顺铂聚乳酸微球的制备及体外释药

以聚乳酸为载体，用溶剂挥发法制得顺铂聚乳酸微球。选择聚乙二酵浓度、油／水相体积比、聚乳酸浓度、乳化时间、理论载药量5个因素，每个因素选择5个水平，用均匀设计安排实验。并以微球表面形态、粒径大小及分布、载药量、包封率为指标优化微球的制备工艺。按优化条件制得的微球算术平均径为48．62μm，载药量为15．1％，包封率为50．1％，体外释放符合一级动力学方程。     

载羟基喜树碱聚乳酸微球的制备与体外释药研究

目的:研究载羟基喜树碱的聚乳酸微球的制备方法并考察其体外释药性质。方法:以PLA为成膜材料,采用改良乳化-溶剂挥发法,制备载羟基喜树碱的聚乳酸微球并优化制备工艺;对载药微球进行表征;超声介导下进行载药微球的体外释药试验。结果:微球粒径在1～7μm,大小均一;羟基喜树碱浓度在10mg.mL-1下,载药微球包封率为62.2%,载药量为1.69%;药物体外释药符合Higuchi方程。结论:采用乳化-溶剂挥发法,以PLA为成膜材料可制得具有较高包封率的羟基喜树碱微球,有望实现降低羟基喜树碱给药量、减少不良反应,提高靶向性的目标。     

丹皮酚聚乳酸微球的制备及药剂学性质

目的：制备丹皮酚聚乳酸微球，并考察其药剂学性质。方法：采用乳化溶剂挥发法制备丹皮酚聚乳酸微球，用光学显微镜考察微球的粒径，用扫描电镜观察微球的形状和表面形态，用差示扫描量热法研究药物在载体中的分散状态及相互作用。结果：所制得的丹皮酚聚乳酸微球外形圆整，平均粒径为（23．25±0．15）μm（n=300），载药量为（11．4±0．5）％（n=3），药物包封率为（63．8±1．6）％（n=3），24h体外累计释药量44．63％。结论：丹皮酚聚乳酸微球制备工艺稳定，具有良好的缓控释能力。     

紫杉醇-索拉非尼-聚乳酸-羟基乙酸载药栓塞微球的制备及体外释药特性研究

目的:制备紫杉醇-索拉非尼-聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)载药栓塞微球,建立其含量的测定方法,并考察其体外释药特性。方法:采用乳化-溶剂挥发法制备紫杉醇-索拉非尼-PLGA载药栓塞微球。采用高效液相色谱法测定微球中紫杉醇、索拉非尼的含量并计算载药量及包封率,色谱柱为Agilent TC-C_(18),流动相为水-乙腈(40∶60,V/V),流速为1.0 mL/min,检测波长为228 nm,柱温为28℃,进样量为10μL。采用光学显微镜、扫描电镜观察微球的形态,采用激光粒度仪测定微球的粒径;采用高效液相色谱法测定生理温度(37℃)下紫杉醇、索拉非尼的释放度;采用阿伦尼乌斯方程预测37℃下的反应速率常数,并与实测(37℃)值进行比较。结果:紫杉醇、索拉非尼的检测质量浓度线性范围均为2.0～400.0μg/mL(r均为0.999 6);定量限分别为1.902 6、1.890 2μg/mL,检测限分别为0.985 5、1.264 5μg/mL;精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于2%;回收率分别为99.00%～102.91%(RSD=1.12%,n=9)、98.39%～102.96%(RSD=1.94%,n=9)。所得微球形态圆整,表面光滑无粘连、无突起,平均粒径为(139±1.16)μm;紫杉醇、索拉非尼的载药量分别为1.12%、0.85%,包封率分别为73.11%、58.65%;在37℃下,41 d内累积释放度分别为(71.83±3.96)%、(81.44±6.02)%;紫杉醇、索拉非尼预测反应速率常数与实测值相对标准偏差的RSD<10%,相似因子分别为83.53、73.95。结论:成功制得紫杉醇-索拉非尼-PLGA载药栓塞微球,其形态较好,且具有较好的缓释作用;预测释放度曲线与实测释放度曲线相关性较好;所建含量测定方法操作简便、稳定性较好。     

丹皮酚明胶微球的制备及质量评价

目的 制备丹皮酚明胶微球并进行药剂学性质考察.方法 以丹皮酚为芯材,明胶为载体,采用交联固化法制备丹皮酚明胶微球;采用正交试验优选制备工艺,并对制得的明胶微球进行体外释药性能考察.结果 影响明胶微球包封率的主要因素为明胶浓度和搅拌速度.制得的明胶微球平均粒径100 μm,载药量和包封率分别为8.49%和86.4%,体外释药试验表明所得微球具有明显的缓释作用.结论 所选工艺可用于制备丹皮酚明胶微球,可为缓释药物传递系统提供参考.     

