口服双氯芬酸钠pH敏感性水凝胶球研究

目的：以N-琥珀酰壳聚糖、海藻酸钠为载体,制备口服双氯芬酸钠pH敏感性水凝胶小球,并考察该水凝胶小球在不同pH环境中的释放行为。方法：通过正交试验优选口服双氯芬酸钠pH敏感性水凝胶小球最佳制备工艺。采用红外光谱和电子显微镜扫描对其进行结构表征,并考察该水凝胶小球在体外不同pH环境、人工胃液及人工肠液中的释放行为,揭示其在体外不同环境中的pH敏感性释放机制。结果：该水凝胶小球最佳处方组成为：N-琥珀酰壳聚糖浓度为1％(w/v),海藻酸钠浓度为1％(w/v),氯化钙浓度为1.5％(w/v),药物与海藻酸钠质量比为3∶5(g/g);口服双氯芬酸钠pH敏感性水凝胶小球具有明显的pH敏感性,在人工胃液中3 h的累积释放度小于22%,在人工肠液中11 h的累积释放度可达98%。结论：口服双氯芬酸钠pH敏感性水凝胶小球可望成为具有时辰药理学特性的pH敏感性肠道释药系统。     

不同因素对N-琥珀酰壳聚糖特性黏度的影响

目的探讨不同因素对N-琥珀酰壳聚糖特性黏度的影响。方法利用乌氏黏度计测量N-琥珀酰壳聚糖在不同离子强度、pH值、热、光照和表面活性剂作用下特性黏度的变化,并与玻璃酸进行比较。结果随离子强度和pH值的增加、加热和光照时间的延长,N-琥珀酰壳聚糖的特性黏度随之降低,能与阴离子和非离子表面活性剂相容。结论在相同的实验条件下,N-琥珀酰壳聚糖的特性黏度受多种因素的影响小于玻璃酸。     

N-琥珀酰壳聚糖纳米粒的制备及体外评价

目的制备N-琥珀酰壳聚糖纳米粒并对其进行体外评价。方法采用乳化溶剂挥发法制备N-琥珀酰壳聚糖纳米粒;以包封率、载药量及粒径为指标,采用正交设计法对处方进行优化;考察其理化特征及体外释药行为。结果纳米粒包封率及载药量分别为62.36%和18.98%,平均粒径及zeta电位分别为(206.6±64.7)nm和(-27.2±0.2)mV;1 h药物释放达到45%,随后药物的释药行为是一个缓释过程。结论作者采用乳化溶剂挥发法成功制得N-琥珀酰壳聚糖纳米粒。该方法制得纳米粒包封率较高,制备工艺简单。     

5-氟尿嘧啶-N-琥珀酰壳聚糖纳米粒冻干粉针制备

目的:考察5-氟尿嘧啶-N-琥珀酰壳聚糖纳米粒(5-FU-Suc-Chi/NPs)稳定性,制备纳米粒冻干粉针.方法:采用乳化溶剂挥发法制备5-FU-Suc-Chi/NPs;考察纳米粒溶液稳定性;优化纳米粒冻干粉针处方.结果:选定12%的甘露醇为5-FU-Suc-Chi/NPs的支架剂,制备纳米粒冻干粉.结论:5-FU-...     

琥珀酰壳聚糖人工泪液的制备及质量控制

目的研制琥珀酰壳聚糖人工泪液,并建立其质量控制方法。方法以琥珀酰壳聚糖为主要成分制备琥珀酰壳聚糖人工泪液。通过性状、鉴别、检查、含量测定研究制定其质量控制方法。结果此品处方组成适合干眼症生理及治疗要求,制备工艺符合滴眼剂质量要求。性状、鉴别、检查、含量测定方法可作为该制剂质量控制方法。结论此品处方组成合理,制备工艺可行,符合滴眼剂质量要求,质量控制方法能够控制该制剂内在质量。     

