喹诺酮抗分枝杆菌活性及其构效关系研究进展

随着耐药结核病(尤其是耐多药结核病)发病率的不断上升以及结核病与AIDS病的并发,结核病疫情再度上升,成为全球重大公共卫生问题。作为二线抗结核病药物,氟喹诺酮类药物具有一定优势,它们在临床治疗耐多药结核病以及对不能耐受一线抗结核病药物的患者治疗中扮演着重要角色。本文综述了近年来喹诺酮(包括氟喹诺酮、6-非氟喹诺酮和非经典喹诺酮)在抗分枝杆菌活性及其构效关系方面的研究进展。     

氟喹诺酮类药物构效关系的研究进展

综述了国内外有关氟喹诺酮类药物的构效关系研究。对第四代氟喹诺桐类药物的研究,开发具有一定的参考价值。     

C-3取代喹诺酮衍生物抗肿瘤活性的二维定量构效关系

目的 研究3位取代喹诺酮衍生物抗肿瘤活性的定量构效关系。方法 采用Hansch方法经计算机模拟与统计分析，获得定量构效关系方程。结果 3位取代基的生成热、最大负电荷、特殊极性、logP和零阶价分子连接性指数与活性有良好的线性关系，并提出3位取代基的一些设计原则。结论 获得较好的定量构效关系方程，并发现喹诺酮的抗菌与抗肿瘤作用机制存在差异。     

氟喹诺酮构效关系研究的新进展

综述了氟喹诺酮抗菌药构效关系研究的新进展，主要包括1位，6位和7位以及母环的结构履行，并总结氟喹诺酮化合物的其它药理活性。     

查尔酮类化合物的抗肿瘤活性及其构效关系研究进展

目的:了解查尔酮类化合物的抗肿瘤活性及其构效关系,为抗肿瘤新药研发奠定基础。方法:对PubMed数据库中1994-2013年查尔酮类化合物的抗肿瘤活性与其构效关系的研究进展进行综述。结果与结论:根据查尔酮类化合物母核上有效取代基类型的不同,可将其分为羟基化和甲基化查尔酮、卤取代查尔酮、硼酸基取代查尔酮和含氮基团取代查尔酮,其均具有较好的抗肿瘤活性,且结构简单、制备方便,是一种较有潜力的抗肿瘤先导化合物,在抗肿瘤新药的研究中具有广阔的应用前景。     

苯并咪唑衍生物的抗肿瘤活性及构效关系研究

恶性肿瘤是严重威胁人类生命健康的疾病,随着其发病率和死亡率的不断上升,对抗肿瘤药物的开发提出了巨大的需求.作为核酸类似物的苯并咪唑衍生物,具有广谱的抗肿瘤活性,是抗肿瘤药物的优势骨架.近年来研究表明苯并咪唑衍生物对肝癌、肺癌、乳腺癌、肾癌、前列腺癌、宫颈癌等多种肿瘤细胞有良好的抗肿瘤效果.本文综述了苯并咪唑类衍生物与肿...     

氟喹诺酮类构效关系

前言自1977年发表了一篇有关萘啶羧酸类抗菌剂的构效关系、微生物学和化学合成的综述之后,各种文献又报道5000多种新的类似物。近年来,发现了许多临床上有重要价值的抗菌剂,它们的化学结构中皆含有1-取代-1,4-二氢-4-氧-吡啶-3-羧酸,即通常称作喹诺酮类。这些新抗菌剂包括氟哌酸(Norfloxacin,1)、甲氟哌酸(Pefloxacin,2)、氟嗪酸(Ofloxacin,3)、环丙氟哌酸(Ciprofloxacin,4)、氟啶酸(Enoxacin,5)、双氟哌酸(Difloxacin,6)Temafloxacin(7)、Lomefloxacin(8)、Fleroxacin(9)、Tosu floxacin(10)和氨氟哌酸(Amifloxacin,     

