葡萄籽提取物原花青素磷脂复合物抗氧化功能的实验研究

目的 探讨葡萄籽提取物原花青素磷脂复合物的抗氧化作用。方法 取大鼠80只,随机分为8组:空白对照组、模型组、原花青素组、大豆磷脂组、维生素C组、原花青素磷脂复合物低、中、高剂量组。每天灌胃1次,连续灌胃30 d。然后用50%乙醇给大鼠一次性灌胃,造成乙醇氧化损伤模型。通过测定大鼠体重,血清和肝组织中丙二醛含量、蛋白质羰基含量、超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶活性及还原性谷胱甘肽含量的变化,观察葡萄籽提取物原花青素磷脂复合物的抗氧化作用。结果 原花青素磷脂复合物各剂量组的大鼠体重与模型组及空白对照组比较,均无统计学差异(P>0.05)。原花青素磷脂复合物低剂量组大鼠血清和肝组织MDA含量明显低于模型组(P<0.05),血清和肝组织GSH-PX活性明显高于模型组(P<0.05)。与模型组比较,原花青素磷脂复合物中剂量组和高剂量组大鼠血清和肝组织中SOD、GSH-PX活性及GSH含量较模型组显著升高(P<0.05,P<0.01),MDA和蛋白质羰基含量明显降低(P<0.05,P<0.01)。结论 葡萄籽提取物原花青素磷脂复合物具有显著地抗氧化作用。     

葡萄籽原花青素提取物药理作用研究进展

目的：综述葡萄籽原花青素提取物（GSP）的药理作用及机制最新研究进展。方法：对近几年来的文献归纳和总结。结果：发现GSP具有广泛的药理作用，可用于防治心血管疾病、抗糖尿病、抗癌、抗衰老、改善免疫抑制等。结论：GSP具有良好的研究开发前景。     

葡萄籽原花青素预防大鼠动脉粥样硬化作用机制研究

目的在大鼠动脉粥样硬化（AS）模型发展过程中,应葡萄籽原花青素进行干预,探讨大鼠AS时葡萄籽原花青素对血总胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）、高密度脂蛋白（HDL）、低密度脂蛋白（LDL）活性,及其抗动脉粥样硬化的作用机制。方法将64只健康Wistar雄性大鼠随机分为4组;A空白对照组（普通饮食）;B模型组（丙基硫氧嘧啶＋维生素D3＋高脂、高胆固醇饮食）;C：银杏黄酮组（90mg/kg,ig/d）;D：葡萄籽原花青素组（90mg/kg,ig/d）。10周后测定TC、TG、HDL、LDL活性。结果B组TC、TG、LDL,较A组明显升高（P〈0.01）,HDL降低（P〈0.01）;C组TC、TG、LDL、较B组显著降低（P〈0.01）,而HDL升高（P〈0.01）。D组的作用优于C组（P〈0.05）。结论葡萄籽原花青素具有降脂、阻止AS早期主动脉壁粥样硬化发展的作用。     

葡萄籽原花青素提取物的研究进展

葡萄籽原花青素提取物是具有多种重要生物活性和药理作用的天然植物药,有着极强的抗氧化及清除自由基活性,能通过保护血管内皮功能、抗心肌氧化应激损伤及抑制低密度脂蛋白的氧化等多种机制抗心血管疾病,另外包括抗DNA氧化损伤和脂质过氧化、抗肿瘤、抗炎、抗伤害和镇痛以及预防牙周病、糖尿病和白内障等多种药理作用,对人类健康有着多方面的益处,成为近年研究的热点.文中对近几年葡萄籽原花青素提取物在药理作用和应用方面的研究进展做一综述.     

葡萄籽原花青素降血脂药效部位筛选

目的：研究不同组分葡萄籽原花青素降血脂药效。方法：采用不同浓度乙醇渗漉提取、大孔树脂分离纯化,制得10%、30%、50%、70%乙醇部位葡萄籽原花青素提取物,建立大鼠高血脂模型,分别测定各组血清甘油三酯（TG）、总胆固醇（TC）、谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）的含量,以及Lee’S指数和脏器指数,对各提取物进行药效学研究,确定葡萄籽原花青素降血脂有效部位。结果：葡萄籽原花青素提取物10%、30%、50%乙醇部位具有明显降低高血脂大鼠模型的TG的含量（P<0.01）;同时50%乙醇部位还可以明显降低高血脂大鼠模型的ALT和AST含量（P<0.01）;10%、30%、50%、70%乙醇部位能抑制Lee’S指数的升高（P<0.01或P<0.05）;10%乙醇组显著升高肾脏指数;10%、30%、50%、70%乙醇组能显著升高脾脏指数（P<0.01）;10%、50%、70%乙醇组能显著降低总脂指数（P<0.01）。结论：50%乙醇部位葡萄籽原花青素提取物为葡萄籽降血脂有效部位。     

