天然来源的四氢呋喃型木脂素类化合物生物活性研究进展

四氢呋喃型木脂素是木脂素中比较丰富的一类,具有广泛的生物活性,主要包括抗肿瘤、抗氧化、抗炎、神经保护、杀虫、雌激素样作用等,目前对抗肿瘤、抗氧化、杀虫等作用取得了一定的进展,尤其是在抗肿瘤和杀虫方面对其作用机制和构效关系等进行了深入的研究,但对抗炎、神经保护、雌激素样等作用还处于起步阶段。天然来源的四氢呋喃型木脂素生物活性广泛,潜在开发应用价值巨大,本文对关于四氢呋喃型木脂素的生物活性的文献进行整理和分析,为其深入研究和开发利用提供参考。     

草胡椒属植物中木脂素类化合物及其生物活性研究进展

草胡椒属植物中木脂素类化合物主要包括断联木脂素、四氢呋喃型木脂素、二苄基丁内酯型木脂素、二苄基丁二醇型木脂素、双四氢呋喃型木脂素和环丁烷型木脂素,其生物活性包括抗肿瘤和细胞毒活性、雌激素样作用、抗炎作用、对植物源昆虫拒食活性的影响、抑制血管生成活性、抗艾滋病毒活性以及毒杀锥虫的活性等。综述了从草胡椒属植物中分离得到的木脂素类化合物及其生物活性,为该属植物的进一步开发提供参考。     

大豆异黄酮研究概况

大豆异黄酮是一种天然存在的植物雌激素,研究显示它在人和动物体内有雌激素样作用,因此对绝经期妇女由于体内雌激素不足而引起的骨质疏松症、更年期综合征等有治疗作用。另外,对心血管疾病具有一定防治作用。大豆异黄酮中染料木素的抗癌作用也被不少学者研究证实,并从不同角度探索了其抗癌作用的机理。     

苦荞麦类黄酮等对去卵巢大鼠的雌激素样作用

目的比较苦荞麦类黄酮、大豆异黄酮和亚麻子木脂素的雌激素样活性。方法分别提取大豆异黄酮、苦荞麦类黄酮和亚麻子木脂素等三种粗提物。采用雌性大鼠双侧卵巢切除术所造成雌激素水平低下的动物模型,以假手术组、模型组及西药己烯雌酚组为对照,分别观察比较大豆异黄酮、苦荞麦类黄酮和亚麻子木脂素等各组大鼠体重,阴道涂片,子宫重量、肾上腺重量,子宫、阴道组织的病理形态学。结果苦荞麦类黄酮、大豆异黄酮和亚麻子木脂素能明显增加去卵巢大鼠阴道涂片中上皮细胞数量,但以有核上皮细胞为主,角化的比例不高。子宫和肾上腺重量有增加趋势。子宫和阴道等组织也有一定的改善。结论苦荞麦类黄酮等中药提取物起到了弱雌激素样作用。3个用药组之间的差异不明显。     

药用植物中木脂素生物合成DIR基因研究进展北大核心CSCD

药用活性成分多来源于药用植物的次生代谢产物,是药用植物发挥药效的物质基础。木脂素是一类分布广泛,存在高效生物活性的植物次生代谢产物,在临床实践中,发现木脂素类化合物具有抗病毒、抗肿瘤、抗菌和抗氧化等活性。木脂素的化学结构多样,一般含有多个手性中心,且多具有旋光性,其生物合成要依赖植物体内的氧化偶合反应,该反应常常存在位置选择和立体选择,使合成的木脂素难以形成外消旋体,而主要以一种立体构型存在。Dirigent(DIR)是一类指导木脂素生物合成的蛋白,这种蛋白在指导木脂素合成的位置选择和立体选择上发挥着重要作用。关于木脂素类化合物生物合成的植物体外研究显示,缺少DIR蛋白参与时得到外消旋的终产物;DIR蛋白参与反应时,则可得到以一种立体构型存在的产物,表明DIR蛋白在植物次生代谢产物生物合成过程中起不对称诱导作用。该研究系统综述了DIR蛋白的生物学意义,DIR基因的克隆情况、基因结构、催化机制以及在菘蓝、杜仲、连翘、丹参、三七和五味子等药用植物中的研究进展,为DIR基因的后续研究工作提供参考。     

