天然化合物6-羟基-2-甲基-2-(4-甲基-3-戊烯基)-2H-苯并吡喃的合成

６羟基２甲基２（４甲基３戊烯基）２Ｈ苯并吡喃是从ＰｈａｃｅｌｉａｉｘｏｄｅｓＫｅｌｏｇｇ．中分离出的具有抗脂质氧化作用的天然化合物．报道以１，４环己二酮为起始原料经３步合成此天然化合物的过程．     

新化合物 A-失碳-17β-羟基-17α-乙炔基-Δ~(3(5),9(10))-雌甾二烯-2-酮的合成

报道新化合物Ａ失碳１７β羟基１７α乙炔基Δ３（５），９（１０）雌甾二烯２酮２的合成。文中探讨了用炔钾粗品对Ａ失碳Δ３（５），９（１０）雌甾二烯２，１７二酮１和Ａ失碳６β，１９环氧Δ３雄甾２，１７二酮３的选择性炔化，分别得标题化合物２（４４％）及Ａ失碳１７β羟基１７α乙炔基６β，１９环氧Δ３雄甾２酮４（６５％），４经还原性破开环氧、去羟甲基和去醋酰氧基合成了标题化合物２。四步总收率为３４％。     

中药五味子中活性物质的化学研究-五味子醇甲的全合成

本文以没食子酸为原料进行还原偶合及脱水反应生成顺、反１，４二（３，４，５三甲氧基苯基）２，３二甲基２丁烯化合物（７）。将其进行硼氢化反应，然后分别与２，３二氯５，６二氰１，４苯醌（ＤＤＱ）和三氟醋酸铊（ＴＴＦＡ）在三氟醋酸（ＴＦＡ）中进行非酚氧化偶合反应合成了中药五味子中活性化学成分五味子醇甲外消旋体，即（αＲＳ）１，２，３，１０，１１，１２六甲氧基６，７二甲基６羟基５，６，７，８四氢二苯骈［ａ，ｃ］环辛烯（９）。元素分析，ＭＳ，ＵＶ，ＩＲ及ＮＭＲ光谱数据均与天然五味子醇甲相符。     

6-取代苯基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性

共合成了１４个６取代苯基４，５二氢３（２Ｈ）哒嗪酮衍生物（Ⅱ１～１４），除化合物（Ⅱ１０）外均未见文献报道．对这些化合物及中间体（Ｅ１～３）进行了ＡＤＰ诱导的家兔体外抑制血小板聚集实验，结果表明：（Ｅ１～３），（Ⅱ４），（Ⅱ９），（Ⅱ１１）及（Ⅱ１４）有较强的活性     

Five Isoflavonoid Compounds from the Roots of Caragana sinica

从豆科植物锦鸡儿Ｃａｒａｇａｎａｓｉｎｉｃａ的根（中药金雀根）中分得５个异黄酮类成分，分别鉴定为ｆｌｅｍｉｃｈａｐｐａｒｉｎＢ（１）；５羟基７甲氧基３′，４′二氧亚甲基异黄酮（２）；５羟基７，４′二甲氧基异黄酮（３）；芒柄花素ｆｏｒｍｏｎｏｎｅｔｉｎ（４）和赝靛黄素ｐｓｅｕｄｏｂａｐｔｉｇｅｎｉｎ（５）。其中化合物２为新的天然异黄酮化合物。     

肉桂酰胺类似物的合成及其对内皮素1生物效应的拮抗作用

合成了肉桂酰胺类似物Ｎ３（５甲基异唑）基３，４二羟基肉桂酰胺（１）和Ｎ４安替比林基４羟基３甲氧基肉桂酰胺（２）．实验发现化合物（１），（２）对内皮素１（ＥＴ１）引起的缩血管和致血管平滑肌细胞有丝分裂效应具有显著的拮抗作用     

6-(4-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

设计合成了１８个６（４取代酰胺基苯基）４，５二氢３（２Ｈ）哒嗪酮类化合物，其中１６个为首次报道．用两种方法合成了中间体６（４氨基苯基）５甲基４，５二氢３（２Ｈ）哒嗪酮．所有化合物体外对ＡＤＰ诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用，５甲基取代的化合物大多具有较强的抑制作用，其中（９），（１０），（１１），（１６），（１７）和（１８）的抑制作用均强于对照物ＣＩ９３０，其抑制作用约为ＣＩ９３０的２～５倍．     

2-(E)-(3-甲氧基-4-羟基苯亚甲基)-5-(N-取代胺甲基)环戊酮的合成及抗炎活性研究

２（Ｅ）（３甲氧基４羟基苯亚甲基）５（Ｎ取代胺甲基）环戊酮的合成及抗炎活性研究董金华徐莉英秦华李莉许丁元计志忠（沈阳药科大学，沈阳１１００１５）目标化合物设计α亚甲基γ丁内酯和α亚甲基环酮有多种生理活性［１～３］，研究表明它...     