山楂原花青素和葡萄籽原花青素活性比较

目的比较山楂原花青素(OPC)与葡萄籽OPC的生物活性。方法体外将肝癌细胞Hep-S、小鼠肉瘤S-180、小鼠胸腺、脾淋巴细胞、肾细胞和肝细胞分别与不同浓度的山楂OPC或葡萄籽OPC共同培养,用MTT法检测抑制Hep-S和S-180增殖的影响以及促进T细胞、B细胞、肾细胞和肝细胞增殖的影响。提取与山楂OPC或葡萄籽OPC共同培养的Hep-S细胞的DNA,检测Hep-S细胞的凋亡程度。结果山楂OPC比葡萄籽OPC抑制Hep-S和S-180增殖作用更好;其促进T细胞、B细胞、肾细胞和肝细胞增殖效果也更强;与葡萄籽OPC相比,山楂OPC使Hep-S细胞中的DNA发生更明显的凋亡,产生更多的DNA片段。结论山楂OPC具有比葡萄籽OPC更强的生物活性。     

葡萄籽中原花青素类成分的制备及其止泻活性评价

目的 研究特定聚合度原花青素为主要成分的葡萄籽提取物在腹泻治疗中的新用途。方法 将葡萄籽进行粉碎、粗提、精制并分级沉淀后得到6个部位,以大鼠腹泻模型评价葡萄籽原花青素提取物各部位的止泻活性,并对有效部位的总原花青素含量、平均聚合度和主要单体组成等特性进行分析。结果 来源于葡萄籽的多聚原花青素部位F4对应激性腹泻模型有显著活性,而其他纯化部位和总提物并无此作用。结论 F4部位在主要原花青素单体组成和含量上与总原花青素及其他部位相比并无差异,但在平均聚合度上差异明显,表明F4部位的止泻活性与其特定的聚合度密切相关。     

葡萄籽原花青素对学习记忆的影响

目的　研究葡萄籽原花青素对学习记忆和对血液、脑组织过氧化脂质的影响。方法　通过对小鼠scD 半乳糖 6周 ,制备小鼠衰老模型 ,同时 po葡萄籽原花青素 ,分别采用跳台法、Y型迷宫法测试小鼠的学习记忆能力 ,并测定小鼠血液和脑组织的过氧化脂质 ;正常小鼠 po给予葡萄籽原花青素 ,连续 19d ,采用Morris水迷宫法测试小鼠的学习记忆能力。结果　葡萄籽原花青素对D 半乳糖处理小鼠在跳台法的测试中 ,延长潜伏期 ,减少 5min内错误总数 ;在Y型迷路的测试中 ,能减少错误反应次数 ;并能降低小鼠血液和脑组织中过氧化脂质 ;葡萄籽原花青素对正常小鼠在Morris水迷宫法测试中 ,对小鼠定位航行SPL无明显影响 ,对休息30d后的小鼠空间搜索的CPT和CPP均有提高作用。结论　葡萄籽原花青素能改善D 半乳糖所致衰老小鼠的学习记忆能力 ;能明显增强正常小鼠信息的保持和再现能力。作用机制可能与其能降低血液和脑组织中过氧化脂质有关。     

葡萄籽原花青素对动脉粥样硬化兔血脂的调节作用

目的　研究葡萄籽原花青素 (GSP)对动脉粥样硬化(AS)兔血脂的调节作用。方法　 2 4只♂新西兰大白兔随机分为正常对照 (A)组、高脂模型 (B)组、GSP预防干预 (C)组 ,分别饲喂标准、标准 + 1%胆固醇、标准 + 1%胆固醇 + 1%GSP的颗粒饲料 ,于实验开始前 1d和开始后第 1、2、4、8、12wk末取空腹血 ,检测血清甘油三酯 (TG)、总胆固醇 (TC )、高密度脂蛋白胆固醇 (HDL C)、低密度脂蛋白胆固醇 (LDL C)。 12wk末取血后处死 ,取主动脉作病理形态学观察。所有数据经SAS 8 2进行混合模型的变异数分析。结果　与B组比较 ,C组TC、LDL C、TG和TG/HDL C在 12wk时降低 (P <0 0 1) ,HDL C升高 (P <0 0 5)。病理分析显示C组兔主动脉壁厚度和泡沫细胞数量明显较B组减轻 (P <0 0 1)。结论　GSP对血脂有调节作用 ,可通过降低TC、LDL C、TG、TG/HDL C和升高HDL C的作用而发挥抗AS作用 ,并有可能改善胰岛素抵抗状态     

