地尔硫对心绞痛病人胰岛素抵抗和对内皮功能的影响

目的 :评价地尔硫对心绞痛病人的疗效 ,以及研究其对心绞痛病人内皮功能和胰岛素抵抗作用。方法 :60例心绞痛病人 ,随机分为地尔硫组(治疗组 ) 30例和硝酸异山梨酯组 (对照组 ) 30例。分别给予地尔硫注射液 30～ 5 0mg或硝酸异山梨酯 2 0mgiv ,gtt ,qd共 3～ 5d。观察治疗前和治疗后 8wk心绞痛发作次数、硝酸甘油用量、心肌缺血负荷、空腹血糖、空腹胰岛素 (FPI)、胰岛素敏感指数 (ISI)、血栓素B2 (TXB2 )、6 酮 前列腺素 F1a(6 k PGF1a)水平变化。结果 :2组心绞痛症状均明显改善。治疗组中 ,6 k PGF1a,6 k PGF1a/TXB2 和ISI由治疗前的 (69± 2 7)ng·L- 1,0 .39± 0 .2 7,(- 4.6± 2 .1)ng·L- 1上升至治疗后的 (83± 2 5 )ng·L- 1,0 .72± 0 .2 8,(- 3.9± 1.1)ng·L- 1,FPI明显下降 ,差异有显著意义或非常显著意义 (P <0 .0 5或P <0 .0 1)。对照组上述参数未见明显变化。结论 :地尔硫对心绞痛病人疗效显著 ,且能改善病人的内皮功能和胰岛素抵抗     

地尔硫对大鼠离体肝脏灌流中安替比林代谢的影响

以安替比林（AP）为模型药,采用大鼠离体肝脏灌流模型（IPRL）,研究钙离子拮抗剂地尔硫本（DZ）对AP代谢的影响。方法：15只雄性Sprague-Dawley大鼠随机分为3组,A、B组灌胃（iP）生理盐水3d,第4天分别用5mgAP及加用2mgDZ循环灌流3h,C组ipDZ（100·kg-1）3d,第4天同B组灌流。HPLC法测定灌流液中AP及其代谢物的浓度。结果：B、C组中,AP的T1/2从（127．9±9.4）min分别延长至（2742±33.6）和（303.8±80．2）min（P＜0．01）;Cls从（0．67±0.08）ml·min－1分别减少至（0．36±0.06）和（0．34±0．09）ml·min－1（P＜0．01）;4-羟基AP的AUC0-3h分别降低73．95％和68.1％（P＜0．01）;3-羟甲基AP和N-去甲基AP和没有明显变化（P＞0．05）。结论：DZ明显抑制TAP在IPRL中的消除,且选择性地抑制AP的4-羟基化代谢途径。     

乌拉坦对大鼠胰岛素水平的影响(英文)

目的　观察麻醉剂量的乌拉坦对空腹大鼠、葡萄糖负荷大鼠和肾上腺素诱发高血糖大鼠血浆胰岛素水平的影响。方法　采用放射免疫测定法测定血浆胰岛素活性。结果　麻醉剂量的乌拉坦 (1 .5g·kg-1 ,sc ,ip各半 )给药后 2 0min显著升高空腹大鼠及葡萄糖负荷大鼠血浆胰岛素水平 ,给药后 50min血浆胰岛素水平分别从 (1 1± 4)及 (1 1± 4)mU·L-1 升至 (2 5±1 1 )及 (47± 6)mU·L-1 ;相同剂量的乌拉坦给药后 1 4 0min使肾上腺素诱发的高血糖大鼠血浆胰岛素水平从 (1 0± 3)升至 (51± 1 8)mU·L-1 。与血浆胰岛素水平的变化相比 ,乌拉坦给药后 50min显著升高空腹大鼠和葡萄糖负荷大鼠的血糖水平 ,但对肾上腺素诱发的高血糖大鼠的血糖水平无明显影响。结论　乌拉坦显著升高空腹大鼠、葡萄糖负荷大鼠及肾上腺素诱发的高血糖大鼠血浆胰岛素水平。乌拉坦促进胰岛素分泌的机制包括高血糖依赖性促分泌和非血糖依赖性促分泌两种     