3-异丙基、3-正戊基环戊二酮-1,2 Mannich碱衍生物的合成及抗癌活性

以３异丙基、３正戊基环戊二酮１，２为母体化合物，设计合成了９个未见文献报道的Ｍａｎｎｉｃｈ碱衍生物，并在体外进行了抗癌活性评价。初步药理活性筛选结果表明，３正戊基环戊二酮１，２Ｍａｎｎｉｃｈ碱衍生物的抗癌活性较强，３异丙基环戊二酮１，２Ｍａｎｎｉｃｈ碱衍生物的活性相对较弱，多数化合物的抗癌活性优于阳性对照药５Ｆｕ．     

N-〔3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-2-羟基-丙基〕-氨基乙酸及其衍生物的合成和抗真菌活性

设计合成了Ｎ〔３（１Ｈ１，２，４三唑１基）２（２，４二氟苯基）２羟基丙基〕氨基乙酸及其９个衍生物，均为未见文献报道的新化合物，初步药理试验表明：部分化合物对浅部真菌有一定的活性，除卡氏枝孢霉菌外，对其它深部真菌活性较弱，其中化合物（５ｅ），（５ｈ）对某些真菌的体外活性较强，明显优于氟康唑，但稍弱于酮康唑     

（1R,3R,4S,5R）—1,4—二羟基—3—二苯叔丁硅氧基—6—氧代双环[3.2.1]—辛—7—酮

报道以（一）－奎尼酸为手性源有效地合成（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）－１，４－二羟基－３－二苯叔丁硅氧基－６－氧代双环〔３．２．１〕－辛－７－酮的方法。     

S-9-(2,3-二羟丙基)腺嘌呤类似物的合成及其对S-腺苷-L-高半胱氨酸水解酶的抑制活性

为了寻找高效、低毒的抗病毒剂，本文通过用腺嘌呤及嘧啶碱基与３氯２甲基丙烯缩合合成６个ＤＨＰＡ类似物的中间体５ａ，５ｂ，６～８ａ和８ｂ。应用ＯｓＯ４催化，在Ｎ甲基吗琳Ｎ氧化物氧化下对烯键进行邻位双羟化，合成了５个ＤＨＰＡ类似物１～４ａ，ｂ。对化合物５ａ，５ｂ，６～８ａ，８ｂ的１ＨＮＭＲ数据进行了初步总结。对４个ＤＨＰＡ类似物测定了它们对Ｓ腺苷Ｌ高半胱氨酸水解酶（ＳＡＨ）的抑制活性，其中化合物１的ＩＣ５０为１１ｍｍｏｌ·Ｌ－１，其余化合物均无抑制活性。     

天然化合物6—羟基—2—甲基—2—（4—甲基—3—戊烯基）—2H—苯并吡 …

６－羟基－２－甲基－２－（４－甲基－３－戊烯基）－２Ｈ－苯并吡喃是从Ｐｈａｃｅｌｉａ ｉｘｏｄｅｓ Ｋｅｌｌｏｇｇ．中分离出的具有抗脂质氧化作用的天然化合物，报道以１，４－环己二酮为起始原料经３步合成此天然化合物的过程。     

双（2，6－哌嗪二酮）类抗肿瘤药物的研究：2，3－二乙酰氧基－1，4－二（3′，5′－二酮－N4′－取代哌嗪甲基）苯的合成

双（２，６－哌嗪二酮）类抗肿瘤药物的研究：２，３－二乙酰氧基－１，４－二（３′，５′－二酮－Ｎ４′－取代哌嗪甲基）苯的合成李全，沈旭，邵华武，谢毓元（中国科学院上海药物研究所２０００３１）１９６９年Ｃｒｅｉｇｈｔｏｎ等人试图用ＥＤＴＡ与甲酰胺反应合成...     

