左旋吡喹酮与吡喹酮治疗血吸虫病临床对比观察

吡喹酮是一种外消旋化合物,由左旋与右旋异构体各半组成。我们在家兔实验治疗结果中证明,不论是寄生虫学指标或肝脏虫卵结节数目、大小与性质,均一致地发现左旋吡喹酮是主要杀虫成分,优于吡喹酮。右旋吡喹酮不但杀虫作用极微,而且毒性比左旋吡喹酮大。     

吡喹酮及其左旋、右旋异构体治疗家兔实验性日本血吸虫病效果的对比观察

吡喹酮是一种新型的广谱抗扁蠕虫药物,它可能是一种外消旋化合物。我们将合成吡喹酮的中间体拆分后而得到的左旋与右旋吡喹酮,进行了家兔实验治疗,这在国内外尚未见报道。从本文实验结果可见,不论减虫率、肝移率与虫体长度看来,均以左旋喹吡喹酮的疗效较消旋吡喹酮为优,而右旋吡喹酮组与对照组比较则无显著的统计学差别,故右旋吡喹酮的杀     

左旋、右旋和消旋吡哇酮在家兔肝脏的首过效应及其在胆汁中的含量

分别用左旋、右旋和消旋吡喹酮100mg/kg灌胃健康家兔,采用反相高效液相色谱法分别测定该三药在门静脉,全身循环以及胆汁中的含量。发现左旋、右旋和消旋吡喹酮均能从胃肠道迅速吸收,它们在门脉内的血药浓度相近,三药在全身循环中的血药浓度均大为减低,但其中以右旋吡喹酮下降尤为明显。左旋、右旋和消旋吡喹酮的肝内在     

吡喹酮对映异构体的急性半数死量和左旋吡喹酮毒性的观察

我们比较了消旋吡喹酮、左旋吡喹酮及右旋吡喹酮一次灌服后对小鼠的急性半数致死量,及95％可信限,分别为2553(2091～3G76),2463(2018～3007)与1344(1151～1568)mg/kg并对左旋吡喹酮与右旋吡喹酮;消旋吡喹酮与右旋吡喹酮的LD_(50)进行了显著性测验结果:表明左旋吡喹酮与消旋吡喹对小鼠的急性半数致死量相近,而右旋     

吡喹酮对映体及吡喹酮三种衍生物的抗血吸虫作用

新型广谱抗蠕虫药吡喹酮的母核吡喹异喹啉环的11b位上有一不对称的碳原子,具有左旋和右旋两种对映体。目前临床主要用其消旋体。左旋吡喹酮250mg/kg和417mg/kg灌胃一次治疗人工感染日本血吸虫小鼠,减虫率分别为50.0％和71.9％。右旋吡喹酮用上述两种同样剂量治疗感染小鼠,减虫率分别为-5.9％和4.3％,几无抗虫活性。     

吡喹酮及其光学异构体对离体大鼠心房收缩性、自律性和不应期的影响

前文证明吡喹酬致心律失常作用存在光学异构体的特异性。本文比较了吡喹酮及其异构体对离体大鼠心房生理特性的影响,发现吡喹酮及其异构体的正性肌力作用以(+)-和(±)-吡喹酮较强,两者的EDmin、均为1×10~(-6)M,而(-)-吡喹酮最弱,EDmin为1×10~(-5)M;(+)-和(±)-吡喹酮收缩幅度平均净增率分别达84.62±14.75％和78.59±4.43％,     

吡喹酮致家兔心律失常作用的立体选择性

本文首次发现吡喹酮(PQT)引起家兔心律失常作用存在立体选择性。给清醒家兔iv(±-PQT或其对映异构体45mg/kg可引起异位节律及其它类型的心律失常。(+)-,(±)-和(-)-PQT组异位节律发生率分别为100％(n=10),60％(n=10)和20％(n=20)。(+)-PQT组的异位节律发生率明显高于(-)-     

马洛替酯对肝纤维化家兔血浆TNF水平的影响

为探索马洛替酯（malotilate）对肝纤维化家兔血浆中肿瘤坏死因子（TNF-α）的影响,72只家兔随机均分为正常组、感染组、感染+吡喹酮组、感染+吡喹酮+马洛替酯组。于用马洛替酯后 40d、70d、100d,每组随机选6只取血,用ELISA法测定血浆TNF-α。结果显示感染了尾蚴的各组均高于正常组（P<0.01）,感染+吡喹酮组于70d、100d时显著低于感染组（P<0.01）,感染+吡喹酮+马洛替酯组显著低于感染+吡喹酮组（P<0.05～0.01）和感染组（P<0.01）。表明马洛替酯对血吸虫性肝纤维化家兔血浆TNF-α含量有下调作用。     

