注射用泮托拉唑钠与葡萄糖或葡萄糖氯化钠注射液不宜配伍

注射用泮托拉唑钠是一种白色疏松粉末，为胃壁细胞质子泵抑制剂，在中性和酸性条件下相对稳定，在强酸性条件下迅速活化，其DH依赖的活化特性，使其对H^＋／K^＋ -ATP酶的作用具有良好的选择性。本品能特异性抑制壁细胞质端膜构成，分泌微管和胞膜内的管状上的H^＋／K^＋ -ATP酶，引起该酶不可逆性的抑制，从而有效地抑制胃酸的分泌。     

奥美拉唑联用与单用治疗消化性溃疡疗效对照

奥美拉唑为胃壁细胞质子泵抑制剂,能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+-K+-ATP酶从而有效地抑制胃酸的分泌.由于H+-K+-ATP酶是壁细胞泌酸的最后一个过程,抑酸能力强大.不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱及食物、刺激迷走神经等引起的胃酸分泌,而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌,对H2受体拮抗剂不能抑制的由二丁基环腺苷酸(DCAMP)刺激引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用.本品对胃蛋白酶分泌也有抑制作用,对胃黏膜血流量改变不明显,也不影响体温、胃腔温度、动脉血压、静脉血缸蛋白、动脉氧分压、二氧化碳分压及动脉血pH.     

泮托拉唑治疗上消化道出血80例疗效观察

泮托拉唑是新型胃壁细胞质子泵抑制剂,可选择性、非竞争性地抑制胃壁细胞膜中的质子泵（H＋-K＋-ATP酶）,引起该酶不可逆的抑制,从而阻断胃酸分泌的终末环节,抑制基础胃酸分泌及组胺、乙酰胆碱、胃泌素和食物引起的酸分泌,产生强大的抑制胃酸分泌作用;对于上消化道出血的治疗,泮托拉唑安全有效,且价格低廉,无明显毒副反应。     

咪唑[4,5-b]并吡啶类化合物的合成

H /K -ATP酶抑制剂,即质子泵抑制剂是一类新型的抑制胃酸分泌的药物,它直接作用于分泌胃酸的最后共同通道的H /K -ATP酶,与兴奋胃酸分泌的类型、途径无关,可以治疗各种原因引起的消化性溃疡[1,2].     

质子泵抑制剂的应用与分析

质子泵抑制剂(PPI)即H+-K+-ATP酶抑制剂,是目前治疗消化性溃疡最先进的一类药物,PPI夜间抑酸作用好、起效快,抑酸作用强且时间长久,特异性高、服用方便,所以能抑制基础胃酸的分泌及组胺、乙酰胆碱、胃泌素和食物刺激引起的酸分泌。     

质子泵抑制剂抗炎抗氧化作用研究进展

质子泵抑制剂（PPIs）为苯并咪唑类衍生物,能迅速穿过胃壁细胞膜,吸收入血后,进入到壁细胞的分泌小管的酸性环境中后与H＋结合而失去膜通透性,与H＋结合后的PPI进一步形成活性产物,转化为次磺酰胺类化合物,后者与H＋、K＋-ATP酶形成共价结合的二硫键,而与质子泵不可逆结合,使H＋、K＋-ATP酶失活,从而抑制质子泵的泌酸功能。     

水浸-束缚应激对大鼠胃壁细胞能量代谢的影响

目的 以水浸-束缚应激(WRS)大鼠的方法,研究应激状态下胃壁细胞能量代谢的变化情况,为临床防治应激性溃疡提供新的理论依据.方法 将48只Wistar大鼠随机分为A、B、C组,每组16只,A组:正常对照组;B组:WBS 2 h组;C组:WRS 4 h组,评估胃黏膜损伤溃疡指数(UI),电子显微镜观察壁细胞泌酸功能状态,免疫荧光测定壁细胞H+/K+-ATP酶活性状况,高效液相色谱仪测定胃黏膜ATP、ADP、AMP含量,并计算能荷(EC).结果 随着WRS时间延长,胃黏膜损伤加重,B、C组的胃黏膜损伤UI与A组相比有明显差异(P<0.01),C组的胃黏膜损伤UI与B组相比有明显差异(P<0.01);A组壁细胞处于胃酸基础分泌状态;B组壁细胞处于明显胃酸分泌抑制状态;C组壁细胞处于严重胃酸分泌抑制状态.免疫荧光标记H+/K+-ATP酶后,激光共聚焦扫描显微镜观察显示各组大鼠胃黏膜全层均分布壁细胞,B组和C组的H+/K+-ATP酶增强期壁细胞数与A组相比均有明显差异(P<0.01),其中C组H+/K+-ATP酶增强期壁细胞数与B组有明显差异(P<0.01).WRS后大鼠胃黏膜能量代谢受到显著抑制,B组和C组的胃黏膜组织ATP含量与A组相比均有明显差异(P<0.01),C组的胃黏膜组织ATP含量与B组无明显差异(P>0.05).B组和C组的胃黏膜组织EC与A组相比均有明显差异(P<0.01),C组的胃黏膜组织EC与B组无明显差异(P>0.05).结论 应激状态下,胃壁细胞能量代谢障碍,胃酸分泌功能出现显著抑制.     

