3,5-二甲基-2-(3'''',5''''-二氟苯基)-2-吗啉醇盐酸盐的合成

目的：合成抗抑郁药安非他酮类似物3，5-二甲基-2-（3’，5’-二氟苯基）-2-吗啉醇盐酸盐。方法：以3，5-二氟苯丙酮为原料，经溴代、胺化、环合、酸化合成了目标产物。结果：合成目标产物的总收率为77．3％，中间体和产物经红外光谱和核磁共振谱确证。结论：以溴化铜为α-溴代反应溴化剂进行澳代反应，选择性高，产物易于分离。在非质子极性溶剂中进行胺化反应，反应时间短，溶剂无毒性，具有较高的应用价值。     

N-羟乙基-2-(3''''-硝基联苯基-4-亚甲磺酰基)乙酰胺的合成

目的：合成磷酸二酯酶3B（PDE3B）选择性抑制剂N-羟乙基-2-（3＇-硝基联苯基-4-亚甲磺酰基）乙酰胺.方法：以对溴苄溴为初始原料经Williamson成醚反应、氧化、酰化和Suzuki偶联4步反应合成了目标化合物.结果：目标产物的结构经核磁共振氢谱、碳谱、质谱及红外光谱等确证,4步反应的总收率为24.8%.结论：该合成路线原料易得,操作简便,可用于放大制备.     

培美曲塞二钠的合成

目的：合成新型抗癌药物培美曲塞二钠。方法：以对溴苯甲酸为起始原料经酯化、缩合、溴代、环合、成盐等反应合成目标化合物。结果：总收率达13．9％，目标化合物经核磁共振氢谱和红外确证结构。结论：该法原料价廉易得，反应条件温和，适宜工业化生产。     

4—溴—3，5—二甲氧基苯甲酸的合成工艺研究

目的：研究4－溴－3，5－二甲氧基苯甲酸合成新方法，方法：以天然原料没食子酸为起始原料，经甲基人与溴化反应合成4－溴－3，5－二甲氧基苯甲酸。结果：利用该合成路线得到了目标物质，总收率为31．4％，结论：该合成工艺还需要进一步研究所优化反应条件。提高反应收率。     

抗肿瘤新药——依西美坦的合成工艺研究

目的：改进抗肿瘤新药－－依西美坦的合成方法。方法：以去氢表雄酮为原料，经活氏氧化、亚甲基化和脱氢而得。结果：合成产物的化学结构经元素分析、红外光谱、核磁共振和质谱等确证。结论：此合成路线是完全可行的。     

抗溃疡药瑞巴匹特的合成

目的：合成抗溃疡药２－（４－氯苯甲酰胺基）－３－（１,２－二氢－２－氧代－４－喹啉基）丙酸）瑞巴匹特）。方法：以乙酰乙酰苯胺为起始原料,经溴化,成环,取代,酸解,及缩合等五步反应合成该化合物。结果：合成产物经元素分析,经外光谱,核磁共振谱,质谱等确证。结论：此合成路线是完全可行的。     

4,5-二溴-3,6-二异辛基邻苯二甲腈的合成

目的：为了筛选4，5-二溴-3，6-二异辛基邻苯二甲腈最佳合成工艺。方法：以3，6-二羟基邻苯二甲腈和溴代异辛烷为原料在不同条件下经溴化、烷基化反应合成标题化合物，考察不同因素(温度、溶剂种类和用量等)对产物收率的影响。结果：溶剂的种类和用量、反应温度及脱氧剂的种类对产物收率的影响较大。结论；最佳合成工艺条件为：溶剂CH3COOH／CH3COOK，温度100℃，脱氧剂NaH。     

塞曲司特(Seratrodast)的合成

目的：合成塞曲司特并对其合成工艺进行改进。方法：以庚二酸单乙酯为起始原料，经氯化，付-克反应、还原、水解、缩合等步骤合成了塞曲司特，结果：五步反应的总收率为64%。所得产物经熔点，红外光谱和核磁共振确证。结论：此合成工艺可行，具有工业化生产价值。     

N-羟乙基-2-(3′-硝基联苯基-4-亚甲磺酰基)乙酰胺的合成

目的:合成磷酸二酯酶3B(PDE3B)选择性抑制剂N-羟乙基-2-(3′-硝基联苯基-4-亚甲磺酰基)乙酰胺。方法:以对溴苄溴为初始原料经Williamson成醚反应、氧化、酰化和Suzuki偶联4步反应合成了目标化合物。结果:目标产物的结构经核磁共振氢谱、碳谱、质谱及红外光谱等确证,4步反应的总收率为24．8%。结论:该合成路线原料易得,操作简便,可用于放大制备。     

