芝麻酚清除自由基及对辐照大鼠抗氧化能力的影响

芝麻酚(3,4-亚甲二氧基苯酚,SM)是存在于芝麻油中的一种木质素,具有良好的药理活性和潜在的抗氧化活性.芝麻酚能够有效清除羟自由基(OH·)、NO、超氧阴离子等活性氧自由基[1-2],添加一定剂量的芝麻酚能够提高油脂的抗氧化能力[3].电离辐射作用于机体后产生大量的自由基,使机体的氧化防御系统功能受损.芝麻酚预处理体外培养的人淋巴细胞能提高超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)活性,减轻γ射线所致的微核发生、着丝粒畸变[4],提示芝麻酚通过增强抗氧化能力来防护辐射所致的DNA损伤.本研究旨在测定芝麻酚体外清除羟自由基(OH·)及DPPP自由基(DPPH)的能力,然后通过长期动物实验观察辐照对大鼠血浆抗氧化能力的影响以及芝麻酚的辐射防护作用.     

《解放军药学学报》2006年第22卷关键词索引

(按汉语拼音字母顺序排列)A[Ca2 ]i胍丁胺对谷氨酸和高钾诱发海马神经元细胞内钙离子浓度升高的影响(秦晓辉等)R965.2(A)22(4):2452-羟丙基-β-环糊精2-羟丙基-β-环糊精对氯诺昔康的增溶作用(王亚南等)R94(A)22(2):1463,4-亚甲二氧基苯乙酮芝麻酚的合成方法改进(刘雅茹等)R914     

氨甲喋呤-α-苯丙氨酸的固相合成

目的 合成氨甲喋呤-α-苯丙氨酸。方法 用固相肽合成法合成谷-苯丙二肽,再与喋啶对氨基苯甲酸缩合,合成了氨甲喋呤-α-苯丙氨酸。结果 总收率由64％提高到90％。结论 产物经简单纯化达到HPLC单峰,质谱分析相对分子量符合理论值。本方法改变了缩合剂、活化剂和投料比,缩短了反应时间,降低了合成成本。     

4-甲基烟腈衍生物的合成研究

目的 合成4-甲基烟腈衍生物.方法 以4-甲基-5-乙烯基烟腈为原料,经臭氧化／还原、氯代、wittig反应和酸水解等步骤合成新的5位取代目标化合物.结果 合成了 4个未见文献报道的4-甲基烟腈衍生物,收率均在770％以上,产物的化学结构经MS和1 H-NMR确证.结论 所用合成方法简便易行、条件温和,产物可用于合成含...     

唑尼沙胺的化学合成技术研究

目的用两种方法合成唑尼沙胺,选择最佳合成路径。方法以1,2苯-并异噁唑-3-乙酸为起始原料,分别通过1步或3步反应合成1,2苯-并异噁唑-3-甲磺酸钠,然后经氯化和氨解,合成了抗癫痫药唑尼沙胺。结果目标化合物经1H NMR和MS确证,两条路线的总收率分别为31.6%和46.2%。结论路线2工艺简单,条件温和,收率较高,适合工业化生产,故路线2优于路线1。     

新型喹啉类蛋白酪氨酸激酶抑制剂的合成

目的 设计合成一系列新型喹啉双芳基脲类化合物作为潜在的蛋白酪氨酸激酶抑制剂.方法 以2-甲基-2苯基丙酸为原料经过9步反应,合成了12个喹啉衍生物,结构经过1H-NMR鉴定.结果 合成的12个目标化合物,均未见文献报道.结论 该合成方法简单易行,可作为一系列喹啉类蛋白酪氨酸激酶抑制剂的合成通法.     

氯法拉滨及其α异构体的合成

目的优化合成氯法拉滨及其α异构体的合成路线。方法以2-脱氧-2-β-氟-1,3,5-三-氧-苯甲酰基-α-D-呋喃核糖经溴化反应,再与2-氯腺嘌呤在叔丁醇钾作用下缩合后,碱性条件下脱去糖基保护基制得氯法拉滨(1)和氯法拉滨α异构体(6)。结果总收率为28%,目标化合物的结构经IR、1HNMR、13CNMR、MS等方法确证。结论该合成工艺具有操作简便、产率较高、易于工业化生产等特点。     

SU11274衍生物的合成及受体酪氨酸激酶抑制活性评价

目的 合成SU11274衍生物并对其进行受体PTK抑制活性评价.方法 合成了用乙二胺、1,3-丙二胺、1,2-丙二胺、1,6-己二胺替代SU11274哌嗪基团的4个SU11274新衍生物,结构经1H-NMR和ESI-MS验证.采用ELISA方法对这4个化合物进行了受体PTK抑制活性评价.结果 合成的4个SU11274衍...     

