吲哚美辛在泌尿系统中的应用

随着临床医学的研究 ,发现单用或合并应用吲哚美辛在泌尿系统有许多新的用途 ,现介绍如下。1　治疗少精症少精症是男性不育症的主要原因 ,而人体的前列腺素对精子具有损害作用。吲哚美辛是前列腺素合成抑制剂 ,可对抗前列腺素对精子发生的损害作用 ,并可增加血浆促滤泡素(ＦＳＨ)、促黄体激素及精浆环磷酸腺苷 ,可助精子发育[1] 。应用吲哚美辛和施尔康治疗 2 6例[2 ] ,口服吲哚美辛 2 5ｍｇ ,ｔｉｄ ,施尔康每天 1片 ,均连服 2个月。结果 ,总有效率为10 0 %。2　治疗慢性细菌性前列腺炎应用吲哚美辛、环丙沙星、头孢唑林钠治疗 32例[3 ] ,…     

不同剂量吲哚美辛对小鼠胚泡着床的影响

吲哚美辛是一种非选择性的前列腺素合成酶抑制剂,国外已有吲哚美辛影响动物着床的报道,在此,进一步观察不同剂量吲哚美辛对小鼠着床的影响,为下一步建立吲哚美辛致小鼠胚泡着床障碍模型奠定基础.     

小鼠鞘内注射吲哚美辛的镇痛作用与5-羟色胺的关系

目的研究小鼠鞘内注射吲哚美辛的镇痛机制与５．羟色胺的关系。方法采用温浴法观察动物痛阈变化;荧光测定法测定脊髓组织５－羟色胺、５－羟吲哚乙酸含量变化。结果小鼠鞘内注射（ｉｔｈ）吲哚美辛 １．８ ｍｇ·ｋｇ－１具有明显的镇痛作用,其作用可被ｉｔｈ 噻庚啶拮抗,该剂量的吲哚美辛可升高脊髓组织内的５－羟吲哚乙酸水平,前列腺素对此无影响。结论 吲哚美辛可通过促进脊髓内 ５－ＨＴ的释放发挥脊髓镇痛作用,该作用与其前列腺素抑制作用无明显关系。     

吲哚美辛-PEG-1500酯的合成及体外抗肿瘤活性

目的合成吲哚美辛-聚乙二醇-1500(polyethylene glycol,PEG-1500)酯并考察其在水中的溶解度和体外抗肿瘤活性。方法通过吲哚美辛的羰基与PEG的羟基反应合成目标化合物羧酸酯;测定吲哚美辛-PEG-1500酯和吲哚美辛在水中的溶解度和熔点;以吲哚美辛原料药作为阳性对照药,采用MTT法测试目标化合物对HCT116人结肠癌细胞的生长抑制活性。结果合成的目标化合物的结构经IR、1H-NM R得到确证;吲哚美辛-PEG-1500酯比吲哚美辛有更好的水溶性;吲哚美辛和吲哚美辛-PEG-1500酯对HCT116人结肠癌细胞有相近的抑制作用。结论吲哚美辛-PEG-1500酯的合成不仅解决了IM C水溶性差的问题,而且也为其他同属于有机弱酸类且水溶性较差的药物解决相同或相似的问题提供了一个新的思路,具有较好的发展前景。     

吲哚美辛的临床新应用

吲哚美辛又名（消炎痛），属于非甾体类抗炎药，有明显的抗炎解热作用，时炎症有明显的镇痛效果[1、2]，临床常用于治疗急性风湿性及类风湿性关节炎，近几年来，临床上根据其药理作用特点，广泛用于下列疾病，并取得满意疗效。1治疗输尿管绞痛输尿管绞痛是由于输尿管结石、结晶、血块、脱落坏死组织等急性梗阻引起肾内前列腺素合成增加所致，而吲哚美辛是前列腺素合成的强力抑制剂，可阻止前列腺E的合成，使疼痛得以缓解或消失，有人报道蚓噪美辛50mg[3]，每日3次口服，治疗输尿管绞痛25例，总有效率为92％，叫跌美辛栓剂治疗输尿管绞痛165…     

老药新用治疗小儿神经性尿频

近年来，临床应用几种老药治疗小儿神经性尿频，取得了显著的疗效，现简介如下。1吲哚美辛吲哚美辛具有抑制前列腺素合成的作用，因此可减少肾血流量及肾小球滤过率，使尿量减少；前列腺素的合成被抑制后，能使前列腺素对脑干和大脑皮质排尿反射的兴奋作用受到抑制，因而治疗尿     

吲哚美辛β-环糊精包合物的制备

制备吲哚美辛β-环糊精包合物考察其有关性质。方法：采用共沉淀法制备吲哚美辛β-环糊精包合物．结果：采用显微镜法和红外光谱法进行鉴定,表明吲哚美辛与β-环糊精确已形成包合物,含量测定证明包合物主、客分子比为1：1．结论：吲哚美辛β-环糊精包合成功,明显提高吲哚美辛的溶解度、溶出速度。     

