中药制剂溶出度测定方法研究现状与探讨

体外溶出度测定试验是现行药品标准中考察难溶口服固体药物的生物利用度的主要指标,是考察批与批之间质量差异、控制药品质量的重要方法,通过体外溶出计划试验可以反映固体制剂以及半固体制剂所含主药的晶型、粒度、处方组成、辅料品种和性质、生产工艺、包装材料和贮藏条件等对制剂质量的影响。由于中药制剂化学成分的复杂性以及我国中药制剂发展的特殊性,对中药制剂中体外溶出度试验与体内生物利用度试验的研究方法还不太成熟,国家药品标准中还没有收载含中药溶出度检查的项目。随着国内中药现代化工程的进展和国外对传统药物研究的不断深…     

中药溶出度的研究进展

药物溶出度是指药物从片剂、胶囊剂等固体制剂在规定的介质中溶出的速度和程度。药物的溶出度直接影响药物在体内的吸收和利用,是评价药物质量的一个内在指标。目前化学药的许多固体制剂如:片剂、胶囊剂等早已将溶出度测定作为常规质控方法,但许多中药固体制剂的质量控制没有溶出度测定的要求,这给中药质量控制在一定程度上带来了盲目性,也是中药制剂落后于化学药品制剂的一个原因,有人提出有必要增加中药固体制剂的溶出度测定项目[1]。本文从试验方法,溶出介质的选择,检测手段,药溶出度的影响因素和体内外相关性等几方面综述了近年来中药溶…     

中美两国2000版药典中口服固体缓释制剂的释放度测定

普通固体制剂的释放可称为直接释放 (ｉｍｍｅｄｉａｔｅｒｅ ｌｅａｓｅ,ＩＲ) ,需进行溶出度 (ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ)考察。溶出度在 2 0世纪 70年代确定了它在固体口服制剂中的重要地位[1～ 2 ] ,至2 0世纪 80年代 ,缓释等技术发展迅速 ,释放 (ｒｅｌｅａｓｅ)的概念随之提出。释放度是口服药物从缓释制剂 (ｅｘｔｅｎｄｅｄｒｅ ｌｅａｓｅ)、延缓制剂 (ｄｅｌａｙｅｄｒｅｌｅａｓｅ ,ｅｎｔｅｒｉｃ ｃｏａｔｅｄ)及透皮释药系统 (ｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌｄｅｌｉｖｅｒｙｓｙｓｔｅｍ)等在规定溶剂中释放的速度和程度。中国药典 2 …     

HPLC法测定家犬口服葛根黄酮微丸后血浆中的葛根素含量

葛根黄酮由中药野葛Pueraria lobata(W illd.)Ohwi提取精制而得,临床上可显著降压和改善冠脉血流[1]。葛根中主要有效成分为葛根素等异黄酮类化合物[2,3]。研究表明葛根黄酮生物利用度较低[4,5]。为了提高葛根黄酮的生物利用度,制备了葛根黄酮的微丸制剂,并以愈风宁心滴丸为对照,利用SPE-HPLC测定了家犬口服葛根黄酮微丸后血浆中葛根素血药浓度。1仪器及试药Agilent 1100高效液相色谱仪(G1311A系列四元梯度泵,G1315B DAD检测器,....     

超微粉碎技术提高愈风宁心片溶出度的研究

目的：以葛根素为溶出指标，对不同粉碎技术制得的愈风宁心片进行溶出度测定，探讨粉碎工艺技术对其质量影响。方法：利用普通粉碎机，超微粉碎机制得葛根药材再制备片剂，采用转蓝法和高效和液相色谱法进行测定。结果：不同粉碎技术制得的制剂间溶出度差异极显著（P＜0．01），普通粉碎工艺技术制得的制剂，不同批次间溶出度差异显著（P＜0．05），结论：建议对愈风宁心片进行溶出度检查，同时在制剂工艺中应采用细胞级粉碎技术粉碎生药来提高产品质量。     

多烯紫杉醇固体分散体的制备和体内外研究

 目的优选多烯紫杉醇固体分散体的制备工艺,提高多烯紫杉醇的体外溶出度和绝对生物利用度。方法采用溶剂法制备不同载体,不同溶剂和不同药物载体比例的多烯紫杉醇固体分散体,并进行了体外溶出实验和大鼠体内生物利用度研究;同时采用XRD,DSC,ESEM法鉴别药物在固体分散体中的存在状态。结果泊洛沙姆188固体分散体对多烯紫杉醇增溶的效果优于PVP_k30和单硬脂酸甘油酯;且溶出实验2h时,泊洛沙姆188固体分散体(10∶90)的累计溶出百分率接近于原料药的4倍;XRD,DSC、ESEM显示多烯紫杉醇在固体分散体中以无定型态或分子状态存在;高、低剂量大鼠口服给药的绝对生物利用度分别为10.1%和35.1%。结论固体分散体能明显提高多烯紫杉醇的体外溶出度和口服生物利用度。     

