新型生长抑素类似物TT-232抗肿瘤的研究进展

生长抑素(somatostatin,SST)是人体广泛分布的一种肽类激素,它可以抑制包括生长激素、促甲状腺激素、胰岛素、胰高血糖素、胃泌素在内的多种激素释放。近年来的研究还发现,生长抑素及其类似物具有广泛的抑制细胞增殖活性作用,能抑制多种肿瘤细胞生长。其中生长抑素类似物TT-232     

奥曲肽治疗急性胰腺炎研究概况

目前研究证实 ,对急性胰腺炎患者在进行综合治疗的基础上 ,早期使用生长抑素类似物奥曲肽 (ｏｃｔｒｅｏｔｉｄｅ,ｓａｎｄｏｓｔａｔｉｎ ,善得定 ,善宁 )能明显改善患者的临床症状 ,缩短疗程 ,改善预后 ,近期疗效确切[1] 。生长抑素 (ｓｏｍａｔｏｓｔａｔｉｎ)是一种能抑制多种激素释放的调节肽[2 ] ,广泛分布于细胞膜上 ,其作用方式是通过高亲和性的特异Ｇ蛋白介导的膜受体调节 ,主要是起抑制作用。人工合成的生长抑素八肽拟似剂———奥曲肽已广泛用于临床治疗急性胰腺炎多年 ,取得了一定的治疗效果 ,但对其具体作用机制至今尚未完全阐…     

《实用临床医药杂志》继续医学教育参考答案(4)

1　名词解释( 1)生长抑素 :是一种环状多肽激素 ,广泛分布于脑、胰、肠道神经细胞 ,对机体几乎所有的生理性内外分泌反应均起抑制作用 ,天然生长抑制的半衰期很短 ,只有2～ 4min ,不便于治疗和研究。( 2 )奥曲肽 :是Bauer于 1982年合成的一种生长抑素的八肽类似物 ,商品名善得定、善宁 ,编码为SMS2 0 1.995 ,相对于天然的生长抑素而言 ,他具有高效、半衰期长( 1 5～ 2h)、代谢稳定、选择性强、分子小等特点 ,是目前临床及科研中应用最广泛的生长抑素类似物。2　单向选择题( 1)B　　 ( 2 )A　　 ( 3)E　　 ( 4 )E　　 ( 5 )C( 6 )A　　 (…     

生长抑素在消化系疾病的临床应用研究现状

生长抑素在消化系疾病的临床应用研究现状马祖华，童华杰综述马君牧审校（四川省自贡市第一人民医院外科，自贡６４３０００）生长抑素又称善得定，是一种与外分泌、内分泌、旁分泌和自动分泌有关的调节－抑制肽，其生理作用主要是广泛的抑制作用。能抑制胃、肠、胰的内分...     

长效奥曲肽在恶性肿瘤患者治疗中的护理

新型长效奥曲肽制剂是一种人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物,其保留了与生长抑素相同的药理作用,作用持久,能抑制生长激素以及胃肠胰内分泌系统产生的多肽和血清素的病理性分泌增加,每月肌内注射1次即可达到稳定的血浆药物浓度,产生持久的抑制生长激素和胰岛素样生长因子-1（IGF-1）,从而保证良好的临床疗效。2011年8月-2012年8月,我科对10例恶性肿瘤患者应用长效奥曲肽,现将其护理报告如下。     

关于奥曲肽在急性胰腺炎中的治疗作用

编辑同志 :　　读了贵刊 2 0 0 3年第 3期张喜平医师[1] 的综述《奥曲肽治疗急性胰腺炎研究概况》一文 ,深受裨益 ,作者对奥曲肽在治疗胰腺炎的临床和实验研究方面做了较为详尽的综述 ,对基础和临床研究具有指导意义 ,但美中不足的是该文仅提及了奥曲肽对急性胰腺炎有肯定疗效的研究成果 ,未阐述奥曲肽在急性胰腺炎的治疗中无效或有争议的研究结果 ,也没提到奥曲肽作为生长抑素衍生物的优缺点及不良反应 ,笔者在此做以补充 ,供同行商榷讨论。1　生长抑素及奥曲肽治疗急性胰腺炎的价值尚有争议生长抑素 (somatostatin)是在 1973年首先从下丘…     