木脂素研究的新进展

木脂素是有较广泛生物活性的一类天然产物。许多木脂素表现出抗肿瘤、抗病毒、保肝和抗血小板活化因子(PAF)等生物活性,以及在人和灵长类动物体内发现木脂素已引起人们较大的关注。近年来在木脂素的合成、结构鉴定、快速检测方法以及新结构木脂素的不断发现等方面也取得较大的进展。     

亚麻籽能改善绝经妇女的血脂,但对骨代谢无作用

亚麻籽富含木脂素类,这是一类植物雌激素。由于它对人类健康有益,故已成为人类的饮食成分。据报道,植物雌激素能降低血清胆固醇水平,以及具雌激素样、抗雌激素样和抗氧化活性。鉴于木脂素类与雌激素的结构类似,以及雌激素能有效地防止绝经妇女的骨质丢失,作者用亚麻籽进行了一项随机、双     

天然来源的降木脂素类化合物及其生物活性研究进展

天然来源的降木脂素类化合物,结构类型复杂多样,分布广泛,根据2个苯丙素分子连接方式和连接位置的不同可将降木脂素分为降木脂素和降新木脂素。降木脂素类化合物具有抗肿瘤、抗过敏、抗炎、抗氧化和抗HIV及激素样作用等多种生物活性。主要对天然来源的降木脂素类化合物的结构类型及生物活性进行综述,为降木脂素类化合物的研究开发和应用提供依据。     

五味子木脂素治疗神经精神疾病作用机制及药物相互作用研究进展

五味子木脂素是中药五味子的主要活性物质，具有广泛的药理作用，尤其是对神经精神疾病的治疗作用，近年来展开了大量深入的研究。五味子木脂素可通过调节神经递质，抗氧化应激，抑制神经炎症反应，抑制细胞凋亡等途径发挥对阿尔茨海默病、抑郁、焦虑等疾病的治疗作用。五味子木脂素的生物转化及代谢清除过程中细胞色素P450酶系和药物转运体发挥了关键作用，临床上含有五味子木脂素的药物常与其他药物联合应用，合并用药时可能会发生基于药物代谢酶和转运体介导的药物相互作用。现对五味子木脂素治疗神经精神疾病的分子机制及药物相互作用进行归纳总结，以期为五味子木脂素进一步的实验研究和临床应用奠定基础。     

天然药物中植物雌激素样化学成分的研究进展

植物雌激素是一类存在于植物中,能与机体的雌激素受体结合,产生雌激素样作用的非甾体类化合物。根据化学结构,可将植物雌激素分为异黄酮类、香豆素类、木脂素类及其他结构类型的化合物。植物雌激素为选择性雌激素受体调节剂,对乳腺癌,前列腺癌,心血管疾病,更年期综合征和骨质疏松症等具有确切的治疗作用,但对子宫和乳腺等雌激素受体阳性的其他组织器官不会产生刺激增生等副作用。长期暴露或过量使用植物雌激素对雄性生殖系统和胎儿的造血功能有一定的影响。植物雌激素生物活性的评价标准、不良反应、作用机制等需要进一步探讨。该文综述了植物雌激素的植物来源、化学结构、药理作用和安全性等最新研究进展,以为其深入研究和合理利用提供依据。     

抗前列腺癌的天然产物研究进展(英文)

前列腺癌是威胁男士健康的主要癌症之一。目前,国内外研究者从天然产物中发现了大量抗前列腺癌的活性成分,如木脂素类、生物碱类、黄酮类、香豆素类、三萜类、蒽醌类、环烯醚萜类、脂肪酸类等。本文综述了各类化合物的化学结构及抗肿瘤活性,并对今后的研究方向进行了展望。     