2-甲氧羰基-4-芳基噻吩衍生物的合成

目的：研究2-甲氧羰基-4-芳基噻吩衍生物的合成工艺。方法：以相应的芳基乙酸为原料在Vilsmeir—Haack条件下制备Vinamidinium盐，在甲醇钠．甲醇碱性溶剂体系与巯基乙酸甲酯回流，制备2-甲氧羰基-4-芳基噻吩衍生物。结果：合成了10个目标化合物，其中5个为新化合物。化合物结构经核磁共振氢谱和高分辨质谱确证。结论：发现一个新的2-甲氧羰基-4-芳基噻吩衍生物的合成方法，反应条件温和，操作简单，收率高，并提出了可能的反应机制。     

抗肿瘤药PD168393的合成研究

目的改进新型喹唑啉类抗肿瘤药PD168393的合成工艺方法。方法以5-硝基-2-氨基苯甲酸为起始原料经环化、活化、胺基化、还原等步骤得到6-氨基-4-（3-溴苯胺基）喹唑啉,与丙烯酰氯缩合得到PD168393。结果经过5步反应得到白色粉末固体。结论新的合成方法原料易得,操作方法简便,副产物生成少,易分离纯化,总产率14%。     

心率不稳定时3种不同重建算法对影像质量的影响:MSCT动态心脏体模研究

目的研究心率不稳定时,多层螺旋CT3种不同重建算法对影像质量的影响及时间分辨力,明确快速心率条件下最佳成像方式。方法对象为一个新型动态心脏体模。调节体模,模拟心率60bpm、85bpm和105bpm,各种基础心率都有0、2.5、5、10、15次几种波动。采用GE公司LightSpeed16层螺旋CT机进行扫描。基础心率为60bpm和105bpm时电流300mA,X线管旋转时间为0.5s/周;基础心率85bpm时电流250mA,X线管旋转时间为0.6s/周。将原始数据分别以Snapshot Segment、SnapshotBurst、Snapshot Burst Plus3种方式重建成层厚0.625mm,间隔0.625mm影像,标准重建算法(std),舒张期(ED)采用R-R间期的90%,在Adw4.2工作站进行VR及能显示狭窄层面的MPR重组。依影像质量优劣制定5分评分标准,由3位放射医师采用盲法对影像质量进行评分,取3位医师对重建影像的平均评分进行比较。计算不同基础心率不同重建模式下的时间分辨力。结果(1)在每种基础心率下,随波动幅度增加,3种不同算法所得影像质量都下降。(2)心率60bpm时,同一波动幅度下3种不同算法在对影像质量影响差别不大,仅波动2.5次时Snapshot Segment略差,而波动10、15次时Snapshot Segment略好。对应的时间分辨力分别为250ms、245ms、245ms。(3)心率85bpm及心率波动为0、2.5、5时Snapshot Burst Plus所得影像质量最高,而心率波动为10、15时以Snapshot Burst所得影像质量最高。相应的时间分辨力分别为为300ms、214ms、80ms。(4)心率105bpm时,心率波动为0、2.5、5、10时Snapshot Burst Plus所得影像质量最高,而心率波动为15时以Snapshot Burst所得影像质量最高。相应的时间分辨力分别为250ms、191ms、84ms。结论在每种基础心率状态下,3种不同重建算法所得最好影像质量皆随心率波动幅度的加大而下降。     

