替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片的制备及体外释放研究

目的根据流体动力学平衡控释系统(HBS)原理研制替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片。方法以释放度为指标,并结合漂浮性能,优选最佳配方。结果最佳配方的替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片体外漂浮时间长达12 h,体外药物释放符合零级过程。结论本文制备工艺简单,所制得的胃内漂浮缓释片释药速度平稳,漂浮时间长,达到了设计要求。     

雷公藤胃漂浮缓释片的制备和质量评价

目的 研制雷公藤胃漂浮缓释片,考察其漂浮和释药性能。方法 采用粉末直接压片法制备雷公藤胃漂浮缓释片,以漂浮性能、雷公藤总二萜内酯的释放度为考察指标,进行处方筛选,并采用正交设计实验对处方进行优化。结果 以羟丙基甲基纤维素（HPMC _K4M)为骨架材料,十六醇为助漂剂,碳酸氢钠为产气剂,聚维酮为致孔剂,制备了一天给药两次的胃内漂浮型缓释片。该制剂在人工胃液中立即起漂,2h释放约30%, 6 h释放约60%, 12 h释放90%以上,满足12 h释放要求,体外释药规律符合Higuchi方程,说明本缓释片属于药物扩散和骨架溶蚀混合控释机制。结论 研制的雷公藤胃漂浮缓释片具有良好的漂浮性能和释药特性。     

替硝唑胃漂浮小丸的制备及体外释药

目的:研制替硝唑胃漂浮小丸,并对其体外释药特性进行研究。方法:以海藻酸钠为载体材料,采用离子胶凝法制备替硝唑胃漂浮小丸;以包封率、漂浮性能和体外释药特性为指标,通过单因素试验考察替硝唑与海藻酸钠比例、十六醇与海藻酸钠比例、海藻酸钠溶液浓度及制备工艺对小丸的影响,筛选优化处方和工艺;通过体外释药试验,考察溶出介质pH、离子强度及搅拌转速对小丸体外释药的影响。结果:小丸的优化处方及制备工艺为质量分数1%的海藻酸钠,海藻酸钠∶十六醇∶替硝唑质量比为1∶4∶3,替硝唑与十六醇加热熔融混匀后冷却固化,粉碎加至海藻酸钠溶液中制得混悬液,滴加至含氯化钙的凝胶液中形成小丸;小丸体外可缓慢释药达10 h以上,漂浮性能良好;随溶出介质pH值和搅拌转速增加,小丸释药有所加快;介质离子强度对小丸体外释药无显著影响。结论:替硝唑胃漂浮小丸具有胃内漂浮特性,可缓慢释放药物。     

复方丹参胃漂浮缓释片的制备及其体外释放度研究

目的：以HPMC、PVPP等辅料制备复方丹参胃漂浮缓释片，并考查其体外释放度。方法：超临界萃取丹参的有效成分，湿法制粒压片制备复方丹参胃漂浮缓释片；以U5（53）均匀设计法考察十八醇、PVPP、MCC用量对主药漂浮性能和体外释放度的影响，多元回归分析优化处方工艺。结果：复方丹参胃漂浮缓释片具有良好的漂浮性能和缓释作用。PVPP用量对主药漂浮性能和缓释作用影响最显著。结论：本方法制备的漂浮缓释片比普通片具有明显的缓释作用。该制备工艺简单可行，质量稳定，可压性好。     

左金丸胃漂浮缓释片的制剂配方研究

目的 优选左金丸胃内漂浮缓释片的制剂配方。 方法 以辅料羟丙基甲基纤维素(HPMC K4MCR)、卡泊姆(Carbopol)934P、十八醇和NaHCO3为L9(34)正交试验4个因素,干法压片,优化左金丸体外漂浮性能,在此基础上设计F1～F5 5个方案,对处方体外释药性能进行优选;并研究左金丸胃漂浮缓释片体外评价方法。 结果 选择以A3B3C3D3和F4作为左金丸胃漂浮缓释片处方的最优制剂配方组合。初步建立了左金丸胃漂浮缓释片体外评价方法。结论 该剂型符合该药物药理作用特点,有助于延长药物在胃内的治疗作用时间,且制剂配方稳定可靠,可为左金丸新剂型的开发和应用提供参考。     

