抗溃疡药 奥美拉唑(Omeprazole)

异名 Losec、Mopral、Methocel 化学名 5-甲氧基-2,{〔(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基〕亚硫酰基}-1H-苯并咪唑药效分类抗溃疡药(质子泵抑制剂) 开发单位 Astra Hassle 上市厂商 (瑞典)Astra Pharmaceuticals Ltd 1988年     

抗高血压药 非洛地平(Felodipine)

化学名 3,5-吡啶二羧酸,4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基,乙基甲基酯药效分类钙拮抗剂开发单位 (瑞典)Astra 上市厂商 (瑞典)Astra 1988年上市有机钙拮抗剂是一类具有舒张血管作用的物质,但一些老的钙拮抗剂在治疗量时对心脏尚具有负性的肌力作用、负性的频率作     

抗精神病药 瑞莫必利(Remoxipride Hydrochloride)

化学名 (一)-S-3-溴-N-(1-乙基-2-吡咯烷基)-甲基]-2,6-二甲氧基苯甲酰胺盐酸盐一水合物。药效分类抗精神病药上市厂商 (瑞典)AB Astra公司1990     

奥美拉唑合成路线图解

奥美拉唑(omeprazole,1),化学名为5-甲氧基-2-〔[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基〕-1 H-苯并咪唑,是瑞典 Astra 公司研究开发的一种质子泵抑制剂类抗溃疡药,于1988年上市。可治疗十二指肠溃疡、胃溃疡和食道炎,并可消除难治性溃疡危象,治疗     

非洛地平的合成

非洛地平Felodipine,化学名称,2.6-二甲基-4-(2′,3′-二氯苯基)-1.4-二氢吡啶-3、5-二羧酸-3-甲酯-5-乙酯。由瑞典阿斯特拉Astra公司首创,1988年在瑞典、丹麦上市,国外使用的商品名:Hydac;Munobal; Plenil.为5mg或10mg的缓释片。本品是一个强的全身动脉血管扩张剂,同时还是肾动脉扩张剂。从对大鼠门静脉及心肌的活性比率来看:硝苯吡啶是14:1;     

盐酸二氢埃托菲的不良反应

<正> 盐酸二氢埃托菲(Dihydroctorphine,DHE)是阿片受体激动剂类高效镇痛药。1990年由我国研制成功并上市。其镇痛作用是与阿片受体发生立体专一性结合,使其兴奋。剂量与效应关系与吗啡一样呈线性;但药理活性比吗啡强6000～10000倍。镇痛作用强于吗啡,安全系数大。在临床各科的应用也日趋广泛,而不良反应也渐增多,提示临床注意。     

盐酸二氢埃托菲的镇痛作用特点与临床评价

盐酸二氢埃托菲的镇痛作用特点与临床评价北京积水潭医院（１０００３５）张石革二氢埃托菲（Ｄｉｈｙｄｒｏｅｔｏｒｐｈｉｎｅ，ＤＨＥ）是阿片受体激动剂类高效镇痛药，１９８０年由我国研制成功并上市。其镇痛作用是与阿片受体发生立体专一性结合，使其兴奋，剂量与效...     

新型镇痛药氟吡啶的镇痛作用研究进展

新型中枢性镇痛药氟吡啶对于手术、创伤等引起的中等程度的急性疼痛有良好疗效，对慢性疼痛以及癌痛等也有效。其作用机制与阿片类药物不同，可能与去甲肾上腺素系统有关，拮抗N－甲基－D－天门冬氨酸（NMDA）受体可能是其发挥镇痛作用的受体机制之一，但其更深入的镇痛作用机制还有待进一步阐明，以利于设计创新的镇痛药物。     