质子泵抑制剂作用机制的新见解

质子泵抑制剂（Proton Pump Inhibitors，PPI）如奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑等相继问世，是以治疗酸相关性疾病而著称，包括：胃食管反流病、非固醇抗炎药（NSAID）或幽门螺杆菌（Hp）感染引起的溃疡病、应激性溃疡、胃泌素瘤（Zollinger—Ellison综合征）。这些药物均含有硫化甲基吡啶苯咪唑（pyridylmethylsulfinyl benzimidazole）结构。为脂溶性弱碱性药物，易浓集于酸性环境中，特异性地作用于胃壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞质内的管状泡上，即胃壁细胞质子泵H^＋-K^＋-ATP酶所在部位。在泌酸的壁细胞或近酶区，它们被转运到亚磺酸转化为亚磺酰胺的活化形式，再通过二硫键与壁细胞上的H^＋-K^＋-ATP酶亚单位半胱氨酸残基（Cys-813）结合，巯基被氧化使该酶失活，使壁细胞的H…＋不能转运到胃腔中，从而抑制胃酸分泌而发挥治疗作用。这是药理作用机制传统观点。     

奥美拉唑：治疗十二指肠

奥美拉脞的商品名叫洛赛克，是新型的胃酸泵抑制剂。它能特异性地作用于胃粘膜壁细胞，降低其H -K -ATP酶的活性，从而抑制胃酸分泌，是近几年来国内外应用的一种新的治疗溃疡病的药物。     

奥美拉唑的不良反应及药物相互作用

奥美拉唑(OmeprazoleOME商品名洛赛克Losec)系第一代H^ 泵抑制剂。本品通过降低壁细胞中的H^ -K^ -ATP酶的活性，从而抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌，临床上广泛应用于与酸相关的紊乱性疾病和消化性溃疡急性出血的治疗。随着应用的普及，不良反应常有发生。本文就OME不良反应和与其它药物相互作用有关的文献作综述报道。     

洛赛克在消化道疾病中应用

洛赛克是一种新型的胃酸质子泵抑制剂，由于有强大的抑酸性，口服吸收迅速，能显著抑制基础和最大胃酸分泌量，为胃粘膜修复、清病愈合创造有利的环境，而被广泛应用于临床。1洛赛克临床应用指证①对H2受体拮抗剂不敏感者。②各种消化性溃疡；③卓-艾二氏综合征患者；①接受NSAIDs治疗患者；③返流性食管炎患者。2作用机制十二指肠溃疡形成机制中以胃酸分泌过多是其主要原因。胃酸从壁细胞分泌的最终过程与酸泵有关。此酸泵位于分泌小管的膜上，由高度特异的ATP酶进行H”和K”的交换，洛赛克是ATP酶的抑制剂，从而减少胃酸分泌。通过…     

奥美拉唑的临床应用

胃 H+ / K+ - ATP酶的泌酸机制 ,目前认为 ,胃壁细胞分泌胃酸主要通过受体 ,第二信使和 H+ / K+ - ATP三个环节完成的 ,而胃 H+ / K+ - ATP酶则是这一过程的最后一步。奥美拉唑属苯并咪唑类衍生物 ,呈弱碱性药物 ,其原药活性很少 ,吸收进入血后转运至胃黏膜壁细胞 ,在酸的催化下 ,转化为具有生物活性的次磺酸和次磺酰胺的形式 ,再与 H+ / K+ - ATP酶三巯键 (SH)脱水偶联成一个不可逆的共价二硫键 ,从而抑制该酶H+ - K+ 转运机制 ,发挥抑制酸分泌作用 [1 ] 。其作用机制独特 ,作用特异性高 ,抑酸作用强 ,持续时间久 ,而被广泛用于…     

选择性COX-2抑制剂对实验性大鼠胃溃疡愈合及胃酸分泌的影响

目的 明确选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂对实验性大鼠胃溃疡愈合的影响,并从胃酸分泌的角度探讨其延缓胃溃疡愈合的机制.方法 以乙酸性大鼠胃溃疡模型为基础,观察选择性COX-2抑制剂塞来昔布对胃溃疡愈合的影响及其对胃液总酸度、H ,K -ATP酶mRNA和蛋白表达及壁细胞形态的影响.结果 制模术后第9日,生理盐水组和塞来昔布组的溃疡面积(mm2)分别为11.9±3.1和19.7±3.8(P＜0.01);制模术后第6日和第9日,塞来昔布组胃液总酸度和H ,K -ATP酶mRNA和蛋白表达水平均显著高于生理盐水组,而两组壁细胞的分泌小管和微绒毛数量则均无明显差异.结论 选择性COX-2抑制剂能显著延缓实验性大鼠胃溃疡的愈合过程,其延缓胃溃疡愈合的机制之一可能是通过刺激壁细胞胃酸分泌,加强了对溃疡底部新生肉芽组织的消化作用.     

