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相似文献
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1.
特异性环氧化酶Ⅱ(COX-2)抑制剂,塞来昔布和罗非昔布在西方上市已近5个年头,在国内也已超过3年.虽然存在争议,而且现有的特异性COX-2抑制剂仍有许多不足,例如心脑血管病安全性受到质疑,诱发水肿和高血压等问题.但是,它的确可以成为非甾体抗炎药(NSAID)发展史上的一个里程碑.  相似文献   

2.
昔布类药物的临床安全性   总被引:1,自引:0,他引:1  
昔布类药物即高选择性COX-2抑制剂,通过选择性抑制COX-2,阻断花生四烯酸合成前列腺素而发挥抗炎镇痛作用,可减少传统NSAID药物消化系统的不良反应,主要品种有罗非昔布、塞来昔布、伐地昔布、帕瑞昔布、依托昔布及卢米昔布等。其中罗非昔布(万络)在2004年9月由于心血管不良反  相似文献   

3.
昔布类药物即高选择性COX-2抑制剂,通过选择性抑制COX-2,阻断花生四烯酸合成前列腺素而发挥抗炎镇痛作用[1],可减少传统NSAID药物消化系统的不良反应,主要品种有罗非昔布、塞来昔布、伐地昔布、帕瑞昔布、依托昔布及卢米昔布等.其中罗非昔布(万络)在2004年9月由于心血管不良反应撤市,引起人们对昔布类药物安全性的争论,为客观评价昔布类药物的临床安全性,现综述近年来国内外关于该类药物的文献和报道,分别对以上几种昔布类药物总结如下.  相似文献   

4.
《齐鲁药事》2005,24(3):168-168
COX-2抑制剂是一种选择性环氧化酶抑制剂,主要指各种“昔布”类药物,如罗非昔布、塞来昔布、帕瑞昔布、伐地昔布等。与传统的COX-1抑制剂(阿司匹林、消炎痛、萘普生等)相比,COX-2抑制剂有效地解决了传统药物抗炎镇痛与胃肠道反应、消化道出血之间的矛盾,为不少慢性病(例如类风湿关节炎)患者带来福音。但2004年9月30日,美国默沙东制药公司宣布,  相似文献   

5.
选择性COX-2抑制剂的心血管安全性评价   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:研究以罗非昔布、塞来昔布、伐地昔布、鲁米昔布为代表的选择性COX-2抑制剂在临床应用的安全性。方法:查询国内外相关文献资料并结合临床实践进行回顾性研究。结果:罗非昔布、塞来昔布、伐地昔布、鲁米昔布等都有增加心血管不良事件的危险,同时罗非昔布的心血管风险要高于塞来昔布。结论:心血管危险是COX-2抑制剂的“类效应”,所以在临床应用这类药物时.应当加强合理的监管措施;仍需对COX-2抑制剂在心血管系统的安全性进行深入研究。  相似文献   

6.
昔布类药物相关的心血管事件   总被引:6,自引:0,他引:6  
昔布类药物塞来昔布和罗非昔布最初以其抗炎特点用于治疗类风湿关节炎和骨性关节炎,其疗效与对照的萘普生相当,但已显示出心血管不良事件增高的趋势。1999年以来,昔布类抗炎药物用于结、直肠腺瘤性息肉的防治。其中,罗非昔布25mg/d组的疗程超过18个月后,心脑血管事件发生率达3.5%,明显高于安慰剂组的1.5%。为此,该药于2004年9月30日从全球撤市;同样,塞来昔布也因以400mg/d和800mg/d防治腺瘤性息肉的临床研究中,当疗程平均达33个月时,与安慰剂对比,心血管事件的危险性分别增加2.5倍和3.4倍。为此,美国FDA于2004年12月17日发出紧急通告,停止塞来昔布原订5年的临床试验熏并要求用其他药品替代该产品。  相似文献   

