复方颠倒凝胶的设计与评价

[目的]制备复方颠倒凝胶并对其理化性质进行初步研究和评价。[方法]采用卡波姆-940制成凝胶基质,以凝胶的胶凝温度和凝胶粘度为考察指标优化和制备复方颠倒凝胶;对其外观、酸碱度及流变学进行评价,并以p H值为7.8的磷酸盐缓冲液(PBS)为释放介质,采用膜透析法考察凝胶的体外释放特性。[结果]处方优化结果为凝胶基质占处方总量的25%,凝胶处方的胶凝温度为33℃。复方颠倒凝胶外观为金黄色透明半固体状,p H值为7,黏度为7533 m Pa/s;复方颠倒凝胶在12 h内释放率达到90.38%,符合Ritger-Peppas方程,表明凝胶具有良好的缓释作用。[结论]复方颠倒凝胶制备工艺稳定,其外观、酸碱度、流变学和体外释放性能等理化性质均符合体外应用要求,具有良好的发展前景。     

模糊综合评价法在蒲公英凝胶处方优化中的应用

[目的]探讨模糊综合评价法在蒲公英凝胶评价中的准确性及评价效果,为外用新剂型提供更准确有效的评价方法。[方法]采用星点设计优化处方,设定胶凝剂(卡波姆-940)、表面活性剂(PEG-40氢化蓖麻油)和润肤剂(异壬酸异壬酯)3个因素的用量为自变量,在优化过程中,应用模糊综合评价法对蒲公英凝胶的主观指标(外观、肤感)及客观指标(黏度),同时进行评价。[结果]凝胶最优处方为卡波姆-9 400.138 g,PEG-40氢化蓖麻油0.801 g,异壬酸异壬酯0.244 g,复合保湿剂2.62 g,抗氧化剂0.02 g,载药量1 g。根据最优处方制备的蒲公英凝胶,外观均匀细腻,肤感良好,黏度大小为2280 m Pa/s,综合评分平均值为4.244分,与预测值4.230偏差小于1%。[结论]模糊综合评价法可同时对凝胶剂主、客观指标进行评价,得到的结果准确性高、重复性好。     

星点设计-效应面法优选祛湿止痒凝胶基质处方

目的:优选祛湿止痒凝胶的基质处方。方法:以凝胶的外观、稳定性、黏度为指标,采用星点设计-效应面法优选羧甲基纤维素钠、甘油和吐温-80的最佳配比。结果:优选出的最佳基质配比为羧甲基纤维素钠用量比例为4.56%、甘油用量比例为10.07%、吐温-80用量比例为7.34%。综合评分预测值为0.9558,实测值为0.9377,RSD为0.96%。结论:通过星点设计-效应面法优选基质处方制备的凝胶外观均匀细腻,黏度适中,稳定性良好。     

复方螺内酯凝胶的制备与质量控制

目的 制备复方螺内酯凝胶,并建立质量控制方法。方法 以卡波姆-940为凝胶基质,以螺内酯和红霉素为主要药物制备凝胶剂;采用高效液相色谱法测定螺内酯和红霉素的含量。结果 所制凝胶质地细腻,无色透明,粘度适中,pH值为7.0~7.5;螺内酯和红霉素的线性范围分别为0.251 6~5.032 μg·mL^-1,0.577 2~11.54 μg·mL^-1;范围内与其峰面积呈良好的线性关系(r＝0.999 9、0.999 9);平均回收率分别为97.80%(RSD＝0.74%,n＝9)、96.7%(RSD＝2.60％,n＝9)。结论 本制剂制备工艺简便可行,性质稳定,质量可控。     

正交设计优化石榴皮多酚凝胶剂的处方配比

目的优选石榴皮多酚凝胶剂的最佳处方配比。方法采用正交试验设计,以卡波姆-940、丙二醇用量、凝胶pH值为考察因素,以制剂的外观性状、涂展性、均匀性、离心性的综合评价为指标,筛选出最优处方。结果最优处方配比:卡波姆-940为1.0%,丙二醇为10%,pH为4.0～5.5。结论该凝胶剂制备工艺简单,方法可靠,稳定可行。     