天然木脂素的代谢工程和合成生物学研究进展

天然木脂素是一类由2分子苯丙素衍生物氧化聚合而成的植物次级代谢产物,具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抗氧化和保肝等多种药理活性。随着系统生物学的发展,木脂素的生物合成途径正逐步被解析,应用代谢工程和合成生物学合成木脂素及其衍生物已成为研究热点。综述了木脂素生物合成及其工程改造的国内外研究进展,为含木脂素类中药的研究与开发提供参考。     

The genus Stephania (Menispermaceae): Chemical and pharmacological perspectives

The plants of the genus Stephania (Menispermaceae) are widely distributed, and have long been used in folk medicine for the treatment of various ailments such as asthma, tuberculosis, dysentery, hyperglycemia, malaria, cancer and fever. Over 150 alkaloids together with flavonoids, lignans, steroids, terpenoids and coumarins have been identified in the genus, and many of these have been evaluated for biological activity. This review presents comprehensive information on the chemistry and pharmacology of the genus together with the traditional uses of many of its plants. In addition, this review discusses the structure-activity relationship of different compounds as well as recent developments and the scope for future research in this aspect.     

Growth inhibition and cell cycle arrest in the G0/G1 by schizandrin,a dibenzocyclooctadiene lignan isolated from Schisandra chinensis,on T47D human breast cancer cells

Schizandrin is one of the main dibenzocyclooctadiene lignans present in the fruit of Schisandra chinensis (Schisandraceae). Biological activities including hepatoprotective, antiviral and neuroprotective effects of schizandrin and other dibenzocyclooctadiene lignans have been reported previously. However, the antiproliferative effect of schizandrin against human cancer cells has been poorly determined to date. This study examined the antiproliferative effect of schizandrin in human breast cancer cells. Schizandrin exhibited growth inhibitory activities in cultured human breast cancer cells, and the effect was the more profound in estrogen receptor (ER)‐positive T47D cells than in ER‐negative MDA‐MB‐231 cells. When treated with the compound in T47D cells, schizandrin induced the accumulation of a cell population in the G0/G1 phase, which was further demonstrated by the induction of CDK inhibitors p21 and p27 and the inhibition of the expression of cell cycle checkpoint proteins including cyclin D1, cyclin A, CDK2 and CDK4. These results suggest that schizandrin inhibits cell proliferation through the induction of cell cycle arrest with modulating cell cycle‐related proteins in human breast cancer cells. Copyright © 2009 John Wiley & Sons, Ltd.     

五味子活性成分及药理作用研究进展

五味子(Schisandra chinensis)为木兰科植物五味子的干燥成熟果实。近年来,国内外学者对五味子各个部位的活性成分及药理作用进行了大量的研究,表明五味子具有药用和食用的双重功能,被广泛用作保健品和药品。该文对五味子的活性成分及药理作用进行系统地整理,发现五味子果实、种子、根、藤茎、叶等药用部位主要包含木脂素类、挥发油类、三萜类、多糖类及黄酮类化合物,其中木脂素类为五味子中的主要特征性活性成分,三萜类、多糖类及挥发油的活性次之,黄酮类化合物活性鲜有报道。通过对五味子药理学研究发现,五味子木脂素类成分对中枢神经系统、心血管系统、肝脏、肾脏和生殖系统均有一定的影响,且还具有抗氧化、抗肿瘤、抑菌、抗人类免疫缺陷病毒(HIV)的作用。其他化学成分也均具有较好的药理活性,但相比木脂素类,研究深度仍有待挖掘。该研究为开发利用五味子,同时为今后深入开展五味子的药品和保健品提供了重要的参考和基础。     