应用卡波姆971PNF制备胃内漂浮型缓释片及其体外评价

目的：研制以卡波姆971PNF为骨架材料的新型胃内漂浮型缓释片。方法：分别以诺氟沙星和盐酸二甲双胍为难溶性和易溶性模型药物,以卡波姆971PNF和碳酸氢钠为主要辅料制成胃内漂浮型缓释片,转篮法测定了漂浮片的释放度并检测其漂浮性能：结果：卡波姆971PNF含量在10％,左右时,对诺氟沙星有明显的缓释作用,碳酸氢钠对释放速率有影响,随着卡波姆971PNF含量的增加,诺氟沙星趋向于零级释放：卡波姆971PNF含量在20％,左右时,对盐酸二甲双胍有明显的缓释作用,碳酸氢钠对释放速率影响不明显,其体外释放行为符合ITiguchi方程。卡波姆971PNF及碳酸氢钠均对漂浮性能有影响,而硬度对漂浮性能影响小结论：以卡波姆971PNF制备的胃内漂浮型缓释片具有起漂快,漂浮时间长,缓释效果好,制备工艺简单等优点     

尼莫地平胃内滞留漂浮型缓释片的人体内评价

目的：观察尼莫地平胃内滞留漂浮型缓释片的胃内漂浮状况及胃内滞留时间，比较其与普通尼莫地平片人体内药物动力学及生物利用度。方法：健康志愿者２名，空腹或饮食后口服掺入放射性活度各为１．８５×１０８Ｂｑ的９９ｍＴｃ漂浮缓释片及普通对照片，体外用ＥＣＴ观察，考察体内滞留情况；６名健康志愿者单剂量交叉口服漂浮片及普通片，描绘药－时曲线，统计矩法计算ＡＵＣ、相对生物利用度及ＭＲＴ。ＨＰＬＣ法测定血浆中尼莫地平含量。结果：漂浮缓释片空腹胃内滞留＜３ｈ，饮食后约５ｈ；对照片空腹２ｈ已排空，饮食后约３ｈ排空。缓释片相对生物利用度为３９１．４６％。结论：自制尼莫地平胃内滞留漂浮型缓释片可以显著延长胃内滞留时间，并能提高生物利用度。     

多潘立酮胃内滞留型缓释片的制备

目的：研制多潘立酮胃内滞留型缓释片,建立HPLC法测定多潘立酮胃内滞留型缓释片有关物质的方法。方法：以羟丙甲纤维素和卡波姆为主要凝胶材料制备片剂,考察释放度和漂浮性;采用Hypersil ODS2柱,甲醇-5g/L的乙酸铵溶液-三乙胺为流动相,流速为1ml／min,检测波长为285nm。结果：多潘立酮胃内滞留型缓释片具有较好的漂浮和缓释效果。多潘立酮的最低检测浓度为23．76ng／ml,有关物质可检出杂质4个。结论：本研究制备的多潘立酮胃内滞留型缓释片具有起漂时间快、缓释的特点;有关物质检查方法简单、快速、结果准确。     

巴洛沙星分散片的处方筛选及制备

目的：筛选及考察巴洛沙星分散片的最优处方和制备工艺。方法：本文根据《中国药典》2010年版二部对分散片的要求对巴洛沙星分散片处方中的辅料进行调整,使它具有良好的分散性,在单因素考察的基础上用正交实验优化了处方。结果：巴洛沙星分散片的优化处方为：巴洛沙星100mg,微晶纤维素100mg,交联聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）25mg,硬脂酸镁2mg,水作为润湿剂。结论：巴洛沙星分散片崩解迅速、溶出度高,性质稳定,符合分散片制剂要求。     

尼莫地平缓释片的制备及体外释药特性的评价

目的:制备高效、长效的尼莫地平缓释片.方法:正交设计法对片剂处方进行筛选与优化.将尼莫地平固体分散体与羟丙甲基纤维素等混合,干法直接压制缓释片,测定其释药特性.结果:缓释片体外释药符合Higuchi方程(r=0.990 8)和一级动力学(r=0.994 0).处方4的t50=2.39 h且可持续释药达10 h以上.HPMC、乳糖、聚乙二醇6000及甲基纤维素水平的变化对释药速率均有显著影响(P＜0.01).结论:制备的缓释片具有高效、长效的特点.     

