盐酸二甲双胍肠溶片的人体相对生物利用度

目的 :研究盐酸二甲双胍肠溶片在健康男性志愿者体内的相对生物利用度。方法 :2 0名健康志愿者交叉口服盐酸二甲双胍肠溶片和盐酸二甲双胍肠溶胶囊 ,采用HPLC法测定人血清中盐酸二甲双胍的浓度 ,使用NDST程序对各药动学参数进行方差分析和双单侧t检验。结果 :口服 10 0 0mg盐酸二甲双胍肠溶片和盐酸二甲双胍肠溶胶囊的cmax分别为 :(2 .6 1±0 .85 ) ,(2 .4 1± 0 .84 )mg L-1;tmax分别为 :(3.13± 0 .78) ,(3.4 8± 0 .95 )h ;T1/2 分别为 :(3.80± 0 .99) ,(3.2 9± 0 .5 4 )h ;AUC0→ 16分别为 :(13.95± 3.97) ,(12 .76± 4 .0 2 )mg·h·L-1;AUC0→∞ 分别为 :(14 .78± 3.97) ,(13.4 2± 4 .18)mg·h·L-1。统计学处理结果 ,两剂型的药动学参数间均无显著性差异 ,受试制剂的相对生物利用度为 (113.8± 2 5 9) %。结论 :2种制剂具有生物等效性     

头孢泊肟酯片的人体相对生物利用度研究

目的 :比较国产与进口头孢泊肟酯片在正常人体内的药动学与相对生物利用度。方法 :2 4名男性健康志愿者随机交叉单次口服国产或进口头孢泊肟酯片 2 0 0mg后 ,采用反相高效液相色谱法测定血药浓度 ,用 3P97软件包计算两者的药动学参数与相对生物利用度。结果 :国产片和进口片口服吸收的药 时曲线符合一室模型。Tmax分别为 (2 .5±s0 .6 )h和 (2 .3± 0 .5 )h ,Cmax为 (3.5± 0 .6 )mg·L- 1和 (3.6± 0 .5 )mg·L- 1,AUC0 t分别为 (18± 3)mg·L- 1和 (18.0± 2 .8)mg·L- 1,AUC0 ∞ 分别为(19± 3)mg·L- 1和 (19± 3)mg·L- 1,T12 Ke分别为(2 .0± 0 .3)h和 (2 .2± 0 .4 )h。国产片相对于进口片的相对生物利用度为 (10 2± 15 ) %。经方差分析及双单侧t检验 ,各药动学参数无显著差异 (P >0 .0 5 )。结论 :国产片与进口片生物等效。     

国产与进口盐酸依匹斯汀片人体药动学和相对生物利用度研究

目的:比较国产与进口盐酸依匹斯汀片在正常人体内的药动学与相对生物利用度。方法:18名健康志愿者随机交叉单剂量口服国产或进口盐酸依匹斯汀片20mg,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件包计算两者的药动学参数与相对生物利用度。结果:国产与进口片的药-时曲线符合口服吸收一房室摸型。tmax分别为(2.00±0.87)、(2.31±0.73)h,Cmax分别为(15.80±6.99)、(13.39±6.03)μg·L-1,AUC0~60分别为(185.36±68.07)、(191.69±71.31)μg·h·L-1,t1/2Ke分别为(10.90±4.06)、(12.64±4.66)h。国产片相对于进口片的生物利用度为(96.70±14.47)%,经配对t检验、方差分析、双单侧t检验及1~2α置信区间法统计分析,各药动学参数无显著性差异(P>0.05)。结论:国产片与进口盐酸依匹斯汀片生物等效。     

2种奥沙普秦肠溶片的人体相对生物利用度研究

目的:比较2种国产奥沙普秦肠溶片的相对生物利用度。方法:20名健康志愿者分别单剂量交叉口服受试制剂和对照制剂各400mg,采用高效液相色谱法测定人血浆中奥沙普秦浓度;采用3p97软件计算二者药动学参数,并计算生物利用度。结果:受试制剂和对照制剂的t1/2β分别为(73.468±24.354)、(73.556±24.406)h,tmax分别为(13.275±8.012)、(13.200±15.154)h,Cmax分别为(44.283±7.535)、(45.429±15.107)μg/ml,AUC0～Tn分别为(4471.792±1387.724)、(4234.328±1741.380)(μg.h)/ml,AUC0～inf分别为(5040.407±2092.744)、(4858.292±2423.656)(μg.h)/ml,均无统计学差异;受试制剂的相对生物利用度为(112.8±38.5)%。结论:2种国产奥沙普秦肠溶片具有生物等效性。     

