水溶性氮酮在生发灵酊剂中对阿魏酸体外透皮吸收的促进作用研究

目的考察水溶性氮酮在生发灵酊剂中对阿魏酸透皮吸收的促进作用并找出最佳促透浓度。方法采用双室扩散小室,用高效液相色谱仪(HPLC)法分别测定含5种浓度水溶性氮酮的生发灵酊剂经离体鼠皮透皮吸收10h各时间点阿魏酸的释药量。结果当溶液中含水溶性氮酮为1.509%、吸收10h后累积释药量为2356.7μg,释放速率最快为242.9μg/cm2·h-1。结论水溶性氮酮在生发灵酊剂中对阿魏酸的透皮吸收具有促进作用,其最佳促透浓度为1.509%。     

不同浓度氮酮对黄芩苷体外透皮吸收的影响

目的研究氮酮对黄芩苷体外透皮吸收的影响。方法以裸鼠皮肤为实验屏障,观察氮酮浓度(体积比)分别为0、2%、4%、6%、8%、10%时黄芩苷透皮吸收速率常数。结果氮酮浓度为0、2%、4%、6%、8%、10%时黄芩苷的透皮吸收速率常数分别为76.07、89.23、167.36、238.61、200.45、171.49μg·cm-2·h-1。结论氮酮可以促进黄芩苷的透皮吸收,在实验浓度范围内,氮酮浓度为6%时有最大的透皮速率常数。     

不同浓度氮酮对天麻体外透皮吸收的影响

目的 研究氮酮对天麻体外透皮吸收的影响.方法 采用改良Franz扩散池,选择大鼠背皮为渗透屏障,从接受室取样,用HPLC法测定样品中天麻素含量,比较氮酮浓度为0、1%、2%、3%、5%时对天麻透皮吸收的影响.结果 在24 h内氮酮浓度为0、1%、2%、3%、5%时天麻素的透皮速率分别为3.475、11.930、14.665、33.323、43.150 μg/(cm2/h).结论 氮酮可以促进天麻素的透皮吸收,在实验浓度内,以5%氮酮的促渗透效果最好.     

不同浓度氮酮对黄芩苷体外透皮吸收的影响

目的：研究氮酮对黄芩苷体外透皮吸收的影响。方法：以裸鼠皮肤为实验屏障，观察氮酮浓度（体积比）分别为0、2％，4％，6％，8％，10％时黄芩苷透皮吸收速率常数。结果：氮酮浓度为0，2％，4％，6％，8％，10％时黄芩苷的透皮吸收速率常数分别为76．07％，89．23，167．36，238．61，200．45，171．49ug.cm^-2.H^-1。结论：氮酮可以促进黄芩苷的透皮吸收，在实验浓度范围内，氮酮浓度为6％时有最大的透皮速率常数。     

月桂氮酮对氢醌乳膏透皮释放的影响

目的 :探讨月桂氮酮对氢醌透皮释放作用的影响 ,拟定月桂氮酮最适浓度。方法 :采用离体鼠皮及简单小室装置 ;紫外分光光度法测定氢醌浓度 ;各时间点累积透皮释放率 ,用三次抛物线拟合程序拟定月桂氮酮是适浓度。结果 :含 2 %、3%、5 %氮酮的氢醌乳膏 ,其氢醌的累积透皮释放率显著增加 (p <0 0 1) ,最适浓度为 (2 49± 0 2 9) %。结论 :月桂氮酮对氢醌乳膏透皮释放有促进作用 ,以 2 5 %氮酮浓度为宜     

氮酮对布洛芬乳膏体外透皮吸收的影响

目的研究氮酮对布洛芬乳膏的透皮吸收影响。方法采用立式Franz扩散池对不含氮酮和含不同浓度氮酮的布洛芬乳膏进行体外透皮扩散试验,得出不同时间段的累积渗透百分率,计算渗透速率常数。结果含1-5%氮酮的布洛芬乳膏透皮吸收率明显高于不含氮酮的布洛芬乳膏(P0.01)。含1%、2%、3%、4%、5%氮酮的布洛芬乳膏样品渗透速率常数分别为2.77、3.54、4.38、3.74、3.76/h。结论可选择氮酮作为布洛芬乳膏的促透剂,最佳浓度为3%。     

不同促透剂对人参皂苷Rg1体外透皮吸收的影响

目的通过小鼠体外透皮实验,探讨不同促透剂对人参皂苷Rg1体外透皮吸收的影响,确定最佳促透剂,为研制新型透皮吸收制剂奠定基础。方法采用改良Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,以生理盐水为接受介质,加入不同促透剂制备药液样品,以人参皂苷Rg1为定量指标成分进行体外透皮吸收检测,考察人参皂苷Rg1累计透过量。结果无促透剂条件下,人参皂苷Rg1未能透过;单一促透剂中以7%丙二醇效果最好,7%氮酮效果次之,冰片促透作用较小;复合促透剂中,氮酮＋丙二醇组各浓度下累计透过量接近,氮酮＋冰片组以两者质量浓度各为2.5%效果较好。结论常用促透剂丙二醇、氮酮、冰片均可增加药物中人参皂苷Rg1的透皮吸收量,其中,7%丙二醇为最佳促透剂。     

