阿魏酸松柏酯的研究进展

阿魏酸松柏酯广泛存在于多种植物中,具有良好的药理活性,目前国内外对阿魏酸松柏酯的研究报道较少。该文通过查阅国内外近30年有关阿魏酸松柏酯的研究文献,对其理化性质、提取分离、含量测定、稳定性、生物活性等进行了系统综述。结果发现阿魏酸松柏酯性质很不稳定,在光照和高温下极易分解为阿魏酸,因此目前提取分离方法以加压液体萃取法为佳,高效液相色谱法仍为其含量测定的常用方法,其药理活性包括抗菌、抗肿瘤、抗氧化、舒张血管等。这些研究将为含阿魏酸松柏酯中药的质量标准制定及产品开发提供参考。     

阿魏酸抗动脉粥样硬化研究进展

阿魏酸(Ferulic acid) 具有抗氧化和自由基清除作用,能保护膜脂质不受氧化,也抑制血小板聚集和血小板血栓形成,其机理可能是:(1)作为色氨酸样辅助因子和/或TXA2合成酶抑制剂抑制血小板TXA2合成,(2)抑制磷酸二酯提高血小板内c-AMP水平产生血小板聚集抑制效应,阿魏酸还具有降血脂和抗心肌缺血等药理作用,临床已开始试用于动脉硬化的治疗.     

γ-谷维素的抗炎作用

g-谷维素为米糠中的油脂成分,其主要成分为环阿尔廷基阿魏酸酯、24-亚甲基环阿尔廷基阿魏酸酯等。g-谷维素具有抗氧化、抗菌、抗肿瘤等药理作用。近年研究表明,羌活、苍术中的阿魏酸酯具有抑制LPO和COX的活性。本次在研究g-谷维素中阿魏酸酯对LPO或COX作用的同时,探讨了其对佐剂关节炎的作用。 ①受试品的制备:环阿尔廷基阿魏酸酯(1)、24-亚甲基环阿尔廷基阿魏酸酯(2)从g-谷维素中分离得到。②LPO抑制活性试验:取200mM硼酸缓冲液(pH 9.0)1 960mL,添加1 000U/mL LPO 20mL及受试品20mL,室温反应5min,添加基质亚麻酸50mL,置37℃…     

苦楝微量酚性成分的研究

从苦楝茎皮中提取分离并鉴定了 5个微量酚性化合物。它们的结构分别为阿魏酸二十六醇酯 ( )、阿魏酸二十四醇酯 ( )、阿魏酸二十五醇酯 ( )、阿魏酸二十七醇酯 ( )、阿魏酸二十八醇酯 ( )。均为从苦楝中首次分离得到     

阿魏酸水溶液稳定性研究

根据化学动力学原理,采用恒温加速试验方法对阿魏酸水溶液的化学稳定性进行了研究,通过高效液相色谱法测定样品中阿魏酸含量。结果表明,阿魏酸在水溶液中的分解符合一级反应,以经典法和简易法计算,预测得到室温下(25℃)阿魏酸在水溶液分解10％时间(即药物有效期)为1.59a和1.43～1.70a。     