国产与进口托烷司琼胶囊的人体生物等效性

目的:评价国产和进口托烷司琼胶囊的生物等效性。方法:采用双周期两制剂交叉试验设计,用LC-MS/MS法对国产和进口托烷司琼胶囊在20名中国健康男性受试者中的血药浓度进行测定。药动学参数用ANOVA处理。结果:国产与进口托烷司琼胶囊的AUC0-→t分别为:(543.61±415.55),(547.04±455.59)μg·h·L-1;AUC0→∞分别为(573.30±439.11),(591.77±513.15)μg·h·L-1;cmax为分别(39.13±14.45),(37.44±14.30)μg·L-1;tmax分别为(1.61±0.71),(1.85±0.79)h;T1／2分别为(9.69±4.81),(9.77±5.51)h。国产托烷司琼胶囊的相对生物利用度为(106.47±24.07)％(n=20)。2组参数cmax,AUC0→t经对数转换后,行方差分析和双单侧t检验,均未见统计学意义。结论:托烷司琼国产的制剂与进口制剂具有生物等效性。     

进口与国产利鲁唑片剂的生物等效性

目的评价国产与进口利鲁唑片剂的生物等效性。方法20名健康志愿者单剂量随机交叉口服150 mg国产和进口利鲁唑片剂,血浆样品经C18小柱提取纯化,高效液相色谱-紫外检测器测定利鲁唑血药浓度。结果国产与进口利鲁唑片剂的药动学参数分别为:cmax(860.02±247.45)、(713.05±214.35)μg.L-1;tmax(0.9±0.4)、(1.1±0.5)h;AUC0→24(3 035.41±760.35)(、3 161.78±760.99)μg.h.L-1;AUC0→∞(3 172.83±804.46)(、3 396.09±742.35)μg.h.L-1;T1/2(5.82±1.16)(、7.51±2.30)h。国产利鲁唑片的相对生物利用度F0→24为(97.1±13.9)%。结论国产和进口利鲁唑片具有生物等效性。     

国产与进口替扎尼定片人体药动学和相对生物利用度比较

目的 :比较国产与进口替扎尼定片在正常人体内的药动学与相对生物利用度。方法 :18名男性志愿者随机交叉单次口服国产或进口替扎尼定片4mg后 ,采用高效液相色谱 (HPLC)法测定血药浓度 ,用 3p97软件包计算两者的药动学参数与相对生物利用度。结果 :国产片和进口片口服吸收的药 时曲线符合一房室模型。Tmax分别为 (1.3±s 0 .5 )h和 (1.2± 0 .4 )h ;Cmax 分别为 (10± 7) μg·L- 1和(10± 6 ) μg·L- 1;AUC0 10 分别为 (16± 11) μg·h·L- 1和 (17± 12 ) μg·h·L- 1;T12 β分别为 (1.1± 0 .6 )h和 (0 .9± 0 .4 )h。国产片相对于进口片的生物利用度为 (94± 14 ) % ,经配对t检验、方差分析、双单侧t检验及 (1 2α)置信区间法统计分析 ,各药动学参数无显著差异 (P >0 .0 5 )。结论 :国产片与进口片生物等效。     

格列齐特缓释片人体药动学及生物等效性研究

目的:研究格列齐特缓释片的药动学及相对生物利用度,验证国产与进口格列齐特缓释片的生物等效性。方法:采用拉丁方试验设计,研究受试者在空腹条件下分别单剂量和多剂量口服格列齐特缓释片后,采用高效液相色谱法测定人血浆中格列齐特的浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价2制剂的生物等效性。结果:单剂量口服格列齐特缓释片受试制剂(国产)和参比制剂(进口)的主要药动学参数分别为:tma(x6.71±1.43)、(7.38±1.50)h,Cma(x0.813±0.178)、(0.782±0.129)μg.mL-1,AUC0～7(221.29±5.86)、(21.09±5.34)μg.h.mL-1,AUC0～∞(23.19±7.49)、(23.15±5.64)μg.h.mL-1,t1/2k(e18.79±5.24)、(20.03±5.67)h;多剂量口服格列齐特缓释片达稳态后2制剂主要药动学参数分别为:AUCs(s27.85±9.77)、(27.63±10.84)μg.h.mL-1,Cssmax(1.892±0.503)、(1.829±0.521)μg.mL-1,tssma(x5.33±1.24)、(6.13±1.42)h,Cssmi(n0.771±0.379)、(0.830±0.478)μg.mL-1,血药浓度波动度DF(103.8±40.0)%、(97.6±52.9)%。结论:2制剂具有生物等效性。     