生长抑素的临床应用

自从60年代末Kruhlich提出了在下丘脑存在有抑制生长激素的肽样物质之后,于1972年由Guillemin等从羊的下丘脑分离出的14肽称之为生长抑素。后来在脑、胃肠、胰腺的内分泌细胞中亦发现这种激素称为脑肠肽。生长抑素是由14个氨基酸组成的多肽,具有抑制垂体、消化道、胰腺等很多内分泌和外分泌的功能,如抑制生长激素、促甲状腺素,对     

乌司他丁与奥曲肽治疗急性胰腺炎疗效比较

乌司他丁(ulinastatin,UTI)又称尿抑制素,是从人尿中提取的精制糖蛋白,有抑制胰蛋白酶、弹性蛋白酶、纤溶酶等蛋白水解酶及透明质酸酶、淀粉酶、脂肪酶等糖类和脂类水解酶的作用[1].奥曲肽是一种八肽类生长抑素类似物,研究表明,奥曲肽可诱导胰腺组织EGF表达,刺激胰腺细胞增生,并可诱导损伤的胰腺细胞调亡,促进胰腺损伤细胞的修复[2].关于这两种药物治疗急性胰腺炎(AP)的报道近几年较多,现对这两种药物治疗AP的临床疗效作一比较.     

生长抑素及其类似物的临床研究进展

正生长抑素(somatostatin,SST)是一种人体内自然合成的能发挥抑制分泌作用的多肽类激素。生成生长抑素的细胞大量存在于中枢和外周神经系统、内分泌胰腺、消化道。体内的生长抑素有两种活性形式:生长抑素-14和生长抑素-28。生长抑素在体内是通过与7次跨膜的G蛋白偶联受体(G-protein-coupled receptors,GPR)结合而发挥生理作用。距今为止发现的生长抑素受体(receptors,SSTR)有5     

善宁治疗急性胰腺炎50例体会

善宁是一种人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物，它能抑制胃肠胰内分泌系统的肽以及生长激素的分泌，对治疗急性胰腺炎有重要的积极作用，本人在临床工作中，运用善宁治疗急性胰腺炎50例，取得满意疗效，现报道如下。     

低剂量生长抑素联合奥曲肽治疗急性胰腺炎患者的临床疗效

目的探讨低剂量生长抑素联合奥曲肽对急性胰腺炎患者的治疗效果,以及对血清细胞间粘附分子-1(s ICAM-1)、铁蛋白(SF)水平的影响。方法选取2018年8月～2019年9月我院收治的急性胰腺炎患者51例,采用随机数字表法分为对照组25例和观察组26例。对照组给予奥曲肽治疗,观察组给予低剂量生长抑素联合奥曲肽治疗。比较两组患者治疗效果,及对血清s ICAM-1、SF水平。结果观察组治疗总有效率明显高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后,观察组患者血清s ICAM-1、SF水平明显低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论急性胰腺炎患者实施低剂量生长抑制素联合奥曲肽治疗效果较好,不仅可以提高治疗效果,还可以改善sICAM-1、SF水平。     

思他宁治疗重症急性胰腺炎的护理

思他宁即生长抑素14肽的人工合成制品，是一种具有14个氨基酸的肽类激素，可减少胰腺内分泌和外分泌，并抑制胃酸分泌，影响胃肠道的吸收、动力。重症急性胰腺炎(SAP)期使用可消除腹痛，缩短病程，降低死亡率。近4年来，我院经过对32例SAP患者使用，获得满意疗效，现将护理体会总结如下。     

思他宁治疗重症急性胰腺炎的护理

思他宁即生长抑素14肽的人工合成制品,是一种具有14个氨基酸的肽类激素,可减少胰腺内分泌和外分泌,并抑制胃酸分泌,影响胃肠道的吸收、动力.重症急性胰腺炎(SAP)早期使用可消除腹痛,缩短病程,降低死亡率[1].近4年来,我院经过对32例SAP患者使用,获得满意疗效,现将护理体会总结如下.     

