阿昔洛韦药物树脂的制备

目的:制备阿昔洛韦药物树脂复合物并对影响因素(温度、流速、粒径、浓度)进行考察。方法:静态交换法和动态交换法。结果:静态制备的优化条件是温度25℃,药物浓度7 mg·mL-1,树脂粒径60—80μm;动态制备的优化条件是温度25℃,药物浓度7．5 mg·mL-1,树脂粒径100-120μm,流速2 mL·min-1。结论:难溶性药物阿昔洛韦可制成药物树脂,且采用静态交换法制备树脂较好。     

马来酸卡比沙明药物树脂复合物的制备优化及评价

目的制备马来酸卡比沙明药物树脂复合物,筛选最佳制备条件,并考察其理化性质、药物释放及掩味效果。方法动态法制备复合物,响应面法优化筛选药液流速、质量浓度及洗脱时间对药物利用率(DA)和树脂载药量(DL)的影响。用差示扫描量热法(DSC)及傅里叶变换红外光谱(FTIR)分析其形成机理,并考察其释放及掩味效果。结果通过Box-Behnken响应面法进行优化后选择药液质量浓度为7.97mg·mL-1,药液流速为1.35mL·min-1,洗脱时间为114.38min,得到实际药物利用率为85.75%,树脂载药量为1.035g·g-1。经DSC与FTIR进行理化性质分析表明复合物为无定型态。模拟胃肠道释放实验证明其仅在消化道离子丰富的环境中释放,且苦味实验证明其掩味效果明显。结论动态法制备药物树脂复合物能够满足实际生产中高药物利用率和高载药量的要求,同时优化的药物树脂复合物掩味效果明显,能提高药物顺应性。     

雷贝拉唑钠树脂复合物的制备及评价

目的制备雷贝拉唑钠树脂复合物,探讨其形成机理并考察其稳定性。方法用静态离子交换法制备雷贝拉唑钠树脂复合物,通过正交设计法优化处方制备工艺;通过光学显微镜观察药物树脂复合物的形态外观;通过X-ray衍射分析、差示扫描量热分析以及红外光谱分析探讨药物树脂复合物的形成机理;通过吸湿平衡曲线评价雷贝拉唑钠树脂复合物的防潮性能;通过破坏性实验评价雷贝拉唑钠树脂复合物的耐酸性能。结果优化所得最佳制备工艺:药物初始浓度为1.0g·L~(-1),药物树脂质量比为1︰3,溶液介质离子强度为0.001mol·L~(-1)的氢氧化钠溶液,制备温度为30℃。经红外光谱分析、X-ray衍射和DSC分析,药物树脂复合物所载药物是以化学键的形式结合到离子交换树脂上的。雷贝拉唑钠树脂复合物也具有一定的防潮和耐酸性能。结论雷贝拉唑钠树脂复合物是通过化学键形成的,且在一定程度上能够提高药物的稳定性。     

盐酸氨溴索药物树脂复合物体外释药动力学的研究

目的制备盐酸氨溴索药物树脂复合物并对其体外释药动力学进行考察。方法以静态 ,动态交换法制备了盐酸氨溴索药物树脂复合物并对盐酸氨溴索药物树脂在不同溶出介质 (去离子水、0 1 5mol·L-1NaCl、1mol·L-1NaCl和 0 1 5mol·L-1HCl以及 0 1 5mol·L-1KCl溶液 )中的释药动力学进行了考察。结果体外释药动力学研究表明 ,盐酸氨溴索药物树脂的释药速率随着树脂粒径的减小 ,溶出介质中离子强度的增大 ,温度的升高而加快 ,且释药速率与反离子种类有关。结论盐酸氨溴索药物树脂的释药速率与树脂粒径 ,溶出介质的离子强度 ,反离子种类 ,温度有关。     

阿昔洛韦药物树脂复合物体外释药动力学的研究

目的:制备阿昔洛韦药物树脂复合物并对其体外释药动力学进行考察。方法:以静态交换法制备了阿昔洛韦药物树脂复合物并对阿昔洛韦药物树脂在不同溶出介质中的释药动力学进行了考察。结果:体外释药动力学研究表明,阿昔洛韦药物树脂的释药速率随着溶出介质中离子强度的增大、温度的升高而加快,且释药速率与反离子种类有关。结论:阿昔洛韦药物树脂的释药速率与溶出介质的离子强度、反离子种类和温度有关。     