木脂素类化合物生物活性研究进展

木脂素类化合物是自然界中普遍存在的一类物质,具有抗肿瘤,抗炎,抗病毒,保肝及抑制血小板活化因子(PAF)等生理功能。随着植化分离手段和结构鉴定方法的提高,先进的药物高通量筛选技术之广泛应用,越来越多的该类化合物和相关生物活性被相继报道。作者从芳基萘,二苄基丁内酯,四氢呋喃,二苄基丁烷,联苯环辛烯,新木脂素等6个方面对这类化合物的生物活性进行总结,旨在促进对木脂素类化合物的研究和开发。     

代表性木脂素类化合物的结构修饰研究概况

木脂素是由2分子及以上苯丙素衍生物聚合而成的一类天然化合物,多存在于植物的木质部和树脂中,具有抗肿瘤、抗人类免疫缺陷病毒(HIV)、降血糖、抗氧化、保护心血管和肝脏等广泛的生物活性。但该类化合物溶解度差,导致其临床应用受限,因此,研究者多采用化学方法对其结构进行改造与修饰。对近年来几种代表性木脂素类成分牛蒡苷元、鬼臼毒素、五味子木脂素、厚朴酚、和厚朴酚等的化学结构修饰及衍生物的药理活性研究进行综述,以期为木脂素类化合物的深入研究和开发利用提供依据。     

复方五仁醇胶囊含药血清中木脂素类成分的UPLC-MS/MS分析

目的:分析复方五仁醇胶囊大鼠灌胃后消化吸收进入血液的木脂素类成分,以便与该制剂血清药理学研究相结合,阐明其药效物质基础。方法:采用UPLC-MS/MS方法,比较复方五仁醇胶囊含药血清、体外制剂、空白血清及对照品提取离子流色谱图(EIC),并通过质谱图相关离子峰分析,确认进入血液的木脂素类成分。结果:发现制剂中存在的五味子醇甲、五味子醇乙、五味子酯甲、五味子甲素、五味子乙素5个木脂素类成分进入血液。结论:这5个木脂素类成分很可能是复方五仁醇胶囊体内直接作用物质的重要组成部分,结合血清药理学作进一步研究有助于阐明该制剂药效物质基础。     

木脂素对映异构体研究进展

在自然界中,天然产物通常以光学纯的形式存在,但越来越多研究发现一些类型的化合物是以对映异构体混合物的形式存在。虽然这些对映体理化性质一致,但它们的药效与毒性并不完全相同,且手性可能是导致活性发生变化的关键。木脂素作为自然界中一种非常重要的二次代谢产物,已经在多种植物中被发现是以对映体混合物的形式存在。对已报道的以对映体混合物形式存在的木脂素进行总结归纳,综述这些对映体的拆分方法、生源途径、主要药理活性,为木脂素对映体的进一步研究和开发奠定理论基础。     

Ethnopharmacology,phytochemistry, and biotechnological advances of family Apocynaceae: A review

The family Apocynaceae is one of the largest and important families in angiosperm. Several members of this family have medicinal properties and have been in the treatment of various ailments. Most of them are consumed as food by tribal people whereas a few plants are used as source of poison. Members of family Apocynaceae are rich in alkaloids, terpenoids, steroids, flavonoids, glycosides, simple phenols, lactones, and hydrocarbons. Other compounds such as sterols, lignans, sugars, lignans, and lactones have been isolated and systematically studied. Few studies have reported antioxidant, anti‐inflammatory, antimicrobial, and cytotoxic activities of crude extracts as well as single compound(s) isolated from various members of the family Apocynaceae. Holarrhena antidysenterica, Rauvolfia serpentina, Carissa carandas, and Tabernaemontana divaricata are the extensively studied plants in this family. The present review provides a detailed outlook on ethnopharmacology, phytochemistry, and biological activities of selected members of this family. Moreover, it also covers the biotechnological advances used for large‐scale production of bioactive compounds of therapeutic interest along with plant tissue culture‐based approaches for conservation of this medicinally valuable family.