温通减肚水凝胶贴的制备及质量评价

【目的】优化温通减肚水凝胶贴基质处方的配比和制备,并进行质量评价。【方法】以温通减肚水凝胶贴产品的外观性状、初黏力、内聚力和剥离强度为质量评价的主要指标,采用Plackett-Burman设计联合Box-Behnken响应面法,优化辅料配比,采用正交试验设计测试最佳载药量及增黏剂含量,优化制备工艺,并以C-松油烯、莰烯、桉叶油醇、右旋柠檬烯为评价指标,用改良Franz扩散池法,考察不同质量分数促渗剂氮酮对温通减肚水凝胶贴体外透皮渗透量的影响。【结果】筛选出温通减肚水凝胶贴的基质辅料最优处方为:聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)120 50.78 g、酒石酸20.75 g、羧甲基纤维素钠(CMC)3.28 g。3%氮酮对指标成分促渗效果良好。【结论】温通减肚水凝胶贴制备符合相关质量要求,具有良好的稳定性和释药性。     

活络止痛凝胶剂的基质配比研究

[目的]通过均匀设计法筛选出活络止痛凝胶剂的最佳处方。[方法]按照《中国药典》2015年版的要求,以剥离度、初黏力和外观评价为指标,采用均匀设计法U_(11)(11~(10))优选活络止痛凝胶剂的处方工艺。[结果]活络止痛凝胶剂基质的最优配比组成为聚丙烯酸钠∶明胶∶高岭土∶甘羟铝∶甘油∶聚乙烯醇=2.50∶5.00∶3.50∶0.04∶40.00∶0.02。[结论]该方法所制的活络止痛凝胶剂具有良好的延展性,外观光滑,黏度湿度,基本符合药典要求,可为其生产提供科学的试验依据。     

复方呋塞米螺内酯胶囊的处方筛选

目的:利用均匀设计法及相关分析优选复方呋塞米螺内酯胶囊处方。方法:以不同处方配比的崩解剂、粘合剂、填充剂、润滑剂为载药辅料,以崩解时限、装量差异、体外溶出度等作为考察指标,采用均匀设计法及相关分析筛选最优处方。测定自制与市售制剂在不同溶出介质中的体外溶出度,并计算?₂因子进行比较。结果:确定最佳处方中辅料的种类及其用量,羧甲基淀粉钠(CMS-Na)为崩解剂,水为粘合剂,微晶纤维素(MCC)、乳糖为填充剂,硬脂酸镁、滑石粉为润滑剂。自制与市售制剂在不同溶出介质中溶出度行为并无显著差异(50≤?₂≤100)。结论:该试验筛选出的优化复方制备处方和工艺条件,所得颗粒均匀、硬度适宜,制得胶囊外观整洁、崩解迅速。     

灯盏花素海藻酸钙凝胶小球的制备

目的考察灯盏花素海藻酸钙凝胶小球的制备工艺和最优处方。方法利用滴加法制备凝胶小球,在单因素考察的基础上采用正交设计筛选最优处方。结果最优处方为海藻酸钠质量分数为2.5%,海藻酸钠与药物的比例为1∶1,氯化钙浓度为0.3mol/L。优化处方制备的凝胶小球大小均匀,载药量均匀,包封率和体外释放度具有良好的重现性。结论利用滴加法制备灯盏花素海藻酸钙凝胶小球方法简单。     

复方酮康唑凝胶剂的制备

目的：制备复方酮康唑凝胶剂。方法：将酮康唑用羟丙基-β-环糊精（He-β-CD）包合，以卡波姆-940（carborpol-940）为凝胶基质，以制剂的外观、稳定性和体外释放率为指标．进行凝胶剂处方和制备工艺的优选。结果：复方酮康唑凝胶剂的优化处方组成为1．0％酮康唑、0．0025％丙酸氯倍他索、1．0％硫酸新霉素、2％卡波姆、20％HP-β-CD、1％硫代硫酸钠（Na2S2O3）、10％甘油、5％聚乙二醇-400（PEG-400）、适量三乙醇胺。结论：采用优化处方制备的复方酮康唑凝胶剂。外观透明、均一、细腻，黏附性与稳定性良好。