替硝唑胃漂浮小丸的制备及体外释药

目的:研制替硝唑胃漂浮小丸,并对其体外释药特性进行研究。方法:以海藻酸钠为载体材料,采用离子胶凝法制备替硝唑胃漂浮小丸;以包封率、漂浮性能和体外释药特性为指标,通过单因素试验考察替硝唑与海藻酸钠比例、十六醇与海藻酸钠比例、海藻酸钠溶液浓度及制备工艺对小丸的影响,筛选优化处方和工艺;通过体外释药试验,考察溶出介质pH、离子强度及搅拌转速对小丸体外释药的影响。结果:小丸的优化处方及制备工艺为质量分数1%的海藻酸钠,海藻酸钠∶十六醇∶替硝唑质量比为1∶4∶3,替硝唑与十六醇加热熔融混匀后冷却固化,粉碎加至海藻酸钠溶液中制得混悬液,滴加至含氯化钙的凝胶液中形成小丸;小丸体外可缓慢释药达10 h以上,漂浮性能良好;随溶出介质pH值和搅拌转速增加,小丸释药有所加快;介质离子强度对小丸体外释药无显著影响。结论:替硝唑胃漂浮小丸具有胃内漂浮特性,可缓慢释放药物。     

巴洛沙星胃内漂浮缓释片的制备与评价

目的制备巴洛沙星胃内漂浮缓释片,并对其体外释药性能进行评价。方法以体外释放度试验为手段,通过单因素试验和正交试验设计考察并优化巴洛沙星胃内漂浮缓释片的处方及工艺,并对其释药机制进行初步研究。结果以巴洛沙星200 mg,CaCO340 mg,羟丙基甲基纤维素K4M/十八醇（1∶1）调节片质量至400 mg,硬度为10 kgf压片,所得片剂在15 min内起漂,且能维持8 h以上,药物释放曲线符合Hixson-Crowell溶蚀方程和Ritger-Peppas方程,以溶蚀机制为主。结论该制剂具有明显的漂浮和缓释性能,且工艺简单。     

阿司匹林胃漂浮胶囊制备及其体外释药特征的研究

目的采用HPMC和Carbopol制备胃漂浮胶囊。方法以阿司匹林为模型药物,以不同黏度和不同用量的HPMC和Carbopol为主要辅料制成胃内漂浮型胶囊,采用桨法测定了Asp漂浮胶囊的释放度。结果当HPMCK4M和HPMCK15M的最佳配比为3∶1,阿司匹林胃漂浮胶囊在0~10 h内体外释药符合表观零级动力学过程,体外释放速度常数Kr=10.3%.h-1。经Peppas方程拟合后得出释放参数n=0.6173。从0.45相似文献   

头孢克罗缓释片的制备及体外释药试验方法考察

以羟丙基甲基纤维素为骨架制备了水凝胶型头孢罗克缓释片,以体外释药试验筛选处方,制得的缓释片体外释药规律符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。同时考察了不同的试验方法对头孢克罗缓释片体外释药的影响,为进一步进行释药影响因素考察打了基础。     

龙胆总苷胃漂浮微丸制备及其体外释药特性研究

目的 制备龙胆总苷胃漂浮微丸,并探讨其体外释药特性。方法 采用助漂剂十六醇-微晶纤维素（7∶3）,以离心造粒法制备空白丸芯（40～60目）;采用HPMC-K15M为骨架材料和龙胆总苷等量混合以粉末层积法滚丸（20～30目）;采用Eudragit NE 30D进行流化床包衣,制得龙胆总苷胃漂浮微丸;以龙胆苦苷为指标,《中国药典》2010年版二部附录XC“转篮法”和HPLC法,测定胃漂浮微丸12 h释放度,并用Higuchi等数学模型对释放度数据进行拟合,探讨龙胆总苷胃漂浮微丸释药特性。结果 在人工胃液（pH 1.2）中,龙胆总苷胃漂浮微丸具有良好的漂浮性能和良好的缓释效果。累积释放率数据用Ritger-Peppas模型拟合度最高,相关系数R²＞0.97,且0.43＜n＜0.85,说明龙胆总苷胃漂浮微丸释药过程是溶蚀与扩散协同作用。结论 龙胆总苷制备胃漂浮微丸工艺可行,且能够达到胃滞留缓释的效果。     

