穿心莲总内酯骨架缓释片的制备及释放度测定

目的制备穿心莲总内酯缓释片,并考察其体外释放度及机制。方法采用亲水性高分子材料HPMC为骨架材料,制备穿心莲总内酯缓释片,采用正交试验设计,以药物体外释药百分率为指标优选制剂处方。结果最终优化处方为20%HPMC K15M作为骨架材料,乳糖和淀粉比例为3∶1,3%PVP作为致孔剂。结论所制备缓释片的工艺简单合理,药物体外释放符合零级模型,制得的缓释骨架片具有较理想的缓释作用。     

葛根钩藤复方缓释片的制备及体外释放度考察

目的:研究葛根钩藤中药复方缓释片的制备方法,并考察其体外释放特性。方法:以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,采用湿法制粒,制备葛根钩藤缓释片。采用正交设计以体外溶出度为评价指标,进行处方筛选。结果:HPMC规格与用量、乳糖用量对释放度影响显著,当以22%的HPMC K4M为骨架材料,18%乳糖为稀释剂时,制剂具有良好的12 h体外释药特性。结论:葛根钩藤中药复方缓释片处方合理,制备工艺简单可行,药物在体外释放可以达到缓释效果。     

胡蓝骨架缓释片成型工艺研究

目的以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为骨架材料,制备胡蓝降糖缓释片,并考查其体外释放度。方法以单因素试验法考察骨架材料型号、用量及润滑剂对体外释放的影响,优化处方工艺。结果随骨架材料用量的增加,胡蓝降糖缓释片的缓释作用加强。结论胡蓝降糖缓释片制备工艺简单易行,具有明显的缓释作用。     

蛇床子素包合物凝胶骨架片的制备及体外释放

目的制备蛇床子素包合物凝胶骨架缓释片并考察其体外释放。方法采用包合技术提高蛇床子素的溶解度,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备蛇床子素包合物凝胶骨架缓释片,设计正交实验优化蛇床子素包合物凝胶骨架缓释片处方。分别采用零级、一级、Higuchi及Ritger-Pappas模型,对药物释放进行拟合。结果蛇床子素包合物凝胶骨架缓释片体外释放为一级释放模型,遵循Fick扩散定律。结论优化后的蛇床子素包合物凝胶骨架缓释片体外缓释效果良好。     

氧化苦参碱缓释片的制备及其体外释药动力学研究

 目的制备氧化苦参碱缓释片剂,并评价其体外释药特性。方法以羟丙甲纤维素为缓释骨架材料,采用湿法制粒压片,制备氧化苦参碱缓释片,进行体外释放度实验,考察释放介质对释放度的影响。结果研制的氧化苦参碱缓释片具有明显的缓释作用,药物的体外释放符合一级动力学规律[ln(100-Q)=-0.11t+4.50,r=0.09998]。结论该缓释片处方合理,制备工艺简单,达到了预期结果。     

葛根素骨架缓释片的研制及体外释放评价

目的:研制葛根素骨架缓释片,并评价其体外释药机制。方法:以不同型号的羟丙甲基纤维素(HPMC K100M,HPMC E4M)混合物为骨架材料,采用湿法制粒压片制备葛根素骨架缓释片,以葛根素释放度为指标,采用单因素试验法对缓释片的处方进行优化;通过测定释放度,考察葛根素骨架缓释片的体外释放模型。结果:优选的处方为HPMC K100M和HPMC E4M作为复合骨架材料,质量分数分别为片剂总质量的10%,20%;乳糖为填充剂,质量分数为片剂总质量的30%。制备的葛根素骨架缓释片释放规律符合Ritger-Peppas方程曲线,释药过程为药物扩散和骨架溶蚀协同作用。结论:葛根素骨架缓释片处方合理,制备工艺可行,制备的葛根素骨架缓释片具有良好的12 h体外释药特性。     

马钱子缓释片的制备及其释放度研究

目的 制备马钱子缓释片并考察其释放度.方法 以羟丙基甲基纤维素为骨架材料,乳糖为致孔剂制备马钱子缓释片,采用正交试验,以士的宁和马钱子碱的释放为指标,优选制备工艺,并进行体外累积释放度测定.结果 优化的马钱子缓释片处方为HPMC占辅料量20％,乳糖占辅料量10％,MCC占辅料量3％,所制得缓释片体外释药曲线符合Higuchi方程.结论 该缓释片处方工艺简单可行,缓释效果明显.     

