连钱草总黄酮缓释片的制备及体外释放度研究

目的:研究连钱草总黄酮缓释片的制备工艺及体外释放特性。方法:采用三因素三水平正交试验设计,以释放度综合评分为评价指标,确定连钱草总黄酮缓释片的最佳制备工艺条件。并对优化的试验结果进行体外释放效果考察。结果:最优处方为羟丙基甲基纤维素(HPMC-K4M)和卡波姆934p二元骨架系统用量占片重30%,二者用量比为2∶1,乳糖为填充剂,用量为20%,5%PVP乙醇为黏合剂,湿法制备连钱草总黄酮缓释片。其体外释药机理符合零级释放。结论:制备的连钱草总黄酮缓释片缓释效果良好,制备工艺简单易行,值得广泛推广。     

刺槐花总黄酮缓释片的研制

目的:筛选刺槐花总黄酮缓释片的最佳配方,考察其释放度。方法:以刺槐花总黄酮的释放度为考察指标,采用单因素试验法,考察3种规格的羟丙基甲基纤维素(HPMC-K4M,K15M,K100M)和乳糖的用量对刺槐花总黄酮释放度的影响;采用正交设计实验对刺槐花总黄酮缓释片的处方进行优化,确定最佳处方。结果:最佳配方为HPMC-K4M的用量为15%,乳糖用量为15%,聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的用量为4%,微晶纤维素的用量为20%。按此配方制成的缓释片2 h平均累积释药量约为30%,6 h平均累积释药量约为65%,12 h平均累积释药量超过90%。结论:按筛选的最佳配方制备的刺槐花总黄酮缓释片有较好的控释行为,基本上可以达到控制药物释放速率的要求。     

体外累计释放率优化龙牙楤木中物质基础成分齐墩果酸缓释片的工艺研究

目的:优化缓释片制剂工艺。方法:利用测定齐墩果酸体外累计释放度方法,采用四因素三水平正交实验设计优化缓释片的最佳工艺。结果与结论:缓释片最佳工艺为骨架材料HPMC-K4M用量35%,填充剂比例为微晶纤维素:乳糖(1∶1),粘合剂为浓度10%的PVP(聚乙烯吡咯烷酮)。     

葛根素骨架缓释片的研制及体外释放评价

目的:研制葛根素骨架缓释片,并评价其体外释药机制。方法:以不同型号的羟丙甲基纤维素(HPMC K100M,HPMC E4M)混合物为骨架材料,采用湿法制粒压片制备葛根素骨架缓释片,以葛根素释放度为指标,采用单因素试验法对缓释片的处方进行优化;通过测定释放度,考察葛根素骨架缓释片的体外释放模型。结果:优选的处方为HPMC K100M和HPMC E4M作为复合骨架材料,质量分数分别为片剂总质量的10%,20%;乳糖为填充剂,质量分数为片剂总质量的30%。制备的葛根素骨架缓释片释放规律符合Ritger-Peppas方程曲线,释药过程为药物扩散和骨架溶蚀协同作用。结论:葛根素骨架缓释片处方合理,制备工艺可行,制备的葛根素骨架缓释片具有良好的12 h体外释药特性。     

祖师麻总香豆素缓释片的处方设计及体外释药特征研究

目的:确定祖师麻总香豆素缓释片的处方,并评价其体外释药特征。方法:采用羟丙基甲基纤维素(HPMC K4M)为骨架材料,乳糖为填充剂,在处方单因素考察的基础上,选择对缓释片释放行为影响较大的2个处方因素—HPMC用量和乳糖用量,以累积释放度为指标,利用星点设计-效应面法优化处方,并评价释药特征。结果:最优处方组成为祖师麻总香豆素200 mg,HPMCK4M为80 mg,乳糖60 mg,MCC60 mg;其在2、6、12 h的体外累积释放度均值分别为31.41%、60.85%、81.56%,满足缓释片释放要求;缓释片体外释放符合Higuchi方程,释放机制为扩散和骨架溶蚀的双重机制。结论:本方法制备的祖师麻总香豆素缓释片工艺简单易行,具有较好的缓释性能。     