均匀设计法筛选蟾酥贴剂的透皮吸收促进剂

目的筛选蟾酥贴剂的复合型透皮吸收促进剂。方法以裸鼠皮肤为实验屏障,应用均匀设计法从氮酮、丙二醇、油酸中选择蟾酥贴剂的最佳吸收促进剂及其最佳配比。结果氮酮、丙二醇、油酸的质量分数配比为6%∶10%∶0%时,蟾酥贴片中的蟾酥有最大的透皮速率常数。结论氮酮丙二醇复合透皮吸收促进剂可促进蟾酥中蟾毒内酯类成分的透皮吸收。     

3种促透剂对钩藤体外透皮吸收的影响

目的 研究氮酮、冰片、薄荷脑3种促透剂对钩藤体外透皮吸收的影响。方法 用改良Franz扩散池,选择大鼠背皮为渗透屏障,从接受室取样,用HPLC测定样品中钩藤碱含量,比较3种促透剂对钩藤透皮吸收的影响。结果 不同浓度的3种促透剂对钩藤碱的透皮效果皆以5%为最佳,含5%氮酮、5%冰片、5%薄荷脑的钩藤提取液平均透皮速率分别为1.00,0.92,0.87 μg·cm^-2·h^-1,使钩藤碱透皮速率分别提高2.44,2.24,1.95倍。结论 3种促透剂皆可以促进钩藤主要活性成分钩藤碱的透皮吸收,在实验浓度范围内,以5%氮酮促渗透效果最好。     

月桂氮酮对中药灭疥液透皮吸收实验

月桂氮酮为非极性透皮促进剂,1995年版中国药典已正式收载,月桂氮酮对某些药物有良好的促进吸收作用,在不同药物、不同基质中的促进作用亦不相同,国内外对月桂氮酮促进西药透皮吸收的报道很多,但未见有促进中药吸收的实验报道.中药灭疥液为我所治疗疥疱的外用制剂,处方主药百部、石菖蒲、苦栋皮、苦参,在处方筛选工作中,为促进药物透过皮肤角质层与疥虫接触,我们试用月桂氮酮促进中药对疥螨透皮吸收以提高疗效,本实验用离体小白鼠作实验用皮,在模拟Franz式扩散池中研究不同浓度月桂氮酮对中药灭疥液透皮吸收的促进作用,现报道如下:     

水溶性氮酮在生发灵酊剂中对阿魏酸体外透皮吸收的促进作用研究

OBJECTIVE: To investigate the effects of water soluble azone as an additive in Shengfaling tincture on transdermal absorption of ferulic acid and determine the optimum concentration to promote the absorption. METHOD: Using a two-chamber diffusion cell, the amounts of ferulic acid that had permeated in vitro rat skin was determined by high-performance liquid chromatography at different time points after shengfaling tincture containing different concentrations of water-soluble azone was applied on the skin. RESULTS: When shengfaling tincture contained 1.509% water-soluble azone, the maximum total release of ferulic acid (2 356.7 microgram) was achieved with the maximum release rate of 242.9 microgram/cm(2).h(-1). CONCLUSION: Water-soluble azone can promote the transdermal absorption of ferulic acid in Shengfaling tincture with the optimal concentration of 1.509%.     

水溶性氮酮对斑马鱼胚胎药物渗透及致畸性作用的影响

目的 研究水溶性氮酮对白藜芦醇透过斑马鱼胚胎性能与斑马鱼致畸性的影响.方法 利用对斑马鱼胚胎发育致畸作用,考察氮酮在斑马鱼筛选模型上的适用性,确定氮酮的使用剂量;利用氮酮的透皮促进作用,观察对白藜芦醇抑制斑马鱼节间血流的影响.结果 在0.01～0.5μg/ml范围内氮酮对斑马鱼较安全,0.5μg/ml溶性氮酮可显著促进斑马鱼对白藜芦醇的透过,斑马鱼节间血管的抑制率达到了22.9%.结论 浓度高于0.5 μg/ml的水溶性氮酮对斑马鱼胚胎的发育有明显致畸作用;0.5μg/ml的氮酮对白藜芦醇的斑马鱼胚胎透过效果最佳.     