HPLC测定川芎药材和饮片中游离阿魏酸和总阿魏酸的含量及其质量评价指标

目的:建立HPLC测定川芎药材和饮片中游离阿魏酸和总阿魏酸的方法,测定不同来源的川芎样品,以期研究其质量评价指标.方法:用甲醇-甲酸(95:5)和甲醇-0.24 mol·L~(-1)碳酸氢钠水溶液(95:5)分别提取川芎样品中的游离阿魏酸和总阿魏酸.HPLC采用Alltima C_(18)(4.6 mm×250mm,5 μm)色谱柱,保护柱为C_(18)(4.6 mm×7.5 mm,5 μm);以乙腈和1%冰醋酸水溶液为流动相,梯度洗脱;流速为1.0 mL·min~(-1);柱温为30℃;测定波长为320 nm;进样量为10μL;以外标法测定样品中游离阿魏酸和总阿魏酸的含量.结果:游离阿魏酸和总阿魏酸分别在0.01～0.20μg和0.05～0.46μg呈线性关系,回收率分别为95.7和98.5%(n=6).32份川芎药材和饮片中总阿魏酸与游离阿魏酸的含量之比为1.03～4.98,平均值为2.38(n=32);1份川芎栽培苓子中二者之比值达19.6.15份从川芎主产区收集的根茎药材中总阿魏酸的平均质量分数为1.42 mg·g~(-1),按平均值的80%和药材含水量10%计算,则川芎药材中总阿魏酸的含量以干燥品计为1.25 mg·g~(-1).结论:本方法可测定稳定、具有可比性的阿魏酸含量,操作简便,适合于川芎药材和饮片中游离阿魏酸和总阿魏酸的含量测定.阿魏酸在川芎样品中以游离和结合型共同存在,但以后者为主,并以总阿魏酸的量发挥药效,故应以总阿魏酸为川芎药材和饮片质量评价的指标.     

当归干、鲜品中游离阿魏酸和总阿魏酸含量

目的:采用HPLC测定当归鲜品与干品中游离阿魏酸和总阿魏酸的含量,并对其进行比较。方法:ZORBAX EclipseXDB-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)分析柱,流动相乙腈-0.085%磷酸(17∶83),检测波长316 nm,柱温35℃,流速1.0 mL·min-1,进样量为10μL。测定样品中游离阿魏酸和总阿魏酸的含量。结果:游离阿魏酸和总阿魏酸分别在0.024 2～0.121 0μg和0.0242～0.192 36μg呈良好的线性关系。回收率分别为96.34%,97.35%;09年当归干品中游离阿魏酸含量最高,鲜品中总阿魏酸含量最高。结论:该方法准确简便,具有相对良好的重复性和稳定性,有利于提高当归药材的质量控制。     

川芎软化炮制及干燥方法的优选

目的:对川芎饮片的软化工艺和干燥工艺进行优化.方法:采用HPLC法对川芎炮制后饮片中的阿魏酸含量进行定量测定.色谱条件为:十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;乙腈-水[(25:75)v/v],磷酸调至pH 2.5为流动相;检测波长为340 nm.结果:新建了川芎饮片中阿魏酸含量测定HPLC方法,通过方法学考察验证了该方法稳定、可靠、重现性好.以阿魏酸含量为指标,得到最佳炮制工艺为:加4倍量水,润软时间36 h,浸泡时间1.5 h,干燥温度为50℃,干燥时间4.5 h.炮制前后挥发性成分影响不大.结论:通过正交实验优化,得到的川芎炮制工艺在生产操作上是可行的,在一定程度上也对川芎饮片的质量进行了控制.     

喷雾干燥法在制备当归干浸膏中的应用

目的 :研究提高当归干浸膏中阿魏酸含量的新工艺。方法 :采用喷雾干燥法制备当归干浸膏 ,以总浸膏收得率及阿魏酸含量为指标 ,并与传统的烘箱干燥法进行比较。结果 :与烘箱干燥法相比 ,喷雾干燥干浸膏的浸膏收率提高9 41 % ;阿魏酸含量提高了1倍 ;总阿魏酸转移率提高约1 5倍。结论 :喷雾干燥法制备当归干浸膏 ,生产效率高 ,浸膏中阿魏酸含量高 ,适用于工业生产。     

阿魏酸及其衍生物的药理作用

阿魏酸具有抗血小板聚集、抗炎、抗氧化等药理作用,并能阻滞β_1受体、拮抗ET-1生物效应。为进一步改善它的药理作用,近年来对其分子进行改造,合成多种衍生物,并发现了对iNOS/COX-2的表达、血管紧张素转化酶具有抑制作用的新化合物。深入研究这些有价值的新化合物及其所具有的药理作用,将为阿魏酸等酚酸类化合物用于临床治疗心血管疾病、糖尿病慢性并发症及抗肿瘤提供重要的理论依据。     

