溴吡斯的明磷脂复合物制备工艺

目的:星点设计-效应面法优化溴吡斯的明磷脂复合物制备工艺。方法:以溶剂挥发法制备溴吡斯的明磷脂复合物,以药物与磷脂的复合率为评价指标,采用单因素方法对溴吡斯的明磷脂复合物制备工艺影响因素的重要性进行考察,用星点设计对显著性因素进行优化,并且进行多元线性回归与二项式方程拟合,采用效应面法选取较佳工艺条件,并进行预测。结果:效应面法优选出的最佳工艺为:磷脂与溴吡斯的明以8∶1投料,主药质量浓度为4g.L-1,反应温度为40℃,以优化条件制备溴吡斯的明磷脂复合物,复合率为(84.02±1.68)%,与二项式拟合方程预测结果相差小于2%。结论:应用星点设计-效应面法优化溴吡斯的明磷脂复合物制备工艺,能够快速方便地得到最佳制备工艺,预测性良好。     

星点设计-效应面法优化美斯地浓聚乳酸纳米粒处方

目的星点设计-效应面法优化美斯地浓聚乳酸纳米粒处方。方法以复乳液中干燥法制备美斯地浓聚乳酸纳米粒,以包封率和载药量为评价指标,在单因素试验的基础上,用星点设计对显著性因素进行优化,并进行二项式方程拟合,以效应面法选取较好的工艺条件进行预测。结果以效应面法优选出的最佳工艺为:美斯地浓投药量为49.20 mg,PLA浓度为3.31%,PVA浓度为3.41%。制备的美斯地浓聚乳酸纳米粒平均包封率和载药量分别为(51.98±1.28)%和(7.01±0.31)%(n=3),与二项式拟合方程预测值相差<2%。结论应用星点设计-效应面法优化美斯地浓聚乳酸纳米粒制备工艺,能够快速、准确的得到最佳制备工艺,预测性良好。     

单纯形优化法求解药物动力学参数

为提高药物动力学方程的曲线拟合精度,应用单纯形优化法对二室模型的残数解进行优化处理,得到较好效果。使计算值与实测值之间的残差平方和分别由1.593×10~(-2),54.89减小到4.01×10~(-3),2.06。     

应用灰色GM(1,1)模型预测乙肝发病率

目的:探讨灰色GM(1,1)模型在乙肝发病率预测中的应用,对比常规GM(1,1)模型与动态GM(1,1)模型的预测效果。方法:利用2000～2009年全国乙肝年发病率数据,建立GM(1,1)模型以及动态GM(1,1)模型,检验各模型的拟合效果。结果:全国乙肝年发病率GM(1,1)模型预测方程为^x(1)(t+1)=-876.554+941.464e(0.686981e-t),模型拟合效果好,平均相对误差为0.0577;5维动态GM(1,1)模型为^x(1)(t+1)=-7982.71+8074.13e(0.128060e-t),模型拟合效果更佳,平均相对误差仅为0.0114。结论:5维动态GM(1,1)模型预测乙肝的发病率比传统GM(1,1)模型更为准确。     

折扣最小平方法在曲线拟合中的应用

折扣最小平方法通常用于直线序列资料近期预测。考虑到指数曲线等曲线资料一般要经线性化处理后再还原 ,而其效果有时不太理想 [1 ]。为了解决这一矛盾 ,笔者试图在线性化过程中进行折扣加权以“校正”线性化过程中不足 ,取得了较好的结果。如表 1资料 [1 ] 用指数曲线 y=aebx拟合 ,先进行线性变换 ,令 ∑ (lny- lna- bx)→最小值 ,求得方程 y1 =0 .0 1392 e0 .1 56 2 x ,R2 =- 0 .0 5 0 7,可见其拟合不佳。究其原因是 ∑ (lny- lny) 2为最小值 ,从数学意义上讲并不等同于 ∑ (y- y) 2为最小值。因变量取对数后其较大观察值影响作用…     

龙岗区麻疹发病季节特征分析

目的:探讨深圳市龙岗区麻疹发病季节规律 ,为制定措施提供科学依据。方法 :余弦曲线拟合方法。结果 :求得简单余弦函数式为 :Y1i= -0.1803+0.3989cos(ti-112.38) ,含第二谐量的三角多项式为 :Y1i= -0.1803+0.3989cos(ti-112.38) +0.0288cos(2ti-120.21°)。对实际资料进行拟合 ,效果良好。结论 :估计该地麻疹发病高峰日为5月7日 ,月发病率最高为1 60/10万 (4月 ) ,月发病率最低为0 26/10万 (1月) ,月平均发病率为0 81/10万     

