依普黄酮固体分散体在大鼠的药物动力学评价

AIM: To evaluate pharmacokinetic behavior of ipriflavone solid dispersion in rats. METHODS: The plasma concentrations of ipriflavone in rats were determined by HPLC with UV detector. RESULTS: Plasma concentration-time curves after ig ipriflavone solid dispersion 250 mg.kg-1 in rats were fitted with one-compartment model. Pharmacokinetic parameters were as follows: Ke = 0.21 h-1, T1/2Ke = 5.19 h, Ka = 1.71 h-1, T1/2Ka = 0.41 h, Tmax = 0.67 h, Cmax = 429 micrograms.L-1, AUC = 3916 micrograms.h.L-1; The relative bioavailability of ipriflavone solid dispersion was 323%. CONCLUSION: Ipriflavone in solid dispersion was absorbed more effectively than that in physical mixture in rats.     

依普黄酮固体分散体的制备和溶出特性(英文)

目的:制备和鉴定依普黄酮固体分散体,测定它的体外溶出度。方法:用溶剂法制备依普黄酮固体分散体,用DSC,X衍射和红外光谱鉴定固体分散体,浆法测定它的溶出度。结果:由依普黄酮和聚维酮(1:8)组成的固体分散体,其体外溶出度是依普黄酮的6.15倍,DSC曲线,X衍射图谱和红外光谱均产生了明显变化。结论:依普黄酮被制成固体分散体能明显增加依普黄酮的体外溶出度。     

沙丁胺醇气雾剂在健康受试者体内的药物动力学和相对生物利用度

目的:研究沙丁胺醇气雾剂在健康受试者的药物动力学和生物利用度.方法:十名健康男性志愿者单剂量吸入1.2 mg沙丁胺醇气雾剂或口服沙丁胺醇水溶液.用HPLC法测定人血浆中沙丁胺醇浓度.以非房室模型计算药物动力学参数,计算气雾剂相对水溶液的生物利用度.结果:气雾剂和口服溶液的药物动力学参数如下:T_(max)(0.22±0.07)和(1.8±0.6)h,C_(max)(3.4±1.1)和(3.9±1.4)μg·L~(-1),T_(1/2)(4.5±1.5)和(4.6±1.1)h,AUC_(0-20min)(0.9±0.3)和(0.16±0.10)μg·h·L~(-1).两种给药途径的T_(max)和AUC_(0-20 min)之间差异显著(P<0.01).AUC_(0-20min)(nihal)为 AUC_(0-20 min)(po)的 8倍.沙丁胺醇气雾剂相对口服溶液的生物利用度为 57％±24％.结论:沙丁胺醇气雾剂在人体的吸收过程与口服溶液差异有显著性.     

间硝苯地平在兔体内的药物动力学(英文)

目的:研究间硝苯地平剂量效应的药代动力学。方法:兔被随机分成三组,分别静脉注射高、中、低(0.5,1,2mg·kg~(-1))三种剂量的间硝苯地平,用HPLC法测定血浆药物浓度。结果:间硝苯地平的血药浓度和时间数据经拟合均符合二室模型,主要药动学参数如下(以剂量1mg·kg~(-1)为例):V_d=0.37 L·kg~(-1),T_(1/2α)=6.4min,T_(1/2β)=84.1min,AUC=94.1mg·min·L~(-1),Cl=0.65L·kg~(-1)·h~(-1)。各剂量组间的Cl,T_(1/2β)经方差分析无显著差异,用单位体重的曲线下面积对剂量进行线性回归存在显著正相关。结论:间硝苯地平分布广,消除也迅速;在剂量0.5—2mg·kg~(-1)范围内消除动力学呈非剂量依赖性关系。     