止痛凝胶膏剂的制备及体外释放考察

目的:优选止痛凝胶膏剂的基质处方并考察其体外释放特性.方法:以初黏力、持黏力、膜残留为评价指标,通过星点设计-效应面法优选止痛凝胶膏剂基质中NP-700、铝化合物、酒石酸、甘油的比例.采用改良的Franz扩散池法,以微孔滤膜代替筛网,阿魏酸为指标,进行体外释放试验.结果:优选的基质配方为NP-700-铝化合物-酒石酸-甘油(1.5∶0.16∶8.8∶0.12),止痛凝胶膏剂中阿魏酸于12 h内累积释放率(86.31±6.73)％.结论:优选的基质配方载药量高,涂展性、保湿性、黏着力良好.止痛凝胶膏剂中阿魏酸体外释放接近零级方程,具有扩散和溶蚀的双重机制,但以扩散为主.     

当归根部中主要有效成分的动态积累和转化研究

目的 分析当归Angelica sinensis中阿魏酸和藁本内酯等主要有效成分在其根部的积累规律和转化机制。方法 采用HPLC法测定不同生长期当归根部中阿魏酸、阿魏酸松柏酯和藁本内酯等8种苯酞类挥发油成分的含量,结合体外转化研究成果进行分析。结果 阿魏酸和阿魏酸松柏酯含量从苗期到根膨大期沿着相同的方向不断增加,而从根膨大期到收获期分别逐渐降低和升高,朝2个相反的方向变化,提示在当归体内可能存在阿魏酸和松柏醇转化为阿魏酸松柏酯的过程。藁本内酯和5种转化产物含量总体随生长期呈现上升趋势,尤其从根膨大期到成药期增长速度极快,符合成药期特性;藁本内酯含量远远大于其他6种苯酞类转化产物洋川芎内酯I、洋川芎内酯H、阿魏酸松柏酯、洋川芎内酯A、正丁基苯酞、欧当归内酯的含量,提示在当归活体内藁本内酯的转化程度不高,具体转化机制有待进一步研究。结论 阿魏酸和藁本内酯在不同生长期具有不同的积累和转化规律,可为当归药材生产、炮制和质量评价提供理论支持。     

止痛巴布剂的体外透皮促进剂筛选

目的:优选止痛巴布剂的体外透皮促进剂.方法:采用Franz扩散池,以磷酸缓冲液pH 7.4为接收介质,经白兔腹部离体皮肤渗透,HPLC测定阿魏酸含量,计算药物累积透皮量和累积渗透率,考察透皮吸收促进剂氮酮、N-甲基-2-吡咯烷酮、丙二醇单独使用或混合使用对阿魏酸体外经皮渗透效果的影响.结果:最佳透皮促进剂为3％氮酮+3％丙二醇.N-甲基-2-吡咯烷酮几乎不能增加阿魏酸的透过量,单独加入2％氮酮使阿魏酸透过率增加1.7倍,单独加入3％丙二醇使阿魏酸得透过率增加1.4倍,3％氮酮与3％丙二醇联合使用使阿魏酸的透过率约增加2.2倍.结论:3％氮酮+3％丙二醇作为止痛巴布剂的透皮促进剂效果最好.     

雷公藤甲素阿魏酸醇质体的制备与评价

目的研究雷公藤甲素阿魏酸醇质体最佳制备工艺,并考察其制剂性能和体外透皮特性。方法 MTT法确定雷公藤甲素与阿魏酸的配伍比例。采用注入法制备雷公藤甲素阿魏酸醇质体,在单因素实验结果的基础上,采用Box-Behnken设计优化处方,并对其粒径、包封率、电位、分析方法学及体外释放行为进行研究。采用改良的Franz扩散池进行醇质体的体外透皮实验。结果雷公藤甲素与阿魏酸的配伍比例为1∶100。醇质体优化处方为乙醇体积分数为20%,磷脂质量分数为2.2%,超声时间为90 s,制备出的醇质体外观为澄清液体,微有蓝色乳光,平均粒径为(46.75±2.39)nm,Zeta电位为(-46.32±3.76)m V,包封率为(67.72±1.10)%。醇质体中阿魏酸、雷公藤甲素的体外透皮行为均符合Higuchi方程。结论醇质体粒径小、分布均匀、稳定性良好,有良好透皮吸收特性,可为雷公藤有效成分的局部透皮制剂开发提供一定依据。     