胰高血糖素样肽-2/聚乳酸-羟基乙酸微球的制备及其体外释药性质研究

目的:制备胰高血糖素样肽-2(GLP-2)/聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)微球,并对其体外释药特性进行研究。方法:通过L(93)4正交试验设计优选微球最佳制备工艺条件,采用复乳-溶剂挥发法制备GLP-2/PLGA微球,并对制备工艺的重现性、所制微球的性质及体外释药性能进行考察。结果:优选的GLP-2/PLGA微球的最佳制备工艺稳定、重现性好;微球形态圆整,粒度分布均匀,平均粒径为14.49μm,载药量为13.48%,包封率为36.97%,微球在6 d内释药缓慢而均匀。结论:建立的制备工艺条件稳定、可行,所制微球初步达到了预期的试验目的。     

替硝唑聚乳酸微球的制备及其体外释药性能

目的：采用聚乳酸[poly（DL-lactide）]制备替硝唑微球。方法：考察分散递质明胶溶液的浓度、油相中聚乳酸的浓度、投药比和搅拌速度等因素的影响，应用正交实验优选最佳制备工艺条件。结果：替硝唑聚乳酸微球的最佳制备工艺稳定、重复性好，微球表面圆整，粒径分布均匀，微球平均粒径为30．2μm，平均载药量为6．7％，平均包封率为64．5％。该微球在14d的药物累积释放率达81．2％。结论：替硝唑聚乳酸微球缓释时间长达14d，用于牙周炎的治疗是有效的。     

聚乳酸羟基乙酸载药微球的研究进展

综述聚乳酸羟基乙酸(PLGA)载药微球的制备方法及其微球中药物释放的研究。     

聚乳酸-羟基乙酸载药微球控制体外释放因素的研究进展

体外释放行为研究是为了能够更好地反映微球在体内的释药状况,有利于筛选出更理想的处方及工艺.体外释放度试验是微球制剂释药速度的体外评价方法,可以了解制剂的生物药剂学特点和预测药物在体内的释放和吸收,使体外释放获得的数据能与体内数据具有相关性.体外释放度实验是常用的微球制剂体外释药速度的评价方法.建立体内外相关性后就能以体外实验代替体内实验来测定生物利用度和生物等效性.根据药物的性质、给药途径和释药时间,选用不同的聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)采用相应的制备工艺;通过调整PLGA的组成、分子量、载药量及粒径的大小等因素,能控制药物达到不同的释放速度或程度.     

三氧化二砷白蛋白纳米微球的制备及体外释药特性

目的:制备三氧化二砷白蛋白纳米微球(As_2O_3-BSA-NS)并鉴定其体外释放特性。方法:通过交联固化的方法制备三氧化二砷蛋白徽球。以粒子(粒径<1μm)分布百分数、载药量和包封率为指标设立总的优化指数(DF)。选择因素有油相/水相比、高速分散速度、BSA浓度和搅拌固化时间,按正交设计优化制备工艺。用体外释药方法研究其释放特性。结果:4个因素中,高速分散速度对总优化指数影响最大(P<0.01),其次是BSA浓度和油相/水相比(P<0.05),搅拌固化时间对指数几乎没有影响(P>0.05)。体外释药实验证实三氧化二砷蛋白微球释药速度明显慢于单纯的三氧化二砷。结论:使用优化的交联固化的方法可以制备出符合要求的三氧化二砷蛋白微球,其具有明显的缓释功能。     

氟尿嘧啶微球的体外释药模式研究

目的：探讨以聚乳酸为载体材料的氟尿嘧啶微球体外释药的规律与机理。方法：考察了6种因素对氟尿嘧啶微球体外释药的影响及微球释药前后的形态变化；以P＜0．05、相关系数R愈大愈好、残差平方和(SUM)愈小愈好为判断标准，对累积释药曲线进行零级、一级、Higuchi、Ritger—Peppas、扩散—松弛、Hixson—Crowell和扩散—溶蚀7种释药模型的拟合。结果：投药量、PVA浓度、相体积比及粒径对氟尿嘧啶微球体外释药影响显著，而振荡速率、^60Co灭菌及4℃，25℃放置3个月均对体外释药几乎无影响。释药后微球粒径增大，大多呈网状结构，并有少量聚乳酸碎片。经处方优化的微球，扩散—溶蚀模型拟合效果最好。结论：氟尿嘧啶微球体外释药以药物扩散和材料降解为主。     

替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球的制备及体外释药

目的:对替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球的制备工艺、含量测定及体外释药特性进行初步研究。方法:以人工合成可生物降解聚合物聚乳酸-羟基醋酸为载体,采用乳化-溶剂挥发法制备替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球,用紫外分光光度计测定其药物含量和体外释药量。结果:所制备的替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球外形圆整,算术平均球径为62.2μm,载药量为7.47%,包封率为83.53%,体外释放可达1个月。结论:替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球具有很好的控释能力,使用前景广阔。     

