双氯芬酸钠肠溶片释放度的测定

目的建立双氯芬酸钠肠溶片释放度测定方法。方法采用UV法测定双氯芬酸钠肠溶片释放度，测定波长为276nm。结果双氯芬酸钠线性范围为6．0～20．0μg／ml，r=0．9998；平均回收率为99．8％，RSD=0．3％(n=9)。结论本法简便、准确，可作为双氯芬酸钠肠溶片释放度测定方法。     

UV法测定双氯芬酸钠凝胶剂的含量

目的：建立双氯芬酸钠凝胶剂的含量测定方法。方法：采用紫外分光光度法于276nm波长外测定其吸收度并计算含量。结果：线性范围在5－30μg/ml,回归方程：A＝0．03185c－0．01323;r＝0．9999(n＝6）,平均回收率为100．42％,RSD=0．88％。结论：方法简便,准确,适合双氯芬酸钠凝胶剂的含量测定。     

反相高效液相色谱法测定双氯芬酸钠栓剂的含量

目的 建立双氯芬酸钠栓剂含量测定方法。方法 采用反相高效液相色谱法测定该制剂中双氯芬酸钠的含量，色谱柱为Symnetry-C18柱（250mm×4．6mm，5μm），流动相为甲醇-水-36％醋酸（82：17：1.0），检测波长279nm，流速为1．0mL·min^-1，柱温25℃。结果双氯芬酸钠浓度在8～40μg·mL^-1。内线性关系良好（r＝0．9991），平均回收率为97．13％，RSD为1．1％（n＝6）。结论该法结果准确，重复性好，为该栓剂制订质量标准提供了科学的方法学参考。     

高效液相色谱法测定双氯芬酸钠肠溶片中有关物质

目的建立双氯芬酸钠肠溶片中有关物质的检测方法。方法采用高效液相色谱法,用辛基硅烷键合硅胶为填充柱,以甲醇：磷酸二氢钠缓冲液（用ρ=0．1％磷酸溶液与ρ=0．16％磷酸二氢钠按1：1的体积比配置,并调节pH至2．5）=（66：34）为流动相,检测波长为254nm,进样体积为20μl,测定该制剂中有关物质的含量。结果在选定色谱条件下,有关物质与主药完全分离,双氯芬酸钠肠溶片的最小检测限为0．3μg／ml。结论该方法专属性强,操作简便,结果准确,可用于双氯芬酸钠肠溶片中有关物质的测定。     

双氯芬酸钠肠溶片释放度的测定

目的　建立双氯芬酸钠肠溶片释放度测定方法。方法　采用UV法测定双氯芬酸钠肠溶片释放度 ,测定波长为 2 76nm。结果　双氯芬酸钠线性范围为 6 .0～ 2 0 .0 μg/ml,r =0 .9998;平均回收率为 99.8% ,RSD =0 .3% (n =9)。 结论　本法简便、准确 ,可作为双氯芬酸钠肠溶片释放度测定方法。     

用高效液相色谱法测定双氯芬酸钠的杂质

目的：建立双氯芬酸钠原料有关物质检查的方法。方法：采用高效液相色谱法,选择十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,甲醇-0．12％冰醋酸溶液（60：40）为流动相;检测波长240nm。结果：双氯芬酸钠在1-10μg／ml的范围内呈线性,线性方程为：Y=25803x＋3632．4,r=0．9996（n=5）,样品溶液在光、热、酸、碱条件下均不稳定。结论：本方法稳定,操作简单,重现性好,可以有效控制双氯芬酸钠中有关物质的量。     

HPLC法测定双氯芬酸钠缓释片的含量

目的:建立高效液相色谱法测定双氯芬酸钠缓释片的含量。方法:采用Appllo C18(4．6 mm×150mm,5μm)色谱柱,以pH 7．4磷酸盐缓冲液-甲醇(35:65)为流动相,检测波长281 nm．结果:双氯芬酸钠在5．2-52．4μg·ml-1范围内有良好的线性关系(r=0．999 9),平均回收率为100．30％,(RSD=0．82％,n=5)。结论:本法快速,简便,准确。     