硝苯地平缓释片与非洛地平缓释片治疗不同高血压患者疗效观察

目的观察硝苯地平缓释片与非洛地平缓释片对不同高血压患者的临床疗效。方法266例患者根据血压水平分为高血压1、2级组和高血压3级组。每组患者随机再分成两组,分别服用硝苯地平缓释片（伲福达）与非洛地平缓释片（波依定）,观察疗效。结果高血压1、2级组中,硝苯地平缓释片组（伲福达组）与非洛地平缓释片组（波依定组）的降压总有效率相似（P〉0．05）。高血压3级组中,硝苯地平缓释片组降压总有效率高于非洛地平缓释片组（P〈0．05）。结论对于轻、中度高血压患者,两种药物降压效果相似,均可选择。对于重度高血压患者,硝苯地平缓释片较非洛地平缓释片更为有效。     

黄山药提取物缓释片的研制

目的制备黄山药提取物亲水凝胶骨架缓释片。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备缓释片,以体外释药试验优选处方,探讨HPMC的黏度、用量以及片剂的硬度对药物释放的影响。结果建立了高氯酸比色法测定薯蓣皂苷元含量,作为缓释片体外释放度的测定方法。该法精密度较好,RSD%为1.8%,平均回收率100.3%。制得的缓释片体外持续12 h释放药物,释药行为符合H iguchi方程,释药速率随着HPMC的黏度增大、用量增加而减慢;片剂硬度越高,释药速率越低。结论该缓释片制备工艺简单,体外缓释效果较好。     

克拉霉素缓释片在不同释放介质中的释放度研究

目的研究自制与市售克拉霉素缓释片在不同释放介质中的释放度,分析其在体外的释放行为。方法参考中国药典和美国药典两种释放度的方法,用HPLC测定自制与市售克拉霉素缓释片释放度,并对其释放模型和f2相似因子进行比较。结果以BIAXIN-XL为参比制剂,自制缓释片在两种释放条件下,f2值均大于50;以KLACID MR为参比制剂,自制缓释片在两种释放条件下,f2值均小于50。结论自制缓释片与市售的BIAXIN-XL的体外释放行为相似。     

S-亚硝基-N-乙酰基-DL-青霉胺的化学合成及其缓释片的试制备

目的：合成S－亚硝基－N－乙酰基－青霉胺（S-nitroso-N-acetylpenicillamine,SNAP)；制备SNAP的缓释片。方法：以青霉胺为基本母核通过青霉胺乙酰化、亚硝基化反应合成SNAP，以羟丙基甲基纤维素（hydroxypropylmethylecllose,HPMC)为骨架材料，采用干粉直接压片法制备SNAP缓释片。结果：质谱、核磁共振扫描、薄层层析、紫外扫描等检测结果表明最后产物为目标产物。结论：缓释片在体外介质中均匀释放SNAP，此过程可维持12h以上。     

阿昔洛韦缓释片的制备及体外释药的研究

目的：研制凝胶骨架型阿昔洛韦缓释片，考察缓释片的体外释药特性。方法：以羟丙甲纤维素为主要凝胶材料，采用正交设计，根据体外释药速率优选处方。结果：缓释片在10h内缓慢释药，其体外释药速率符合Higuchi方程，释药速度主要受到HPMC的类型、用量的影响，但压片压力的影响较小。     

吲达帕胺缓释片的制备及体外释放度测定

目的制备吲达帕胺缓释片并测定其释放度。方法以进口市售片为对照片,以高效液相色谱法为测定释放度的方法,以释放度为指标筛选缓释片处方,考察填充剂类型（乳糖、可溶性淀粉及微晶纤维素）及羟丙基甲基纤维素（HPMC K4M）用量对释放度的影响;并对自制片和对照片的释放曲线进行相似性评价。结果以乳糖作填充剂,HPMC K4M的质量分数为25%时,自制缓释片的释放度与对照片比较差异无统计学意义。释放度测定方法：吲达帕胺的质量浓度在0.2～1.5μg.mL-1范围内与峰面积线性关系良好,低、中、高3个浓度的回收率分别是100.08%、99.67%、99.58%。结论自制缓释片处方工艺简单、经济,释放曲线与对照片相似。     

硝苯地平延迟起释型缓释片的制备及体外释放

目的:制备符合时辰药理学的硝苯地平缓释片。方法:用粉末直接压片法制备片芯,干压包衣技术制备缓释片。正交试验优选处方,对最优处方进行体外释放度验证。结果:脉冲缓释片延迟时间约5～6h,释放机制以骨架溶蚀起主导作用。结论:硝苯地平延迟起释型缓释片处方设计和工艺方法可行,质量稳定。     

盐酸普罗帕酮缓释片的研制

目的：制备盐酸普罗帕酮缓释片。方法：采用羟丙甲纤维素(Hydroxypropylmethylcellose,HPMC)为缓释材料制备盐酸普罗帕酮缓释片并进行处方筛选。结果：体外释放试验表明，与普通盐酸普罗帕酮片比较，本品体外有很好的缓释效果，其体外释放行为24h内符合Higuchi方程，12h内则表现出零级释药的特征。结论：处方3为优良缓释片处方。