7.
FDA最新药物     
《中国处方药》2004,(5):76-76
已批准药物FDA批准罗非昔布用于治疗偏头痛默克公司4月5日宣布,FDA批准每日1次的rofecoxib(罗非昔布)用于治疗有或无先兆的偏头痛。该药是FDA批准的首个用于缓解偏头痛症状的COX-2特异性抑制剂。FDA对罗非昔布新适应症的批准基于双盲安慰剂对照的多中心临床研究,研究共纳入1600例偏头痛患者,结果显示,与安慰剂相比,25mg和50mg罗非昔布均能显著缓解偏头痛症状,减少患者对光、声的敏感,缓解恶心感和其它偏头痛症状。两项大型临床研究将患者分为罗非昔布25mg组、罗非昔布50mg组和安慰剂组。第一项临床研究显示,在治疗2小时后,3组偏头痛…  相似文献   

8.
罗非昔布(Rof)和塞来昔布(Cel)是新型环氧化酶鄄2(COX鄄2)抑制剂,镇痛效果类似传统的NSAIDs而无严重的低凝血酶原血症,对长期服用华法林所致慢性疼痛的治疗是一种较佳的选择。塞来昔布与华法林均为P鄄4502C9同功酶系代谢,二者合用可导致华法林代谢降低,活性增强;罗非昔布、塞来昔布与华法林均具高蛋白结合率,前两者能与华法林竞争性结合血浆蛋白,增强华法林活性和出血的危险性。目前COX鄄2抑制剂已用于长期服用华法林患者的止痛,但尚未见使用COX鄄2抑制剂后凝血酶原监测频率的推荐意见。本文研究了罗非昔布或塞来昔布与华法林的相互…  相似文献   

9.
昔布类药物(塞莱昔布Celecoxib、罗非昔布Rofecoxib)为环氧酶-2(cox-2)特异性抑制性,是结肠息肉的良好防治剂。罗非昔布化学名为:4-甲磺酰基,3-苯基,2-呋喃酮(5#),分子式为C17H14O4S。  相似文献   

10.
目的 挖掘3种选择性环氧化酶-2抑制剂(塞来昔布、罗非昔布、依托昔布)的药物不良事件(ADE)信号,为临床安全用药提供一定的参考。方法 提取美国药品不良事件报告系统(FAERS)数据库2004年第1季度至2023年第3季度中塞来昔布、罗非昔布、依托昔布的ADE报告数据,分别以首选术语(PT)、按系统器官分类(SOC)对ADE进行排序。分析3种药物ADE报告的基本情况、严重ADE报告比例及累及系统器官、ADE信号的相同和不同。结果 提取到塞来昔布的报告患者40 087例,PT数107 198个;罗非昔布的报告患者35 827例,PT数239 848个;依托昔布的报告患者295例,PT数954个。3种药物中,塞来昔布ADE报告数较多,但严重ADE比例较低(占66.40%),其他2种药物报告数少,但严重ADE报告占比均>99%。3种药物共得到1 457个有效ADR信号,其中塞来昔布有效信号447个,罗非昔布有效信号960个,依托昔布有效信号50个。信号累及27个不同的SOC,其中塞来昔布排名前4位的为全身性疾病及给药部位各种反应(占17.18%)、心脏器官疾病(占10.96%)、各类神...  相似文献   

11.
抗炎药物的研制——环氧合酶的适度抑制策略   总被引:2,自引:1,他引:2  
郭宗儒 《药学学报》2005,40(11):967-969
1由来 罗非昔布(rofecoxib)为选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂,由默克公司研发,以商品名万络于1999年上市,临床上治疗骨关市炎和风湿性关节炎。数年来与辉瑞公司的新药塞来昔布(celecoxib,商品名西乐葆)并驾称雄于抗炎药物市场,年销售额各达30亿美元。然而好景不长,罗非昔布因引起心血管事件于2004午9月被迫撤出市场,尽管美国FDA的专家以微弱多数肯定了抗炎效果,但元气大伤,已无回天之力。  相似文献   

12.
孙敬华  蔡林  陈方舟 《医药导报》2005,24(7):559-562
目的观察选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制药塞来昔布、罗非昔布对人骨肉瘤细胞株(HOS-8603)、肺癌细胞株(A-549)的作用以及罗非昔布、塞来昔布对两种细胞抑制效应的比较。方法MTT法测定体外培养的细胞株HOS-8603、A-549对不同浓度的罗非昔布和塞来昔布的敏感性,流式细胞仪分析细胞增殖周期的影响及凋亡。结果塞来昔布、罗非昔布均可明显抑制HOS 8603、A-549细胞的生长(P<0.05),抑制效应呈现浓度依赖型和时间依赖型。HOS-8603和A-549细胞分裂阻滞在G2/M期,出现凋亡峰,塞来昔布对HOS 8603的作用强于罗非昔布。结论COX-2抑制药塞来昔布尼罗非昔布对骨肉瘤细胞、肺癌细胞的生长有抑制作用,有望成为抗肿瘤新药。  相似文献   