双氯芬酸二乙胺凝胶剂的含量测定

目的：采用HPLC法测定双氯芬酸二乙胺凝胶剂的含量。方法：以甲醇：4％冰醋酸（70：30）为流动相,CNWC。8色谱柱（150mm×4．6mm,5μm）,检测波长为276nm。结果：双氯芬酸钠的测定在51．600-1290．0μg／ml范围内线性关系良好,双氯芬酸钠的平均回收率为101．2％,RSD=1．2％（n=9）。结论：方法简单、灵敏度高,可用于双氯芬酸二乙胺凝胶剂的含量测定。     

HPLC法测定双氯芬酸钠注射液含量

目的 应用HPLC法测定双氯芬酸钠注射液含量。方法 本品采用Hypersil ODS2色谱柱(250mm×4．6mm, 5μm),甲醇-0．025mol·L-1磷酸二氢钾溶液(70:30)为流动相,流速为1．0ml·min-1,检测波长278nm,柱温40℃。结果 双 氯芬酸钠在0．168～0．840μg范围内峰面积与进样量呈良好的线性关系,RSD=0．36％(n=5)。     

双氯芬酸二乙胺乳胶剂的含量测定

目的建立测定双氯芬酸二乙胺乳胶剂含量的高效液相色谱法。方法以甲醇-4％冰醋酸（70：30）为流动相,色谱柱为CNW C18柱（150mm×4．6mm,5μm）,检测波长为276nm。结果双氯芬酸钠质量浓度在51．600～1290．0μg／mL范围内与峰面积呈良好线性关系,双氯芬酸钠的平均回收率为98．53％,RSD为0．71％。结论该方法简单、灵敏度高,可用于双氯芬酸二乙胺乳胶剂的含量测定。     

高效液相色谱法测定双氯芬酸钠喷雾剂的含量

目的建立测定双氯芬酸钠喷雾剂中主药含量的高效液相色谱（HPLC）法。方法色谱柱为C18柱（250mm×4.6mm,5μm）,流动相为甲醇-水-冰醋酸（80：20：0.8）,流速为1.0mL/min,柱温为室温,检测波长为284nm。结果双氯芬酸钠质量浓度在20～70μg/mL范围内与峰面积线性关系良好,r=0.9999（n=6）。平均加样回收率为100.56%,RSD=0.86%（n=6）。结论 HPLC法简便、快速、准确、专属性强,可用于双氯芬酸钠喷雾剂的含量测定。     

双氯芬酸钠胶浆的稳定性试验研究

目的研究双氯芬酸钠胶浆的稳定性。方法分别采用留样观察法与化学动力学法，观察双氯芬酸钠胶浆的外观性状、颜色、透明度等变化，同时通过试验求出药物消除速率k值，推算出双氯芬酸钠胶浆的有效期。结果20～25℃室温环境下保存的双氯芬酸钠胶浆稳定性较好，有效期约为1．7年。结论双氯芬酸钠胶浆在避光、室温条件下，能较长时间保存。     

双氯芬酸钠贴片体外释放度测定

目的：建立双氯酚酸钠释放度测定方法。方法：采用0．5％十二烷基硫酸钠为溶出介质．照分光光度法在不同时间点测定样品中双氯酚酸钠的释放度。结果：贴片体外释放度研究表明双氯芬酸钠体外释药随时间为一递增过程,符合Higuchi方程。结论：本方法药物溶出均匀,操作方便,重现性好,适合于双氯芬酸钠贴片释放度测定。     

双氯灭痛的免疫抑制作用

双氯灭痛２０，４０ｍｇ／ｋｇ降低肝脏巨噬细胞对碳粒的吞噬能力，于抗原致敏后给药，显著抑制绵羊红细胞诱导的小鼠迟发型座垫肿胀及氯化锆诱导的小鼠接触性皮炎，而抗原攻击同时及其后１６ｈ给药仅是抑制趋势；双氯灭痛４０ｍｇ／ｋｇ降低小鼠血清溶血素含量及脾脏巨噬细胞的吞噬功能。上述结果提示双氯灭痛对机体细胞免疫、体液免疫功能及单核巨噬系统的吞噬能力均具有抑制作用。     