吉非罗齐的合成

目的：合成吉非罗齐,并进行工艺改进。方法以２,５－二甲基苯酚为起始原料,与１－氯－３－溴丙烷反应,得３－（２,５－二甲基苯氧基）－１－氯丙烷,再与异丁酸钠锂作用,制得吉非罗齐。结果：通过两步反应制得产物,总收率４３．８％,醚化反应经优化后收率较文献提高３０％以上。合成产物经红外光谱,核磁共振谱及质谱确证。结论：缩短了反应步骤,提高了反应收率。     

巴柳氮(Balsalazide)的合成

目的：合成巴柳氮并进行工艺改进。方法：以对－硝基苯甲酰氯为原料,经氨解、氢化、重氮人及偶合四步反应得到了巴柳氮。结果：所得产物经 元素分析、红外光谱确证其结构。结论：采用此法合成巴柳氨是可行的,并提高了反应收率。     

血凝酶效价测定新方法的方法学研究

目的：本研究提供了一种新的血凝酶效价测定的方法。方法:采用凝血质控血浆为底物,以凝血分析仪进行测定,利用血凝酶可以直接水解血浆中纤维蛋白原为纤维蛋白使血浆凝固,并且在一定血凝酶浓度范围内,血浆的凝固时间与血凝酶效价成反比的原理,测得血凝酶效价。结果:本方法对血凝酶的精密度的相对标准偏差为2.3%,准确度的相对标准偏差在4.1%～4.8%之间,定量线性范围为0.4U.mL-1～2.5 U.mL-1,并具有良好的专属性和耐用性,通过市售3个规格9批次注射用矛头蝮蛇血凝酶效价测定,能够较好的控制产品的效价。结论:本研究避免了检验人对凝固终点判定标准的不同和人-枸缘酸血浆存在的差异,所导致产品之间效价存在的差异,实现血凝酶高效、准确的测定。     

尼美舒利缓释片的研制和体外溶出度

目的：研究尼美舒利骨架缓释片的制备及体外释放特性。方法：采用卡波普、羧甲基纤维素钠等为骨架材料制备本品,通过溶出试验评价缓释效果。结果：本品在ｐＨ７．２缓冲液中可持续释药１２ｈ,释放规律符合零级动力学和Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。结论：本品处方较合理,制备工艺较简单,体外试验具有明显的缓释效果。     

雷诺嗪的合成工艺改进

目的:合成抗心绞痛药雷诺嗪并进行工艺改进。方法:以邻甲氧基苯酚、2,6-二甲基苯胺为原料经过酰化、烃化、缩合、加成四步反应合成雷诺嗪。结果:所得产物化学结构经核磁共振氢谱及质谱确证,总收率为49.1%。结论:改进的合成工艺简便、合理且可行。     

呋喃唑酮栓的研究

目的：研究呋喃唑酮栓的质量标准及临床应用。方法：采用紫外分光光度法进行含量测定。结果：该法回收率为97.48%,RSD为2.64%。结论：该栓具有良好的临床疗效,质量标准可有效控制该栓剂的质量。     

喹硫平的合成改进研究

目的：改进抗精神病药半富马酸喹硫平的合成工艺。方法：以硫代水杨酸及邻氟硝基苯为起始原料，经6步反应合成得到半富马酸喹硫平。结果：目标化合物结构经^1HNMR确证，纯度经RP-HPLC测定达99.5％，总收率50％。结论：本方法反应条件温和，产率高，适合于工业化生产。     

氯屈膦酸二钠合成工艺改进

目的：对氯屈膦酸二钠的合成工艺进行了研究。方法：以二溴甲烷和亚膦酸三异丙酯为原料,经缩合,氯化,热裂解和成盐反应得到氯屈膦酸二钠。结果：合成产物的化学结构经元素分析,红外光谱,质谱和核磁共振谱确证,总收率为60．3％。结论：此合成路线是完全可行的。     

橘红梨膏中化橘红、五味子的薄层鉴别

目的:对橘红梨膏的质量标准进行修订.方法:采用薄层色谱法对橘红梨膏中化橘红和五味子进行鉴别.结果:薄层鉴别专属性强,阴性对照无干扰.结论:本法简便、可靠,可用于橘红梨膏的质量控制.     

细胞色素P450 2C19单碱基突变位点CYP2C19m1的分析

目的:CYP2C19ml是引起CYP2C19酶活性缺陷的主要等位基因,有83％左右的慢代谢者含有CYP2C19ml等位基因,本文试图建立一步PCR测定CYP2C19ml等位基因的方法。方法:根据等位基因特异扩增(ASA)原理设计两对分别特异扩增野生型等位基因和突变型等位基因的引物,建立了一步PCR测定CYP2C19ml等位基因的方法。结果:对39位随机受试者进行了基因分型研究,发现3位CYP2C19ml纯合子、18位CYP2C19ml杂合子,其余18位为野生型纯合子。结论:说明效法能够用于测定CYP2C19ml等住基因,并且证明该法具有简便、快速和污染少的优点。