萘普伪麻双层缓释片的制备及其体外释药行为研究

 目的制备萘普伪麻双层缓释片并研究体外释药行为。方法采用固体分散技术,以羟丙甲纤维素为缓释骨架,二次压片制备萘普伪麻双层缓释片;并考察盐酸伪麻黄碱释放度的影响因素和释药特性。结果制备的萘普伪麻双层缓释片,萘普生钠在0.5h的溶出量大于85%,盐酸伪麻黄碱在0.5h的累积释放百分率20%～40%,2h为40%～60%,6h为60%～80%,8h为70%～90%,12h在90%以上。盐酸伪麻黄碱从缓释层释放行为符合Higuchi方程。结论制备的萘普伪麻双层缓释片具有明显的速释和缓释作用特征。     

连钱草总黄酮缓释片的制备及体外释放度研究

目的:研究连钱草总黄酮缓释片的制备工艺及体外释放特性。方法:采用三因素三水平正交试验设计,以释放度综合评分为评价指标,确定连钱草总黄酮缓释片的最佳制备工艺条件。并对优化的试验结果进行体外释放效果考察。结果:最优处方为羟丙基甲基纤维素(HPMC-K4M)和卡波姆934p二元骨架系统用量占片重30%,二者用量比为2∶1,乳糖为填充剂,用量为20%,5%PVP乙醇为黏合剂,湿法制备连钱草总黄酮缓释片。其体外释药机理符合零级释放。结论:制备的连钱草总黄酮缓释片缓释效果良好,制备工艺简单易行,值得广泛推广。     

祖师麻总香豆素缓释片的处方设计及体外释药特征研究

目的:确定祖师麻总香豆素缓释片的处方,并评价其体外释药特征。方法:采用羟丙基甲基纤维素(HPMC K4M)为骨架材料,乳糖为填充剂,在处方单因素考察的基础上,选择对缓释片释放行为影响较大的2个处方因素—HPMC用量和乳糖用量,以累积释放度为指标,利用星点设计-效应面法优化处方,并评价释药特征。结果:最优处方组成为祖师麻总香豆素200 mg,HPMCK4M为80 mg,乳糖60 mg,MCC60 mg;其在2、6、12 h的体外累积释放度均值分别为31.41%、60.85%、81.56%,满足缓释片释放要求;缓释片体外释放符合Higuchi方程,释放机制为扩散和骨架溶蚀的双重机制。结论:本方法制备的祖师麻总香豆素缓释片工艺简单易行,具有较好的缓释性能。     

银杏内酯胃漂浮片制备及体外释放度评价

目的:研究银杏内酯胃漂浮片的制备方法,并考查其体外释放特性。方法:以制剂的漂浮性能和释放性能为考察指标,采用单因素试验法,考察了羟丙基甲基纤维素(HPMC)不同规格及用量,碳酸氢钠的用量、硬脂酸的用量对药物体外漂浮和体外释放行为的影响,并采用正交设计实验对处方进行优化,确定最佳制备工艺条件。结果:以羟丙基甲基纤维素(HPMCK4M)为骨架材料,硬脂酸为助漂剂,碳酸氢钠为起泡剂,微晶纤维素和乳糖为填充剂,制备了一天给药一次的银杏内酯胃漂浮片。该制剂2h释放约35%,6h释放约60%,10h释放约80%,12h释放85%以上,满足胃漂浮片释放要求。结论:本方法制备的银杏内酯胃漂浮片外观及可压性良好,具有良好的释放性能,且工艺简单易行,生产成本低。     

灯盏花素双层缓释片的制备及其体外释药行为研究

目的制备灯盏花素双层缓释片并考察其体外释药特性。方法以两种不同处方作湿法制粒、压制双层片，并用紫外分光光度法测定灯盏花素的体外释放度。结果灯盏花素双层缓释片的累计释放度为：0．5h释放度20-40％；6h释放度60-80％；12h释放度大于80％，其释放行为可用Higuchi方程拟合。结论灯盏花素双层缓释片的处方设计合理，工艺简单，且有明显速释与缓释的特性。     

白杨素固体脂质纳米粒水凝胶骨架缓释片的制备

目的制备白杨素固体脂质纳米粒水凝胶骨架缓释片。方法乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒后进一步制成冻干粉,再以HPMC 15KM为缓释材料制备水凝胶骨架缓释片。在单因素试验基础上,以HPMC 15KM用量、PEG400与PEG4000比例、PEG用量、硬脂酸镁用量为影响因素,累积释放度为评价指标,正交试验优化处方,再进行释药模型拟合。结果最优处方为HPMC K15 M用量50 mg,PEG 400与PEG 4000比例2∶1,PEG用量30 mg,硬脂酸镁用量0.5%,12 h内累积释放度为93.19%。水凝胶骨架缓释片体外释放符合一级方程(r=0.994 1),释药机制为骨架溶蚀与扩散并存。结论该方法简便可靠,可用于制备具有明显体外缓释特征的白杨素固体脂质纳米粒水凝胶骨架缓释片。     

银杏内酯缓释片的制备工艺筛选及体外释放度评价

目的:研究银杏内酯缓释片的制备方法,并考察其体外释放特性。方法:以银杏内酯A(GA)和银杏内酯B(GB)释放度为考察指标,采用单因素试验法,考察了羟丙基甲基纤维素(HPMC)不同规格及用量,乳糖用量、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)的用量对药物体外释放行为的影响,并采用正交设计实验对处方进行优化,确定最佳制备工艺条件。结果:以羟丙基甲基纤维素(HPMCK4M)为骨架材料,低取代羟丙基纤维素(L-HPC)为崩解剂,微晶纤维素和乳糖为填充剂,制备了每天给药1次的银杏内酯缓释片。该制剂2 h释放约30%,6 h释放约60%,12 h释放90%以上,满足缓释片释放要求。结论:本方法制备的银杏内酯缓释片外观及可压性良好,具有良好的释放性能。且工艺简单易行,生产成本低。     

