牛膝中齐墩果酸的提取工艺研究

目的：筛选牛膝中齐墩果酸的最佳提取工艺。方法：采用正交设计L18（3^7),用高效液相色谱法对不同提取工艺牛膝中的齐墩果酸的含量进行测定。结果：牛膝中齐墩果酸的最佳提取工艺为A1B2C1D1,即20目的药材,加入70％的乙醇水浴回流提取1h,只需一次。     

泽兰中齐墩果酸和熊果酸的提取、分离

【目的】：从泽兰中提取、分离齐墩果酸和熊果酸。【方法】用溶剂提取和柱层析法。【结果】分离出齐墩果酸和熊果酸。【结论】本方法快速、简便。     

山茱萸不同炮制品中齐墩果酸含量的比较

山茱萸是山茱萸科植物山茱萸Cornus officinalis Siet.et Zucc.的干燥成熟果肉。始载于《神农本草经》。具有补肝肾、涩精气、固虚脱的功效，是成药六、八味地黄丸的重要原料。目前认为山茱萸中所含的熊果酸、齐墩果酸、山茱萸苷、马钱子苷、没食子酸、多糖类等为其主要有效成分，具有降血糖、增强免疫、抗炎等药理作用。     

怀牛膝中齐墩果酸薄层扫描测定方法的研究

本文报道怀牛膝中齐墩果酸的薄层扫描测定法。用环己烷-丙酮-乙酸乙酯(4:2:1)为展开剂,在硅胶G—CMCNa板上分离齐墩果酸,10%H_2SO_4乙醇溶液显色,用岛津CS—930型薄层扫描仪进行定量测定。测定参数:双光束单波长(λ=530 nm)反射法锯齿扫描,背景补偿,线性参数SX=3。     

乌梅中齐墩果酸的含量测定方法的研究

目的 :测定乌梅中齐墩果酸的含量。方法 :采用高效液相色谱法。色谱柱为Shim—packCLS ODS ,流动相为甲醇—水—冰乙酸—三乙胺 (85∶15∶0 .0 4∶0 .0 2 ) ,流速 0 .8mL·min-1,检测波长为 2 0 4nm。结果 :齐墩果酸在 0 .886 4～4 .4 32 μg范围内线性关系良好 ,平均回收率为 97.0 3% ,RSD =0 .2 5 % (n =5 )。结论 :含量测定方法快速、准确。适用于乌梅的含量测定。     

基于轻质碳酸钙的齐墩果酸固体分散体的研究

采用溶剂法制备齐墩果酸-轻质碳酸钙固体分散体,运用差示扫描量热法、扫描电镜等方法对其微观结构、物理特征等进行分析,并对其体外溶出行为和稳定性进行考察,研究轻质碳酸钙作为齐墩果酸固体分散体载体的特性。差示扫描量热分析结果显示,齐墩果酸以无定形形式分散于载体中,体外溶出结果表明,齐墩果酸-轻质碳酸钙(1:5)固体分散体在45 min时药物的累积溶出达90%以上;6个月稳定性加速试验结果显示,该固体分散体的药物溶出和含量未发生明显变化。将轻质碳酸钙作为齐墩果酸固体分散体的载体,能显著改善齐墩果酸的溶出,且其稳定性较好,对实际生产有一定的应用价值。     

紫草浸膏固体分散物的制备及稳定性的研究

目的：提高紫草浸膏主要有效成分的体外溶出度,进而提高体内的生物利用度。方法：采用了固体分散技术制备了紫草浸膏固体分散物,并进行了X-射线衍射实验及稳定性实验。结果：制备的固体分散物紫草浸膏的有效成分体外溶出速度有明显增加且稳定,无老化现象。结论：紫草浸膏固体分散物能有效提高紫草有效成分的体外溶出度。     