山茱萸中马钱苷在大鼠体内的药物动力学研究

目的:建立测定大鼠血浆中马钱苷浓度的方法,研究并比较了口服马钱苷单体和山茱萸提取液后马钱苷在大鼠体内的药物动力学过程,考察了马钱苷单体口服后的绝对生物利用度。方法:利用 HPLC 法,色谱柱为反相 C_(18)柱(250 mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(32∶68),流速为1 mL·min~(-1),检测波长236 nm。结果:线性范围15.25～7625 ng·mL~(-1),日内与日间 RSD<15%,回收率93.5%～109.3%。灌胃给药后马钱苷单体消除 t_(1/2)为93.6 min,绝对生物利用度为13.2%;山茱萸提取液中马钱苷消除 t_(1/2)为99.4 min,相对马钱苷单体口服给药的生物利用度为19.4%。结论:马钱苷单体口服生物利用度较低。本文方法灵敏度高,操作方便,适合于马钱苷的药动学研究。     

没食子酸在大鼠体内的药物动力学及生物利用度

目的建立大鼠血浆中没食子酸的高效液相测定方法;研究大鼠灌胃与静脉给药后没食子酸的药物动力学过程及生物利用度。方法分别灌胃和静脉给予大鼠没食子酸,不同时间点采血,样品经甲醇沉淀蛋白后,采用Phenomenex C18(250 mm×4.6 mm,4μm)色谱柱,甲醇-体积分数为0.5%的冰醋酸水溶液(体积比为7∶93)为流动相,流速为1.0 mL.min-1,检测波长为272 nm,以对乙酰氨基酚为内标测定血浆中没食子酸的浓度。应用DAS 2.0软件计算药物动力学参数。结果大鼠灌胃给药后t1/2α为46.57 min,t1/2β为56.54 min,tmax为66.00 min,ρmax为3.96 mg.L-1,AUC0~t为396.5 mg.min.L-1;静脉给药后t1/2α为9.90 min,t1/2β为78.88 min,AUC0~t为461.9 mg.min.L-1。结论大鼠灌胃和静脉给予没食子酸后,其药-时过程均符合二室模型,绝对生物利用度为42.9%。     

阿替洛尔对映体在12名中国健康人体内的药物动力学(英文)

目的:研究阿替洛尔对映体在中国人体内的药物动力学,方法:12名男性汉族健康志愿者单剂量口服阿替洛尔片剂100 mg后,用高效液相-荧光法测定血浆和尿液药物浓度。结果:血药浓度-时间曲线拟合表明阿替洛尔对映体的体内过程符合口服一室开放模型,l-Ate和d-Ate的主要药代动力学参数:C_(max) (331±79)and(342±78)μg·L~(-1);AUC(2442±588)and(2635±610)μg·h·L~(-1);Cl_r:(6.9±1.2)and(6.5±1.3)L·h~(-1)。结论:阿替洛尔对映体的药代动力学过程具有明显的立体选择性差异。     

洛美沙星的临床药物动力学研究

本文报道国产洛美沙星在正常志愿者中的药物动力学研究结果。８名正常志愿者单次空腹口服洛美沙星片剂４００ｍｇ后的体内过程符合二室模型，其吸收迅速，平均血药峰浓度为４．１３±１．２０ｍｇ／Ｌ，于给药后１．２６±１．０９ｈ到达，其消除半衰期（Ｔ１／β）为６，７８±０．８１ｈ。给药量的５９．９±７．３％和６７．０±６．６％分别于服药后２４ｈ和７２ｈ内自尿中排出，尿药峰浓度平均为３９１±１８７ｍｇ／Ｌ。正常志愿者单次空腹口服国产片剂及胶囊４００ｍｇ后的体内过程与进口胶囊相仿，主要药代参数亦相近，相对生物利用度相仿。正常志愿者单次空腹口服国产洛美沙星片剂１００～８００ｍｇ剂量后均能很好耐受。根据研究结果，对洛美沙星的给药方案提出建议。     