响应曲面法优化NSC/APT凝胶小球的制备工艺及其释药特性考察

目的 探索N-琥珀酰壳聚糖/凹凸棒黏土（NSC/APT）释药凝胶小球的制备工艺,考察其释药特性.方法 利用响应曲面法优化了制备工艺,采用安全无毒的氯化钙进行交联.结果 与结论通过响应曲面法优化的最佳工艺与模型拟合很好;所得凝胶小球的溶胀率和累积药物释放实验结果表明复合凝胶小球具有pH敏感性,在pH为1.2时基本不溶胀,3h药物仅释放0.66%;pH为5.8时溶胀率增加,3h药物累积释放达到62.55%;pH为6.8时溶胀率最大,药物释放速度最快,3h达到94.51%;但当pH增加至8.0时,溶胀率减小,3h释放了76.05%.琥珀酰壳聚糖的羧基在药物释放中起着关键作用.     

分子参数对5-氟尿嘧啶-N-琥珀酰壳聚糖纳米粒理化性质的影响

目的：考察5-氟尿嘧啶-N-琥珀酰壳聚糖纳米粒（5-FU-Suc-Chi/NPs）理化性质影响因素。方法：采用乳化溶剂挥发法制备5-FU-Suc-Chi/NPs并考察其理化性质的影响因素。结果：5-FU-Suc-Chi/NPs的粒径、Zeta电位、包封率及载药量的大小与N-琥珀酰壳聚糖的取代度（DS）和分子量（Mw）有关。结论：N-琥珀酰壳聚糖的分子参数是影响5-FU-Suc-Chi/NPs理化性质的重要因素。     

酮康唑海藻酸钙凝胶小球的制备工艺研究

目的:考察酮康唑海藻酸钙凝胶小球的制备工艺和最优处方。方法:采用滴制法制备海藻酸钙凝胶小球,以酮康唑的包封率和载药量作为制备工艺优化指标,设计正交试验优选最佳处方;测定最佳处方所制制剂的包封率(EE)和载药量(LD)并与原料药比较体外释放作用。结果:最优处方为海藻酸钠浓度2.0%,海藻酸钠与酮康唑质量比2∶1,氯化钙浓度0.3mol.L-1;EE和LD平均值分别为(90.53±2.32)%、(31.51±2.08)%,与原料药比较缓释性较好。结论:本法工艺简单、可行、稳定,重现性好。     

pH敏感型羧甲基壳聚糖水凝胶的制备及体外释药考察

目的:研制一种新型羧甲基壳聚糖基pH敏感性水凝胶,考察其在药物传输体系中的应用.方法:采用钙离子交联方法制备有良好pH响应性能的羧甲基壳聚糖基水凝胶,并对其pH响应性能进行相关的表征.以磺胺嘧啶钠为模型药物,考察载药水凝胶在不同pH环境条件下(pH =2和pH =7.4)的药物释放行为.结果:所制备的羧甲基壳聚糖水凝胶具有明显的孔洞结构和良好的pH响应性能,在中性磷酸盐缓冲溶液(pH=7.4)中吸水率显著大于在酸性溶液(pH=2)中的吸水率.载有磺胺嘧啶钠的羧甲基壳聚糖水凝胶在中性磷酸盐缓冲溶液(pH=7.4)中的4h的药物累计释放率达到95％,而在酸性溶液(pH=2)中的4h的药物累计释放率却只有50％.结论:本文所制备的羧甲基壳聚糖pH敏感性水凝胶具有良好的孔隙率和pH响应性能,在口服药物传输体系中有一定的应用前景.     