国产与进口盐酸二甲双胍片生物等效性的研究

目的研究国产与进口盐酸二甲双胍片的生物等效性.方法 12名健康男性志愿者,随机分为两个序列,交叉单剂量口服1g国产与进口盐酸二甲双胍片,给药前及给药后不同时间定时采取血样;以HPLC法测定血浆样本中盐酸二甲双胍的浓度,并对国产与进口盐酸二甲双胍片进行生物等效性评价.结果口服国产或进口盐酸二甲双胍片1g 后,盐酸二甲双胍的Cmax 分别为(2375.71±742.99)和(2341±529.49 )ng·mL-1;Tmax分别为(2.38±0.80)和(2.33±0.58)h;AUC0-∞分别为(15622±3623.91)和(15342±3204)mg·h·L-1; T1/2分别为(7.02 ±2.60)和(6.49±2.85)h.结论国产与进口盐酸二甲双胍片生物等效.     

吗替麦考酚酯胶囊人体生物等效性研究

目的:研究2种吗替麦考酚酯胶囊的人体生物等效性。方法:18名受试者随机、交叉、单剂量分别口服吗替麦考酚酯胶囊受试制剂(国产)和参比制剂(进口)1000mg。血药浓度采用反相高效液相色谱法测定;计算药动学参数并评价生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为(26.38±9.55)、(25.84±12.08)μg·mL-1,tmax分别为(0.79±0.40)、(0.94±0.59)h,t1/2分别为(18.01±7.65)、(15.62±8.50)h,AUC0～48分别为(54.69±15.58)、(51.68±12.36)μg.h.mL-1,AUC0～∞分别为(61.10±17.06)、(57.99±17.21)μg.h.mL-1。受试制剂的相对生物利用度为(107.22±25.39)%。结论:国产与进口吗替麦考酚酯胶囊生物等效。     

国产与进口盐酸非那吡啶片人体生物等效性研究

目的:研究国产与进口盐酸非那吡啶片在人体的药动学过程及国产片的生物利用度,并评价二者是否等效。方法:18名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服国产或进口盐酸非那吡啶片200mg后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件计算两者的药动学参数,并评价其生物等效性。结果:国产与进口盐酸非那吡啶片的药-时曲线符合口服吸收一室模型,药动学参数分别为:t1/2K(e3.52±2.03)、(3.18±1.85)h,tma(x0.76±0.33)、(0.79±0.43)h,Cma(x76.41±70.15)、(75.49±70.37)ng.mL-1,AUC0～8(159.10±116.32)、(164.65±129.89)ng.h.mL-1,AUC0～∞(237.12±115.06)、(262.69±155.05)ng.h.mL-1。国产盐酸非那吡啶片的相对生物利用度为(96.63±14.05)%,经方差分析、双单侧t检验及1-2α置信区间法统计分析,各药动学参数差异无统计学意义(P>0.05)。结论:国产盐酸非那吡啶片与进口片具有生物等效性。     

2种奥卡西平片的人体生物等效性研究

目的：评价国产与进口奥卡西平片剂的生物等效性。方法：18名健康男性受试者自身交叉单剂量口服国产或进口奥卡西平片300mg,以高效液相色谱-紫外（HPLC-UV）法测定血浆中奥卡西平浓度,用3p97软件计算主要药动学参数,以方差分析与单双侧t检验进行统计分析。结果：2种奥卡西平片剂的血浆中药动学参数分别为：t1/2（15．21±4．04）、（14．51±3．06）h,tmax（5．67±2．45）、（5．17±2．33）h,cmax（0．50±0．13）、（0．56±0．20）μg·mL-1,AUC0—48h（11．59±4．16）、（12．47±4．66）μg·h·mL-1。国产奥卡西平片的相对生物利用度为（94．81±14．21）％。结论：2种片剂在健康人体内具有生物等效性。     