地尔硫对大鼠心肌梗死后金属蛋白酶表达的影响

地尔硫艹卓 是一种近年来开始应用的苯并硫氮艹卓 类的短效钙通道阻滞剂 (CCAs) ,可通过阻断细胞壁中L型钙通道而具有增加冠状动脉血流和降压等作用。本研究欲通过建立大鼠的心肌梗死模型 ,观察地尔硫艹卓 对金属蛋白酶 2(MMP 2 )、金属蛋白酶 9(MMP 9)及胶原的影响 ,探讨地尔硫艹卓 的心脏保护作用。1　材料和方法1 .1　动物模型制作　Wistar大白鼠 (中国医科大学实验动物中心提供 ) 4 5只 ,♂ ,体重 2 0 0～ 2 50g。依据文献[1 ] 结扎冠状动脉 ,假手术组只挂线而不结扎。 45min后 ,剪断缝线 ,恢复心肌灌流。1 .2　实验动物分组处理情…     

HPLC法分析地尔硫

本文报告的方法可将地尔硫与反式地尔硫、七种已知和数种未知化合物相分离。除一种起始中间体其灵敏度约为2％外,其他化合物的最小检测量均小于0.1％。该测定方法的变异系数为0.15％。四批原料药和四批片剂中各有关化合物测得结果均小于0.25％。实验采用Varian Vista 5560型液相色谱仪,于波长240nm处进行紫外检测;Waters μ-Bondapak C_(18)柱(3.9×300mm,id)。流动相     

盐酸地尔硫控释片

<正> 盐酸地尔硫控释片,为新型钙通道阻滞剂,其主要作用机制是在动作电位的第二时相与慢通道结合,抑制细胞兴奋时钙离子流入细胞内的过程,主要选择性作用于血管平滑肌。本品是目前治疗冠心病心绞痛的首选药物。[适应症]适用于冠心病、各型心绞痛。[用法与用量]口服,每日三次,每次1 一2片,或遵医嘱。[包装规格]30mg×100片/盒     

盐酸地尔硫控释片

<正> 盐酸地尔硫(艹卓)又称硫氮(艹卓)酮(Diltiazem),是近年来发现的一种新型钙拮抗阻滞剂,是第Ⅲ类钙拮抗剂。由于本药比其他的钙拮抗剂如硝苯吡啶、异搏定更为安全可靠、副作用少的优点获得到好评,目前临床应用日趋广泛。 虽然本药的普通片剂经口服吸收率可高达80～90％,但是由于有明显的首次通过效应,而生物利用度仅约为45％。研究已指出,盐酸地尔硫(艹卓)制成控释片,则生物利用度便可提高到80％。同时本药的控释片可维持夜间直至关键性的清晨有     

地尔硫的临床应用

地尔硫治疗冠心病疗效显著，优于丹参注射液；治疗高血压左室肥大，疗效优于复方降压片；用于肥厚性心肌病的治疗，能显著改善左心室舒张功能；还可用于治疗偏头痛急性发作及哮喘急性发作。     

Effect of diltiazem on plasma glucose,insulin and glucagon during an oral glucose tolerance test in healthy volunteers

Summary The effect of the calcium antagonist, diltiazem, on glycoregulation was investigated in 12 healthy volunteers using a standard glucose tolerance test. No significant change was observed in plasma glucose, insulin or glucagon levels after oral treatment for B days with diltiazem 180 mg/day.     

Pharmacokinetic interaction between fluvastatin and diltiazem in rats

The present study aimed to investigate the effect of fluvastatin on the pharmacokinetics of diltiazem in rats. Pharmacokinetic parameters of diltiazem were determined in rats following an oral administration of diltiazem (15 mg/kg) in the presence and absence of fluvastatin (0.6 and 2.0 mg/kg). Compared with the control given diltiazem alone, the C(max) and AUC of diltiazem increased by 30-70% in rats with the concurrent use of fluvastatin, while there was no significant change in T(max) and the plasma half-life (T(1/2)) of diltiazem. Consequently, absolute and relative bioavailability values of diltiazem in the presence of fluvastatin were significantly higher (p<0.05) than those from the control group, implying that fluvastatin could reduce the presystemic extraction of diltiazem. In conclusion, the concurrent use of fluvastatin significantly enhanced the oral exposure of diltiazem in rats.     