吲哚美辛锌的抗炎,镇痛及胃刺激性研究

动物实验表明，吲哚美辛锌对大鼠由角叉菜胶诱发的足跖肿胀急性炎症、大鼠棉球肉芽肿慢性炎症、大鼠佐剂关节炎及腹腔注射０．７％醋酸诱发的小鼠急性渗出性炎症，都有明显的抑制作用。吲哚美辛锌在小鼠热板试验中有明显的镇痛作用，其抗炎、镇痛作用与吲哚美辛均无显著差异。胃刺激性实验表明，吲哚美辛锌对胃刺激性比吲哚美辛小。     

反相高效液相色谱法测定吲哚美辛微乳中吲哚美辛的含量

目的 建立吲哚美辛微乳中吲哚美辛的含量测定方法.方法 采用反相高效液相色谱法,以甲醇-水-冰醋酸=73∶27:0.05为流动相,检测波长254nm,流速1.0mL·min-1.结果 吲哚美辛在3.349-33.49 μg·mL-1与峰面积线性关系良好,r=0.9999.平均回收率为95.4％,RSD为2.2％.结论 该法简便、快速、重复性好,可用于吲哚美辛微乳中吲哚美辛的含量测定.     

吲哚美辛吸收性软膏的透皮吸收、稳定性和抗炎作用

作者采用Weibull 概率纸绘图法预测吲哚美辛的稳定性,并对含有吐温等稳定剂的吲哚美辛软膏剂的透皮吸收进行研究。实验用角叉菜胶生理盐水溶液在家兔诱发:(1)发炎后爪;(2)背部皮肤水肿,并用成孔法造成发炎面和对照面;(3)用棉球诱发肉芽肿。然后口服吲哚美辛(20mg/kg,灌胃)或局部应用吲哚美辛软膏剂6g,用封闭敷裹法分别涂于发炎后爪、背部发炎面和脱毛腹部皮肤,研究     

吲哚美辛对生殖系统疾病的治疗作用

吲哚美辛对生殖系统疾病的治疗作用薛玉荣（山东曲阜师范大学校医院曲阜２７３１６５）吲哚美辛（Ｉｎｄｏｍｅｔｈａｃｉｎ消炎痛）是前列腺素类（ＰＧｓ）合成酶抑制剂之一。临床上广泛用于治疗风湿、类风湿及肾小球炎。近来发现其有许多新用途。本文就其在生殖系统的用...     

吲哚美辛联合生长抑素或奥曲肽预防内镜下逆行胰胆管造影术后胰腺炎的回顾性研究

目的 探讨吲哚美辛栓和生长抑素对内镜下逆行胰胆管造影(ERCP)术后胰腺炎的预防作用.方法 回顾性分析近6年的ERCP病例,调查其ERCP术后胰腺炎(PEP)发病率及术前使用吲哚美辛栓和术后用生长抑素或奥曲肽的情况.所有病人分为包含吲哚美辛组(共三个亚组分别为单药吲哚美辛组、吲哚美辛+高剂量奥曲肽组,吲哚美辛+生长抑素组);无吲哚美辛组.结果 699例病人纳入研究.PEP发病率为9.7%(68/699),重症胰腺炎发病率为0.85%(6/699).包含吲哚美辛组比无吲哚美辛组ERCP术后胰腺炎发病率明显降低(7.6% vs 13.8%,χ2=6.882,P<0.01).三个使用吲哚美辛亚组间比较虽差异无统计学意义(P=0.064),但是吲哚美辛+生长抑素组获得了最低的PEP发病率为3.6%(吲哚美辛+高剂量奥曲肽组为8.8%,单用吲哚美辛为11.1%).结论 该研究提示吲哚美辛联合生长抑素可预防ERCP术后胰腺炎,但需要更严格设计的大样本随机对照研究来分析.     

新生儿用吲哚美辛栓剂的制备与含量测定

目的：探索新生儿用吲哚美辛栓剂的制备工艺及质量控制方法。方法：混合脂肪酸甘油酯42 g，卡波姆0.2 g，吲哚美辛0.1 g，超声波混合后，采用新工艺生产新生儿用吲哚美辛栓剂，用反相高效液相色谱法测定吲哚美辛含量。结果：吲哚美辛在1～20 mg·L 1的浓度范围内线性关系良好(r＝0.999 9)，日内、日间RSD 0.15%～1.56%，高、中、低浓度回收率98.6%～99.7%。结论：新生儿用吲哚美辛栓剂制法简单，所建方法可用于新生儿用吲哚美辛栓剂的质量控制。     

吲哚美辛凝胶稳定性研究

目的:考察吲哚美辛凝胶的稳定性.方法:将包装和脱包装的吲哚美辛样品置于高温、高湿、强光环境下,考察其含量变化情况.结果:强光时脱包装吲哚美辛凝胶含量略为下降,高温时(80℃)吲哚美辛凝胶含量下降明显,高湿对吲哚美辛凝胶含量无影响.结论:吲哚美辛凝胶对高温不稳定,对强光略为不稳定,对高湿稳定,提示吲哚美辛凝胶应采用低温避光保存.     