HPLC法同时测定面刺乳膏中三种成分的含量

目的建立同时测定面刺乳膏中甲硝唑、氯霉素和螺内酯含量的HPLC法。方法采用HPLC法。色谱柱为DiamonsilTM（钻石）C18柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为甲醇-水（68∶32）,流速为1.0 ml.min-1,检测波长为238 nm。结果甲硝唑在450～7200 ng范围内线性关系良好（r=0.9992）,平均回收率为99.74%,RSD为1.47%（n=9）;氯霉素在502～9032 ng范围内与峰面积线性关系良好（r=0.9999）,平均回收率为99.65%,RSD为1.76%（n=9）;螺内酯在159～2544 ng范围内与峰面积线性关系良好（r=0.9999）,平均回收率为100.11%,RSD为1.79%（n=9）。结论该法简便、结果准确、重复性好,可用于面刺乳膏的质量控制。     

纠正型大动脉转位double switch术后超声心动图随访

目的:评估双调转术(double switch operation)治疗纠正型大动脉转位(corrected transposition of the great ar-tery,CTGA)的手术效果。方法:35例CTGA行Double switch术,其中Senning+ASO(大动脉调转术)20例,Senning+Rastelli术15例。采用回顾性研究的方法,术后1次或多次行超声心动图随访,平均随访(16.8±20.9)月,最长术后8年,最短术后1月。结果:术后右室心肌工作指数较术前明显下降,术后三尖瓣反流减轻。术后总的肺静脉梗阻发生率5.7%,腔静脉梗阻发生率2.8%,左心流出道梗阻发生率11.4%,右心流出道梗阻发生率11.4%,残余分流发生率17.1%。Senning+Rastelli组左室流出道梗阻发生率较高。结论:Double switch术可改善右室功能,减轻三尖瓣反流,术后残余分流及梗阻发生率较低,是治疗CTGA的理想手术方法。     

CR与DR系统胸部摄影参数对比的实验研究

目的：比较CR、DR在胸部摄影中的最优化摄影参数。方法：CR、DR系统分别对胸部等效衰减模体行不同参数曝光成像,记录每次曝光的模体表面剂量,并计算模体影像图像质量因子反数值IQFinv。应用统计学软件分析获取CR组、DR组最佳图像的IQFinv值,并换算成摄影参数。结果：CR组、DR组摄影剂量和图像质量IQFinv值之间的线性回归方程为DR：IQFinv=0.005D＋3.359,CR：IQFinv=0.005D＋1.651,D为辐射剂量。ROC曲线分析（曲线下面积AUC=0.893,P〈0.001）,最佳IQFinv值为3.55,获得DR、CR最佳图像摄影参数分别为125 kV、1.6 mAs,125 kV、16 mAs。结论：要得到满足诊断要求且一致的图像质量,CR的摄影剂量大致是DR的4倍。     

高迁移率族蛋白B1cDNA的克隆与表达

目的克隆人高迁移率族蛋白B1（HMGB1）cDNA,构建重组原核表达载体,对其诱导表达并鉴定,为设计HMGB1 cDNA突变体及诱导表达可竞争性抑制HMGB1炎症效应的突变体蛋白奠定基础。方法提取人新鲜扁桃体组织总RNA,经RT-PCR扩增出人HMGB1 cDNA序列,并克隆至载体pUC18进行序列测定,随后构建于原核表达载体pQE-80L中,经IPTG诱导4小时后,可表达Mr约30 000的蛋白。Western Blotting鉴定所表达的目的蛋白。结果经RT—PCR扩增得到了648bp的cDNA,经序列分析与GenBank中报道的已知序列完全一致,构建了HMGB1蛋白的重组表达质粒,诱导表达了目的蛋白,经Western Blotting证实,在Mr约为30000处有一条清楚的蛋白带。结论获得了HMGB1 cDNA的克隆与原核表达载体。     

大鼠白蛋白基因片段的克隆及其mRNA半定量检测方法的建立

白蛋白mRNA已被证实是反映白蛋白合成变化的重要指标。实验探讨大鼠白蛋白基因片段的克隆及白蛋白mRNA半定量检测方法的建立。使用一步法逆转录聚合酶链反应扩增的白蛋白cDNA片断 ,连接入pGEM T载体中 ,经ABIPRISM 3 77型全自动核苷酸分析仪检测。同时用不同浓度的内毒素处理肝细胞后检测其白蛋白mRNA的表达。扩增的基因片段经DNA序列分析 ,证实其由40 1个碱基组成。同时发现 ,内毒素可以抑制白蛋白mRNA的表达 ,且抑制作用与内毒素的剂量相关。提示 ,大鼠白蛋白基因片段的成功克隆及稳定的白蛋白mRNA半定量检测方法的建立     