2-脱氧葡萄糖聚乳酸微球的制备及其体外释药性能的研究

目的采用W/O/O乳化溶剂挥发法制备2-脱氧葡萄糖聚乳酸微球(2-Deoxyglucoseloadedpoly(DL-lactide)microspheres,2DG-PLA-MS),并研究其体外释药性能。方法考察3个因素(即投药比、水丙酮体积比和丙酮液体石蜡体积比)对微球的粒径、载药量和包封率的影响,应用正交实验优选最佳制备工艺条件。结果2DG-PLA-MS的制备工艺稳定,重复性好,微球表面圆整,粒径分布均匀,微球平均粒径45μm,平均载药量为42.41%,平均包封率为72.63%。该微球在14d的药物累积释放率达82.96%。结论2DG-PLA-MS具有明显的缓慢释放作用,能够实现延长药物作用时间、减少给药次数、降低药用剂量和减少不良反应等作用。     

胸腺肽聚乳酸微球的制备和释药性能研究

用乳化溶剂挥发法制备胸腺肽聚乳酸微球，Lowry法测定药物含量。结果表明，按优化处方制得的微球平均粒径为13-8um，平均包封率为80．7％，前12h的体外释药行为符合Higuchi方程，t1/2为295min。在25和40℃放置90d，微球的粒径分布和剩余药量无显著性变化。     

白益母草总生物碱聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的制备

目的:优化蒙药白益母草总生物碱的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球的处方工艺,制备微球并对其进行质量考察。方法:采用复乳-液中干燥法制备白益母草总生物碱PLGA微球,以处方中PLGA质量浓度、聚乙烯醇(PVA)浓度及内水相/油相体积比为因素,以微球的载药量、包封率、收率的综合评分为指标,采用L9(34)正交试验优化制备微球的处方工艺,并考察微球形态、粒径及体外释药情况。结果:最优工艺为PLGA 200 mg/ml、PVA 2%、内水相/油相的体积比为1∶5;验证试验中平均包封率为(83.2±2.4)%,平均载药量为(4.16±0.17)%,平均收率为(86.7±3.6)%,综合评分结果为(95.7±4.4)%,RSD均小于5.0%(n=3);制备的微球形态圆整,表面光滑,粒径分布均匀,平均粒径为(22.3±2.4)μm;微球24 h体外累积释放度为(82.3±3.5)%,符合一级释放模型(r=0.972 4)。结论:优选工艺稳定;制备的微球具有良好的缓释性能,质量符合要求。     

肺靶向利福平聚乳酸微球的体外释药性能

本文以０．９％氯化钠的水溶液为释放介质，对利福平聚乳酸微球的体外释药进行了研究。结果表明，微球在最初１０ｍｉｎ有突释效应，此后累积释药量与时间平方根之间呈线性关系。分别考察了微球大小、聚乳酸浓度、微球含药量、制备微球时在甘油中的分散时间和在明胶水溶液中的扩散时间等因素对微球释药性能的影响。     

可生物降解的聚乳酸-羟基乙酸共聚微球制备与性能研究进展

生物可降解材料乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)有良好的生物相容性和安全性,在体内降解为二氧化碳和水.由于PLGA易于合成、质量稳定,具有生物兼容性、生物可降解性、机械强度、降解速度可调节性和良好的可塑性,自2000年后被大量用作微球控释系统的载体材料.     

米托蒽醌淀粉微球的体外释药考察

目的：考察米托蒽醌淀粉微球的体外释药特征。方法：用体外动态恒温透析法模拟释药,紫外可见分光光度法测定释药量。结果：释药介质种类,用量对释药存在影响。结论：米托蒽醌淀粉微球具有缓释作用。     

氟尿嘧啶聚乳酸微球的制备工艺及体外释药特性

采用溶剂挥发法制得氟尿嘧啶聚乳酸微球。以载药量及包封率为评价指标，通过正交设计优化处方。制品外观圆整，表面有细小孔隙，平均粒径为80μm，平均载药量10％，包封率为84％，体外释药用双相动力学方程拟合效果较好，释药机理为溶蚀和扩散。     

甲睾酮聚乳酸微球的制备及其释药性能研究

目的制备甲睾酮聚乳酸微球,研究其体外释药过程。方法采用乳化-溶剂挥发法制备甲睾酮聚乳酸微球;以0.25%SDS-5%乙醇(pH3.4)为释放介质,采用高效液相色谱法测定甲睾酮聚乳酸微球的体外释药量。结果甲睾酮聚乳酸微球开始释药较快,存在一定突释效应,随后以缓慢的方式释药,可用双相动力学方程100-R=35.77e0.1321t+63.91e7.372E-4t描述。结论制成的甲睾酮聚乳酸微球具有明显的缓释作用。