外周性和中枢性镇痛药,内源性阿片样物质及其受体

与发展更好的新镇痛药有关的研究在几个不同方面取得了进展:非甾体类消炎药(NSAIDs)被确认为有效镇痛药,促进了寻找更特异的外周性镇痛药;加强理想口服中枢性镇痛药的寻找,几种有苗头候选药已在进行临床评价;阿片肽及其受体的研究继续广泛开展,现有确凿证据存在两群不同的阿片受体,μ-(吗啡)受体和δ-(脑啡肽)受体,另有充分论据存在第三群阿片受体,κ-受体,这些受体的生理功能未明,但其探索工作很活跃;构-效关系研究集中于发现受体特异性的新镇痛药。临床研究     

G蛋白偶联受体的结合在镇痛中的作用[英]

体内组织特异性G蛋白偶联受体（GPCR）对于镇痛药物的发展非常重要，μ-和δ-阿片受体就属于此类。Daniels等的研究表明，同时作用于这两种受体的二价配体有与吗啡相似的镇痛效果，且无副作用。δ-阿片受体与μ-阿片受体激动剂耐受性和依赖性的形成有关，因而研究者提出同时调节两种受体的二价配体可能改善止痛药物的副作用，同时也可为研究受体的协同作用提供有力的工具。     

吗啡耐受与β-arrestin-2蛋白介导的阿片受体脱敏感化有关

β-ａｒｒｅｓｔｉｎ -２蛋白是一种调控Ｇ蛋白耦联受体脱敏感化的蛋白质。最新研究表明 ,β-ａｒｒｅｓｔｉｎ -２基因敲除小鼠在长期用药后不产生吗啡耐受 ,提示吗啡耐受与β-ａｒｒｅｓｔｉｎ -２蛋白介导的 μ 阿片受体脱敏感化有关。吗啡是临床上常用的强效镇痛药 ,但是长期反复用药后极易产生耐受现象 (即反复使用药物后药效降低 ,需加大药物剂量才能维持原来的镇痛效果 )。吗啡药效降低与 μ阿片受体脱敏感化有关。μ 阿片受体是一种与Ｇ蛋白耦联的受体 ,在磷酸化后与调控蛋白β-ａｒｒｅｓｔｉｎ -２结合 ,从而产生相应的药理作用。…     

具有柔性亲电侧链的蒂巴因和奥利文衍生物的合成和生物活性

本文报道了三个新的阿片受体亲和标记配基的合成和初步药理实验的结果,其中化合物7α-双(2-氯乙基)胺基甲基-6,14-内亚乙烯基-四氢奥利文(3),简称α-CMO,在豚鼠回肠纵行肌(GPT),小鼠输精管(MVD)及大鼠脑(去小脑)P₂膜制品中均为阿片受体不可逆结合的激动剂。镇痛试验表明它的活性为吗啡的18倍,镇痛作用持续时间达二天之久。     

β-内啡肽:可能参与中枢α-受体激动而产生的抗高血压效应

吗啡及某些内源性阿片样物质降低血压、减慢心率的作用部分是因激活延髓阿片受体,减低交感张力而产生。激活同脑区内α-肾上腺素能受体的抗高血压药氯压定(Clonidine)具有同吗啡作用相似的作用(如降低血压、减慢心率、镇痛等)。氯压定停药产生的症状与阿片戒断症状相似,阻滞氯压定与中枢α-受体交互作用的药物育亨宾、哌氧环烷亦能引起类似阿片戒断的症状,而氯压定可逆转阿片成瘾者的戒断症状。这些相似性说明,中枢阿片受体与α-受体系统之间存在着某种交互作用。作者等最近报道,纳洛酮抑制氯压定和α-甲基多巴对自发性高血压大鼠的降压作用,但不能拮抗     

布托啡诺复合丙帕他莫在下肢术后自控静脉镇痛的应用

术后镇痛的最常见的药物配方是对乙酰氨基酚和非甾体解热镇痛抗炎药( NSAIDs)或选择性环氧合酶2( COX-2)抑制药以及阿片类药物、曲马多配合[1].布托啡诺(butorphanol)是阿片受体激动-拮抗镇痛药,主要激动k阿片肽受体,对μ受体则具有激动和拮抗双重作用,用于术后镇痛安全有效,镇痛效果可靠[2].     