多柔比星聚酯微球的制备

采用液中干燥法制备多柔比星聚酯微球,使用星点设计-效应面法优化制备工艺.以药物与药物和聚β-羟基丁酸酯(PHB)总量的重量比、有机相中PHB浓度和水相中聚乙烯醇(PVA)浓度为自变量,载药量、包封率、粒径和跨距为因变量,分别进行多元线性回归和二次多项式拟合.结果表明,4个方程均采用二次多项式拟合的效果较好.根据因变量效应面选择的较佳工艺条件为药物与药物和PHB总量之比6%、PHB浓度50mg/m1、PVA浓度6.5%,按优化工艺制得的微球形态圆整,载药量、包封率、平均粒径和跨距分别为1.0%、16.8%、43.1μm和1.45,体外释放60d累积释放65%.     

星点设计效应面法优选穿琥宁固体脂质微粒处方

目的:应用星点设计效应面法优选穿琥宁固体脂质微粒的处方。方法:以乳化-溶剂挥发法制备穿琥宁固体脂质微粒,以包封率、平均粒径为评价指标,考察内水相与油相体积比(W1/O)、脂质比(SA/SPC,m/m)、外水相表面活性剂(即泊洛沙姆)质量分数对处方的影响,对结果分别进行多元线性与二项式方程拟合,采用效应面预测最佳处方。结果:最佳处方为W1/O为0.2∶0.2,SA/SPC为8∶1(m/m),泊洛沙姆质量分数为1.0%。二项式拟合方程优于多元线性回归方程,但相关性较差。此条件下,包封率为54.90%、平均粒径为(6.27±0.08)μm。结论:所选处方制备的穿琥宁固体脂质微粒质量合格、重现性好,可为该制剂的进一步研发提供参考。     

细胞活性MTT法定量分析中的异速生长代谢动力学

目的：分析细胞活性噻唑蓝比色法（MTT）法）定量分析中细胞代谢MTT的特殊动力学特点，建立适于临床应用的分析方法。方法：以传统的MTT法为基础，以MTT浓度、反应时间（t)及细胞数（X）为主要研究参数，观察4种肿瘤细胞系（Hep-G2等）在体外对MTT的代谢特点。采用一级代谢动力学方程【Pt=Qo[1-exp(-kt)]】为分析MTT总量（Q0）与其代谢产物甲Zhuan(Pt)关系的基本模型，采用逻辑斯谛方程【Pi=e^a βxi/(1 e^a βxi)】分析呈S－型曲线的细胞死亡率（Pi)，采用异速生长方程【Y=KX^b】表达细胞代谢活性（Y）与每孔细胞数（X）间的关系，以逐步分析MTT代谢中各项因素之间的相互作用和内在联系。结果：根据光学原理，在MTT法中吸光度（At)与甲Ahuan的量（Pt)成正比，MTT初始总量（Q0）全部代谢成甲Zhuan相当的吸光度为极限吸光度（Amax)，按本试验条件MTT50μg／孔径相当于4．0。At对反应时间（t)和Amax呈有限依赖性，提示MTT的代谢不遵从典型的一级代谢动力学规律。MTT的细胞毒性所致细胞渐进性死亡呈S－型曲线，遵从logistic模型的规律。细胞代谢MTT的能力与细胞密度成负相关，遵从异速生长规律，4种细胞系代谢MTT能力的异速生长指数b均介于0．5－0．75之间。以上3种现象各项参数之间存在内在的联系，可用平衡细胞方程（BCEq)【At=Amax{1-exp[-KX^bf(t)]}】表示，式中K为一常数，f(t)为时间函数。结论：体外细胞MTT的代谢遵从特殊的异速生长动力学规律，BCEq是对细胞代谢MTT规律的三维解析，可用三维三步MTT法进行比较准确的细胞定量分析。     