盐酸地尔硫药物树脂的体外释药动力学

目的制备盐酸地尔硫药物树脂复合物并对其体外释药动力学进行考察。方法以静态交换法制备了盐酸地尔硫药物树脂复合物并对盐酸地尔硫药物树脂在不同释放介质(去离子水、0.15 mol.L-1NaCl1、mol.L-1NaCl、0.15 mol.L-1HCl、0.15 mol.L-1KCl溶液)中的释药动力学进行了考察。结果体外释药动力学研究表明,盐酸地尔硫药物树脂的释药速率随着释放介质中离子强度的增大、温度的升高而加快、且释药速率与反离子种类有关。结论盐酸地尔硫药物树脂的释药速率与释放介质的离子强度、反离子种类、介质温度有关。     

氢溴酸右美沙芬树脂复合物的制备工艺及体外释放行为考察

目的制备氢溴酸右美沙芬树脂复合物,初步考察药物树脂复合物体外释放的影响因素。方法本研究起止时间为 2018年 9月至 2019年 6月,以树脂载药量和药物利用率为指标,通过单因素考察法,筛选了树脂型号、交换温度、药物浓度、药物与树脂的配比、交换时间、交换介质的离子强度等因素对药物树脂复合物制备的影响。采用场发射扫描电子显微镜( FESEM),差示扫描热分析法( DSC)对树脂结构及药物与树脂的结合方式进行剖析。结果成功制备了氢溴酸右美沙芬树脂复合物,优选 AMBERLITE IRP?69树脂,交换温度为 40 ℃,药物浓度为 3.0%,药物与树脂的配比为 1∶1,交换时间为 480min,交换介质为水。药物树脂复合物在 pH1.0盐酸溶液(含 0.4 mol/L氯化钾)中 8h的释放达到 99.40%,在 pH4.0醋酸盐缓冲液(含 0.4 mol/L氯化钾)中 8h的释放达到 100.14%,在 pH6.8磷酸盐缓冲液(含 0.4 mol/L氯化钾)中 8h的释放达到 97.98%。结论最优制备工艺下,树脂载药量达到 933.2 mg/g,药物利用率为 93.30%。药物与树脂的结合方式为离子键结合,药物树脂复合物的释放受离子强度的影响。     

盐酸倍他洛尔药物树脂的制备及体外释药考察

目的：用静态法制备盐酸倍他洛尔的药物树脂并考察其释药动力学。方法：考察了不同温度和药物浓度对树脂交换速度的影响，并考察了药物树脂复合物在去离子水、0．5，1．0，2．0mol·L^-1氯化钠和在0．5mol·L^-1盐酸以及0．5mol·L^-1氯化钾溶液中的释药动力学。结果：温度升高和药物浓度增大，药物与树脂的交换率增加。盐酸倍他洛尔药物树脂复合物体外释药速率随介质中离子强度的增加而增加。结论：该法制备倍他洛尔树脂复合物方法可行，凝胶型树脂可有效地控制倍他洛尔在体外的释放。     

离子交换树脂度米芬复合物制备工艺优化

目的：制备苯乙烯系强酸型阳离子交换树脂度米芬复合物，并测定度米芬最大吸附量。方法：均匀设计优化度米芬树脂复合物的制备工艺，紫外分光光度法测定度米芬含量。结果：温度为55℃、药物树脂质量比为9：10、搅拌速度为500r·min^-1、搅拌时间为2h为优化条件。结论：该优化工艺制备简单，成本低，效果好。     

可待因树脂复合物的表征及其药物释放

目的探讨可待因树脂复合物的形成机理,并考察其药物释放行为的影响因素。方法采用批式离子交换法制备可待因树脂复合物,通过扫描电镜、激光衍射粒度分析考察药物树脂复合物的形态外观;通过红外光谱、X-ray衍射、差示扫描量热分析探讨药物树脂复合物的形成机理;通过释放度试验考察离子种类、离子强度及不同pH值对可待因树脂复合物药物释放行为的影响。结果扫描电镜和粒度分析结果表明,药物树脂复合物的表面形态和粒径大小都与起始的离子交换树脂非常相似。红外光谱、X-ray衍射及DSC分析结果证实,药物树脂复合物所载药物是以化学键的形式结合到离子交换树脂上的,而且和离子交换树脂一样呈现无定型状态。可待因树脂复合物的释放度随着释放介质中离子强度的增加而增大,其释药动力学过程可用Viswanathan方程进行表征。结论可待因树脂复合物是通过化学键形成的,其药物释放行为受释放介质中离子种类、离子强度及不同pH值的影响。     

分子排阻色谱法测定头孢克肟聚合物

目的:建立用分子排阻色谱法分析头孢克肟高分子聚合物的方法。方法:采用SephadexG10色谱柱（300 mm×16mm,40～120μm）,流动相A为0.1 mol·L^-1磷酸盐缓冲液（pH 7.0）,流动相B为超纯水,流速1.5 ml·min^-1,检测波长:254nm。结果:头孢克肟在5～80 mg·ml^-1范围内与头孢克肟高分子聚合物的峰面积呈良好的线形关系（r=0.999 3）。头孢克肟在5～400μg·ml^-1的范围内与头孢克肟缔合物的峰面积也呈良好的线性关系（r=0.999 7）。结论:该方法能较好地分离头孢克肟与其聚合物,且精密度、准确度均能满足质量控制的要求。     

