三种双氯芬酸钠缓释制剂体外释放度考察

双氯芬酸钠(Diclofenac Sodium,DS)为第三代灭酸类强效、非甾体抗炎药(NSAIDS),临床广泛用于消炎、镇痛、解热及治疗风湿性或类风湿性关节炎,其优点是临床剂量小,用药后个体差异较少.但由于其生物半衰期短(t1/2为1.5h),欲维持其有效血药浓度,需频繁给药,因而不少厂家将该药制成缓释剂型.本文对三种双氯芬酸钠缓释制剂的释放度进行了测定.     

两种双氯芬酸钠缓释制剂体外释放度考察

双氯芬酸钠 (Diclofenac Sodium,DS)为第三代灭酸类强效、非甾体抗炎药 (NSAIDS) ,临床广泛用于消炎、镇痛、解热及治疗风湿性或类风湿性关节炎 [1 ] ,其优点是临床剂量小 ,用药后个体差异较少。但由于其生物半衰期短 [2 ] ,欲维持其有效血药浓度 ,需频繁给药 ,因而不少厂家将该药制成缓释剂型。本文对市售国产双氯芬酸钠缓释制剂与进口的双氯芬酸钠缓释制剂释放度进行了测定和比较。1　仪器与试药1.1　仪器岛津 UV16 0 1PC紫外分光光度计 ;ZRS- 8智能溶出仪 (天津大学无线电厂 )。1.2　药品与试剂双氯芬酸钠缓释片 (加拿大 ) ;自制…     

双氯芬酸钠缓释制剂的释放度考察

目的:考察双氯芬酸钠缓释制剂的体外释放度.方法:采用转篮法和pH6.8的人工肠液对市售4个厂家的双氯芬酸钠缓释片和缓释胶囊的释放度进行了测定,并对释放度数据进行方程拟合及t检验.结果:A、C厂家产品的释放规律较符合Weibull方程,而B、D厂家产品的释放规律较符合Higuchi方程.各厂家产品的释放度在1 h,6 h时差异有显著性,在12 h时差异无显著性.结论:不同厂家双氯芬酸钠缓释制剂的释放度差异存在显著性.     

双氯芬酸钠缓释胶囊体外释放度考察

目的:考察国内不同厂家(4家)生产的双氯芬酸钠缓释胶囊体外释放度.方法:按中国药典1995年版释放度测定法Ⅰ,测定双氯芬酸钠缓释胶囊的释放度.提取参数(T50,Td,m),并对参数进行相关性研究.结果:各厂家产品的释放度参数具有极显著性差异(P＜0.01).结论:每批产品须进行释放度检查以控制其质量.     

2种双氯芬酸钠缓释制剂的体外释放度比较

双氯芬酸钠为邻氨基苯甲酸非甾体类抗炎药物，是一种强效消炎镇痛药。其镇痛消炎及解热作用比吲哚美辛强2．0～2．5倍，该药剂量低，副作用小，疗效显著，目前广泛用于临床。现国内已有多家药厂研究生产，但不同厂家因处方，工艺和剂型的不同，使得释放度存在不同差异。因此，我们考察了2种缓释制剂的溶出度，并对其进行比较，以评价其内在质量。     

双氯芬酸钠缓释制剂的释放度比较

目的：考察不同药厂双氯芬酸钠制剂的释放度，评价其内在质量。方法：按《中国药典》2000版释放度测定法，以磷酸缓冲液为释放介质，采用转篮法，用反相高效液相色谱法测定释放涟含量，进而计算其累积释放百分率并提取释放参数。结果：普通肠溶片释放最快，24．5min即释放85％以上，双释放控释片及双释放胶囊12h累积释放百分率均为80％以上。结论：三个厂家的双氯芬酸钠制剂均符合《中国药典》2000版规定。     

不同厂家双氯芬酸钠缓释胶囊体外释放度考察及Weibull分析

目的通过对4个不同厂家的双氯芬酸钠缓释胶囊进行体外释放度考察,为临床合理用药提供参考。方法采用2010年版中国药典二部附录溶出度第一法装置,以4种不同的溶出介质测定各样品不同时间的溶出量,以Weibull方程拟合最佳溶出介质的溶出参数,并进行数据分析。结果 pH=6.8的磷酸盐缓冲液作为体外释放环境较为理想,且根据t50、td等溶出参数显示,4个厂家双氯芬酸钠缓释胶囊除D厂样品溶出迟缓外,其他厂家均符合标准。结论该药的释放受pH值的影响较大,且不同厂家双氯芬酸钠缓释胶囊释放度有一定差异,在临床用药过程中,可作为参考依据。     

双氯芬酸钠缓释微丸的制备及体外释放度

目的 :制备双氯芬酸钠缓释微丸 (DS SRMP)并研究其体外释药性能。方法 :选用乙基纤维素等辅料为阻滞剂制备了DS SRMP ,并采用紫外分光光度法进行了体外释放度的研究。结果 :实验研究表明DS SRMP体外释药符合零级动力学过程 ,Kr0 =8.78%·h-1(t≤ 8h)。结论 :DS SRMP具有较好的释药性能 ,为一种较理想的口服缓释剂型。     

双氯芬酸钠贴片体外释放度测定

目的：建立双氯酚酸钠释放度测定方法。方法：采用0．5％十二烷基硫酸钠为溶出介质．照分光光度法在不同时间点测定样品中双氯酚酸钠的释放度。结果：贴片体外释放度研究表明双氯芬酸钠体外释药随时间为一递增过程,符合Higuchi方程。结论：本方法药物溶出均匀,操作方便,重现性好,适合于双氯芬酸钠贴片释放度测定。     