琥珀酰壳聚糖苦豆子生物碱盐的合成

报道了以宽跗陇马陆中提取的壳聚糖为原料，先经琥珀酸化引入羧基，再分别与槐果碱、苦豆碱、槐定碱成盐的方法。     

A novel pH sensitive N-succinyl chitosan/alginate hydrogel bead for nifedipine delivery

A novel N-succinyl chitosan(Suc-Chi)/alginate hydrogel bead was prepared by the ionic gelation method for the controlled delivery of nifedipine. The structure and surface morphology of the hydrogel were characterized by FTIR and SEM, respectively. Factors influencing the swelling ability of the hydrogel bead were also investigated, such as the ratio of Suc-Chi and alginate (X(1)), the weight ratio of drug to polymer (X(2)), the volume ratio of alginate/Suc-Chi to CaCl(2) (X(3)), crosslinking time (X(4)), CaCl(2) concentration (X(5)). In addition, the delivery behavior of nifedipine from the hydrogel bead was studied. The amount of nifedipine released from the hydrogel bead at pH 1.5 was relatively low (11.6%), while this value approached 76% at pH 7.4. The results clearly suggested that the Suc-Chi/alginate hydrogel bead may be a potential polymeric carrier for drug delivery in the intestinal tract. The release of nifedipine from the hydrogel bead at various pH values was analysed by a semi-empirical equation and it was found that the drug release mechanisms were either 'anomalous transport' or 'case-II transport'.     

格列吡嗪壳聚糖-三聚磷酸钠pH敏感性微球的制备及性能研究

目的:以壳聚糖为载体,制备格列吡嗪壳聚糖-三聚磷酸钠pH敏感性微球,并对其性能进行研究。方法:采用正交试验设计法L9(34)优化处方组成及微球制备工艺,通过扫描电镜法、红外光谱法对微球的表面形态及内部结构进行表征,并对其体外释放性能进行研究。结果:最佳工艺条件下制得的微球形状圆整、表面光滑,平均包封率、载药量、粒径分别为75.17%,11.04%和50μm。此微球在模拟胃液中3 h,累积释放率达50%,转移到肠液中19 h后,累积释放率达80%。结论:该微球具有明显的pH敏感性和控释性能。     

卡维地洛微孔渗透泵颗粒的制备及其性能

目的:制备卡维地洛微孔渗透泵颗粒,并对其性能进行研究。方法:以卡维地洛作为模型药物,以氯化钠为渗透压活性物质,酒石酸为溶解度调节剂,醋酸纤维素为包衣膜材,PEG400为水溶性致孔剂,采用正交试验设计法L9(34)优选卡维地洛微孔渗透泵颗粒制备工艺。结果:卡维地洛微孔渗透泵颗粒在模拟胃肠环境中按零级动力学方式释放药物,具有明显的渗透泵特征和控释效果,且基本不受胃肠pH环境的影响,12 h内累积释放度可达71.90%。结论:卡维地洛微孔渗透泵颗粒处方组成合理、制备工艺可行,可望成为一种新的卡维地洛控释剂型。     

维生素E乳膏制剂工艺研究

目的:优化维生素E乳膏制剂工艺,提高该制剂质量水平。方法:以主药维生素E检出率和制剂稳定性作为考察指标,用正交试验法对维生素E乳膏工艺条件进行优选。结果:影响维生素E乳膏质量的主次因素为:A>D>C>B(A为加入主药时基质温度,B为乳化剂用量,C为搅拌方式,D为乳化时间),综合分析确立制备工艺条件为A3B2C3D2,即乳化剂用量为2.5%,在基质温度下降至55℃时加入主药维生素E,以高剪切乳化(4000r/min)方式搅拌,恒温乳化30min;结论:优选得到的工艺条件稳定可行。     