HPLC法测定酒石酸美托洛尔注射液的含量和有关物质

目的：建立HPLC法测定酒石酸美托洛尔注射液的含量和有关物质。方法：色谱柱：phenomenex luna C18柱（150mm×4．6mm,5μm）,流动相：甲醇-庚烷磺酸钠缓冲溶液（水450ml,加庚烷磺酸钠960mg,加无水醋酸钠82mg,加冰醋酸0．57m1）（49：51）,流速：1．0ml·min^-1,检测波长：275nm。结果：在选定的色谱条件下,主药与杂质分离良好。酒石酸关托洛尔在28．94～964．80μg·m^-1范围内线性关系良好（r=0．9999,n=6）。结论：该方法可用于酒石酸关托洛尔注射液的含量和有关物质的测定。     

银杏叶缓释片总黄酮苷释放度测定方法考察

目的：建立测定银杏缓释片中总黄酮苷含量的方法。方法：采用Phenomenex Gemini C18柱（250mm×4．6mm,5μm）,以甲醇：0．4％磷酸（65：35）为流动相,检测波长360nm,流速1．0ml·min^-1,柱温30℃。结果：槲皮素、山奈素、并鼠李素的线性范围均为5～50μg·ml^-1,相关系数分别为0．9998、0．9999、0．9996。回收率为99．5％-101．2％。释放度为桨法测定,溶出介质为250ml水,转速为100r·min^-1,12h内呈现良好的释药特征,累积释放量大于95％。结论：本方法简单、准确,为银杏叶缓释片中黄酮类成分的质量控制提供了依据。     

非房室模型统计矩方法测定妊娠晚期孕妇瑞芬太尼的药代动力学特点

目的计算妊娠晚期孕妇瑞芬太尼的药代动力学参数并分析其药代动力学特点。方法妊娠晚期行剖宫产手术孕妇10例,于硬膜外麻醉成功后静脉注射瑞芬太尼1μg／kg,于给药后1、2、3、5、7、10、20min分别采集孕妇动脉血2．0ml,采用液一液萃取毛细管气相色谱质谱法测定瑞芬太尼血药浓度,以非房室模型的统计矩方法测定妊娠晚期孕妇瑞芬太尼药代动力学参数分并析其药代动力学特点。结果此方法测定的妊娠晚期孕妇瑞芬太尼药代动力学特点为非房室模型,其药代动力学参数：t1/2（2．85±0．18）min,血浆药物浓度一时间曲线面积（AUC）：（0—20min）、（16．17±0．55）min·ng／ml,平均滞流时间（MRT）：（5．02±0．22）min,中央清除率（CL）：（59．99±2．17）ml·min^-1·kg^-1,建立在血浆药物浓度基础上的稳定表现分布表现容积（VSS）：（300．96±8．20）ml／kg。结论妊娠晚期孕妇其特殊的血液循环系统的改变,使瑞芬太尼在其体内清除率增高,消除半衰期延长。     

HPLC法测定管花肉苁蓉中松果菊苷和麦角甾苷的含量

目的：建立同时测定管花肉苁蓉药材及提取物中松果菊苷和麦角甾苷含量的HPLC法。方法：采用Hypersil ODS C18（200mm×4．6mm,5μm）色谱柱,甲醇-乙腈-1％醋酸溶液（15：10：75）为流动相,流速为0．8ml·min^-1,检测波长为334nm,柱温为30℃。结果：松果菊苷和麦角甾苷线性范围分别在3．65—234．00μg·ml^-1（r=0．9999）和2．74～175．20μg·ml^-1（r=0．9999）浓度范围内呈良好的线性关系,平均回收率分别为95．7％,95．8％,RSD分别为1．8％,2．7％（n=9）。结论：方法简便,精密度、重复性良好,结果准确可靠,可用于工业生产肉苁蓉药材、饮片及其制剂的含量测定。     

高效液相色谱法测定人血浆中间氯苯哌嗪的浓度

目的:建立测定人血浆中间氯苯哌嗪浓度的高效液相色谱法。方法:以Diamonsil C₁₈反相柱（150 mm×4.6 mm,5μm）为色谱柱,流动相为0.085 mol·L^-1磷酸缓冲液-乙腈-甲醇（82:8:10）;流速1 ml·min^-1;柱温40℃;检测波长250 nm。以乙酸乙酯为提取剂。结果:间氯苯哌嗪线性范围为0.033 6～3.360 0μg·ml^-1。间氯苯哌嗪低、中、高(0.077 2,0.252 0,2.240 0μg·ml^-1)3种浓度平均回收率分别为96.9%,101.9%和97.2%;日内、日间RSD均<7%（n=5）。结论:该方法灵敏、准确、简单、快速,可用于临床血药浓度监测和药动学研究。     