百部总生物碱缓释片的制备工艺研究

目的以羟丙基甲基维纤维素(HPMC)为缓释材料,制备百部总生物碱缓释片。方法采用单因素试验对百部总生物碱缓释片的制备工艺进行了研究,其中采用SPE-HPLC-ELSD法建立了百部总生物碱缓释片中对叶百部碱的含量测定方法。结果优化了缓释片的工艺处方:主药与15%HPMCK 4M和15%HPMCK 15M等量混合,可压性淀粉和乳糖2:1加至足量,用85%乙醇溶液作为黏合剂制软材,湿法制粒,加1%硬脂酸镁压片,即得。结论制备的缓释片缓释效果良好,该制备工艺简单易行,生产成本低,片剂外观及可压性良好。     

马钱子缓释片的制备及其释放度研究

目的 制备马钱子缓释片并考察其释放度.方法 以羟丙基甲基纤维素为骨架材料,乳糖为致孔剂制备马钱子缓释片,采用正交试验,以士的宁和马钱子碱的释放为指标,优选制备工艺,并进行体外累积释放度测定.结果 优化的马钱子缓释片处方为HPMC占辅料量20％,乳糖占辅料量10％,MCC占辅料量3％,所制得缓释片体外释药曲线符合Higuchi方程.结论 该缓释片处方工艺简单可行,缓释效果明显.     

正交试验优化天山雪莲骨架缓释片处方

目的:优化天山雪莲缓释片制备工艺并探讨药物释药机制。方法:采用正交实验法,以绿原酸、芦丁累积释放度综合评分K值为指标,优选HPMC用量、淀粉:乳糖的比例和微晶纤维素用量,采用数学模型拟合释放曲线。结果:最佳处方为HPMC K15M用量为17%,淀粉:乳糖为2∶1,MCC用量为1%;优化后的处方释放模型符合Higuchi方程。结论:天山雪莲缓释片体外释放性能良好,为处方设计合理性提供了依据。     

芍石护睛胶囊的制备工艺研究

目的: 优化天山雪莲缓释片制备工艺并探讨药物释药机制。 方法: 采用正交实验法,以绿原酸、芦丁累积释放度综合评分K值为指标,优选HPMC用量、淀粉:乳糖的比例和微晶纤维素用量,采用数学模型拟合释放曲线。 结果: 最佳处方为HPMC K15M用量为17%,淀粉:乳糖为2 ∶1,MCC用量为1%;优化后的处方释放模型符合Higuchi方程。 结论: 天山雪莲缓释片体外释放性能良好,为处方设计合理性提供了依据。     

正交试验优化香砂养胃片处方的研究

目的:确定香砂养胃片的最佳制剂成型工艺,提高其硬度,降低其崩解度。方法:采用正交试验设计法,分别考察崩解剂、填充剂、润滑剂用量对片剂硬度和崩解度的影响,分别赋予硬度和崩解度0.3和0.7的权重,进行多指标综合评分。结果:处方中选用5%羧甲基淀粉钠为崩解剂,预胶化淀粉∶微晶纤维素(1∶1)作为填充剂,0.5%硬脂酸镁作为润滑剂。结论:筛选的辅料性能优良,优选的片剂处方合理,制得的片剂硬度和崩解度均符合要求,适合工业化生产。     