利巴韦林脂质体在大鼠体内的药物动力学及其生物利用度

应用高效液相色谱法 ,以市售利巴韦林口服液为对照 ,测定了利巴韦林脂质体灌胃给药后大鼠血清中的药物浓度 ,按非隔室模型计算利巴韦林脂质体的药物动力学参数 ,AUC值为1 1 1 2 6μg·h/mL,MRT值为 2 1 6h ,K值为 0 0 61 /h ,其相对生物利用度为 1 2 1 3 %     

氧氟沙星三种给药途径的药物动力学(英文)

本文报道42例呼吸道感染病人用inf,im和po三种途径给氧氟沙星后的药物动力学特性。血药浓度经3P87程序拟合,inf和im药物动力学模型符合二房室,po为一房室。inf,im,po后氧氟沙星的主要药物动力学参数为:T_2~1β6.0±1.3,5.0±1.0和T_2~1K5.0±0.7h;V_c58±16,68±27和V_d94±25l;C_(max)3.9±1.0,2.8±0.9和1.9±0.7μg·ml~(-1);Cl 13±4,14±4和14±3L·h~(-1)。     

高效液相色谱法测定人体中依普拉芬血药浓度

以反相高效液相色谱法测定血清中依普拉芬的浓度，血清样品用乙腈直接提取。色谱条件为：分析柱使用ＳｐｈｅｒｉｓｏｒｂＣ１８柱（１０μｍ），４．６×１５０ｍｍ；流动相甲醇∶水＝７１∶２９（Ｖ／Ｖ）；检测波长为ＵＶ２４５ｎｍ；本法的最低检测限为３ｎｇ／ｍｌ，线性范围８～４００ｎｇ／ｍｌ，回收率为８４．７％。并对８名受试者口服４００ｍｇ依普拉芬后的药物动力学与生物利用度进行了研究，结果表明：依普拉芬为口服吸收二室模型，主要药动学参数为Ｔ１／２９．０～１２．０ｈ，Ｔｍａｘ２．４～２．５ｈ，Ｃｍａｘ分别为６６．５～６６．８ｎｇ／ｍｌ。国产依普拉芬相对于进口依普拉芬的生物利用度为１００．２％。     

司帕沙星片人体药动学研究及生物等效性评价

目的：研究单剂量口服司帕沙星片的药动学特征，并评价试验制剂与参比制剂的生物等效性。方法：20名健康志愿者随机分为两组，采用双周期交叉试验设计，单剂量口服司帕沙星试验制剂或参比制剂200mg，用HPLC法测定血浆中司帕沙星浓度，计算药动学参数。对主要药动学参数进行统计学分析，评价两制剂的生物等效性。结果：司帕沙星试验制剂和参比制剂主要药动学参数t1 2分别为（21．634±4．613）和（19．890±2．519）h，tmax分别为（3．475±0．769）和（3．525±0．786）h，cmax分别为（779．019±240．985）和（726．950±184．295）μg／mL，AUC0-72分别为（16824．627±3550．309）和（16586．509±3178．872）μg·h·mL^-1，AUC0-∞分别为（18719．118±3717．480）和（18128．478±3403.917）μg·h·mL^-1。试验制剂的相对生物利用度为（104．06±15．11）％。结论：司帕沙星试验制剂和参比制剂具有生物等效性。     

雷贝拉唑胶囊和片剂的药动学和生物利用度

目的:研究雷贝拉唑胶囊和片剂的药动学与相对生物利用度,评价其生物等效性。方法:18名男性健康志愿者随机分2组,按双周期交叉口服雷贝拉唑的2种制剂,剂量40mg,用高效液相色谱法测定给药后不同时间点血浆中雷贝拉唑的浓度,计算2种制剂药动学参数和相对生物利用度,并评价其生物等效性。结果:口服雷贝拉唑片和雷贝拉唑胶囊的药动学参数:cmax分别为(1050±s470)和(1149±750)μg·L-1;tmax分别为(3.3±1.1)和(3.2±0.8)h;t12ke分别为(1.7±0.9)和(1.6±0.7)h;AUC0～t分别为(4211±3225)和(4373±3578)μg·h·L-1;AUC0～∞分别为(4340±3568)和(4478±3732)μg·h·L-1。2制剂间无显著差异(P>0.05)。雷贝拉唑胶囊相对生物利用度F0～t为(103±29)%。结论:方差分析及双单侧t检验表明,雷贝拉唑胶囊和片剂具有生物等效性。     