维药芜菁籽多糖体外抗氧化活性研究

目的：通过体外清除自由基试验初步研究芜菁籽多糖的抗氧化活性。方法：采用脱脂,水提,除蛋白,脱色,醇沉等方法提取多糖。利用4种常见的体外抗氧化活性测试方法,即清除DPPH·自由基,羟自由基,超氧阴离子自由基以及总还原能力等来衡量芜菁籽多糖的抗氧化能力,并与维生素C（Vc）进行对照。结果：芜菁籽多糖提取率为2.34%,并具有一定的抗氧化活性,抗氧化能力与浓度之间有很好的量效关系,浓度越大,抗氧化活性越强。其中芜菁籽多糖的总还原能力较强,清除超氧阴离子自由基的能力较弱。结论：芜菁籽多糖具有天然抗氧化能力,在以芜菁籽为原料开发多糖类功能食品方面有较现实的实际意义。     

养血清脑颗粒中有效成分的肠外翻吸收研究

目的:研究养血清脑颗粒中2种主要有效成分芍药苷和阿魏酸在大鼠不同肠段的肠外翻模型中的吸收动力学特征。方法:采用大鼠肠外翻模型,高效液相色谱法测定含量,计算养血清脑颗粒中芍药苷和阿魏酸的吸收参数,分析其在不同部位的吸收特征。结果:养血清脑颗粒中芍药苷和阿魏酸在各肠段均为线性吸收,相关系数的平方(R2)均达到0.9以上,符合零级吸收速率。肠道不同部位的吸收实验表明,其最佳吸收部位为回肠。结论:养血清脑颗粒中芍药苷和阿魏酸在肠道不同部位吸收均符合零级吸收速率。     

锦灯笼果实提取工艺优选及抗氧化活性考察

目的：优选锦灯笼果实的提取工艺并考察提取物的体外抗氧化活性。方法：以总黄酮、总酚酸提取量为指标,通过单因素试验和正交试验考察乙醇体积分数、提取时间及料液比对锦灯笼果实醇提工艺的影响,考察提取物对ABTS自由基的清除能力。结果：最佳提取工艺为加20倍量85%乙醇提取2次,每次0.5 h;总黄酮和总酚酸平均提取量分别为0.618,1.152 mg·g^-1,RSD依次为1.66%,1.19%。结论：结合药效学试验筛选的提取工艺更加科学合理,锦灯笼果实具有一定的体外抗氧化能力。     

石榴叶总黄酮的提取工艺及抗氧化活性考察

目的:优化石榴叶总黄酮的提取工艺,并对其体外抗氧化活性进行评价,为该部位的开发提供参考。方法:在单因素试验基础上,选择乙醇体积分数、料液比、超声功率、超声时间为考察因素,石榴叶总黄酮提取率为评价指标,根据BoxBehnken设计原理,采用响应面法优化石榴叶总黄酮的提取工艺。通过DPPH和·OH的清除能力考察石榴叶总黄酮的体外抗氧化活性。结果:石榴叶总黄酮最佳超声提取工艺为乙醇体积分数59.8%,料液比1∶16.3,超声功率221 W,提取时间33.45 min;石榴叶总黄酮提取率0.433%,与理论值偏差很小。当样品质量浓度为0.6~1.0 g·L-1时,对DPPH和·OH清除率较高,与维生素C接近。结论:优选的提取工艺稳定可行、提取率高,石榴叶总黄酮抗氧化性能较强,为该部位的工业化生产提供参考。     