三清降糖方总苷缓释片的制备及其体内外相关性分析

目的: 优选三清降糖方总苷缓释片的处方工艺并考察其体外释放情况及兔体内药动学。 方法: 以羟丙甲基纤维素为骨架材料,采用湿法制粒压片制备缓释片。以1,4,8,12 h的累积释放率为综合评价指标,通过正交试验考察羟丙甲基纤维素、微晶纤维素用量及淀粉-乳糖对三清降糖方总苷缓释片处方工艺的影响,测定自制缓释片的体外释放度和兔体内药动学参数。采用HPLC测定黄芩苷含量,色谱条件为Diamonsil C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相甲醇-0.4%磷酸(三乙胺调pH 3.0,48:52),检测波长270 nm,流速1.0 mL·min^-1,柱温室温,进样量20 μL。 结果: 最佳处方为羟丙甲基纤维素20%,微晶纤维素1%,淀粉-乳糖(3:1),5%聚乙烯吡咯烷酮乙醇为黏合剂;制备的三清降糖方总苷缓释片12 h累积释放率>90%。黄芩苷的体内过程以单室模型拟合较好,2种制剂的药动学参数tmax,Cmax,AUC均存在显著性差异。 结论: 三清降糖方总苷缓释片的体外释放良好,在兔体内吸收具有良好的相关性,相对生物利用度显著提高,达到了缓释制剂的要求。     

积雪草总苷胃漂浮片处方工艺优选

目的:优选积雪草总苷胃漂浮片的处方工艺.方法:采用干粉直接压片制备积雪草总苷胃漂浮片,以漂浮性能和体外释药性能为指标,通过单因素试验及混料设计试验优选胃漂浮片的处方参数,确定最优处方.结果:最佳处方工艺为25％积雪草总苷,28.6％ HPMC,15.6％ NaHCO3,20.8％ CMS-Na,10％ PEG 20000.起漂时间(3.2±0.2)min,持漂时间＞12h,体外释放符合零级动力学模型.结论:制备的胃漂浮片具有优良的漂浮能力和释药行为,可增加积雪草总苷在胃部的滞留时间,提高对胃溃疡的疗效.     

金莲花总黄酮分散片处方工艺优选

目的:优选金莲花总黄酮分散片的处方工艺。方法:采用单因素试验考察润滑剂、填充剂、黏合剂及崩解剂;以崩解时限为指标,通过正交试验考察微晶纤维素,内加交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPPXL-10),外加交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPPXL)及聚乙二醇6000(PEG 6000)质量对金莲花总黄酮分散片的处方工艺的影响。结果:金莲花总黄酮分散片的最佳处方工艺为选择微晶纤维素为填充剂,PEG 6000为润滑剂,95%乙醇为黏合剂,PVPPXL-10和PVPPXL为崩解剂;金莲花总黄酮干膏粉200 g(50%),微晶纤维素148.48 g(37.12%),PVPPXL-10 34.09 g(8.52%),PVPPXL 11.36 g(2.84%),PEG 60006.06 g(1.52%),制成1 000片。制得的药片崩解时限均<3 min,片重0.4 g,药片在3 min内崩解物能通过2号筛,均匀性符合规定。结论:优选的处方工艺稳定可行,具有很好的可追溯性,为制定金莲花总黄酮分散片的质量标准提供实验依据。     

淫羊藿总黄酮缓释片处方工艺研究

目的:研制淫羊藿总黄酮缓释片.方法:通过试验筛选合适的缓释辅料,确定处方组成及工艺条件,同时进行质量考察.结果:确定了以羟丙基甲基纤维素为阻滞剂的处方.淫羊藿总黄酮缓释片在4h释放50%,12h释放达90%以上.结论:制备该缓释片的工艺简便,易于操作,缓释片释放度指标均符合规定.     