低聚葡萄籽原花青素对异丙肾上腺素诱导大鼠心室重构的影响

研究低聚葡萄籽原花青素(oligomeric grape seed proanthoc yanidins,GSP)对异丙肾上腺素(isoproterenol,ISO)致大鼠心室重构的保护作用并初步探讨其机制。采用皮下注射ISO致大鼠心室重构模型,以GSP(50,100及150mg·kg-1)灌胃给药,PowerLab监测大鼠心功能,计算大鼠全心重量指数(HW/BW)和左心重量指数(LVW/BW),观察心肌病理学改变,测定左心室心肌组织中羟脯氨酸(Hyp)含量、血清中超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)含量。结果表明,与空白对照组相比,ISO组大鼠心功能明显受损,心脏重量指数HW/BW和LVW/BW、心肌细胞横截面积(CSA)、心肌间质胶原容积分数(CVF)和心肌血管周围胶原面积(PVCA)、心肌组织Hyp含量明显升高,血清SOD活性下降,MDA含量升高。与ISO组相比,GSP能明显改善心功能,降低心脏HW/BW和LVW/BW、CSA、CVF、PVCA和左心室心肌组织中Hyp含量,增加血清SOD活性,降低血清MDA含量。GSP对ISO诱导的大鼠心室重构具有明显的逆转作用,其机制可能与抗氧化应激,提高机...     

葡萄籽原花青素对DOCA-盐高血压小鼠心室重构的影响

目的研究葡萄籽原花青素(GSP)对DOCA-盐型高血压小鼠心室重构保护作用并初步探讨其机制。方法皮下注射去氧皮质酮(DOCA)同时予高盐饮水形成DOCA-盐型高血压小鼠模型。实验分为对照组、模型组和GSP 130 mg.kg-1组。计算小鼠心脏重量指数以及肾脏重量指数,HE染色和V-G染色观察心肌病理形态学改变,比色法测定血清中超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA)含量以及心肌羟脯氨酸(Hyp)含量。结果与空白对照组相比,DOCA-盐型高血压模型组小鼠心重指数、肾重指数、心肌细胞横截面积(CSA)、心肌胶原纤维明显升高,血清MDA含量升高,SOD活性降低,心肌组织羟脯氨酸含量增加。与模型组相比,GSP 130 mg.kg-1组小鼠心重指数、肾重指数、CSA、心肌胶原沉积明显降低,血清MDA含量降低,SOD活性增加,心肌组织Hyp含量减少。结论 GSP能明显改善DOCA-高盐高血压小鼠心室重构,其机制可能与抗氧化应激有关。     

低聚葡萄籽原花青素对异丙肾上腺素诱导心肌细胞肥大的影响

目的:在原代培养的新生大鼠心肌细胞上观察低聚葡萄籽原花青素(oligomeric grape seed proanthocyanidins,GSP)对异丙肾上腺素(isoproterenol,Iso)诱导心肌细胞肥大的影响。方法:采用SD大鼠乳鼠原代心肌细胞培养法,BCA法测定心肌细胞总蛋白含量;流式细胞仪检测心肌细胞内氧自由基(reactive oxygen species,ROS)含量;比色法检测丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活性。结果:1×10-5 mol/L Iso能明显诱导心肌细胞肥大,GSP可剂量依赖性地抑制Iso诱导心肌细胞肥大,抑制细胞内ROS的生成,降低MDA含量、提高SOD活性。结论:GSP对Iso诱导的心肌细胞肥大具有明显的逆转作用,其机制至少部分与抑制ROS生成、降低氧化应激水平有关。     

奥沙利铂磷脂复合物及其纳米混悬剂的制备

目的研究奥沙利铂磷脂复合物及其纳米混悬液的制备方法。方法以奥沙利铂与磷脂的复合率为指标,采用单因素和正交试验设计优化了奥沙利铂磷脂复合物的制备工艺。采用逆相蒸发法结合高压均质技术,将奥沙利铂磷脂复合物制成纳米混悬液,并进行理化性质考察。结果奥沙利铂与磷脂的复合率可达100%。制备的纳米混悬液载药量提高到10 g.L-1,平均粒径为(126±17)nm,具有良好的物理稳定性。结论磷脂复合物改善了奥沙利铂的理化性质及溶解性能,用其制备的纳米混悬剂可静脉给药。     