基于HPLC多指标成分测定及指纹图谱多模式识别的不同产地不同品种当归质量差异分析

目的 建立当归Angelicae sinensis的HPLC指纹图谱并测定其主要有效成分的含量,结合多种化学计量学分析,确定不同产地不同品种(岷归1号、岷归2号)当归差异成分,为当归药材质量控制提供参考。方法 采用HPLC法建立不同品种当归的指纹图谱,并对指标成分进行含量测定。采用相似度评价、聚类分析(cluster analysis,CA)、因子分析、主成分分析(principal component analysis,PCA)、正交偏最小二乘法判别分析(orthogonal partial least squares discriminant analysis,OPLS-DA)、Fisher线性判别分析进行数据分析。结果 HPLC指纹图谱共标定了不同品种当归中的16个共有峰,指认出绿原酸、阿魏酸、洋川芎内酯I、洋川芎内酯H、洋川芎内酯A、阿魏酸松柏酯、藁本内酯、丁烯基苯酞8个色谱峰。岷县产区当归的2个品种当归间存在差异的成分是绿原酸(P<0.01)、洋川芎内酯I(P<0.01)、洋川芎内酯H(P<0.01)、藁本内酯(P<0.01)和丁烯基苯酞(P<0.05),渭源产区的是洋川芎内酯I(P<0.01)、洋川芎内酯H(P<0.01)、洋川芎内酯A(P<0.01)、藁本内酯(P<0.01);临洮产区的是绿原酸(P<0.01)、阿魏酸(P<0.01)、阿魏酸松柏酯(P<0.01)、丁烯基苯酞(P<0.05);通渭产区的是阿魏酸(P<0.01)、洋川芎内酯H(P<0.05)、洋川芎内酯A(P<0.05)、藁本内酯(P<0.01)。结论 建立的HPLC指纹图谱结合含量测定、CA、因子分析、PCA、OPLS-DA分析可以客观、全面、有效地确定不同产地不同品种当归中主要有效成分的差异,可为当归品种鉴别及质量控制提供有力支撑。     

川芎饮片标准汤剂的质量分析

目的:制备川芎饮片标准汤剂并对其进行质量分析。方法:参照标准汤剂的要求,制备来自3个产地共15批川芎饮片标准汤剂;建立其HPLC指纹图谱,采用聚类分析进行质量分析;建立其指纹图谱共有模式下4种指标成分(阿魏酸,洋川芎内酯Ⅰ,洋川芎内酯A和藁本内酯)的HPLC含量测定方法;计算各批次样品中指标成分转移率、出膏率,并测定样品的pH。结果:对15批川芎饮片标准汤剂采用"中药色谱指纹图谱相似度评价系统"(2012A版)进行指纹图谱分析,确定了22个共有峰,其相似度均0.92;定性指认出其中11,13,17,18,19,20号峰,分别为阿魏酸,洋川芎内酯Ⅰ,洋川芎内酯A,正丁基苯酞,阿魏酸松柏酯,藁本内酯;通过聚类分析可将3个产地的川芎饮片标准汤剂质量概貌进行区分,说明不同产地的川芎存在质量差异,但同一产地不同批次质量较为稳定。15批川芎饮片标准汤剂共有模式下4种主要成分分别为阿魏酸,洋川芎内酯Ⅰ,洋川芎内酯A和藁本内酯;以洋川芎内酯A(0.176 3~0.249 8 g·L~(-1))和洋川芎内酯Ⅰ(0.065 2~0.103 4 g·L~(-1))在标准汤剂中含量较高,藁本内酯(0.040 0~0.089 8 g·L~(-1))次之,阿魏酸(0.022 0~0.042 3 g·L~(-1))最低,4个成分的转移率依次为6.63%~11.82%,33.32%~55.98%,1.26%~3.73%,16.39%~33.05%;15批川芎饮片标准汤剂的干膏得率12.69%~19.78%,pH 4.54~4.82。结论:该研究建立了各产地多批次川芎饮片标准汤剂的指纹图谱和多成分含量测定方法,适用于川芎饮片标准汤剂的质量控制。