头孢呋辛酯固态分散体形成和增加溶出的机制

 目的探讨头孢呋辛酯-聚维酮固态分散体形成和改善溶出的机制。方法采用溶剂法制备头孢呋辛酯-聚维酮固态分 散体,利用差熟分析,X射线衍射,扫描电镜等方法研究固态分散体中头孢呋辛酯的晶体性质,研究不同比例物理混合物和固态分散体的累积溶出速率。结果药物的晶型消失,累积溶出速率明显增加。结论通过固态分散法,药物以无定形分散于栽体中,显著改善其溶出。     

大豆苷元-水溶性壳聚糖固体分散体的制备

目的:制备大豆苷元-水溶性壳聚糖固体分散体.方法:溶剂法制备不同比例的大豆苷元-水溶性壳聚糖固体分散体,进行体外溶出试验,差示扫描量热法、X-射线粉末衍射法、红外光谱法物相鉴别固体分散体的形成.结果:制备的1:5和1:9比例固体分散体中,60 min时药物的累积溶出百分率高达90%以上,而对应的物理混合物累积溶出仅约40%,原药溶出仅34.8%.物相鉴定表明,大豆苷元一部分形成低共熔物,以微晶状态分散在固体分散体中.结论:以水溶性壳聚糖为载体制备的固体分散体,有效地提高了难溶性药物大豆苷元的溶出速率.     

环孢素A固体分散体的制备及体外研究

 目的利用固体分散技术改善环孢素A(CsA)的溶解性能,提高其体外溶出速率。方法以Poloxamer188为载体,溶剂熔融法制备不同比例组成的环孢素A固体分散体,考察体外溶出速率及不同转速和不同溶出介质对溶出的影响,并配合X-射线粉末衍射分析药物在载体中的存在状态。对溶出度结果用Weibull分布模型进行拟合,计算体外溶出主要参数t_d和t₅₀,并进行方差分析。结果CsA在药物-载体比例为1:4或1:6的固体分散体中呈非晶态。固体分散体的溶出速率与相应物理混合物及原料药间存在极显著差异(P<0.01),溶出介质对药物溶出无显著性影响(P>0.05)。结论制成固体分散体能显著提高CsA的溶出速率。     

隐丹参酮固体分散体的制备及性质研究

目的制备隐丹参酮固体分散体,提高隐丹参酮的溶出度。方法采用溶剂蒸发法制备隐丹参酮-PVP固体分散体,熔融法制备隐丹参酮-PEG固体分散体,利用体外溶出度、差热分析、显微观察研究固体分散体的性质及其对溶出度的影响。结果PVP及PEG固体分散体在45min的溶出度分别达到原料药的9.7倍和7.5倍,固体分散体的DTA曲线中隐丹参酮的特征熔融峰消失。结论两种固体分散体均能显著提高隐丹参酮的溶出度,而PVP固体分散体比PEG固体分散体具有更高的溶出度。     

用二元载体固体分散技术提高尼索地平溶出度和调节溶出速率

 目的 用二元载体固体分散技术制备尼索地平固体分散体,以提高尼索地平溶出度。方法 采用聚维酮(PVP)和乙基纤维素(EC)为二元载体,溶剂法制备尼索地平固体分散体,对固体分散体的物相、处方因素和稳定性进行了研究。结果 经X-射线粉末衍射和差热分析证实,药物以无定形状态充分分散在载体中。固体分散体溶出度为物理混合物的11倍。PVP用量是影响药物溶出的主要因素,EC可以调节溶出速率,降低载体的吸湿性。结论 PVP和EC二元混合载体能显著提高尼索地平的溶出度,尼索地平固体分散体为一具缓释特征的稳定体系,有实用价值。     

阿苯达唑固体分散物制备及体外溶出特性研究

目的 探讨阿苯达唑（albendazole）的体外溶出速率。方法 以固体分散技术制备阿苯达唑固体分散物（albendazole soild dispersions），对其体外溶出度、平衡溶解进行了测定，并采用差示热分析法和X射线衍射方法分析鉴别药物在载体中的存在状态。结果 阿苯达唑固体分散物差示热分析和X射线衍射图谱表明阿苯达唑以非晶体状态存在；阿苯达唑固体分散物体外溶出速率10min内达到原药15倍以上，明显比阿苯达唑体外溶出加快；不同比例阿苯达唑固体分散物溶解度较阿苯达唑提高了12．72－21．84倍。阿苯达唑固体分散物显著改善了药物的溶解特性。结论 制备阿苯达唑固体分散物可以提高其体外溶出速率。     