左金丸胃漂浮缓释片的制剂配方研究

目的 优选左金丸胃内漂浮缓释片的制剂配方。 方法 以辅料羟丙基甲基纤维素(HPMC K4MCR)、卡泊姆(Carbopol)934P、十八醇和NaHCO3为L9(34)正交试验4个因素,干法压片,优化左金丸体外漂浮性能,在此基础上设计F1～F5 5个方案,对处方体外释药性能进行优选;并研究左金丸胃漂浮缓释片体外评价方法。 结果 选择以A3B3C3D3和F4作为左金丸胃漂浮缓释片处方的最优制剂配方组合。初步建立了左金丸胃漂浮缓释片体外评价方法。结论 该剂型符合该药物药理作用特点,有助于延长药物在胃内的治疗作用时间,且制剂配方稳定可靠,可为左金丸新剂型的开发和应用提供参考。     

枸橼酸他莫昔芬缓释片的制备及其体外释药特性

目的：减少枸橼酸他莫昔芬的服用次数，提高病人用药的顺应性。方法：选用HPMCK4M为主要的缓释材料，改变其用量设计6个候选处方，以湿法制颗粒压片制备枸橼酸他莫昔芬缓释片，以药物释放度为标准进行处方筛选。以紫外分光光度法测定药物浓度。按照最优处方制备缓释片，并与市售普通片的释药情况进行对比。结果：在276nm处辅料对枸橼酸他莫昔芬的测定无干扰，该方法的回收率在95％～105％；按最优处方制备的样品在12h释放总药量的86．40％，其释药特性符合零级方程；1h内普通片释放总药量的76．81％，缓释片释放7．08％。结论：采用HPMCK4M为缓释材料制备的枸橼酸他莫昔芬缓释片释药持久而平缓，可维持释放12h以上；较普通片剂有明显缓释作用，有望临床应用。     

替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片的制备及体外释放研究

目的根据流体动力学平衡控释系统(HBS)原理研制替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片。方法以释放度为指标,并结合漂浮性能,优选最佳配方。结果最佳配方的替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片体外漂浮时间长达12 h,体外药物释放符合零级过程。结论本文制备工艺简单,所制得的胃内漂浮缓释片释药速度平稳,漂浮时间长,达到了设计要求。     

尼群地平缓释片的研制及体外释药因素分析

目的:研制凝胶骨架型尼群地平缓释片,考察处方、工艺等因素对体外释药行为的影响.方法:以HPMC为凝胶骨架材料制备缓释片,对释放介质pH值,药物粒径、骨架材料和致孔剂用量,压片压力等对体外释药行为的影响进行了考察.结果:药物从骨架片中的释放符合Highchi动力学过程,释药速率受原料药粒径和骨架材料用量的影响,释放介质pH值、致孔剂用量和压片压力对释药速率影响较小.结论:本文研制的尼群地平缓释片处方合理,有较好的可控性,调整处方,控制药物粒径,可得到符合设计要求的释药速率.     

盐酸左旋沙丁胺醇缓释片释放度测定方法的研究

目的研究自制盐酸左旋沙丁胺醇缓释片的体外释放度。方法采用《中国药典》附录ⅩC第三法,pH 1.2的盐酸缓冲液和pH 6.8磷酸盐缓冲液为释放介质,转速50r·min~(-1),累计释药量检测方法为高效液相色谱法。结果平均回收率100.8%,RSD=0.32%,3批产品在2、4、8h的平均累积释药量分别为44.87%、67.57%和84.72%,药物释放符合Weibull方程模型。结论自制盐酸左旋沙丁胺醇缓释片有较好的释药性能,本文建立的释放度测定方法可作为该制剂的质控方法。     

阿昔洛韦缓释片的制备及体外释药的研究

目的：研制凝胶骨架型阿昔洛韦缓释片，考察缓释片的体外释药特性。方法：以羟丙甲纤维素为主要凝胶材料，采用正交设计，根据体外释药速率优选处方。结果：缓释片在10h内缓慢释药，其体外释药速率符合Higuchi方程，释药速度主要受到HPMC的类型、用量的影响，但压片压力的影响较小。     