嵌段共聚物OSM1-PCLA-PEG-PCLA-OSM1的pH和温度敏感性质及体外释药特性考察

目的 为嵌段共聚物磺胺甲嘧啶低聚物-聚-ε-己内酯-丙交酯-聚乙二醇-聚-ε-己内酯-丙交酯-磺胺甲嘧啶低聚物（sulfamerazine oligomers-poly(ε-caprolactone-co-DL-lactide-b-ethyleneglycol-b-ε-caprolactone-co-DL-lactide)-sulfamerazine oligomers,OSM₁-PCLA-PEG-PCLA-OSM1)作为缓控释给药系统的载体提供依据。方法 采用激光粒度仪对不同pH和温度下嵌段共聚物OSM₁-PCLA-PEG-PCLA-OSM₁胶束粒径大小、分布进行考察;通过表面张力和相转变温度测定对其临界胶束浓度和溶液-凝胶相转变行为进行考察;以5-氟尿嘧啶为模型药,通过透射电镜观察载药和空白共聚物胶束形态;采用物理混合法制备5-氟尿嘧啶载药水凝胶;采用HPLC法测定载药水凝胶中药物释放速率。结果 嵌段共聚物OSM₁-PCLA-PEG-PCLA-OSM₁胶束溶液具有pH和温度双重敏感的性质,在一定pH和温度条件下可发生溶液-凝胶相转变;5-氟尿嘧啶载药水凝胶体外释放可持续9 d,具有较好的缓释作用。结论 pH和温度双重敏感型嵌段共聚物OSM₁-PCLA-PEG-PCLA-OSM₁作为注射缓释给药系统载体材料具有良好的应用前景。     

pH及温度敏感型生物可降解嵌段共聚物的研究进展

pH及温度敏感型生物可降解嵌段共聚物是指生物可降解材料与pH敏感单体聚合或其本身按照一定序列聚合而成的一种高分子材料，对环境的pH及温度变化产生应答。本文结合近年的研究报道，阐述了各种pH及温度敏感型生物可降解嵌段共聚物的作用机制和应用特点。目前，对pH及温度敏感型生物可降解嵌段共聚物的研究备受关注，其能较好的控制药物释放速度，并具有良好的生物相容性，在智能给药系统研究领域有着广阔的应用前景。     

干扰素-tau微囊的制备工艺优化

目的用壳聚糖和海藻酸钠为原料,制备干扰素-tau微囊。方法采用凝聚法制备了干扰素-tau壳聚糖-海藻酸钠微囊,以包封率、微囊强度为指标,设立总的评估指数,用L9(34)表进行正交实验优化制备工艺。结果最终的优化方案为:2.0%海藻酸钠、0.4%壳聚糖、0.3%干扰素-tau以及1.0%氯化钙溶液。结论该工艺简便、稳定,壳聚糖-海藻酸钠微囊有望用作干扰素-tau或其它蛋白质药物的口服制剂技术。     

壳聚糖季铵盐温敏凝胶的制备及性能考察

目的 研究壳聚糖季铵盐温敏凝胶及性质.方法 采用试管倾斜法测定胶凝时间,考察壳聚糖季铵盐的浓度、体积比、温度等对胶凝时间的影响,采用吸光度经时变化法测定相变动力学,并用透析法测定载药凝胶的体外释放.结果 56％ GPS/2％ HTCC体积配比1:5、温度37℃时,胶凝时间为3.53min,钙黄绿素载药凝胶具有良好的缓释...     

pH敏感多肽修饰载紫杉醇脂质体的制备及评价

目的制备p H敏感多肽修饰载紫杉醇脂质体(p HS-LP-PTX),并评价其体外性质。方法采用薄膜分散法制备PHS-LP-PTX,MTT实验考察脂质体对MCF-7细胞和Hep G2细胞的毒性,通过细胞摄取实验考察脂质体与肿瘤细胞的结合能力。结果所制备的p HS-LP-PTX在p H6.4时平均粒径为125.5±13.4 nm,Zeta电位为10.47±2.53 m V,24 h内具有良好的血清稳定性。MTT结果显示:p H6.4时,p HS-LP-PTX的细胞毒性优于各对照组。体外细胞摄取实验表明:p H6.4时,MCF-7细胞和Hep G2细胞对p HS-LP-PTX的摄取效率优于p H7.4时和普通脂质体。结论紫杉醇脂质体经过p H敏感多肽修饰后,能增强脂质体在酸性环境下的细胞穿透能力,是一种良好的p H敏感型肿瘤靶向给药系统。