13.
选择性环氧化酶-2抑制剂对心血管影响的研究进展   总被引:1,自引:0,他引:1       下载免费PDF全文
杨鹰  孙茹  曹艳花 《药学研究》2016,35(1):41-45
目的 综述选择性环氧化酶-2抑制剂在心血管方面的安全性及其作用机制.方法 通过查阅国内外相关文献,分别比较归纳了不同选择性环氧化酶-2抑制剂引发心血管事件的风险性,并总结了罗非昔布、塞来昔布等对心血管的作用机制.结果 对选择性环氧化酶-2抑制剂引发心血管不良反应的研究进展进行了比较全面的总结.结论 不同选择性环氧化酶-2抑制剂在心血管安全性方面有明显差别,比较几种昔布类药物,塞来昔布相对安全,与小剂量阿司匹林联合服用可降低心血管风险性.  相似文献   

14.
万络事件及COX-2抑制剂心血管安全性的最新评估   总被引:13,自引:0,他引:13  
万络(罗非昔布)为非甾体抗炎药,是环氧化酶-2(COX-2)选择性抑制剂,通过选择性地抑制COX-2阻断花生四烯酸合成前列腺素而发挥抗炎镇痛作用。自塞来昔布(西乐葆)和罗非昔布(万络)分别于1998年和1999年上市后,COX-2选择性抑制剂发展迅速,伐地昔布、依托昔布、帕瑞昔布等新产品相继上市。由于这类药物现已成为治疗风湿性关节炎的主要药物,且其胃肠道不良反应如穿孔、溃疡、出血的风险据称低于非选择性COX抑制剂,从而使万络等药物广泛应用于临床。然而,近年的新数据显示万络有严重心血管事件风险(包括心脏病发作和心肌梗死风险)。为此,默克…  相似文献   

15.
韩奇 《中国药业》2002,11(12):49-49
目的:比较同类药物罗非昔布与塞来昔布治疗骨关节炎的经济效果。方法:选择60例骨关节炎患,随机分为2级,分别用罗非昔布与塞来昔布治疗,运用药物经济学中的成本-效果分析法分析其经济效果。结果:两种药物的临床疗效无显性差异,但罗非昔布较塞来昔布经济。结论:药物经济学在优化治疗方案,指导合理用药,提高经济效益方面有重要作用。  相似文献   

16.
《中国药物警戒》2004,1(2):59-60
2004年9月30日,默沙东公司美国总部(默克公司)宣布主动从全球市场撤回用于治疗关节炎和急性疼痛的药品罗非昔布(万络)。此次市场撤回的药品包括正在市场上销售的所有剂型和剂量的罗非昔布的产品及样品,同时市场撤回也会涉及相应的批发商、药品和医院。默克公司也正在停止罗非昔布的所有临床研究。此市场撤回决定立即生效。这项重要的决定,是根据一项最新的为期3年的罗非昔布临床研究(APPROVe研究)的数据作出的。该研究是观察罗非昔布片25mg对于预防有结肠直肠腺瘤的病人结肠直肠息肉复发的一项前瞻性、随机双盲、安慰剂对照的疗效评估临…  相似文献   