硝苯地平缓释片与非洛地平缓释片治疗不同高血压患者疗效观察

目的观察硝苯地平缓释片与非洛地平缓释片对不同高血压患者的临床疗效。方法266例患者根据血压水平分为高血压1、2级组和高血压3级组。每组患者随机再分成两组,分别服用硝苯地平缓释片（伲福达）与非洛地平缓释片（波依定）,观察疗效。结果高血压1、2级组中,硝苯地平缓释片组（伲福达组）与非洛地平缓释片组（波依定组）的降压总有效率相似（P〉0．05）。高血压3级组中,硝苯地平缓释片组降压总有效率高于非洛地平缓释片组（P〈0．05）。结论对于轻、中度高血压患者,两种药物降压效果相似,均可选择。对于重度高血压患者,硝苯地平缓释片较非洛地平缓释片更为有效。     

克拉霉素缓释片在不同释放介质中的释放度研究

目的研究自制与市售克拉霉素缓释片在不同释放介质中的释放度,分析其在体外的释放行为。方法参考中国药典和美国药典两种释放度的方法,用HPLC测定自制与市售克拉霉素缓释片释放度,并对其释放模型和f2相似因子进行比较。结果以BIAXIN-XL为参比制剂,自制缓释片在两种释放条件下,f2值均大于50;以KLACID MR为参比制剂,自制缓释片在两种释放条件下,f2值均小于50。结论自制缓释片与市售的BIAXIN-XL的体外释放行为相似。     

S-亚硝基-N-乙酰基-DL-青霉胺的化学合成及其缓释片的试制备

目的：合成S－亚硝基－N－乙酰基－青霉胺（S-nitroso-N-acetylpenicillamine,SNAP)；制备SNAP的缓释片。方法：以青霉胺为基本母核通过青霉胺乙酰化、亚硝基化反应合成SNAP，以羟丙基甲基纤维素（hydroxypropylmethylecllose,HPMC)为骨架材料，采用干粉直接压片法制备SNAP缓释片。结果：质谱、核磁共振扫描、薄层层析、紫外扫描等检测结果表明最后产物为目标产物。结论：缓释片在体外介质中均匀释放SNAP，此过程可维持12h以上。     

盐酸二甲双胍缓释片的相关物质研究

目的 :测定盐酸二甲双胍缓释片的相关物质。方法 :采用HPLC法 ,色谱柱为SAULENTECHNIKPartisil-SCX(2 5 0mm×4 .6mm ,5 μm) ,流动相为 1.7%磷酸二氢铵溶液 ,用磷酸调pH值至 3.0 ,检测波长为 2 89nm ,对盐酸二甲双胍缓释片的相关物质进行测定 ,并确定其限量。结果 :本品的相关物质含量均小于 0 .1%。     

瑞香素缓释片中瑞香素含量测定方法的建立与验证

目的建立一种测定瑞香素缓释片中瑞香素含量的高效液相色谱法(HPLC)并对其进行验证。方法色谱柱为Agela Venusil C18(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-0.05%磷酸溶液(45∶55),流速1.0 ml/min,柱温30℃,检测波长323 nm,进样量10μl。结果瑞香素在5～45μg/ml范围内具有良好的线性关系,R2=0.9999,平均回收率为101.17%,RSD为0.3%。结论该法准确可靠,操作简便,可用于瑞香素缓释片的含量测定。     

尼莫地平缓释片的制备及体外释药特性的评价

目的:制备高效、长效的尼莫地平缓释片.方法:正交设计法对片剂处方进行筛选与优化.将尼莫地平固体分散体与羟丙甲基纤维素等混合,干法直接压制缓释片,测定其释药特性.结果:缓释片体外释药符合Higuchi方程(r=0.990 8)和一级动力学(r=0.994 0).处方4的t50=2.39 h且可持续释药达10 h以上.HPMC、乳糖、聚乙二醇6000及甲基纤维素水平的变化对释药速率均有显著影响(P＜0.01).结论:制备的缓释片具有高效、长效的特点.     

头孢克肟缓释片体外释放度的研究

目的建立头孢克肟缓释片释放度测定方法,评价其体外释药行为。方法用紫外分光光度法和释放度试验,考察头孢克肟缓释片在不同释放介质中不同释放时间的累积释放度。结果头孢克肟在288 nm处有最大吸收,在1.5~37.5μg/mL范围内与吸收度呈良好的线性关系:A=0.0457ρ-0.0037,r=0.9999。头孢克肟缓释片在水、胃、肠液中1~16 h的体外释药行为理想,符合零级方程释药模型。结论本法简便、快速,适用于头孢克肟缓释片的质量控制。