地尔硫芯对葛根素药动学的影响

目的:研究地尔硫芯对葛根素血药浓度及药动学参数的影响。方法:应用高效液相色谱法测定与地尔硫芯合用前后葛根素的血药浓度。结果:注射合用后,地尔硫芯在低剂量时(0.5 mg·kg-1)对葛根素的药动学过程无显著性影响(P>0.05),但在高剂量时(2.5 mg·kg-1)有显著性影响(P<0.05)。结论:葛根素与地尔硫芯合用时,在一定浓度范围内,地尔硫芯可抑制葛根素从大鼠体内的消除;二者合并用药时应对葛根素进行临床给药监测。     

地尔硫对地高辛作用的研究

本文采用荧光偏振免疫法研究了9例长期使用地高辛患者的血药浓度,结果发现,在加服地尔硫1wk后,地高辛的稳态血药浓度升高(P<0.05),肝肾功能不全患者的升高程度更大;患者的血压和心率均下降(P<0.01);有二例不良反应。     

WS-频谱治疗仪对糖尿病大鼠胰岛素分泌能力的影响

本实验采用静脉途径给予四氧嘧啶(50mg/kg)的方法造成大鼠糖尿病动物模型,观察WS-频谱治疗仪对糖尿病大鼠胰岛素分泌能力的影响,实验结果表明,糖尿病大鼠经频谱仪全身照射4天(20分钟/天)血清胰岛素水平较对照组明显升高(P<0.01)。照射7天后达正常大鼠血清胰岛素水平,之后停止照射,3天后血清胰岛素水平照射组仍明显高于对照组。提示WS-频谱仪具有促进损伤胰岛β细胞功能恢复的作用。     

胰岛素气雾剂经正常及糖尿病大鼠肺部给药后的降血糖作用

目的：研究胰岛素气雾剂经肺部给药后的降血糖作用。方法：建立了大鼠的肺部给药模型,通过经口有入及气管内给药两种途径将溶液型胰岛素气雾剂导入大鼠肺内,采用葡萄糖氧化酶法测定给药后正常大鼠及糖尿病大鼠的血糖水平,并计算其药理生物利用度。结果：在同一种剂量下,经口吸入和气管内给药两种途径在正常及糖尿病大鼠体内均呈现显著的降血糖作用,其药理生物利用度在正常大鼠体内分别为6．0％和11．4％,在糖尿病大鼠体内分别为5．6％和8．7％,结论：胰岛素气雾剂能有效地降低正常及糖尿病大鼠血糖,为进一步开发临床治疗糖尿病的新剂型打下基础。     

胰岛素治疗对高脂喂养的糖尿病大鼠胰腺内胰岛素含量及胰岛素基因表达变化的影响

目的观察胰岛素治疗对长期高脂喂养的糖尿病(DM)大鼠胰腺内胰岛素含量和胰岛素基因表达的影响。方法Wistar大鼠随机分为正常饮食对照组(NC,n=10),糖尿病正常饮食组(DN,n=10),糖尿病高脂饮食组(DH,n=10)及糖尿病高脂饮食胰岛素治疗组(DHI,n=10)。测定空腹血浆游离脂肪酸(FFA)、甘油三酯(TG)和空腹葡萄糖(FBG)及口服葡萄糖负荷后2h血糖。留取胰腺标本分别测定胰腺内TG、FFA、胰岛素含量以及胰岛素基因表达水平。结果与NC组相比,DN组血浆及胰腺内TG和FFA含量明显增多(P<0·05~P<0·01),而胰岛素基因表达水平和胰岛素含量则明显降低(P<0·01、P<0·01);在两个糖尿病组之间,上述指标亦存在着差异,DH组血浆及胰腺内TG和FFA含量比DN组进一步增多(分别为P<0·01、P<0·01、P<0·01、P<0·05),且胰岛素基因表达水平和胰岛素含量进一步下降(P<0·05、P<0·01)。胰岛素治疗后,与DH组相比,血循环中的TG和FFA水平虽然没有改善(P>0·05),但胰腺内TG和FFA含量明显下降(P<0·01、P<0·01),同时胰岛素基因表达水平和胰岛素含量亦升高(P<0·01、P<0·01)。结论长期高脂喂养可损伤胰岛素的产生;胰岛素治疗对高脂饮食所致的上述影响有一定的改善作用。