三七皂苷长循环纳米粒制备及其体外溶出行为

目的:星点设计-效应面法优化复乳化法制备三七皂苷长循环纳米粒(PNS-LCN)并对其进行体外溶出行为研究。方法:以三七皂苷(PNS)浓度、油相中乳化剂浓度以及壳聚糖的浓度为考察因素,包封率、载药量、平均粒径及分散性为考察指标,根据星点设计原理进行实验安排,并用二项式拟合建立指标与因素之间的数学关系,经效应面法预测最佳工艺条件;采用动态透析法考察了PNS与PNS-LCN的体外溶出行为。结果:各指标的二项式拟合方程较好,以优化条件制备的样品包封率为(52.8±0.7)%、载药量为(13.1±0.6)%、平均粒径为(152.6±4.5)nm、分散性为(0.24±0.04);PNS-LCN中药物的释放显著慢于原料药磷酸盐缓冲溶液的释放。结论:星点设计-效应面法适用于PNS-LCN的工艺优化,所建立的数学模型预测性良好;PNS-LCN体外释药具有缓释效果。     

THE PRESENT STATUS OF THE AUTOREGULATION THEORY OF THE PATHOGENESIS OF HYPERTENSION

1. The autoregulation theory of hypertension has been attractive because it postulates a mechanism whereby an early rise in cardiac output becomes ‘transformed’ through normal autoregulatory processes into an elevated total peripheral resistance. 2. ‘Normal’ autoregulation involved in control of blood flow of regional beds is a rapid process compared with the slow changes postulated by the autoregulation theory. 3. Evidence is presented that under appropriate experimental conditions ‘volume’ factors (cardiac output) and ‘constrictor’ factors exert independent long-term effects in developing and in established hypertension. There is little evidence to support the autoregulation theory of hypertension.     

碱量法测定壳聚糖脱乙酰度的滴定误差

壳聚糖脱乙酰度采用碱量法,按强碱－强酸型测定,不管选用何种指示剂,均可产生不容忽视的滴定误差。     

3－酮－地索高诺酮中间体的合成

本文经几步反应，以化学方法引入１１β-位羟基，通过波谱分析，确证了所得物的化学结构。用该化学合成法引入１１β-位羟基的收率较原报道的有关微生物发酵法为高，而且合成方法简单，是一种比较好的化学引入１１位羟基的合成方法，为今后有关化合物的合成打下了基础。     

磺胺脒制造过程中“硫化”阶段杂质的分离

在了解生产磺胺脒的过程中,我们发现有许多问题可以作进一步的研究。这些问题的解决可能会对生产上有一定的帮助。其中问题之一就是"硫化"工段产品中杂质的分离。目前生产磺胺脒的步骤如下:     

激光对香石竹愈伤组织生长和分化的影响

用一定剂量的激光处理香石竹愈伤组织能显著促进其生长和分化,其中用20 mw氦氖激光处理可使愈伤组织鲜重比对照增加170％,甩0.1w和1w氩离子激光处理可明显促进芽的分化。研究结果表明,引起上述结果的原因与光质无明显关系而与激光引起的某些特殊蛋白质的产生有关。     

麻黄碱的作用受体研究——家兔主动脉条肾上腺素能受体

麻黄碱对离体家兔主动脉条具兴奋作用,此种兴奋可被苯苄胺所阻断。高浓度的麻黄碱对苯苄胺的阻断具“自我保护”(self-protection)作用,对腎上腺素或去甲腎上腺素具“交叉保护”(cross-protection),而后二者对麻黄碱則无“交叉保护”作用。这些实驗指出,麻黄碱除作用于腎上腺素能受体外,对主动脉平滑肌尚可能有其它作用受体。     

附子理中丸薄层扫描鉴定

本文对附子理中丸进行了薄层扫描鉴定的研究,通过单味药与成药进行阴、阳双对照认定成药中各单味药的特征色谱峰,从而达到鉴定的目的,为中成药附子理中丸的质量标准提供一定的方法和依据。     

地塞米松促进骨形成作用的观察

将培养的原代成骨细胞调制成不同密度,在培养生长的不同时间点上和给予已知对骨形成有不同作用的药物刺激后,测其骨结节量,通过与不添加药物的空白组比较,结果在该成骨细胞培养的１～２５ｄ中,地塞米松组在各种条件下都显示出很强的促进骨形成作用。     

氟哌啶醇对人体淋巴细胞SCE频率的影响

本文研究抗精神病药物氟哌啶醇对离体培养的人体淋巴细胞的SCE频率影响的效应。并与对照组进行比较,差异“不显著”。