双氯芬酸钠搽剂的研制

对双氯芬酸钠搽剂的处方、工艺、质量标准、稳定性等内容进行了实验,结果表明符合搽剂要求,工艺、质量标准可行,药物稳定性好     

Partial-solubility Parameters of Naproxen and Sodium Diclofenac

The expanded Hansen method was tested for determination of the solubility parameters of two non-steroidal anti-inflammatory drugs, naproxen and sodium diclofenac. This work describes for the first time the application of the method to the sodium salt of a drug. The original dependent variable of the expanded Hansen method, involving the activity coefficient of the drug, was compared with the direct use of the logarithm of the mole fraction solubility lnX₂ in the solubility models. The solubility of both drugs was measured in pure solvents of several chemical classes and the activity coefficient was obtained from the molar heat and the temperature of fusion. Differential scanning calorimetry was performed on the original powder and on the solid phase after equilibration with the pure solvents, enabling detection of possible changes of the thermal properties of the solid phase that might change the value of the activity coefficient. The molar heat and temperature of fusion of sodium diclofenac could not be determined because this drug decomposed near the fusion temperature. The best results for both drugs were obtained with the dependent variable lnX₂ in association with the four-parameter model which includes the acidic and basic partial-solubility parameters δ_a and δ_b instead of the Hansen hydrogen bonding parameter δ_h. Because the dispersion parameter does not vary greatly from one drug to another, the variation of solubility among solvents is largely a result of the dipolar and hydrogen-bonding parameters, a fact that is being consistently found for other drugs of small molecular weight. These results support earlier findings with citric acid and paracetamol that the expanded Hansen approach is suitable for determining partial-solubility parameters. The modification introduced in the expanded Hansen method, i.e. the use of lnX₂ as the dependent variable, provides better results than the activity coefficient used in the original method. This is advantageous for drugs such as sodium diclofenac for which the ideal solubility cannot be estimated. This paper shows for the first time that the method is suitable for determination of the partial-solubility parameters of a sodium salt of a drug, sodium diclofenac.     

羟丙基-β-环糊精包合双氯芬酸钠注射液的制备

目的 制备符合临床用浓度和稳定性的双氯芬酸钠注射液。方法 采用羟丙基-β-环糊精对双氯芬酸钠进行包合,通过相溶解度图确定包合比例,并对抗氧剂种类以及灭菌条件进行筛选。结果 当羟丙基-β-环糊精浓度大于0.0677 mol?L-1时,可以实现对双氯芬酸钠的完全包合;以硫代甘油作为抗氧剂,注射液性质稳定;终端灭菌宜采用过滤除菌法。结论 羟丙基-β-环糊精可以增加双氯芬酸钠在水中的溶解度,使其达到有效治疗浓度。制备得到的注射液性质稳定,满足临床用药要求。     

双氯芬酸钠缓释胶囊的人体药动学及生物等效性

18名男性健康志愿者单剂量和多剂量交叉口服两种双氯芬酸钠缓释胶囊,用HPLC法测定血浆中的药物浓度。单剂量口服受试胶囊和参比胶囊100mg后的tmax为(3.4±0.9)和(3.3±0.9)h,cmax为(416.0±183.5)和(466.3±238.2)ng/ml,AUC0-∞为(1986.3±713.1)和(2137.1±871.0)ng·h·ml-1。受试胶囊的相对生物利用度为(95.6±19.9)%。多剂量试验(100mg/d,连续6d)表明,受试和参比胶囊tmax为(3.7±0.9)和(3.6±1.0)h,cmax为(322.4±93.5)和(337.8±104.9)ng/ml,AUCss为(1618.6±424.4)和(1728.1±454.3)ng·h·ml-1。受试胶囊的相对生物利用度为(94.3±8.1)%。双单侧t检验结果表明,两种胶囊具有生物等效性。     

双氯芬酸钠滴眼液刺激性的缓解

目的添加适宜药用辅料缓解滴眼液的刺激性。方法加入聚维酮K30、减少抑菌剂用量。结果处方量27%的聚维酮K30、0.10%的抑菌剂可达到较理想效果。结论双氯芬酸钠滴眼液的刺激性得到缓解。