奥美拉唑肠溶片在健康人体的药动学研究及生物等效性评价

目的:建立测定人血浆中奥美拉唑浓度的HPLC法,并进行奥美拉唑肠溶片的生物等效性评价。方法:按两制剂双周期自身对照交叉试验设计,20名男性健康志愿者分为两组,每组10人,分别单剂量口服奥美拉唑肠溶片受试制剂和参比制剂各40 mg,用HPLC法测定其血药浓度。结果:口服奥美拉唑肠溶片受试制剂和参比制剂后的主要药动学参数如下:t1/2分别为(1.61±1.11)和(1.54±0.89)h;MRT0~∞分别为(3.60±1.08)和(3.66±1.07)h;cmax分别为(0.84±0.53)和(0.85±0.55)μg/mL;tmax分别为(2.10±0.38)和(1.98±0.47)h;AUC0~12分别为(2.67±2.81)和(2.58±2.48)μg.min.mL-1;AUC0~∞分别为(2.82±2.94)和(2.77±2.76)μg.min.mL-1。以AUC0~12计算,与参比制剂相比,受试制剂中奥美拉唑的平均相对生物利用度为(104.80±39.20)%。结论:两种奥美拉唑制剂具有生物等效性。     

国产与进口美洛昔康片单次给药后人体药动学(英文)

目的 :比较健康志愿者国产与进口美洛昔康片的人体药动学和相对生物利用度。方法 :采用单次给药 2周期交叉设计 ,HPLC法测定 12名健康男性志愿者口服 15mg美洛昔康后血药浓度 ,计算药动学参数和国产片的相对生物利用度。结果 :2种制剂的药时曲线符合一级吸收的一室开放模型。国产与进口片的药动学参数分别是AUC0 - 96 为 (6 7±s 14 )mg·h·L- 1和 (6 4± 15 )mg·h·L- 1;AUC0 -∞ 为 (73± 19)mg·h·L- 1和 (70± 18)mg·h·L- 1;Cmax为 (2 .3± 0 .5 )mg·L- 1和 (1.6± 0 .3)mg·L- 1;Tmax为 (2 .0± 1.6 )h和 (6± 3)h ;T12 ke为 (2 5± 6 )h和 (2 4± 5 )h ;MRT为 (4 0± 13)hand (39±8)h。方差分析表明两者AUC之间无显著差异 (P>0 .0 5 ) ,但两者的Cmax和Tmax之间有显著差异 (P<0 .0 5 )。结论 :国产片的释药速率比进口片快 ,其相对生物利用度为 (10 5± 13) %。     

头孢克肟胶囊人体药动学研究及生物等效性评价

目的：研究头孢克肟胶囊在健康人体内的药动学及生物等效性。方法：以18名健康志愿者为试验对象，采用同体交叉试验方法，分别单剂量口服受试制剂或参比制剂各400mg，采用HPLC法测定血浆中药物浓度。结果：参比制剂和受试制剂的tmax分别为（3．39±0．50）和（3．39±0．50）h，cmax分别为（2．33±0．33）和（2．27±0．25）μg／mL，t1／2分别为（3．92±0．85）和（4．41±0．68）h，AUC0～16分别为（14．61±2．67）和（14．82±2．02）μg·h·mL^-1，AUC0～∞分别为（16．00±3．13）和（16．81±2．62）μg·h·mL^-1。结论：受试制剂与参比制剂生物等效，受试制剂的相对生物利用度为（98．69±13．13）％。     