奥美拉唑的潜在致癌性研究近况

奥美拉唑(Omeprazole,OME,商品名洛赛克Losec)是一种新型的胃酸分泌抑制剂。该药1979年由瑞典Astra制药公司合成,1982年临床用于治疗十二指肠球部溃疡。其选择性抑制壁细胞膜中H~+、K~+-ATP酶,阻断酸分泌的最终步骤。故又称质子泵抑制剂。与H_2受体拮抗剂相比,本品具有症状消失快,溃疡愈合率高,疗程短等     

“诺森~(注射用泮托拉唑钠)”有奖征文活动通知

山东绿叶制药股份有限公司生产的诺森(注射用泮托拉唑钠)是第三代抑制胃酸分泌的质子泵抑制剂(PPI) ,代表着“对酸控制的精确性的新水平”。泮托拉唑通过与(H /K ) -ATP酶相互作用,减慢细胞内的H 和细胞外的K 的交换速度,抑制细胞壁内的酸化作用,从而抑制胃酸分泌,适用于酸相关性疾病的预防和治疗。与其他质子泵抑制剂及H2 受体拮抗剂相比,具有对酸抑制作用更强、选择作用更专一、快速减缓疼痛、溃疡治愈率高等特点。山东绿叶制药股份有限公司根据泮托拉唑药理特性、临床用药需求及国内外临床经验,又开发出了泮托拉唑独有的60mg…     

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山东绿叶制药股份有限公司生产的诺森○R(注射用泮托拉唑钠)是第三代抑制胃酸分泌的质子泵抑制剂(PPI) ,代表着“对酸控制的精确性的新水平”。泮托拉唑通过与(H /K ) -ATP酶相互作用,减慢细胞内的H 和细胞外的K 的交换速度,抑制细胞壁内的酸化作用,从而抑制胃酸分泌,适用于酸相关性疾病的预防和治疗。与其他质子泵抑制剂及H2 受体拮抗剂相比,具有对酸抑制作用更强、选择作用更专一、快速减缓疼痛、溃疡治愈率高等特点。山东绿叶制药股份有限公司根据泮托拉唑药理特性、临床用药需求及国内外临床经验,又开发出了泮托拉唑独有的60mg…     

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山东绿叶制药股份有限公司生产的诺森 (注射用泮托拉唑钠 )是第三代抑制胃酸分泌的质子泵抑制剂 (PPI) ,代表着“对酸控制的精确性的新水平”。泮托拉唑通过与 (H /K ) -ATP酶相互作用 ,减慢细胞内的H 和细胞外的K 的交换速度 ,抑制细胞壁内的酸化作用 ,从而抑制胃酸分泌 ,适用于酸相关性疾病的预防和治疗。与其他质子泵抑制剂及H2 受体拮抗剂相比 ,具有对酸抑制作用更强、选择作用更专一、快速减缓疼痛、溃疡治愈率高等特点。山东绿叶制药股份有限公司根据泮托拉唑药理特性、临床用药需求及国内外临床经验 ,又开发出了泮托拉唑独…     

奥美拉唑的药理及临床应用

奥美拉唑（Omeprazole，OME）为1982年开始用于临床的新一代抑制胃酸分泌药药物，用于治疗消化性溃疡和其他与胃酸相关的疾病有良好的疗效。现将其药理及临床应用介绍如下。1．奥美拉唑的药理学特性1．1抑制胃酸分泌：胃酸主要是盐酸。盐酸是由胃粘膜上的壁细胞分泌的。壁细胞具有胃泌素受体、组织胺第2（H2）受体和乙酸胆碱（毒草碱M1）受体，分别接受胃泌素、组织胺和乙酰胆碱的刺激而引起胃酸分泌。也分别为丙谷胺、甲氰咪胍和哌吡氮平所拮抗。OME的作用不是拮抗某一受体，而是阻断胃酸分泌的最后步骤，故能产生最强大的抑酸效果。酸…     

雷贝拉唑、雷尼替丁治疗胃溃疡的比较研究

雷贝拉唑是新一代质子泵抑制剂（PPI），其通过作用于细胞分泌的氢离子的H＋，K＋-ATP酶而抑制胃酸分泌。本研究旨在比较雷贝拉唑与雷尼替丁在治疗H．Pylori阴性胃溃疡时的疗效和安全性。     

奥美拉唑治疗十二指肠球部溃疡32例疗效观察

奥美拉唑是一种强效胃酸分泌抑制剂,能不可逆性地抑制壁细胞的H~ -K~ -ATP酶(质子泵)的活性,从而抑制胃酸的分泌。笔者用奥美拉唑治疗十二指肠球部溃疡32例,取得满意疗效,现报道如下。