大鼠肝微粒体细胞色素P4502B和P4503A参与吡喹酮对映异构体的立体选择性代谢

在细胞色素P4502B(CYP2B)和细胞色素P4503A(CYP3A)诱导剂苯巴比妥(PB)诱导的大鼠肝微粒体内,左旋吡喹酮((-)-PZQ)代谢生成D环一羟化物(Ring D-OH)和A环一羟化物(Ring A-OH);右旋吡喹酮((+)-PZQ)代谢生成Ring D-OH,B环一羟化物(Ring B-OH)和Ring A-OH。用CYP_2B特异抑制剂苯海拉明(DPH)和CYP3A特异抑制剂三乙酰竹桃霉素     

吡喹酮及其对映异构体对离体大鼠心房收缩性、自律性和不应期的影响

前文发现吡喹酮致心律失常作用存在立体选择性。本文比较了吡喹酮及其对映异构体对离体大鼠心房生理特性的影响。(±)-,(+)-和(-)-和PQT对左心房正性肌力作用的ED_(50)分别为14.8,16.6和48.0μmol/L。心肌收缩幅度最大净增率(+)-和(±)-PQT分别为85±(SD)15％和79±(SD)4％,而(-)-PQT     

不同剂量吡喹酮治疗慢性血吸虫病的对比观察

本组选择四川省西昌县大兴乡作为山区血吸虫病以吡喹酮治疗为主的防治对策现场,8984年12月对当年粪检查出的364例慢性早期血吸虫患者随机分成2组,分别采用吡喹酮10mg/kg顿服及60mg/kg2次分服2种疗法。结果2组病例均足量完成治疗,无反应率分别为46.7％(150/173)及93.7％(1719/191),2组间无显著差异。不良反应仍以神经系统和消     

α-香附酮在大鼠体内的药动学研究

本实验所用香附油为莎草科植物莎草Cyperus rotundus L的干燥根茎经超临界CO2萃取后得到的提取物。提取物中总香附酮以α-香附酮（C15H22O2）计,不少于50％。香附提取物具有解热镇痛、强心或减慢心率、促进胆汁分泌、保肝、抗菌消炎、抗肿瘤、雌激素样作用（结构式见图1）。     

不同剂量吡喹酮治疗脑囊虫病的疗效分析

为了探讨不同剂量吡喹酮对脑囊虫病的疗效,将确诊为脑囊虫病者分为2组,第1组吡喹酮剂量为每疗程总量310 mg/kg,分7 d、每日3次口服,共5个疗程,每疗程间歇3个月;第2组吡喹酮剂量为每疗程总量180 mg·kg-1,疗程相同.以临床症状、影像学及免疫学指标作为疗效评价.结果显示,第1组治愈40例,治愈率47.1%...     

胺碘酮导管灌注对射频消融术后家兔心射频损伤灶、心肌细胞凋亡及心功能的影响

目的 ：探讨胺碘酮导管灌注对射频消融术后家兔心射频损伤灶、心肌细胞凋亡及心功能的影响。方法 ：家兔分为假手术组、心房颤动模型组、射频消融组及射频+胺碘酮组，除假手术组外均建立心房颤动模型，射频消融组进行射频消融治疗，射频+胺碘酮组在射频消融治疗的同时用胺碘酮导管灌注组织。用电子心电图检测各组家兔心电图；多普勒超声检测心功能；H-E染色和透射电镜术检测心组织射频损伤；TUNEL法检测心肌细胞凋亡；免疫印迹检测各组Bcl-2、Bax、caspase-3和9表达。结果 ：与假手术组相比，模型组心率升高，RR间期降低，QRS及QT间期升高。与模型组相比，射频消融组房颤诱发时间延长，持续时间更短，心率降低，RR间期升高，QRS及QT间期降低；与射频消融组相比，射频+胺碘酮组房颤诱发时间延长，持续时间更短，心率降低，RR间期升高，QRS及QT间期降低。与假手术组相比，模型组家兔左心房射血分数（LVEF）、左心室缩短分数（LVFS）降低，左心室收缩末期内径（LVESD）及左心室舒张末期内径（LVEDD）升高；与模型组相比，射频消融组家兔LVEF、LVFS升高，LVESD及LVEDD降低；与射频消融组...     