生长抑素类似物对肝癌细胞增殖的影响

目的：探讨生长抑素类似物对人原发性肝癌细胞SMMC－7721增殖的影响。方法：运用MTT比色法分析生长抑素类似物对体外肝癌细胞生长的影响。结果：生长抑素类似物8肽和14肽均可抑制肝癌细胞SMMC－7721增殖，存在量效和时效关系，且14肽作用强于相同浓度的8肽。结论：生长抑素类似物可抑制肝癌细胞SMMC－7721的增殖。     

胃肠胰神经内分泌瘤的药物治疗进展

胃肠胰神经内分泌肿瘤(GEP-NETs)是发源于胃肠道及胰腺的神经内分泌系统的一类肿瘤,其发病率逐年增高,而临床对此类肿瘤的治疗效果仍不理想,通常对肿瘤生长比较局限的GEP-NETs,依据其肿瘤生长的部位及大小,手术治疗可作为其优先选择的方法。而近年来在临床药物治疗方面也取得了一定的进展,其中生长抑素类似物的应用与发展对GEP-NETs的治疗有深远的影响,此类药物不仅可以减轻GEP-NETs所引起的激素异常分泌症状,还能抑制肿瘤的增长,如奥曲肽和兰瑞肽及其长效制剂对控制症状效果显著。血管生长抑制剂中的酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼已应用于临床治疗p NETs。哺乳动物西罗莫司靶蛋白抑制剂依维莫司在RADIANT的一系列临床研究中也显示出良好的应用前景。而对于分化差和高增殖率(尤其是Ki-67指数超过55%的肿瘤)的GEP-NETs,化疗可作为其一线用药,常用药物有链脲霉素、替莫唑胺、卡培他滨等。肽受体介导的放射性核素治疗利用放射性核素标记的生长抑素类似物与肿瘤表面的生长抑素受体特异性结合而达到靶向治疗的目的。最后,干扰素虽有多种抑制肿瘤生长的机制,但在治疗GEP-NETs效果不佳。针对以上各种治疗方法,现综合国内外近期文献对GEP-NETs临床的治疗进展作一系统综述。     

生长抑素和奥曲肽分别与乌司他汀联用对重症急性胰腺炎大鼠胰腺组织损伤及免疫指标的影响比较

目的 分析生长抑素和奥曲肽分别与乌司他汀联用对重症急性胰腺炎大鼠胰腺组织损伤及免疫指标的影响.方法 将40只Wistar大鼠按照随机数字表法分为4组,分别为急性胰腺组(SAP组)、乌司他汀组(U组)、生长抑素和乌司他汀联合使用组(S+U组)、奥曲肽和乌司他汀联合使用组(O+U组),每组10只.经胰管注入5％牛磺胆酸钠制...     