混合透皮促渗剂对阿斯匹林凝胶剂透皮吸收作用的影响

制备阿斯匹林凝胶剂,比较了不同浓度的月桂氮卓酮和薄荷脑对阿斯匹林透皮吸收的影响.结果发现以l%的月桂氮卓酮(AZ)加1%的薄荷脑(MT)作为吸收促渗剂的3号处方中阿斯匹林的吸收最好,体外释放速度符合Hignchi方程.提示适当浓度的AZ和MT能明显促进阿斯匹林的透皮吸收.但阿斯匹林和MT的浓度过高促透效果迟缓.     

不同pH值及氮酮对大黄酚透皮吸收影响

采用Ｖ－Ｃ扩散池及小鼠皮肤建立的透皮模型和紫外可见分光光度法,考察了不同ｐＨ值及其条件下氮酮对大黄提取物中大黄酚透皮吸收的影响。结果表明：大黄酚在酸性介质中的透皮效果最佳,且Ａｚｏｎｅ对其透皮吸收有显著增强作用。     

氮酮对双氯灭痛搽剂透皮吸收作用研究

本文采用双氯灭痛搽剂作为模型药物，用离体鼠皮对氮酮Ａｚｏｎｅ的透皮吸收促进作用进行了初步研究。实验证明：含２％Ａｚｏｎｅ的双氯灭痛搽剂透皮吸收率最高。     

促渗剂对八桂止痛乳膏体外经皮吸收的影响

目的 研究八桂止痛乳膏的最佳制备方法,确定最佳基质配方,考察不同浓度促渗剂氮酮对八桂止痛乳膏体外透皮吸收的影响。方法 制备含不同浓度促渗剂的八桂止痛乳膏。采用Franz扩散池法,离体小鼠皮肤为经皮吸收材料,高效液相色谱法作为此研究测定方法,比较桂皮醛在不同浓度促渗剂下的累积渗透量（Q）、经皮吸收速率（J）,以此为指标,筛选出最佳促渗剂浓度。结果 不同浓度的氮酮均不同程度地促进桂皮醛体外渗透,其促渗顺序为：5%氮酮组> 3%氮酮组> 7%氮酮组> 1%氮酮组> 10%氮酮组。经多重比较,差异均有统计学意义（P <0.05）。结论 在含1%、3%、5%、7%和10%氮酮的八桂止痛乳膏中,选择5%的氮酮作为八桂止痛乳膏的促渗剂最佳。     

布洛芬贴剂中促渗剂筛选

目的：研究各种透皮促渗剂对布洛芬贴剂透皮吸收的影响,筛选最佳促渗剂。方法：采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮为透皮屏障,进行体外扩散实验,用紫外分光光度法测定接受液中布洛芬的含量。考察含不同促渗剂的布洛芬贴剂在0.5、1、2、4、6、8、12、24h的累积透过量及渗透速率常数。结果：复合促渗剂8%氮酮＋10%丙二醇的累积渗透量最大,渗透速率常数最大,且不影响成型性。结论：选用8%氮酮＋10%丙二醇作布洛芬贴剂的促渗剂渗透效果最好。     

氮酮对不同亲脂性中药有效成分的经皮促透作用研究?

目的考察氮酮对不同亲脂性中药有效成分的经皮促透作用特征,探讨其对中药外用制剂中复杂成分的经皮促透效果。方法选择不同亲脂性中药有效成分,包括强亲脂性和强亲水性药物,即蛇床子素、川芎嗪、阿魏酸、葛根素、京尼平苷,采用体外透皮试验测定不同浓度氮酮对各药物的经皮促透吸收情况,并建立药物油水分配系数值(log Ko/w)与其对应促透倍数间的相关性。结果氮酮对不同亲脂性药物均表现出显著经皮促透作用,并呈现先随氮酮浓度增加而增强,达到一定浓度后其促透倍数开始下降的作用趋势;氮酮作用下药物log Ko/w值与促透倍数对数值呈抛物线关系,对log Ko/w值约为-0.5的药物具有最佳的经皮促透作用。结论氮酮对不同亲脂性中药有效成分均具有良好促透作用,且其促透倍数对数值与药物log Ko/w值呈抛物线关系。     

氮酮对甘草次酸钠透皮吸收的影响

采用简单小室法，以离体小白鼠皮肤为透皮屏障，用生理盐水为接受液，研究了不同浓度的氮酮对甘草次酸钠透皮吸收的影响。实验结果表明：含２．０％、１．０％、０．５％氮酮的甘草次酸钠贴剂与不含氮酮的甘草次酸钠贴剂间，其透皮吸收有极显著差异（Ｐ＜０．０１），而含２．５％氮酮的甘草次酸钠贴剂与不含氮酮的甘草次酸钠贴剂间，其透皮吸收无显著性差异（Ｐ＞０．０５）；含不同浓度氮酮的甘草次酸钠贴剂间，其透皮吸收无显著性差异（Ｐ＞０．０５）；但以含２．０％氮酮的甘草次酸钠贴剂，其透皮吸收为最好。