厚朴酚固体分散体的制备及生物利用度研究

目的采用热熔挤出技术制备厚朴酚固体分散体,提高厚朴酚体外溶出度及大鼠体内生物利用度。方法通过溶解度参数筛选与厚朴酚相容性较好的4种载体共聚维酮S-630(PS-630)、羟丙基纤维素(HPC)、丙烯酸树脂Eudragit EPO(EPO)和聚乙烯已内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)用于制备不同载药量的固体分散体。以体外溶出度为指标,应用差示扫描量热分析(DSC)、X-射线衍射分析(XRPD)和红外光谱(IR)表征所制备的固体分散体;采用UPLC-MS/MS评价大鼠口服厚朴酚固体分散体后体内药动学行为。结果体外溶出度实验表明厚朴酚与PS-630、HPC和EPO这3种载体(质量比1∶6)分别制备的固体分散体均能显著提高厚朴酚的溶出度,且药物都是以无定形分散在载体中。体内生物利用度实验显示,PS-630和HPC制得的固体分散体中厚朴酚的血药峰浓度(Cmax)分别约为单体的5倍和2.3倍,药时曲线下面积(AUC0～t)分别提高了37.22%和70.88%,而EPO体系则未见生物利用度的提升。结论热熔挤出技术可应用于提高难溶性药物厚朴酚的体外溶出度和体内生物利用度。     

复方益肝灵系列品种体外生物利用度一致性的研究

目的考察复方益肝灵系列品种体外生物利用度一致性。方法建立复方益肝灵系列品种体外溶出度的评价方法,通过考察复方益肝灵不同剂型、不同生产企业的体外溶出曲线,对其生物利用度进行评价。结果多数生产企业的批内溶出量RSD10%,批间及不同企业样品的溶出曲线差异较大,水飞蓟素累积溶出度普遍低于75%,与进口同类制剂的生物利用度比较有一定的差异。结论应加强中药制剂的生物利用度合理研究,以保证临床合理用药。     

固体分散制剂技术

固体分散制剂技术是将药物与载体混合制成高度分散的固体分散体的一项新型制剂技术。研究表明,将难溶性药物在水溶性载体中形成分子分散体系,可以改善药物的溶解性能,加快溶出速度,提高生物利用度。近年来,人们采用水溶性聚合物、脂溶性材料、脂质材料等为载体制备固体分散体,成为缓释和控释制剂,大大扩展了固体分散技术的应用范围。固体分散体作为中间剂型,可以根据需要制成胶囊剂、片剂、滴丸剂、软膏剂、栓剂以及注射剂等,为药物的剂型改革提供了新的途经。因此,该项技术日益受到研究者的重视[1]。1　固体分散技术增加药物溶出的机制[2]…     

中药固体制剂溶出度研究与展望

溶出度试验是固体药物制剂的“灵魂”,在制药发达国家已得到高度重视,而中药制剂“重提取、重纯化、重分离、轻成型”。本文阐述中药固体制剂溶出度意义,抓住了这一点,就可“撬动”整个固体制剂行业和相关产业的发展;通过分析现行中药固体制剂溶出度评价的局限性,提出其质量控制评价的新模式。从化学和生物双重角度共同把关中药固体制剂溶出度,建立标准溶出谱,体现中医药的整体观,弥补现行“惟成分论”的中药质量控制和评价方法的不足。     

浅谈改善固体制剂溶出度的方法

文章针对影响固体制剂溶出度的主要因素 ,从两个方面阐述了改善固体制剂的溶出度的方法 ,其一即改进崩解度与释放度 ,如选择恰当的辅料 ,加入表面活性剂或助溶剂 ;其二是改变制备工艺 ,如改变混合与制粒工艺 ,采用固体分散技术。     

PVP对大豆苷元溶出度和生物利用度的影响(英文)

目的:考察以聚乙烯吡咯烷酮为载体制备固体分散体对大豆苷元溶解度、溶出度和生物利用度的改善。方法:溶剂法制备大豆苷元固体分散体,差示量热法、傅立叶红外、平衡溶解度法、溶出度法考察固体分散体的性质;小鼠血浆动力学比较大豆苷元固体分散体和大豆苷元的生物利用度。结果:以聚乙烯吡咯烷酮为载体的固体分散技术将大豆苷元的溶解度提高了8倍,且明显增加了其溶出度;提高了大豆苷元在小鼠血浆中的达峰浓度和曲线下面积。结论:以聚乙烯吡咯烷酮为载体的固体分散技术可提高大豆苷元在小鼠体内的生物利用度。     

浅谈改善固体制剂溶出度的方法

文章针对影响固体制剂溶出度的主要因素，从两个方面阐述了改善固体制剂的溶出度的方法，其一即改进崩解度与释放度，如选择恰当的辅料，加入表面活性剂或助溶剂；其二是改变制备工艺，如改变混合与制粒工艺，采用固体分散技术。     