17.
柳暗花明-昔布类高选择性环氧酶抑制剂能否卷土重来   总被引:2,自引:0,他引:2  
上世纪90年代,伴随着对环氧酶(Cyclooxygenase,COX)亚型认识的突破,一类对COX-2具有高度选择性、特异性的抑制剂———昔布类(考昔)药品上市,在治疗骨关节炎、风湿性关节炎、关节痛、术后痛、经期痛、肿瘤和神经退行性等疾病上展现了良好的前景。但此景不长,2004年9月末的风云突变,一纸命令将罗非昔布(万络)全部下架,撤出全球医药市场;但麻烦并未到此为止,数日后辉瑞加拿大公司发布警告:在应用伐地昔布治疗冠脉旁路移植术后疼痛患者中,所出现的心脏病发作、心梗、下肢和肺栓塞、手术部位感染的几率增大。受此影响,12月17日美国国立卫生研究所宣布:暂停塞来昔布预防肠癌的临床研究(APC试验)。由此,围绕对昔布类药的作用、类效应、所致心血管事件、安全性的争论就沸沸扬扬、众说纷纭!因此,昔布类药的命运如何?是就此“沉沦”而消声灭迹?还是有望“翻盘”以卷土重来?人们将拭目以待,期盼大样本、双盲、对照的循证医学研究结果来加以裁决。  相似文献   

18.
目的:了解我院口服非甾体抗炎药(NSAID)的应用情况,为临床合理应用NSAID提供参考。方法:对2008—2010年我院口服NSAID的用药频度(DDDs)、销售金额、限定日费用(DDC)进行统计分析。结果:2008—2010年,我院DDDs、销售金额排序居前3位的口服NSAID分别为阿司匹林、萘丁美酮和美洛昔康。DDC最低的口服NSAID是阿司匹林,为0.52元;最高的是塞来昔布,为14.93元。结论:我院口服NSAID使用基本合理。  相似文献   

19.
环氧酶抑制剂对大鼠血小板聚集的影响   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:研究环氧酶抑制剂艾瑞昔布、氯吲昔布、美洛昔康、塞来昔布和吲哚美辛对环氧酶-1(COX-1)和环氧酶-2(COX-2)的选择性及对大鼠血小板聚集的影响,探讨环氧酶选择性抑制与血小板聚集之间的关系。方法:利用A23187刺激的小鼠腹腔巨噬细胞模型检测COX-1表达的变化;利用LPS诱导的小鼠腹腔巨噬细胞模型检测COX-2表达的变化;利用花生四烯酸和胶原作为刺激剂诱导血小板聚集模型检测化合物对大鼠血小板聚集的影响。结果:上述化合物对COX-1和COX-2的表达均有明显的抑制作用,其对COX-1和COX-2抑制率IC50的比值分别为:艾瑞昔布IC50 coxl/IC50 cox2为6.7;氯吲昔布IC50 cox-1/IC50cox-2为3.5;美洛昔康抑制IC50cox-1/IC50COX-2为3.0;塞来昔布C50cox-1/IC50cox-2为61.5;吲哚美辛抑制IC50cox-1/IC50COX-2为0.66。艾瑞昔布、氯吲昔布、美洛昔康和吲哚美辛抑制花生四烯酸诱导的大鼠血小板聚集的IC50分别为2.98×10-6 mol/L、1.13×10-5 mol/L、6.80×10-6mol/L和1.82×10-6mol/L;其抑制胶原诱导的大鼠血小板聚集的Ic50分别为2.89×10-6mol/L、3.24×10-6mol/L、5.4×10-8mol/L和1.87×10-7mol/L。塞来昔布在10-5mol/L,浓度时对花生四烯酸和胶原诱导的血小板聚集无明显抑制作用。结论:上述化合物对环氧酶选者性抑制南强到弱的顺序依次为塞来昔布、艾瑞昔布、氯吲昔布、美洛昔康和吲哚美辛。随环氧酶抑制的选择性降低,化合物对血小板聚集制作用逐渐增强。  相似文献   

20.
茗轩 《丹东医药》2006,(4):50-52
在中枢和周围神经系统,非类固醇类抗炎药(NSAID)主要通过抑制环氧合酶(COX)减少前列腺素生成,发挥抗炎和止痛作用,然而由于止痛药的使用而引起的胃肠损伤,多年来一直固扰着人们。作为COX—2选择性抑制剂的昔布类药物应运而生。塞未昔布(西乐筷)是1998年未美国FDA批准上市的第一个COX-2抑制剂,也是全球第一个用于缓解成人骨性关节炎(OA)和类风湿关节炎(RA)症状的选择性COX-2抑制剂。该药被应用于临床后即显示出较好的疗效和临床应用前景。[编按]  相似文献   

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