双氯芬酸钠肠溶片释放度结果考察

目的采用诺华制药厂生产的双氯芬酸钠肠溶片作为参比制剂,对国内生产的药品进行释放度的比较和评价。方法采用《中国药典》的溶出度装置第一法结果43个厂家的43批样品进行相似因子f2比较,结果只有4个厂家的相似因子f2大于42,即与原研厂双氯芬酸钠肠溶片的释放行为相似,相似率仅为9%。结论国内有多个厂家生产双氯芬酸钠肠溶片,由于制剂工艺不同,其释放方式存在差异,影响药物的治疗效果。     

非洛地平缓释制剂体外释放度比较

目的:对不同厂家非洛地平缓释制剂的体外释放度进行比较。方法:按照非洛地平的部颁标准,采用桨法测定非洛地平缓释制剂的释放度,通过选用数学模型线性拟合,求出参数,进行方差分析。结果:B样品释放度的均一性和重现性均好于A样品,A样品同一样品不同批号间释放度差异极具显著性(P<0.01),B样品有2个批号间差异具显著性(P<0.05)。结论:两个厂家的产品的释放度均符合部颁标准规定,B样品释放度好于A样品。     

三种奥硝唑PLGA缓释制剂体外释放度的比较

目的：探讨奥硝唑-PLGA微球、膜剂和棒剂体外释放度情况。方法：采用恒温振荡法做制剂体外释药试验,磷酸二氢钾为缓冲溶液,温度设为37℃,转速为100 r/min,用紫外分光光度法在319 nm处测定吸光度。结果：奥硝唑-PLGA缓释微球、膜剂、棒剂7 d内可以释放药物约90%。结论：奥硝唑-PLGA微球、膜剂和棒剂体外释放度都符合要求。     

双氯芬酸钠缓释胶囊在不同PH中释放度的考察实验

目的：考察不同pH条件下药物的体外释放度。方法：采用不同pH的释放介质,按《中国药典》2000年版体外释放度转篮法测定双氯芬酸钠缓释胶囊的释放情况。结果：该药的释放受pH值的影响较大。结论：采用pH＝6的介质作为体外释放试验较为理想。     

不同厂家双氯芬酸钠缓释胶囊与缓释片的体外释放度比较

目的:建立双氯芬酸钠缓释制剂的高效液相色谱测定方法,通过比较不同厂家的双氯芬酸钠缓释胶囊与片剂的释放度,为临床合理用药提供参考。方法:采用《中国药典》2010年版附录溶出度测定法第一法进行试验,以高效液相色谱法测定并计算其累积溶出百分率,以weibull方程拟合溶出参数,并进行数据分析。结果:采用高效液相色谱法测定双氯芬酸钠释放量结果准确,重复性好,且不同厂家的溶出参数间存在显著差异。结论:不同厂家双氯芬酸钠缓释胶囊和片剂的释放度不同,在临床用药过程中,应加以注意。     

盐酸坦洛新缓释制剂的制备及体外释放度考察

目的研究坦洛新缓释片的处方、工艺,对其释放度进行考察。方法选用羟丙甲基纤维素(HPMC)为亲水凝胶型骨架材料,湿法制粒制备盐酸坦洛新缓释片,并采用正交实验设计优化处方;小杯桨法测定其释放度。结果优化处方组成为羟丙甲基纤维素(15M)占处方量的40%,羟丙甲基纤维素/甲基纤维素为5∶1,淀粉/乳糖为2∶1,乙基纤维素的用量为2mg/pcs;优化处方的缓释片体外释放曲线符合一级动力学程,释放度符合设计要求。结论本研究所制得盐酸坦洛新骨架缓释片具有良好的缓释效果,制备工艺合理,简单易行,可以满足盐酸坦洛新的临床需要。     

双氯芬酸钠缓释制剂含量及体外溶出度的测定

目的：考察不同厂家双氯芬酸钠（DS）缓释制剂的含量及溶出度,评价 其内在质量。方法：紫外分光光度法测定含量及溶出度,检测波长：276nm。结果：不同厂家的DS缓释制剂的体外溶出度有显著性差异。结论：为了确保DS缓释制剂的临床疗效,应对其进行体外溶出度的测定。     

国内双氯芬酸钠缓释制剂的研究进展

整理和回顾近年来国内与双氯芬酸钠相关的论文,阐述国内制备的双氯芬酸钠缓释制剂。随着近年来我国加快对缓释制剂的研究,使得缓释技术已广泛应用于多种药品制剂中,其巨大的市场潜力推动了我国医药产业的迅猛发展,为我国临床提供了更加丰富的药物剂型。缓释制剂技术以其特有的释药优势越来越受人们的青睐,利用缓释技术制备出的双氯芬酸钠缓释制剂在口服药物中更具竞争力。     

双氯芬酸钠缓释片的制备和体外释放度研究

目的:研制双氯芬酸钠缓释片,并考察其释放度和稳定性.方法:释放介质选用经脱气处理的蒸馏水900 mL,用紫外分光光度法测定双氯芬酸钠缓释片0.5,2,4,8 h不同时间的累积释放量,测定波长276 nm,转速100 r·min-1.结果:该缓释片体外近零级释放,符合原设计要求,稳定性较好.结论:所研制的双氯芬酸钠缓释片工艺简单,稳定性好,能满足批量生产的要求.