阿比多尔双层缓释片的研制及体外释药

目的研制阿比多尔双层缓释片并考察其体外释药特性。方法以两种不同处方作湿法制粒、压制双层片，紫外分光光度法测定阿比多尔的释放度。结果阿比多尔双层缓释片的释药曲线用Higuchi方程或Peppas方程拟合，可维持121、持续释放。结论研制的阿比多尔双层缓释片达到设计要求。     

阿比多尔双层缓释片的研制及体外释药

目的研制阿比多尔双层缓释片并考察其体外释药特性。方法以两种不同处方作湿法制粒、压制双层片,紫外分光光度法测定阿比多尔的释放度。结果阿比多尔双层缓释片的释药曲线用Higuchi方程或Peppas方程拟合,可维持12h持续释放。结论研制的阿比多尔双层缓释片达到设计要求。     

影响石杉碱甲骨架片体外释放因素的研究

目的自制石杉碱甲骨架缓释片（HA-MT），考察石杉碱甲骨架片中释放的体外释放特性。方法考察通过释放度实验研究不同制片工艺、测定方法、释放介质的pH值、搅拌转速对骨架片释药的影响，并考察其释药机制。结果制片方法、测定方法对释药行为影响不明显，但转速和溶出介质有明显影响。药物释放曲线符合HIGUCHI方程。结论制备的HA-MT工艺简易，释药达到缓控释要求，释药机制为扩散和溶蚀机制协同作用。     

石杉碱甲缓释片多剂量给药健康人体药代动力学研究

目的：评价石杉碱甲缓释片多剂量给药在健康人体药代动力学规律。方法：采用双周期自身随机交叉试验设计。24名健康志愿者多次口服试验药石杉碱甲缓释片或参比制剂,采用LC-MS/MS测定血浆中药物浓度,药动学参数采用DAS软件处理获得。结果：试验制剂石杉碱甲缓释片组与参比制剂石杉碱甲普通片组的Cssmin分别为（0.54±0.21）和（0.79±0.20）ng/mL,Cssmax分别为（1.65±0.45）和（1.83±0.37）ng/mL,Css分别为（1.05±0.28）和（1.22±0.28）ng/mL,tmax分别为（3.5±1.9）和（1.1±0.4）h,AUC0-t（ss）分别为（31±8）和（35±9）ng·mL^-1·h,AUC0-∞（ss）分别为（37±10）和（41±11）ng·mL^-1·h,AUCss分别为（25±7）和（15±3）ng·mL^-1·h;相对于参比制剂,受试制剂的生物利用度Fss0-tn为（88±12）%。受试制剂和参比制剂的AUC0-t和AUC0-∞经对数转换后进行方差分析,两制剂间变化相近（P〉0.05）,受试制剂tmax明显比参比制剂有所延长（P〈0.05）,明显具有缓释的特征。结论：试验制剂石杉碱甲缓释片具有明显的缓释特征。     

饮食对石杉碱甲缓释片药代动力学的影响研究

目的 评价饮食对健康人体口服石杉碱甲缓释片药代动力学的影响.方法 12名受试者随机分为2组,6名受试者空腹12口服石杉碱甲缓释片200μg,另6名进高脂餐后口服石杉碱甲缓释片200μg.第1周期结束后,经过7 d的清洗期,两组受试者交叉试验.采用液相色谱-串联质谱法测定血浆药物浓度,药代动力学参数采用DAS软件处理.结果 进食前后口服石杉碱甲缓释片的血药峰浓度(Cmax)分别为(0.873±0.117)ng/mL和(1.07±0.19)ng/mL,达峰时间(tmzx)分别为(4.6 ±2.3)h和(6.0 ±1.8)h,O～t药时曲线下面积(AUCo-t)分别为(18.7±3.0)ng·h/mL和(19.4±3.7)ng·h/mL,O～∞药时曲线下面积(AUCo-∞)分别为(20.2±3.5)ng·h/mL和(20.6 ±3.9)ng·h/mL.与空腹服药相比,进食后服药相对生物利用度为(97.5±10.8)%,达峰时间有所延迟,达峰浓度有所增加.结论 所用方法选择性强、灵敏度高、操作简便,适用于石杉碱甲制剂的临床药代动力学研究.进食高脂肪、高蛋白的食物对石杉碱甲缓释片达峰时间、达峰浓度略有影响.     