肝星状细胞活化增殖和凋亡及奥曲肽的影响

背景:肝星状细胞的活化增殖在肝硬化的发生发展中起关键作用,临床广泛应用的生长抑素衍生物奥曲肽有多种生物学效应,但它对肝星状细胞的活化增殖及凋亡有何影响尚不清楚。目的:观察奥曲肽对大鼠肝星状细胞增殖和凋亡的影响。方法:实验选用肝星状细胞株HSC-T6的传代细胞。MTT法检测不同浓度(1×10-2,1×10-3,1×10-4,1×10-5,1×10-6,0mmol/L)奥曲肽干预24,48,72h对肝星状细胞增殖的影响;TUNEL凋亡检测试剂盒荧光显微镜方法检测不同浓度(0,1×10-5,1×10-2mmol/L)奥曲肽干预24h对肝星状细胞凋亡的影响。结果与结论:奥曲肽浓度越高、作用时间越长对培养的肝星状细胞增殖抑制越明显,呈现浓度和时间依赖性;奥曲肽对培养的肝星状细胞凋亡随奥曲肽浓度的增加而增加。结果可见奥曲肽对培养的肝星状细胞增殖抑制呈浓度(0～10-2mmol/L)和时间(24,48,72h)依赖性,并能诱发其凋亡。     

奥曲肽对消化道恶性肿瘤的临床受益反应及其机制探讨

目的 评价奥曲肽治疗晚期消化道恶性肿瘤的临床受益反应(CBR)及其机制。方法 对经组织学或细胞学证实的晚期消化道恶性肿瘤患者31例,采用奥曲肽0.2mg皮下注射,2次/d,连用20 d,综合评估临床受益反应;采用人血管内皮生长因子(VEGF)、胰岛素样生长因子1(IGF-1)定量EIA试剂盒测定其中13例患者治疗前及治疗1周后血清中VEGF、IGF-1,观察奥曲肽对患者血清中VEGF、IGF-1的影响。结果 31例临床受益反应率为48.4%(15/31),13例患者临床受益反应率为46.2%(6/13),VEGF明显下降5例(38.5%),IGF-1明显下降6例(46.2%)。结论 生长抑素类似物奥曲肽能明显降低消化道肿瘤患者血清中VEGF、IGF-1的水平,抑制消化道恶性肿瘤的生长,使患者获得临床受益反应。     

生长抑素治疗老年性上消化道出血

生长抑素是一种人工合成的环状十四肽,静脉滴注生长抑素抑制胃泌素和胃酸以及胃蛋白酶的分泌,保护胃黏膜,从而达到胃内止血的目的。老年性上消化道出血是临床急症,伴发多种疾病、病情危重,抢救不当死亡率高。现将我院2004年以来收治老年性上消化道出血病人30例应用生长抑素止血病例进行临床分析。     

生长抑素及其类似物奥曲肽预防内镜逆行胰胆管造影术后胰腺炎的系统评价

目的评价生长抑素及其类似物能否降低内镜逆行胰胆管造影术(ERCP)后胰腺炎(PEP)的发生率及严重程度,以及临床应用的安全性.方法计算机检索、Cochrane临床对照试验试验资料库(2004年第1期)、MEDLINE(1966～2004.4)、EMBASE(1985～2004.4)、中国生物医学文献数据库(1970～2004.4)和中国循证医学中心随机对照试验资料库,并辅以手工检索,全面收集全世界关于生长抑素及其类似物预防PEP的RCT,按Cochrane协作网推荐的方法进行系统评价.结果共31篇RCT包括4 728例患者被纳入评价.Meta分析结果显示,生长抑素可降低PEP的发生率[OR 0.33,95%CI (0.20,0.54);P=0.000 01;NNT＝13];与安慰剂或空白对照试验相比,生长抑素类似物奥曲肽可降低ERCP术后高淀粉酶血症的发生率[OR=0.54,95%CI (0.38,0.77);P=0.000 7],但对PEP、重度PEP和ERCP术后腹痛的发生率无影响.结论生长抑素可降低PEP的发生率,可能是预防PEP的有效方法.由于纳入的研究数量较多,有4篇为高质量的研究,且敏感性分析的结果与Meta分析的结果一致,上述结论具有一定的可信度.但目前的证据不支持奥曲肽降低PEP的发生率,故不推荐临床用于PEP的预防.鉴于敏感性分析的结果提示奥曲肽甚至有增高PEP发生率的趋势,是否有必要进行进一步的临床试验需审慎看待.