茴三硫磷脂复合物的制备及其体内外评价

目的制备茴三硫磷脂复合物,对比评价茴三硫磷脂复合物和市售胶囊在大鼠体内的药动学特征及口服生物利用度。方法采用溶剂挥发法制备茴三硫磷脂复合物,并对复合物进行红外、体外溶出度及体外消化实验的考察;SD大鼠口服分别给予茴三硫磷脂复合物和市售胶囊后,采用RP-HPLC法检测不同时间大鼠体内茴三硫及其代谢物对羟基茴三硫的浓度,通过DAS2.0程序计算药代动力学参数。结果红外图谱验证了复合物的形成;与市售制剂相比,形成的磷脂复合物改善了药物的溶出,降低了药物在模拟消化液中的沉淀率,提高了药物的溶解度;以茴三硫市售胶囊做参比制剂,口服茴三硫磷脂复合物后原型物与代谢物的主要药动学参数均发生一定程度改变;其中磷脂复合物的原型物与代谢物的AUC0-∞分别为1 270.08μg.h.L-1和4 001.31μg.h.L-1,而市售胶囊分别仅为573.21μg.h.L-1和1 348.64μg.h.L-1。结论将茴三硫制备成磷脂复合物后,可以改善药物的口服吸收,显著提高茴三硫的口服生物利用度。     

山萘酚-3-O-芸香糖苷磷脂复合物的制备与理化性质研究

目的：山萘酚-3-O-芸香糖苷磷脂复合物的制备和理化性质考察。方法：制备山萘酚-3-O-芸香糖苷的磷脂复合物,测定其与山萘酚-3-O-芸香糖苷的溶解度,并对两者的水油分配系数进行分析。结果：与山萘酚-3-O-芸香糖苷相比,磷脂复合物不仅在正辛醇中溶解性有明显改善,在水中溶解度也有所升高;在不同pH的水一正辛醇系统中,复合物的表观油一水分配系数与山萘酚-3-O-芸香糖苷相比有一定的差异。结论：山萘酚-3-O-芸香糖苷磷脂复合物可明显改善山萘-3-O-芸香糖苷在水正辛醇中的溶解性能。     

乳糖化-去甲斑蝥素磷脂复合物及其pH敏感型脂质体的制备

目的:合成乳糖化-去甲斑蝥素磷脂复合物,并制备其pH敏感型脂质体。方法:将乳糖化-去甲斑蝥素与磷脂聚合成药物磷脂复合物,并采用FT-IR、DSC和1H-NMR对其进行表征。逆向蒸发法制备药物磷脂复合物脂质体;利用羧甲基壳聚糖与脂质体表面的静电吸附作用,使羧甲基壳聚糖吸附在脂质体表面,制备乳糖化-去甲斑蝥素磷脂复合物pH敏感型脂质体;考察了药物与磷脂的复合率,磷脂复合物脂质体的包封率,粒径大小和分布,以及体外释药特性。结果:药物磷脂复合率为(97.2±2.01)%,磷脂复合物脂质体的平均包封率为(70.00±1.30)%,平均粒径为(47.18±4.16)nm,粒径跨距为(0.70±0.07),电镜显示其形态圆整,体外释药符合Weibull方程。结论:乳糖化-去甲斑蝥素磷脂复合率高,制成的pH敏感型脂质体性质稳定,且具有缓释特性。     

Efficacy of grape seed proanthocyanidins on serum and heart tissue lipids in rats subjected to isoproterenol-induced myocardial injury

The present study was aimed to evaluate the preventive role of grape seed proanthocyanidins (GSPs) on serum and tissue lipid enzymes in isoproterenol (ISO)-induced myocardial injury in male Wistar albino rats. GSP was administered orally to rats (150-180 g) in three different doses, by gastric gavage (50, 100 and 150 mg/kg GSP), 6 days a week for 5 weeks. At the end of this period, all the rats, except the normal untreated rats that served as the control group, were administered ISO, 85 mg/kg subcutaneously, for 2 consecutive days to induce myocardial injury. After 48 h, rats (n=6 per group) were anesthetized with anesthetic ether, sacrificed and the levels of biochemical observations of the serum and heart tissues were performed. Biochemical assessment of myocardial injury was done by measuring the activities of serum thiobarbituric acid reactive substances and plasma lactate, which were significantly elevated in the rats administered with ISO. Further, our results suggest that prior administration of GSPs significantly maintained the cholesterol, phospholipids, triglycerides, and free fatty acids levels in serum and heart tissue of the ISO-induced myocardial injury in rats. The experiments conclude that GSPs possess cardioprotective and hypolipidemic effect on the treatment of ISO-induced myocardial injury.     

羟甲香豆素磷脂复合物的制备工艺及形成机制

目的:提高羟甲香豆素的脂溶性,将其制备成磷脂复合物并研究形成机制.方法:采用溶剂挥发法制备羟甲香豆素磷脂复合物;以复合率为考察指标,采用单因素和Box-Behnken响应面试验优化工艺条件;采用差示扫描量热分析(differenti-al scanning calorimetry,DSC)和傅里叶变换红外光谱法(Fou...