国产与进口非诺贝特胶囊人体生物等效性研究

目的:研究国产与进口非诺贝特胶囊的人体生物等效性。方法:18名健康受试者采用双周期自身交叉试验,单剂量口服国产(受试制剂)与进口(参比制剂)非诺贝特胶囊200mg,以高效液相色谱法测定血浆中非诺贝酸的浓度,药-时数据经BECS生物利用度和等效性统计软件处理,计算主要药动学参数,并评价二者的生物等效性。结果:国产与进口非诺贝特胶囊的主要药动学参数分别为:t1/(221.34±3.31)、(21.83±4.35)h,Cma(x7.31±2.65)、(7.28±2.66)mg·L-1,tma(x4.72±0.57)、(4.67±0.59)h,AUC0～7(2170.09±54.06)、(172.2±54.64)mg·h·L-1,AUC0～∞(188.56±55.27)、(192.27±56.62)mg·h·L-1。国产非诺贝特胶囊的相对生物利用度F0～72为(98.87±6.76)%,F0～∞为(98.00±6.72)%。tmax采用非参数检验,Cmax、AUC0～72经对数转换后用方差分析和双单侧t检验,2种制剂的结果差异均无统计学意义。受试制剂AUC0～72和Cmax的90%可信限分别落在参比制剂的83.3%～116.9%和81.1%～124.4%范围内。结论:2种制剂生物等效。     

LC-S／MS法测定人血浆中氟伏沙明浓度及其人体生物等效性

目的建立测定人血浆中氟伏沙明浓度的方法,对国产和进口马来酸氟伏沙明片进行生物等效性研究。方法24名健康男性志愿者按2×2交叉试验方案设计,分别口服受试制剂和参比制剂各50mg,并在给药后96h内动态采集血样,采用LC-MS／MS法测定血浆中氟伏沙明浓度,计算药动学参数,评价两种制剂的生物等效性。结果受试制剂和参比制剂的主要药动学参数‰分别为（18．79±8．15）μg·L^-1和（19．04±7．49）μg·L^-1,t。分别为（3．734±0.90）h和（3．814±1．02）h,AI‰分别为（327．574±131．93）μg·h·L^-1和（349．364±159．63）μg·L^-1,AUC0→∞分别为（346．95±134．84）μg·L^-1和（368．27±163．59）μg·h·L^-1,t1／2分别为（14．554±3．14）h和（14．15±3．17）h,两制剂主要药动学参数经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90％置信区间,表明两种制剂生物等效,受试制荆相对于参比制剂的生物利用度为（97．08±16．70）％。结论本方法可用于氟伏沙明人体药动学及生物等效性研究,统计分析证实马来酸氟伏沙明国产与进口制剂生物等效。     

高效液相色谱荧光法测定人血浆中唑吡坦浓度及生物等效性研究

目的：建立高效液相色谱荧光法（HPLC—FLU）测定人血浆中唑吡坦的血药浓度并对其口服制剂人体生物等效性进行研究,为临床用药提供参考依据。方法：采用随机自身对照双周期交叉实验设计,18名健康受试者口服受试制剂和参比制剂10mg,用HPLC—FLU法测定人血浆中的唑吡坦浓度,用非房室模型估算唑吡坦的药动学参数。结果：受试制剂和参比制剂的药动学参数如下：AUC0-t分别为（564．19±139．11）和（451．58±115．94）μg·h·L^-1;AUC0-∞分别为（588．49±139．40）和（474．56±119．43）μg·h·L^-1;Cmax分别为（155．48±39．43）和（125．11±33．33）μg·L^-1;tmax分别为（0．75±0．27）和（1．14±0．31）h;t1/2分别为（1．76±0．69）和（2．12±0．51）h。受试制剂的相对生物利用度为（126．0±12．0）％。结论：经统计学分析,两种国产唑吡坦片剂不具有生物等效性。     