HPLC法测定氯霉素注射液的有关物质和含量

目的:建立HPLC法测定氯霉素注射液的有关物质（氯霉素二醇物和对硝基苯甲醛）和含量。方法:色谱柱采用ShiseidoC₁₈ MGⅡ（250 mm×4.6 mm,5μm）;流动相为甲醇-0.01 mol·L^-1庚烷磺酸钠溶液(取磷酸二氢钾6.8 g,用0.01 mol·L^-1庚烷磺酸钠溶液并稀释至1 000 ml,再加三乙胺5 ml,混匀,用磷酸调节pH至2.5)（32:68）;流速为1.0 ml·min^-1;检测波长为277 nm。结果:氯霉素、氯霉素二醇物、对硝基苯甲醛的线性范围分别为25.45～178.12μg·ml^-1（r=0.999 8）,7.95～63.60μg·ml^-1（r=0.999 7）和1.86～7.44μg·ml^-1（r=0.999 9）。氯霉素平均回收率为100.2%（RSD=0.6%）。结论:本文建立的高效液相色谱法结果准确可靠,专属性好,可作为氯霉素注射液有关物质和含量的测定方法。     

反相离子对色谱法测定枸橼酸钾溶液中枸橼酸钾的含量

目的：采用反相离子对色谱法测定枸橼酸钾溶液中枸橼酸钾的含量.方法：采用Venusil XBP C18色谙柱（150 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为乙睛-缓冲液（20：80）,其中缓冲液由0.020 mol·L-1磷酸氢二钠,0.010 mol·L-1正四丁基氯化铵和1 ml ·L-1三乙胺（用氢氧化钠调pH至7.0）组成,检测波长为215 nm,流速为1.0 ml · min-1,柱温25℃,进样量20μl.结臬：枸橼酸钾在406.4～1 422.4 μg·ml-范围内线性关系良好（r =0.999 6）,平均回收率为99.74％（RSD=1.42％,n=9）.结论：本方法操作简便,专属性强,准确高,重复性好,可用于枸橼酸钾溶液中枸橼酸钾的含量测定.     

GC-MS法同时测定盐酸决奈达隆中的3种甲磺酸酯

目的：建立同时测定盐酸决奈达隆中甲磺酸甲酯,甲磺酸乙酯,甲磺酸异丙酯含量的方法.方法：采用柱前衍生技术,利用GC-MS法,测定盐酸决奈达隆中三种甲磺酸酯的含量.结果：甲磺酸甲酯的检测限为0.003 75 ng·ml-1,线性范围为2.0 ～ 625.0ng·ml-1,r =0.999 4,甲磺酸乙酯的检测限为0.0375 ng·ml-1,线性范围为2.0 ～625.0 ng·ml-1,r=0.999 8,甲磺酸异丙酯的检测限为0.375 ng·ml-1,线性范围为2.0 ～625.0 ng·ml-1,r=0.999 8.回收率分别为99.89％,98.98％,100.36％,RSD分别为3.67％,2.82％,3.47％（n=9）.结论：该方法简便,准确,快速,适用于盐酸决奈达隆质量控制和检测.     

HPLC法测定大鼠血浆中1’-羟基咪达唑仑及咪达唑仑的浓度

目的:建立大鼠血浆中咪达唑仑及其代谢产物1’-羟基咪达唑仑测定的高效液相色谱（HPLC）方法。方法:血浆样品以地西泮为内标,经碳酸盐缓冲液碱化后,由混合有机溶剂（正己烷:二氯甲烷=7:3,v/v）提取。采用Hypersil BDS C₁₈（250mm×4.6 mm,5μm）柱,以KH₂PO₄(0.02 mol·L^-1)缓冲液-乙腈-甲醇（38:20:42）为流动相,柱温40℃,流速1.0 ml·min^-1,于紫外230 nm处检测1’-羟基咪达唑仑及咪达唑仑浓度。结果:在该试验条件下,血浆中1’-羟基咪达唑仑的线性范围为8.32～832 ng·ml^-1,最低检测限为8.32 ng·ml^-1;咪达唑仑的线性范围为25～2 500 ng·ml^-1,最低检测限为25 ng·ml^-1。其日间和日内精密度均小于8%,提取回收率为84～90%。结论:本方法专属性强、灵敏度高、重复性好,适用于实验室评价药物间相互作用研究。