Flavonoids from Speranskia Tuberculata

从地构叶的地上部分分离得到６个黄酮类化合物，根据其性质及波谱特征分别被鉴定为香叶木素５，７，３′３０Ｈ，４′ＯＣＨ３黄酮（１），木犀草素５，７，３′４ＯＨ黄酮（２），５，７，４′三羟基二氢黄酮７ＯβＤ（３″对香豆酰）吡喃葡萄糖苷（３），５，７，４′三羟基二氢黄酮７ＯβＤ（３″对香豆酰）吡喃葡萄糖苷（４），穗花杉双黄酮（５），木犀草素７Ｏ芸香糖苷（６），所有的化合物均为首次从地构叶得到，化合物３为新化合物，命名为地构苷。     

6-(4-取代-1-哌嗪乙酰胺基)-3，4-二氢-2(1H)-喹啉酮类化合物的合成及正性肌力作用初探

设计并合成了１０个６（４取代１哌嗪乙酰胺基）３,４二氢２（１Ｈ）喹啉酮类化合物,其结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证．初步药理实验表明：６（４苄基１哌嗪乙酰胺基）３,４二氢２（１Ｈ）喹啉酮具有较明显的正性肌力及扩血管作用．     

2-羟基-3-甲基-环戊-2-烯酮 Mannich 碱衍生物的合成及其抗癌活性

以２羟基３甲基环戊２烯酮为母体化合物设计合成了１０个双Ｍａｎｎｉｃｈ碱衍生物，４个单Ｍａｎｎｉｃｈ碱衍生物．体外细胞毒性试验和ＤＮＡ合成抑制试验结果表明：脂肪胺、杂环胺双Ｍａｎｎｉｃｈ碱活性较强，优于阳性对照药５Ｆｕ；二甲胺单Ｍａｎｎｉｃｈ碱活性较强，而芳胺类Ｍａｎｎｉｃｈ碱活性很弱，ＩＣ５０值大于５０ｍｇ／Ｌ．     

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代-2-丙醇的合成及抗真菌活性研究

１（１Ｈ１，２，４三唑１基）２（２，４二氟苯基）３取代２丙醇的合成及抗真菌活性研究张大志周廷森吴义杰刘超美麻铭川冯向庭（第二军医大学药学院，上海２００４３３）氮唑类化合物是目前抗真菌药物研究最为活跃的领域之一。该类化合物可分...     

Synthesis and Antibacterial Activities of 2-Substituted-6-oxo-8-fluoro-9-nitrogen-containing Heterocycle-6H-imidazo(4,5,1-ij)-quinoline-5-carboxylic Acids and Their Analogues

６氟７（４甲基１哌嗪基）８氨基４氧代１，４二氢喹啉３羧酸乙酯（５Ａ）和脂肪酸在ＰＰＡ中缩合，得２烃基６氧代８氟９（４甲基１哌嗪基）６Ｈ咪唑并（４，５，１ｉｊ）喹啉５羧酸（２Ａｂ～２Ａｅ），６氟７含氮杂环８氨基４氧代１，４二氢３喹啉羧酸（９Ａ～９Ｄ）与各种酸在ＰＰＡ中缩合或与原甲酸三乙酯缩合或经重氮化反应，可分别得到其它目的物２Ａｆ～２Ａｈ，２Ｂｃ，２Ｃｃ，２Ａａ～２Ｄａ，２Ｂｉ和２Ｃｉ。体外抗菌筛选证明仅化合物２Ａｂ和２Ａｃ具有中等程度的抗菌作用。     

膜荚黄芪毛状根中异黄酮成分的反相高效液相色谱分析

对膜荚黄芪毛状根中６种异黄酮成分进行了反相高效液相色谱法测定。色谱柱为ＮｕｃｌｅｏｓｉｌＣ１８柱，流动相为甲醇—水（３∶２和３∶１，ｖ／ｖ），检测波长为２５４ｎｍ和２８０ｎｍ。６种异黄酮成分为：１０羟基３，９二甲氧基紫檀烷，（３Ｒ）８，２’二羟基７，４’二甲氧基异黄烷，芒柄花素（７羟基４’甲氧基异黄酮），８，３’二羟基７，４’二甲氧基异黄酮，２’羟基３’，４’二甲氧基异黄烷７Ｏ葡萄吡喃糖甙，毛蕊异黄酮（７，３’二羟基４’甲氧基异黄酮）。异黄酮浓度在２５～１２５μｇ范围内与峰面积有良好的线性关系；加样回收率为９６４７％～１０３３３％；精密度试验相对标准偏差为２５７％～６５２％；测得黄芪毛状根中６种异黄酮成分的含量在００００５％～０００６５％之间。