石杉碱甲缓释片的制备及体外释放度的测定

石杉碱甲（Huperzine A）是从石杉科石杉属植物千层塔中分离得到的一种新型石松类生物碱有效单体。石杉碱甲具有多靶点作用，除抑制乙酰胆碱酯酶活性外．还对神经元产生保护作用．对多种实验性记忆损害均有改善作用。近年来，国内大量临床研究也已证实，石杉碱甲对阿尔茨海默病（AD）、血管性痴呆（VD）、智力低下、精神分裂症等患者的学习、记忆障碍以及神经退行性疾病有一定的治疗作用．     

四乙酰基葛根素双层缓释片的制备及体外释放研究

目的研制四乙酰基葛根素双层片并考察其体外释药特征。方法干法制粒压制双层片,HPLC测定四乙酰基葛根素的释放度。结果考察得到四乙酰基葛根素双层缓释片处方合理,其释药曲线用Higuchi方程拟合,可维持12h持续释放。结论四乙酰基葛根素双层缓释片的研制达到设计要求。     

甲基莲心碱脂质体的研制及其体外释药考察

目的：研制甲基莲心碱脂质体,并对其体外性质进行考察。方法：采用薄膜分散法制备脂质体,利用正交实验对其处方进行优化。对其形态、粒径、包封率及释药等体外性质进行考察。结果：甲基莲心碱脂质体形态规整,平均粒径为（842．5±4．65）nm,平均包封率为（72．8±1．5）％。体外释药遵循Higuehi方程：Q=30．78t1／2—5．12,（R^2=0．995）,具有明显的缓释效果。结论：优化得到甲基莲心碱脂质体的处方及制备工艺,为进一步体内研究奠定了基础。     

洛索洛芬钠双层缓释片的研制和体外释放特性研究

目的：研制洛索洛芬钠双层缓释片并考察其体外释药特性。方法：以两种不同处方作湿法制粒,压制双层片,用高效液相色谱法测定洛索洛芬钠的释放度.结果与结论：洛索洛芬钠双层缓释片的释药曲线可用Higuchi方程或Peppas方程拟合,可维持12h持续释放达到设计要求.     

石杉碱甲缓释片犬体内药动学研究

目的:测定石杉碱甲缓释片在杂种犬体内的药物动力学。方法:采用两制剂两周期交叉试验设计,6只杂种犬分别口服自制的石杉碱甲缓释片(2片,受试制剂)和市售石杉碱甲普通片(4片,参比制剂),各相当于石杉碱甲200μg。用HPLC法测定给药后不同时间血浆中的药物浓度,采用非隔室模型计算药动学参数。结果:受试制剂与参比制剂的t_(1/2)分别为(11.01±2.66)和(4.71±1.00)h;T_(max)分别为(9.33±1.63)和(3.00±0.92)h;C_(max)分别为(1.95±0.29)和(6.23±0.91)ng·mL~(-1),AUC_(0～t)分别为(28.29±2.03),(27.45±1.83)ng·h·mL~(-1)。受试制剂相对生物利用度为(103.06±3.72)%。结论:石杉碱甲缓释片呈现明显的缓释特征,在杂种犬体内吸收程度与参比制剂相当。     

奥硝唑双层缓释膜的制备工艺及其体外释放度研究

目的:制备奥硝唑双层缓释膜并考察其体外释放度。方法:采用匀浆法制备奥硝唑双层缓释膜,并以膜材聚乙烯醇(PVA17-88)与羧甲基纤维素钠(CMC-Na)的质量比(A)及二者的总用量(B)、甘油用量(C)为因素进行正交试验优选处方;采用紫外分光光度法测定主药含量,并计算其体外释放度。结果:所制缓释膜外观良好,优选处方确定A为1∶1,B为4.5g,C为4.0g。奥硝唑检测浓度在1～20μg·mL-1范围内呈良好的线性关系(r=0.999 5,n=6);平均回收率为100.3%(RSD=1.3%,n=5)。缓释膜可持续释药11.0h,8.0h体外累积释放度为81.50%。结论:该制剂制备方法简单,成品具有缓释性。     

盐酸小檗碱肠溶缓释片制剂工艺研究

目的 研究盐酸小檗碱肠溶缓释片的制剂工艺。方法 采用体外释放度评价的方法,以单因素设计及正交设计筛选片芯处方及工艺,并对片芯进行肠溶包衣,制备盐酸小檗碱肠溶缓释片。结果 体外释放度实验显示,片芯及肠溶片均符合Higuchi释药模型。结论 盐酸小檗碱肠溶缓释片工艺稳定,体外释放符合设计要求。     