姜黄素-介孔二氧化硅纳米粒固体分散体的制备与表征

目的以介孔二氧化硅纳米粒(MSN)为载体制备姜黄素-介孔二氧化硅纳米粒固体分散体(Cur-MSN-SD)并研究其对姜黄素(Cur)溶出速率及溶解度的影响。方法采用聚合法制备了MSN,并运用溶剂法制备Cur-MSN-SD。通过扫描电镜、氮气吸附实验、红外光谱分析、差示扫描量热法表征Cur-MSN-SD,随后比较了Cur与Cur-MSN-SD溶出速率及溶解度。结果所制备的MSN平均孔径为2.737 nm,具有典型的介孔结构特征,Cur分散于孔道内。当Cur与MSN质量比为1∶4时,药物累积溶出率和溶解度改善效果最佳。结论以MSN为载体制备的Cur-MSN-SD能显著改善Cur累积溶出率和溶解度,为解决Cur的水不溶性提供了一种有效的方法。     

以羟基磷灰石为载体的穿心莲内酯固体分散体研究

目的:以羟基磷灰石为载体制备穿心莲内酯固体分散体,提高药物溶出度.方法:将穿心莲内酯和羟基磷灰石分散于95％乙醇中,采用溶剂蒸发法制备穿心莲内酯固体分散体,对其溶出行为、稳定性、物相特征进行研究.结果:穿心莲内酯和羟基磷灰石按1∶8制备的固体分散体,经差示扫描量热、X衍射、电镜分析,固体分散体中药物以非晶形式存在于载体中,45 min时药物的体外累积溶出度达到93％;经过3个月稳定性加速试验后,固体分散体中药物溶出度和含量均未发生明显变化.结论:以羟基磷灰石为载体制备的固体分散体能有效提高难溶性药物穿心莲内酯的溶出度和稳定性.     

尼莫地平固体分散片的溶出度和生物利用度研究

 目的：比较尼莫地平固体分散片（尼达尔）与进口尼莫地平片（Nimotop）和国产片的溶出度和生物利用度。方法：在4种溶剂系统中比较尼达尔和进口及国产片的溶出度；用HPLC测定8名健康受试者交叉一次po尼达尔和Nimotop的生物利用度。结果：尼达尔的溶出性能与Nimotop相似，溶出百分率接近，明显高于国产片；以体积分数为14．25％的乙醇溶液为溶剂，尼达尔45min的溶出度可达80％以上；尼莫地平在人体的血药浓度可用一室开放式模型拟合，尼达尔的相对生物利用度为进口片Nimotop的96．32％，两者的药动学参数相似。结论：尼达尔明显优于其它国产片，而与进口片生物等效。     

尼莫地平－聚乙二醇类固体分散物的制备及其体外溶出度的研究

尼莫地平在临床上应用较为广泛，但其生物利用度低，本文选用无生理活性的聚乙二醇（ＰＥＧ）为载体，以熔融法制备尼莫地平－ＰＥＧ固体分散物，经ＤＳＣ法和溶出度测定，认为尼莫地平与ＰＥＧ形成低共熔物，并使溶出度大大增加。方差分析结果表明，尼莫地平－ＰＥＧ固体分散物的溶出度与尼莫地平原粉溶出度之间有显著差异，固体分散物的溶出度基本上随ＰＥＧ分子量的增加而增加，尼莫地平与ＰＥＧ比例为１：９时，ＰＥＧ６０００与ＰＥＧ４０００、ＰＥＧ６０００与ＰＥＧ１００００形成的固体分散物的溶出度之间也有显著差异。