左旋氨氯地平的临床疗效与生物学特性

目的 通过观察手性药物左旋氨氯地平在治疗轻、中度高血压的临床疗效,分析手性药物的生物学特性.方法 入选62例轻、中度高血压患者,随机分为左旋氨氯地平治疗组30例,氨氯地平治疗组32例,观察8周后两组血压变化及不良反应情况.结果 左旋氨氯地平治疗轻、中度高血压的总有效率为86.7％,氨氯地平的总有效率为87.5％,无显著性差异,但不良反应方面,左旋氨氯地平低于氨氯地平.结论 手性药左旋氨氯地平是高效、安全的抗高血压药.氨氯地平的有效活性成分是其左旋异构体.     

吡喹酮对日本血吸虫诱导白细胞趋化性的影响

<正> 前文指出,吡喹酮抗日本血吸虫成虫,除药物的直接作用外,尚有赖于宿主免疫机制的参与。进一步的观察结果表明,血吸虫经吡喹酮作用后,白细胞迅速附着于受损的虫体体表,并钻入虫体内,而这种白细胞附着又依赖于抗体的存在。为了阐明此种现象,乃用Boyden室观察血吸虫经吡喹酮作用后的白细胞趋化活性。     

异钩藤碱对清醒大鼠及麻醉犬的降压作用

异钩藤碱(Isorhonchophylline, Isorhy)系中药钩藤(Uncaria rhynchophyl-la,(Miq)Jackson)的主要生物碱之一。已知钩藤碱具有降压、松弛血管,减慢心率及减弱心缩力等作用,而其异构体是否也有类似心血管作用尚未见报道。本文报告Isorhy的降压作用,并对机制作了初步探讨。     

血吸虫病预防药物对一硝基苯甲酰还原青蒿素的研究

对一硝基苯甲酰还原青蒿素(简称蒿苯酯Artenibenzoate)是青蒿素的衍生物。实验证明,实验动物于感染日本血吸虫尾蚴后d7开始服药,每周一次,连服4—6次,对小鼠、家兔及犬体内的血吸虫童虫有明显杀灭效果。小鼠300mg/kg连服4次的减虫率为89.1％;家兔40mg/kg连服8次和80mg/kg边服6次的减虫率分别为99.2％和100％;犬45mg/kg连服4次的减虫率为97.5％。用等毒剂量和等剂量比较蒿苯酯、呋喃丙胺和吡喹酮的杀灭血吸虫童虫效果,以蒿苯酯为最佳。蒿苯酯对血吸虫童虫表皮作用的扫描电镜观察,发现给药后童虫发育停滞,虫体变     

小檗碱对心血管系统的作用

本文通过动物实验和临床证明:小檗碱具有降低Vmax,延长APD和ERP,加强心肌收缩力,减慢心率,扩张冠状动脉,降低血压等作用。近年来临床试用于治疗充血性心力衰竭和心律失常。     

复方丹参注射液对室性心律失常心内膜MAP的影响

目的：探讨丹参注射液对室性心律失常时兔心内膜MAP的变化,试图揭示其抗心肌缺血致心律失常作用的机制。方法：20只家兔,随机分为对照组和丹参组,在心肌缺血背景下致心律失常前后分别记录、检测各项观察指标,作前后对照和组间比较。结果：在心律失常前后,对照组平均心率均低于丹参组;与对照组比较,丹参组在心律失常前后,振幅差异不具有统计学意义,但二组自身心律失常前后比较具有统计学意义;对照组最大上升速度,高于自身心律失常后（P〈0．05）,丹参组差异不具有统计学意义;对照组与丹参组在心律失常前APD90均低于自身心律失常后（P〈0.05）,心律失常前,丹参组APD90略低于对照组,但无统计学意义,而在心律失常后,对照组蛾高于丹参纽,具有统计学意义。结论：丹参能提高心内膜心肌耐受缺血的能力,起到了ATP敏感性钾通道开放剂效应,这可能是丹参对心肌缺血保护作用具有增强效应电生理基础。