石杉碱甲缓释微球的体外释放度及其体内外相关性研究

目的建立体内外相关性良好的石杉碱甲缓释微球的体外释放度测定方法。方法采用直接释药法和透析释药法测定石杉碱甲缓释微球的体外释放度，考察加入吐温的量和透析袋内递质的体积对释药速度的影响;采用高效液相色谱法测定石杉碱甲缓释微球在大鼠注射部位的残留量，计算微球在体内的释药速度。通过相关性评价确定最佳的体外释放度测定方法。结果透析释药法可获得良好的体内外相关性(r＝0.990 2)。结论透析释药法可用于测定石杉碱甲缓释微球的体外释放度。     

氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片的制备及体外释放

目的为了减少给药次数,方便患者,并提高镇痛效果,制备氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片,优化制剂处方,并探讨释放机制。方法以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料,乳糖、微晶纤维素(MCC)、淀粉为填充剂,硬脂酸镁为润滑剂制备氢溴酸高乌甲素骨架片,考察各因素对药物释放度的影响,筛选优化处方,并拟合讨论其释放机制。结果 HPMC的用量及分子量,微晶纤维素和硬脂酸镁的用量对药物释放有显著影响。所制缓释片无突释现象,缓释周期12 h,根据拟合方程,药物释放符合一级释放模型,其释放既有扩散,又有骨架溶蚀。结论本方法制备的氢溴酸高乌甲素缓释片工艺简单,生产成本低,且具有良好的释放性能。     

氟比洛芬肠溶片的制备及其体外释放度研究

目的:制备氟比洛芬肠溶片并考察其体外释放特性。方法:以乙基纤维素(EC)、甲基丙烯酸共聚物(Eudragit S100)、乳糖为辅料,采用直接压片法制备制剂;考察处方中不同辅料用量对药物释放的影响及其在0.1mol·L-1盐酸溶液(HCl)和pH6.8磷酸盐缓冲液(PBS)中的体外释放特性。结果:以EC0.250g、Eudragit S1000.750g、乳糖3.750g时组成的处方可在HCl中不释放,在PBS中完全释放达94.20%。结论:该制剂处方设计和制备方法可行,其释放行为符合设计要求。     

雷诺嗪缓释片的制备工艺筛选及其体外溶出度考察

目的:研究雷诺嗪缓释片的制备方法,筛选出最佳制备工艺条件。方法:采用正交设计,以羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)、甲基纤维素(MC)和微晶纤维素(PH101)的用量及缓释片的硬度为因素进行试验,确定出最佳制备工艺条件;并对优化的试验结果进行验证,同时考察其体外释放效果。结果:最佳工艺条件HPMCP、MC、PH101用量分别为150、75、30mg,压片硬度10kg;所制备的雷诺嗪缓释片在2、6、12h的体外累积释放率分别为(29.33±1.05)%、(59.93±1.53)%、(95.60±1.31)%。结论:制备的雷诺嗪缓释片缓释效果与预测值基本吻合,工艺重现性好,体外累积释放率符合要求。     

硫酸伪麻黄碱凝胶骨架型缓释片的制备与释放度试验

目的 研制硫酸伪麻黄碱缓释片并对其释放度的影响因素进行考察，方法 以羟丙甲纤维者（HPMC）为骨架材料制备硫酸伪麻黄碱凝胶骨架型缓释片，采用紫外分光光度法测定体外硫酸伪麻黄碱，并对缓释片进行释放度试验，结果 HPMC用量增加时释放速度变慢。磷酸氢钙用量增加时片削可压性得以改善．结论 该制刺缓释效果良好。     

盐酸坦索罗辛缓释片的制备及其体外释药特性研究

目的:制备盐酸坦索罗辛缓释片,并考察其体外释药特性及机制。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备坦索罗辛缓释片;以累积释放度为指标,评价多种因素对体外释放速率的影响,并与普通片比较缓释性。结果:HPMC用量及制片压力对释药影响最大,二者最佳值分别为25%、8～11kg时缓释效果最佳,缓释片与普通片0.5h时体外累积释放度分别为10%、50%。结论:所制缓释片缓释效果优于普通片,其释药特性为药物扩散与溶蚀协同作用,释放机制为非Fick扩散。