吲哚美辛的临床不良反应及预防

吲哚美辛（Indomethacin，IM）为非甾体抗炎药，是最强的前列腺素（Prostaglandin，PG）合成抑制剂之一。近年来随着研究的深入，吲哚美辛引起的不良反应也增加。为了减少或避免其不良反应的发生，指导临床安全用药，笔者就近年来国内文献报道的不良反应综述如下。     

吲哚美辛的临床新用途与不良反应

吲哚美辛具有抑制前列腺素合成酶、阻止前列腺素 (ＰＧ)合成、解热镇痛及抗炎作用 ,主要用于治疗发热、慢性疼痛、风湿性关节炎等。1　新用途1 .1　痛经　吲哚美辛 50ｍｇ,硝苯地平 1 0ｍｇ,ｔｉｄ,于痛经发作时服用 ,7ｄ为 1个疗程 ,疗效不显著时下次痛经继续第 2 ,第 3个疗程 ,治疗 3例严重痛经 ,治愈 2 9例 ,好转、无效各 1例。1 .2　心血管疾病　①体位性低血压 :自发性体位性低血压 ;糖尿病性体位性低血压。②心律失常 :食道电生理检查对 30例患者研究显示 ,成人口服吲哚美辛 50ｍｇ,1 5ｍｉｎ后能延长窦房结恢复时间和房室结不应期 ,…     

肾上腺皮质激素类药物的配伍禁忌

1地塞米松与吲哚美辛不宜配伍 地塞米松与吲哚美辛联合口服时,可以增加对消化道的刺激作用。其机制是地塞米松和其他糖皮质激素一样,能促进蛋白质分解和抑制蛋白质合成。并刺激胃酸和胃蛋白的分泌,降低胃与十二指肠粘膜组织对胃酸的抵抗力。阻碍组织修复,使溃疡愈合迟缓,对有活动性溃疡的病人禁用。吲哚美辛的解热消炎作用较强,但对胃肠道的副作用较多,如产生溃疡,有时还能引起胃出血及胃穿孔,故两药合用时对胃刺激作用增加。其他糖皮质激素,如泼尼松、泼尼松龙、氢化可的松等,若与吲哚美辛同用,产生同样的结果。2地塞米松与维生素B6不宜配伍 两药溶液在同一容器中混合将产生混浊或沉淀,其机制为     

Indomethacin farnesil:一种新型非甾体抗炎止痛药

<正> Indomethacin farnesil(IF)由脂溶性法呢醇与吲哚美辛经酯比形成。口服后.IF以原形药物被吸收.大部分以原形药物出现于血中.一部分转运至炎症部位转化成活性形式.即吲哚美辛.吲哚美辛可抑制环加氧酶·减少前列腺素的合成·故具抗炎镇痛作用。IF临床上主要用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、腰痛、肱肩胛关节周围炎及颈肩臂综合征等。IF成人常用     

吲哚美辛滴眼液的制备与临床应用

吲哚美辛滴眼液用于眼科白内障人工晶体移植术后,治疗前房房闪效果显著,抗炎作用明显。将吲哚美辛原料经重结晶处理,并在处方中加入ＰＶＰ做粘滞剂,有稳定ｐＨ,减弱药物对眼部的刺激等作用。吲哚美辛的含量采用紫外分光光度法,以乙醇为溶媒进行测定,方法可行,结果满意,现介绍如下。1　处方组成吲哚美辛结晶0.5ｇ,硼砂0.5ｇ,ＰＶＰ2.0ｇ,氯化钠0.8ｇ,焦亚硫酸钠0.1ｇ,吐温800.4ｍｌ,注射用水加至100ｍｌ。2　制备方法2.1　吲哚美辛重结晶:将吲哚美辛原料溶于丙酮无水乙醇(5∶1)混合液中,制成饱和溶液,在搅拌下(600ｒ/ｍｉｎ),滴入到10倍注射…     

吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯的合成及抗肿瘤活性

目的合成吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯,并对其体内外抗肿瘤活性进行评价。方法以5-氟尿嘧啶及吲哚美辛为主要原料,经2步反应合成目标化合物。应用Hela、HT1080、kB、Heps及Bel-7 402等5种肿瘤细胞系对吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯体外抗肿瘤活性进行评价;选用小鼠肉瘤S180瘤株、肝癌H22瘤株和Lewis肺癌实体瘤3种瘤株为指标,对吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯的体内抑瘤活性进行考察。结果经熔点测定及1H-NMR、MS及IR确证目标产物结构,产品收率为66%;吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯的体外抗肿瘤作用很弱,但对于小鼠S180、H22及Lewis 3种实体瘤的抑制作用与5-氟尿嘧啶相近。结论吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯为5-氟尿嘧啶的前体药物。