不同促透剂对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏透皮吸收影响

目的探讨不同促透剂对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏透皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池,选择离体兔皮为渗透屏障,加入N-甲基吡咯烷酮(NMP)和肉豆蔻酸异丙酯(IPM)及氮酮等不同种类及浓度的促透剂,观察其对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏透皮吸收的影响。结果肌醇烟酸酯在0.5~25.0μg/ml与峰面积呈良好的线性关系,回归方程为A=7 260.4C+1 214.9(r=0.999 1);精密度良好,肌醇烟酸酯峰面积为1.86%;5 h内稳定性良好,肌醇烟酸酯峰面积为1.26%;平均加样回收率为96.94%,肌醇烟酸酯峰面积为2.98%。对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏中肌醇烟酸酯的促透作用强弱顺序依次为含3%氮酮的乳膏>含3%IPM的乳膏>含3%NMP的乳膏>未加促透剂的乳膏;不同用量氮酮的促透作用强弱顺序依次为3%氮酮>5%氮酮>1%氮酮。结论 3%氮酮对肌醇烟酸酯经皮吸收具有明显的促进作用,为肝素钠肌醇烟酸酯乳膏的处方的设计及新药的开发提供了依据。     

自由角度和改制后固定角度穿刺架引导下仿甲状腺细针抽吸穿刺体模实验

目的探讨自由角度及改制后固定角度穿刺架在甲状腺细针抽吸穿刺中的可行性及准确性。方法模拟甲状腺细针抽吸穿刺建立模型,由10位医生分别通过徒手穿刺、使用自由角度穿刺架和改制后固定角度穿刺架对体模中的目标进行穿刺,每人做三次穿刺,分别记录下每次穿刺的目标深度、穿刺时间和成功率并对以上数据作统计学分析。结果第一组(徒手穿刺)穿刺成功率76.7%,目标放置平均深度1.99cm,穿刺平均时间40.52s;第二组(自由角度穿刺架)穿刺成功率100%,目标放置平均深度2.12cm,穿刺平均时间7.75s;第三组(改制后固定角度穿刺架)穿刺成功率100%,目标放置平均深度2.22cm,穿刺平均时间3.26s。徒手穿刺的成功率小于自由角度和改制后固定角度穿刺(P<0.05),自由角度和改制后固定角度穿刺的目标深度均大于徒手穿刺(P<0.05),自由角度和改制后固定角度穿刺的目标深度无差异(P=0.18),自由角度和改制后固定角度穿刺操作时间均短于徒手穿刺操作时间(P<0.001),改制后固定角度穿刺操作时间短于自由角度操作时间(P<0.01)。结论使用自由角度和改制后固定角度穿刺架穿刺均比徒手穿刺有更高的准确性,改制后固定角度穿刺架较自由角度穿刺架穿刺效率更高,对甲状腺深部小结节穿刺更便捷可靠。     

155名运动员血清睾酮的调查及唾液睾酮测定初探

本文用放射免疫测定法调查了155名优秀运动员的血清睾酮水平,认为血清睾酮值将成为力量型运动员选材的一个重要参数。同时对血清睾酮放射免疫测定试验方法、质量控制,及唾液睾酮放射免疫测定法作了初步探讨。     

CR系统在乳腺摄影中的应用分析

目的:评价CR系统在乳腺摄影中的应用价值。方法:抽取我院CR乳腺照片和传统钼靶X线照片各800张进行分析,统计出甲、乙、丙级片及废片率;统计CR片及传统屏-片乳腺癌的诊断正确率。结果:①照片影像质量:CR照片甲级片率67%,乙级片率26%,丙级片率7%,废片率0.25%。传统屏-片甲级片率36%,乙级片率50%,丙级片率11%,废片率2.5%。②照片诊断正确率:CR照片90%,传统屏-片73%。③摄影条件:CR系统比屏-片系统摄影管电压低4 kV,曝光量低4 mAs。结论:CR摄影影像质量好于传统屏-片摄影,可为临床提供可靠的诊断依据,且减少了病人的X线接受剂量。