舍曲林胶囊和片剂的药动学及生物等效性

目的:研究舍曲林胶囊和片剂的药动学和相对生物利用度,评价其生物等效性。方法:健康志愿者 18名随机分3组,按三周期三交叉口服舍曲林试验胶囊和片剂与舍曲林参比制剂,剂量分别为100 mg,用高效液相色谱法测定血浆中舍曲林的浓度。计算相对生物利用度并评价试验制剂与参比制剂的生物等效性。结果:口服舍曲林胶囊、片剂和参比制剂后血浆中的舍曲林的c_(max)分别为(48±s 8),(44±8)和(46±8)μg·L-1; t_(max)分别为(4．7±1．3),(5．2±1．0)和(5．0±1．3)h;AUC_(0-120)分别为(1 372±426),(1 338±216)和(1 450± 370)μg·h·L~(-1);AUC_(0-∞)分别为(1 486±441),(1 462±216)和(1 573±391)μg·h·L~(-1)。胶囊制剂与参比制剂的相对生物利用度为(95 ±18)％,片剂与参比制剂的相对生物利用度为(96±18)％。结论:舍曲林胶囊和片剂与参比制剂具有生物等效性。     

两种齐多夫定胶囊在健康人体的药动学和生物利用度比较(英文)

目的：建立灵敏、简便的高效液相色谱法测定血浆齐多夫定药物浓度,并研究2种齐多夫定胶囊(每粒100 mg,300 mg)的健康人体的药动学。方法：18名健康志愿者单剂量交叉口服齐多夫定参比和受试制剂各300 mg,采用高效液相色谱-紫外检测法测定血浆药物浓度。用3P97药动学软件进行药动学参数计算及生物等效性评价。结果：2种齐多夫定胶囊在健康志愿者体内的药-时曲线均符合一室模型,参比制剂、受试制剂的主要药动学参数如下：c_(max)分别为(2 252±s 837)μ·L~(-1)和(2 300±1 099)μg·L~(-1)；t_(max)分别为(0.49±0.19)h和(0.5±0.3)h；t_(1/2ke)分别为(0.93±0.19)h和(0.99±0.24)h；AUC_(0-t)分别为(2 530±452)μg·h·L~(-1)和(2 467±605)μg·h·L~(-1)；AUC_(0-∞)分别为(2 689±414)μg·h·L~(-1)和(2 583±575)μg·h·L~(-1)。2制剂的AUC_(0-t),AUC_(0-∞)和c_(max)对数转换后方差分析和双单侧t检验结果证明2种制剂生物等效。结论：该方法灵敏、便捷、准确、精密,适用于齐多夫定药动学研究；2种齐多夫定胶囊为生物等效制剂。     

国产与进口替扎尼定片人体药动学和相对生物利用度比较

目的 :比较国产与进口替扎尼定片在正常人体内的药动学与相对生物利用度。方法 :18名男性志愿者随机交叉单次口服国产或进口替扎尼定片4mg后 ,采用高效液相色谱 (HPLC)法测定血药浓度 ,用 3p97软件包计算两者的药动学参数与相对生物利用度。结果 :国产片和进口片口服吸收的药 时曲线符合一房室模型。Tmax分别为 (1.3±s 0 .5 )h和 (1.2± 0 .4 )h ;Cmax 分别为 (10± 7) μg·L- 1和(10± 6 ) μg·L- 1;AUC0 10 分别为 (16± 11) μg·h·L- 1和 (17± 12 ) μg·h·L- 1;T12 β分别为 (1.1± 0 .6 )h和 (0 .9± 0 .4 )h。国产片相对于进口片的生物利用度为 (94± 14 ) % ,经配对t检验、方差分析、双单侧t检验及 (1 2α)置信区间法统计分析 ,各药动学参数无显著差异 (P >0 .0 5 )。结论 :国产片与进口片生物等效。