氟喹诺酮类抗微生物药物构效关系研究

用ＭＮＤＯ方法计算不同结构的８种氟喹酮类抗微生物药物的静电性质，结果表明，不同取代基础，药物分子喹诺酮母环Ｃ４－位氧原子的电荷密度高低与药物活性明显相关。所以，这类药物在抗菌作用中与受体酶蛋白的电性作用起重要作用，通过分析，我们认为Ｃ３－到Ｃ６－位官能团是药物起作用的重要结合和活性部位。     

喹诺酮类药物的构效关系及临床应用

近年来喹诺酮类抗菌药发展十分迅速,由于此类药物不易产生耐药性,过敏反应少与其它类抗苗药物无交叉过敏和交叉耐药等优点,临床应用越来越广泛。此类药物的作用机制主要是抑制DNA旋转     

喹诺酮抗HIV活性及其构效关系的研究进展

喹诺酮是近年来寻找抗HIV新药的重要结构骨架之一.通过结构修饰,可从中筛选出若干有希望的整合酶抑制剂、逆转录酶抑制剂以及双重(逆转录酶+整合酶)抑制剂.尤其是整合酶抑制剂elvitegravir即将上市,引起对抗HIV喹诺酮研发的关注.本文按喹诺酮的结构特征,从2-喹诺酮、4-喹诺酮、β-二酮酸和杂合体着手,综述了近年来这类化合物在抗HIV活性及其构效关系、作用机制等方面的研究进展.     

喹诺酮类抗菌药物的合成研究进展

喹诺酮类抗菌药物是一类全合成的活性化合物,具有抗菌谱广、作用机制独特、高效低毒等特点,其发展已历经4代。综述喹诺酮类化合物的骨架合成方法及结构修饰研究的最新进展,简要介绍其中代表性化合物的抗菌活性及构效关系。     

熊果酸衍生物构效关系研究进展

综述了近年来对熊果酸的结构修饰及其衍生物构效关系的研究进展。熊果酸是一种广泛存在于天然植物中的五环三萜类化合物,具有抗肿瘤、降血糖、抗炎、抗HIV等药理活性,故而受到研究人员的广泛关注。对熊果酸进行结构修饰及构效关系探索,以获得高效低毒的候选化合物,已成为该化合物的研究热点之一。     

水鬼蕉生物碱抗肿瘤研究进展

石蒜科草本植物水鬼蕉主要合生物碱成分,包含水鬼蕉碱、水仙环素、7-去氧水仙环素等18种生物碱,其中水鬼蕉碱、水仙环素、7-去氧水仙环素具有细胞毒作用,能够显著诱导人体多种肿瘤细胞凋亡,同时在低剂量时对人体正常细胞无明显影响.本文就水鬼蕉的由来、抗肿瘤作用、目前的研究进展、以及水鬼蕉生物碱应用作一综述.     

黄嘌呤氧化还原酶抑制剂的构效关系研究进展

介绍了近年来黄嘌呤氧化还原酶及其抑制剂的研究进展。从构效关系的角度出发,概述与黄嘌呤氧化还原酶底物结构类似的抑制剂和非嘌呤类抑制剂的特点,为新的黄嘌呤氧化还原酶抑制剂的研发提供参考。     

长春西汀及其类似物的合成和构效关系研究进展

总结介绍了20世纪90年代以来长春西汀及其类似物的合成及构效关系研究成果。长春西汀是生物碱长春胺的合成衍生物,是目前临床治疗和预防缺血性脑血管疾病的一线药物,近年来研究人员展开了对其衍生物合成路线及生物活性的相关研究,以期进一步阐明该类化合物作用机制和发现活性更好的衍生物。     

Gold Nanoparticles as Potential Antitumor Agents (Review)

Pharmaceutical Chemistry Journal - The present review considers the main methods for obtaining nanoparticles of precious metals and methods of functionalization of their surfaces. The...