藤三七总皂苷和总黄酮提取工艺优选

目的: 优选藤三七总皂苷和总黄酮的提取工艺。方法: 采用UV测定总皂苷和总黄酮含量。以总皂苷和总黄酮提取量为指标,采用单因素试验考察提取次数,正交试验考察乙醇体积分数、提取时间及乙醇用量对藤三七中总皂苷和总黄酮提取工艺的影响。结果: 藤三七中总皂苷和总黄酮的最佳提取工艺为加12倍量75%乙醇回流提取2次,每次2 h,总皂苷、总黄酮平均提取量分别为16.23,46.40 mg·g^-1。结论: 优选的提取工艺合理可行。     

薄荷总黄酮的纯化工艺优选

目的:优选聚酰胺纯化薄荷总黄酮的工艺条件。方法:以总黄酮含量和吸附-洗脱率为指标,采用单因素试验考察5种不同类型的纯化材料对总黄酮的吸附能力,确定纯化材料,并对其纯化工艺中吸附条件、除杂条件和洗脱条件进行优化。结果:优化工艺条件为上样液质量浓度0.1 g.mL-1,上样量为生药量与聚酰胺体积比1∶6,吸附流速2 BV.h-1,柱床径高比1∶9,待吸附结束后,用3 BV 10%乙醇洗脱除杂,除杂流速4 BV.h-1,再用3 BV 90%乙醇以8 BV.h-1流速洗脱,经聚酰胺(30～60目)纯化后,薄荷总黄酮纯度可达50%。结论:优选的纯化工艺分离效果良好、操作简单、重复性好,可用于分离富集薄荷总黄酮。     

核桃隔膜中总黄酮的提取工艺优选

目的:优选核桃隔膜中总黄酮的提取工艺.方法:以木犀草苷为定量指标,在单因素试验基础上,采用正交试验考察乙醇体积分数、料液比、原料粒径对总黄酮提取量的影响.结果:最佳提取工艺为过60目筛的原料加15倍量60％乙醇超声提取,总黄酮提取量达2.985 mg·g-1.结论:优选的总黄酮提取工艺稳定合理、重复性好,为核桃资源的充分利用提供实验依据.     

淫羊藿组分缓释制剂的研究

筛选淫羊藿组分缓释片的处方,建立体外释放评价方程.采用胶态二氧化硅辅助喷雾干燥淫羊藿组分,并以其为主药制备缓释片.以主要成分宝藿苷Ⅰ的溶出度为评价指标考察骨架材料类型、填充剂、致孔剂、润滑剂等辅料对缓释片质量的影响,并采用干法压片工艺制备出淫羊藿组分缓释片.所筛选的缓释片处方为主药35％,羧甲基纤维素HPMC K4M20％和HPMC K15M10％为骨架材料,微晶纤维素31％,PEG6000 2％,硬脂酸镁2％.该处方条件下制备的淫羊藿组分缓释片体外持续8h释药达80％.零级方程、一级方程及Higuchi方程等都能较好模拟缓释片体外释放特征,其相关系数r均大于0.96.其中一级方程与体外释放特征最相似,其相关系数r为0.995 0.该制备方法操作简单,处方筛选结果真实可靠,可为淫羊藿组分缓释制剂的生产制备提供思路和方法指导.     

榅桲叶和果实中总黄酮提取工艺优选

目的:优选新疆榅椁叶与果实中总黄酮的提取工艺.方法:以总黄酮含量为指标,采用正交试验考察加醇量、超声提取时间、超声功率、乙醇体积分数4个因素对提取工艺的影响.结果:榅桲叶和果实中总黄酮最佳提取工艺均为A3B3C3D1,即加30倍量60％乙醇超声提取40 min,超声功率80％.叶中总黄酮含量较果实中高.结论:优选的总黄酮提取工艺稳定可行,为新疆医药的开发提供实验依据.     

朝天罐中总黄酮的提取工艺优选

目的:优选朝天罐中总黄酮的提取工艺.方法:采用紫外分光光度法测定总黄酮含量,以总黄酮得率为指标,通过正交试验考察提取时间、乙醇体积分数及料液比对总黄酮提取工艺的影响.结果:最佳提取工艺为加20倍量75％乙醇提取3次,每次1h,总黄酮得率1.83％.结论:该优选工艺简单可行,可推广使用,为朝天罐资源的充分利用提供了实验依据.