中药固体制剂及其溶出度的研究概况

概述了中药固体制剂及其质量控制指标之一的溶出度的研究现状,阐明中药固体制剂溶出度测定的意义,通过影响固体制剂溶出度的主要因素,概括了改善中药固体制剂溶出度的常用方法及其测定的发展趋势。中药固体制剂及其溶出度的研究概况@杨荣平 @杨明 @刘小彬     

口服固体速释制剂的研究进展

口服固体速释制剂以其服用方便、生物利用度高、吸收快、不良反应小等特点 ,日益引起人们的关注。速释机理为速崩、速溶、载体材料对药物溶出的促进作用 ;其剂型包括分散片、冻干速溶片、速释片、速液化咀嚼片、固体分散技术制得的滴丸剂和颗粒剂以及膜剂、干凝胶等。口服固体速释制剂为中药难溶性成分的口服吸收、提高生物利用度提供了一个新途径 ;为中药急症治疗开辟了新剂型 ;为新型药剂辅料的研究提供新思路。口服固体速释制剂在中药领域将有良好的发展前景。     

开展生物药剂学及药动学研究的中药及复方制剂简介

近年来,对一些中药及其复方制剂相继进行了生物药剂学、药物动力学、生物利用度和溶出度的研究,这对新药的开发、生产、临床用药具有理论上的指导意义及实用价值。笔者拟对此作一归纳。1　中药及其制剂生物药剂学研究生物药剂学是在60年代国外新兴的一门学科,在国内已对相当多的中药及其成分和制剂进行了这方面的研究。1.1　中药及其成分:据报道的中药及其有效成分有:土鳖虫、土贝母苷[1]、北豆根[2]、雷公藤甲素、盐酸川芎嗪、天麻素、3H-麝香酮、秦皮甲素、秦皮乙素、三七、延胡索乙素、徐长卿、柴胡、朱砂、雄黄、冰片、黄芩、麝香、肉…     

姜黄素滴丸的制备及体外溶出研究

姜黄具有破血行气、通经止痛等功效。姜黄素是从姜科植物姜黄curcuma.longL.干燥的根茎中提取的有效成分,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗菌等多种药理活性[1]。姜黄素溶于乙醇而不溶于水。在体内吸收差,生物利用度低[2],影响了姜黄素制剂的应用。近来报道了将姜黄素与β环糊精制成包合物可以增加姜黄素溶解度的方法[3]。本文以聚乙二醇6 000为基质,用自制的滴丸机制备了姜黄素滴丸。体外溶出度试验显示。滴丸的溶出速度和溶解度明显高于姜黄素。1仪器与试药滴丸机(自制),Q600差示热分析仪(美国TA公司),RCZ-8A药物溶出仪(天津大学精密仪器…     

喷雾冷冻干燥法制备丹参酮ⅡA固体分散体及其理化性质评价

 目的 采用喷雾冷冻干燥法（spray freeze drying, SFD）制备丹参酮ⅡA的固体分散体,提高其在水中的溶出度。方法 以丹参酮ⅡA的溶出度为指标,筛选不同的辅料, 并且对所制备的固体分散体进行理化性质的评价。结果 药辅比（丹参酮ⅡA-泊洛沙姆188）在1∶9的条件下,喷雾冷冻干燥法得到固体分散体比原药的比表面积增大3倍,其中大部分丹参酮ⅡA由晶体状态转变为无定形状态,丹参酮ⅡA的溶出度显著提高,70%的药物可以在10 min内从固体分散体中溶出。结论 和原药相比,喷雾冷冻干燥法制备的丹参酮ⅡA固体分散体的溶出度有很大改善,为提高其口服生物利用度提供了必要的条件。     

中药固体制剂及其溶出度的研究概况

概述了中药固体制剂及其质量控制指标之一的溶出度的研究现状,阐明中药固体制剂溶出度测定的意义,通过影响固体制剂溶出度的主要因素,概括了改善中药固体制剂溶出度的常用方法及其测定的发展趋势。     

口服缓释固体制剂的研制

 口服缓释固体制剂（ｓｏｌｉｄｏｒａｌｅｘｔｅｎｄｅｄ－ｒｅｌｅａｓｅｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓ，ＳＯＥＰ）是国内外工业药剂发展的热门，本文对下述７个方面进行分述：（１）由治疗指数及所要缓释时间，计算缓释制剂的半衰期及剂量；（２）制剂的类型及评价；（３）在胃肠道的运转状态；（４）由美国药典、中国药典的品种讨论溶出度标准的测定方法、溶剂、取样次数、时间及限度，等；（５）体内试验的缓释特征；（６）溶出度与生物利用度相关性的计算与实验；（７）不适于作ＳＯＥＰ的药物。