类阿片肽(Opioid peptides)的镇痛作用机制

改变吗啡骨架合成麻醉性镇痛药的报道已很多,就其结构活性研究成果发现,具天然吗啡相同的R~((-))这一立体特异性,确认了它们有强力的镇痛活性.麻醉性镇痛药设想有特异结合能的阿片受体,1973年已被实验证实脑内存在。但其分布不均一,在调节痛觉深部的脊髓后角,兰斑核,三叉神经下行核的罗氏胶质区、中脑导水管周围灰质等高密度地存在阿片受体。有关阿片受体的内在性活性物质,已从一组含多肽哺乳动物的脑、下垂体分离出两种脑啡肽(蛋-脑啡肽和亮-脑啡肽)及β-内啡肽的单体.从类阿片肽的发现推测可能存在调节内在性疼痛的机能,为阐明其生理作用,佐藤应用电生理学实验,从外部给予类阿片肽,就镇痛作用进行     

5-HT_(1B/1D)受体激动剂类 偏头痛治疗药 依来曲普坦(eletriptan)

1 商品名Relpax2 化学名(R)-3-[(1-甲基-2-吡咯烷基)甲基]-5-[2-(苯磺酰)乙基]-1H-吲哚3 开发与上市厂商美国辉瑞公司研制开发，2001年5月首次在澳大利亚上市，同年在丹麦、挪威、瑞典、瑞士上市，2002年在英国上市。4 适应证适用于成人有或无先兆的偏头痛的急性治疗。5 药理本品是有效的血管选择性5-HT1B和神经元5-HT1D受体激动剂，本品对5-HT1D受体的亲和力比舒马普坦 (Imigran, Imitrex)高6倍，对5-HT1B的亲和力比舒马普坦高3倍。本品还对5-HT1F受体有高度亲和力。人体5-HT1B受体介导颅内血管收缩。5-HT1D受体主要位于三…     

3-甲基芬太尼衍生物构效关系及受体结合特征研究

对3-甲基芬太尼的1-苯乙基、4-N-丙酰基进行了结构改造、测定了所合成化合物的镇痛活性及部分化合物的镇痛作用持续时间、阿片受体亲和力和对阿片受体亚型的选择性。结果表明,大部分化合物均有较强的吗啡样镇痛活性,强度约为吗啡的2～180倍。所试化合物的镇痛作用持续时间比芬太尼延长6～10倍。化合物1～4的受体亲和力(IC₅₀)约为10^-7～10^-3mol。化合物13对阿片μ-受体有较高的选择性,对大鼠脑膜的λ/δ比值大于700,对小鼠脑膜的μ/δ比值为1000。     

地佐辛复合芬太尼用于剖宫产术后静脉镇痛的疗效观察

目前,术后静脉镇痛以阿片类药物最为常用。单一使用麻醉性镇痛药用于术后镇痛要达到预期的效果,不但药物剂量偏大,而且不良反应也较多。地佐辛是一种新型的阿片受体混合激动-拮抗剂,主要具有k-受体激动作用和u-受体拮抗     

支气管扩张新药Bambuterol

Bambuterol(KWD-2183)是瑞典Astra 公司研制的新的支气管扩张剂。合成在热吡啶中,3,5-二羟基乙酰苯(Ⅰ)与N,N-二甲基氨甲酰氯反应生应3,5-双(N,N-二甲基氨甲酸基)乙酰苯(Ⅲ)。Ⅲ在二氧六环中溴化得3,5-双(N,N二甲基氨甲酸基)苯甲酰溴甲烷(Ⅳ),Ⅳ与N-苄基特     

艾沙度林

<正>艾沙度林(eluxadoline)是由美国强生(Johnson&Johnson)公司研发的一种μ-阿片受体激动剂和δ-阿片受体拮抗剂,于2015年5月27日获FDA批准上市,用于成年人腹泻型肠易激综合征(IBS-D)的治疗[1]。商品名为Viberzi,规格为75 mg、100 mg片剂,与食物一同口服。艾沙度林的中文化学名称:5-[[[(2S)-2-氨基-3-[4-(氨