盐酸二甲双胍缓释片释放度及体内体外相关性研究

 目的 测定受试制剂盐酸二甲双胍缓释片的体外释放度,并进行体内体外相关性研究。方法 采用转篮法测定释放度,紫外分光光度法测定含量,测定波长233 nm,计算受试制剂与原研产品释放曲线的相似因子f₂,进行释放度的比较;单剂量口服受试制剂后测定血药浓度,将体外释放度数据与用Wagner-Nelson方法计算的药物体内吸收百分数进行线性回归后,进行体内体外相关性研究。结果 受试制剂与原研产品体外释药曲线相似,受试制剂的体内体外相关性良好。结论 受试制剂体外释放度合格,与原研产品有相似的体外释放特性,且可以通过体外释放曲线预测体内情况。     

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??OBJECTIVE To investigate the influencing mechanism of the particle size of hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) on the release behavior of nifedipine from a sustained-release tablet system based on the compaction properties of HPMC. METHODS The compaction properties of HPMC K4M of different particle sizes were determined. Hydrophilic matrix sustained-release tablets were prepared using nifedipine as the active ingredient and HPMC K4M as a hydrophilic matrix former. The effect of compaction properties of HPMC K4M on the porosity, release, and other properties of nifedipine hydrophilic matrix sustained-release tablets were also studied. RESULTS The decrease of the particle size of HPMC K4M resulted in higher bulk density, tap density, compressibility index, and tensile strength and smaller elastic recovery of HPMC K4M, which all led to the decrease of thickness and porosity and the increase of HPMC concentration per unit volume of nifedipine hydrophilic matrix sustained-release tablets. These factors resulted in faster gelation rate of nifedipine sustained-release tablets and decreased water ingress and polymer swelling, so the release of nifedipine from the delivery system was prolonged. CONCLUSION The obviously different compaction properties of HPMC of different particle sizes influence the porosity and gelation rate and then the release of hydrophilic matrix nifedipine sustained-release tablets.     

复方氨酚那敏缓释片释放度测定方法及其体外释药动力学研究

 目的建立复方氨酚那敏缓释片释放度测定方法,并评价其体外释药特性。方法进行体外释放度实验,考察释放介质对释放度的影响。结果复方氨酚那敏缓释片具有明显的缓释作用,3种主成分的体外释放均符合一级动力学规律。结论该缓释片处方合理,达到了预期结果。     

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??OBJECTIVE Taking aspirin as a model drug, the feasibility of the controlled release of aspirin tablets was discussed, which was based on the individual demand of 3D printing technology. METHODS The experiment selected 10 000 mPa??s hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC10000) and polyacrylic acid (PAA) as a hydrophilic matrix sustained-release layer; hydroxypropyl methyl cellulose 100 mPa??s (HPMC100) as a quick release layer binder, sodium carboxymethyl starch (CMS-Na) and sodium carboxymethyl starch (SSG) as a quick release layer disintegrating agent, the use of 3D printer to print the slow release of aspirin tablets. Select 100 mg??mL^-1 and polyvinylpyrrolidone (PVPK30) as a quick release layer binder, crosslinking sodium carboxymethyl cellulose (CC-Na) as a quick release layer disintegrating agent, hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC100) as the matrix material release layer, with the traditional press pressing speed of aspirin sustained-release tablet, as contrast agents. The physical and chemical properties of tablets produced in two different modes of production (film weight difference, hardness and thickness) and release profile were investigated. RESULTS The physical and chemical properties of the two tablets are all in the Pharmacopoeia. Comparison of two kinds of drug release curve showed that the ASA-HPMC (14%, ??) and the press release curve of double layer tablets printing film is similar, and the release rate is higher than the tablet (6% ??.ASA-HPMC double layer tablets), ASA-HPMC (8%, ??) and ASA-HPMC (10%, ??) printing film final release amount increased with hydrophilic matrix HPMC. CONCLUSION 3D printers print different shapes of tablets with different release profiles, in which the release of the package is higher than the other tablets.     

菊花缓释片制备工艺与处方优化

 目的 采用新型缓释材料制备菊花提取物（CME）缓释片。方法 以总黄酮的释放度为指标,根据缓释片的有关参数采用正交试验、人工神经网络等方法优化处方。并以CME体内效应成分木犀草素、芹菜素的释放度为指标,用HPLC对处方优化后制备的缓释片进行释放度测定。结果 优化的CME缓释片的处方为：CME 150 mg,羟丙基甲基纤维素（HPMC）17 mg,1％ 乙基纤维素（EC）乙醇溶液适量;以该处方制备的制剂,体外释药性能符合M_t/M_∞=kt1/2模型,持续释药达12 h。结论 从体外释放分析,以该优化工艺制备的菊花缓释制剂,达到了缓释制剂的要求。