盐酸伐昔洛韦片的人体药动学及生物等效性研究

目的:研究单剂量口服盐酸伐昔洛韦片的药动学特征,并评价2种制剂的生物等效性。方法:采用双周期交叉试验方法,18名健康志愿者分别单剂量口服2种盐酸伐昔洛韦片600mg,采用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度,计算药动学参数,并进行统计分析。结果:盐酸伐昔洛韦片受试制剂与参比制剂的主要药动学参数tmax分别为(1.69±0.25)、(1.72±0.26)h,Cmax分别为(3.34±0.58)、(3.40±0.49)μg·mL-1,t1/2分别为(2.73±0.31)、(2.97±0.33)h,AUC0～14分别为(11.22±2.21)、(11.12±1.90)μg·h·mL-1,AUC0～∞分别为(11.76±2.15)、(11.61±1.86)μg·h·mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(101.06±11.72)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

复方苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙片单剂量与多剂量人体药动学研究

目的:研究健康受试者单剂量与多剂量口服复方苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙片后的药动学。方法:10名受试者单剂量(10mg)与多剂量(10mg·d-1,连续7d)口服复方苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙片后,以高效液相色谱-电喷雾串联质谱(LC-MS/MS)法测定苯磺酸氨氯地平与阿托伐他汀钙血药浓度,利用DAS药动学软件计算药动学参数。结果:单剂量给药后,苯磺酸氨氯地平与阿托伐他汀钙的主要药动学参数分别为:t1/2(53.4±12.9)、(15.4±4.6)h,Cmax(6.7±1.8)、(18.5±4.4)μg·L-1,AUC0～120(298.8±97.1)、(118.3±48.9)μg·h·L-1,AUC0～∞(412.2±131.5)、(120.0±55.1)μg·h·L-1;多剂量给药后,苯磺酸氨氯地平与阿托伐他汀钙的主要药动学参数分别为:t1/2β(49.5±10.3)、(14.4±5.3)h,Cmax(8.7±2.5)、(20.3±5.8)μg·L-1,AUC0～120(451.2±127.1)、(136.3±54.9)μg·h·L-1,AUC0～∞(569.3±165.8)、(139.0±61.3)μg·h·L-1,Cav(2.7±0.6)、(8.3±1.3)μg·L-1,峰谷比(R)1.7±0.4、1.1±0.2。结论:复方苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙片中2组分在健康受试者体内的消除速度不随连续给药变化,但连续给药后苯磺酸氨氯地平在体内有轻微蓄积。     

液相色谱-质谱联用法测定人血浆阿奇霉素浓度及生物等效性研究

目的建立阿奇霉素血药浓度的液相色谱-质谱联用（LC—MS）测定法，为临床用药提供参考依据。方法采用随机双交叉试验设计，20名健康受试者口服受试制剂和参比制剂0．5g，用LC—MS法测定人血浆中的阿奇霉素浓度。结果受试制剂和参比制剂的0～144h药时曲线下面积（AUC0-144）分别为（6617．87±2669．96）μg·h／L和（6456．05±2739．62）μg·h／L；0～∞药时曲线下面积（AUC0-n）分别为（7146．36±2848．25）μg·h／L（7089．33±3073．11）μg·h／L；峰浓度（Cmax）分别为（546．69±198．75）μg／L和（536．47±192．27）μg／L；峰时间（Tmax）分别为（2．1±0．9）h和（2．2±0．9）b；半衰期（t1/2）分别为（41．17±8．68）h和（44．22μ8．48）h。受试制剂的相对生物利用度为（102．7±9．7）％。结论两种国产阿奇霉素片剂具有生物等效性。     

国产与进口马来酸氟伏沙明片的人体生物等效性研究

目的:研究国产马来酸氟伏沙明片在人体的相对生物利用度,并与进口片比较,评价二者生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服国产马来酸氟伏沙明片(受试制剂)或进口片(参比制剂)100mg后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件计算两者的药动学参数,并评价其生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的药-时曲线符合口服吸收一室模型。药动学参数分别为t1/2K(e14.22±9.52)、(12.06±8.94)h,tma(x4.80±2.21)、(4.90±2.45)h,Cma(x31.75±15.84)、(33.60±19.40)ng.mL-1,AUC0～9(6456.12±382.86)、(451.60±379.01)ng.h.mL-1,AUC0～∞(557.69±443.32)、(545.12±429.64)ng.h.mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(101.00±14.24)%,经方差分析、双单侧t检验及1-2α置信区间法统计分析,各药动学参数差异无统计学意义(P>0.05)。结论:国产马来酸氟伏沙明片与进口片具有生物等效性。