咳喘穴位贴片成型工艺研究及透皮特性研究

目的 探索咳喘穴位贴片的处方组成并筛选最适宜的透皮促进剂.方法 根据文献资料初步找出最佳组成基质,再设计正交实验,得出基质的最佳配比,用Franz扩散池分别考察不加氮酮、加1%氮酮、加3%氮酮的透过速率.结果 基质组成以单硬脂酸甘油酯∶硬脂酸∶司盘-80∶吐温-80∶羊毛脂∶黄凡士林∶提取物=1.5:1.5:1:2:1.5:1.5:9为最佳,加1%氮酮透过最迅速.结论 以单硬脂酸甘油酯、硬脂酸等基质组成并加入1%氮酮制成的贴片在外形及透过率上均优于散剂.     

咳喘穴位贴片的体外透皮实验研究

目的 研究咳喘穴位贴片的经皮吸收的可行性.方法 采用高效液相色谱法测定透皮接受液和释放液中指标成分麻黄碱、丁香酚的浓度.结果 体外透皮实验和体外释放结果表明麻黄碱、丁香酚分别以一定的速率6.467 9μg·cm-2·h-1/2、3.833 4 mg·cm-2·h-1/2恒速渗透,其体外释药速率分别为21.382μg·cm-2·h-1/2、21.433mg·cm-2·h-1/2,其释放符合Higuchi方程.结论 咳喘穴位贴片为皮肤限速型的骨架控释系统.     

咳喘穴位贴片透皮促进剂用量的筛选

目的:优选咳喘穴位贴片透皮促进剂——氮酮的最佳用量。方法:以丁香酚累积渗透百分率为评价指标,用离体兔皮及Franz扩散池进行体外透皮试验,考察氮酮用量分别为0%、1%、3%的透皮速率及透皮总量,建立透皮动力学模型,提取并比较透皮特性参数。结果:加0%、1%氮酮的药物透皮动力学模型为Higuchi模型;加3%氮酮的药物透皮动力学模型为威布尔模型。加1%氮酮透皮速度最快,是未加氮酮的5.019倍;累积透皮总量最多,是未加氮酮的2.489倍。结论:氮酮用量为1%时透皮速度最快,透皮量最大。     

酮洛芬贴片体外透皮释放方法学研究

目的:建立酮洛芬贴片体外透皮释放方法学。方法 :采用HPLC法测定释放液中酮洛芬的含量,测定条件:DiamonsilC18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为pH 3.5磷酸盐缓冲液-乙腈-水(2∶53∶45),检测波长为253 nm,流速为1.0mL.min-1,柱温25℃。以裸鼠皮肤为实验皮肤,采用Frans扩散池方法进行三批酮洛芬贴片样品的体外透皮实验。结果:在该HPLC条件下,酮洛芬与其他杂质分离良好,进样量在0.509~40.72μg.mL-1时,酮洛芬浓度与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9),回收率为101.09%,RSD为1.23%。三批酮洛芬贴片样品的透皮释放速率分别为18.157,17.973,20.001μg.cm-2.h-1,药物透皮释放符合零级动力学过程。结论:本文建立的酮洛芬贴片体外透皮释放方法简便,重现性好,可以用于控制产品质量。     

双氯芬酸钠贴片的制备及体外释放、透皮吸收测定分析

目的探讨双氯芬酸钠贴片的制备方法,分析其体外释放与透皮吸收能力。方法制备以聚丙烯酸酯为骨架的双氯芬酸钠贴片,进行体外透皮与释放度试验、制备DCF标准曲线、进行DCF贴片释放度试验,用蛇皮进行体外经皮渗透试验,以改进Franz扩散池检验药物的经皮渗透性能。结果成功制作了以聚丙烯酸酯为骨架的双氯芬酸钠贴片,测定显示,双氯芬酸钠贴片的体外释放速率为21.98μg/(cm2 h1/2),体外透皮速率为17.97μg/(cm2 h1/2)。结论本次研究制定的双氯芬酸钠贴片的释放度曲线与24h累计渗透量与Higuchi方程相符合,是一种新型的缓释型外用制剂。     

莫索尼定贴片的制备及体外释放、透皮吸收研究

研究了莫索尼定贴片的制备、释放度及体外透皮吸收过程。该贴片释放度曲线符合Higuchi方程 ;莫索尼定从贴片中缓慢释放 ,72h累积透皮量符合Q～t方程     

盐酸川芎嗪透皮贴剂体外透皮速率测定和体外释放研究

目的研究盐酸川芎嗪透皮贴剂的经皮吸收的可行性。方法采用高效液相色谱法测定透皮接受液和释放接受液中盐酸川芎嗪的浓度。结果体外透皮实验和体外释放实验结果表明：盐酸川芎嗪在24h内以一定的速率（0．1014mg／cm^2h^1恒速渗透,其释放符合Higuchi方程。此外,该贴剂的体外释放速率为0．1332mg／cm^2h^1/2。结论盐酸川芎嗪透皮贴剂为皮肤限速型的骨架控释透皮给药系统。     

超临界二氧化碳萃取咳喘穴位贴片药材的工艺研究

目的:探讨超临界二氧化碳(CO2)萃取咳喘穴位贴片药材的最优工艺。方法:采用单因素实验设计,以超临界萃取物总重量、萃取物中丁香酚得率、药渣盐酸麻黄碱的残留率为评价指标,优选最佳工艺条件。结果:初步实验得出优化工艺条件为:萃取压力为24MPa,萃取温度为45℃,解析压力Ⅰ为6Mpa,解析温度Ⅰ为55℃,夹带剂为75%乙醇,用量为25%,药粉粒度为40目,萃取时间为2h,流量20~25L.h-1。结论:采用超临界CO2萃取技术提取咳喘穴位贴片药材,时间短,有效成分收率高,工艺合理可行,符合经皮给药系统的设计要求。     

咳喘巴布膏的体外透皮实验研究

目的 以丁香酚为指标，考察咳喘巴布膏的体外透皮渗透情况。方法通过改良Franz扩散池进行小鼠体外皮肤渗透实验。结果哮喘巴布膏本身具有良好的透皮作用，加入1．5％氮酮作为透皮促进剂效果最佳。结论哮喘巴布膏经皮渗透能在短时间内较快地达到一定药量，随后缓慢持久地释放药物：     

颈痛舒贴片中芍药苷的体外透皮吸收研究

目的:研究颈痛舒贴片中芍药苷的体外透皮吸收特性,为其临床应用提供参考。方法:采用改良Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,生理盐水为接受介质,用高效液相色谱法进行测定,考察制剂中的芍药苷的累计透过量。结果：芍药苷累计透过量Higuich方程为Q=2.667t_1/2-4.204,r=0.8593。结论：芍药苷的累计透过量符合Higuich方程。     

尼莫地平水凝胶贴剂的制备及其体外透皮性能研究

目的:制备尼莫地平水凝胶贴剂,并考察不同因素对尼莫地平体外透皮性的影响。方法:以羧甲基纤维素钠为骨架材料制备尼莫地平水凝胶贴剂,采用透皮扩散试验仪,以离体小鼠皮肤为屏障进行体外透皮实验,高效液相色谱法测定药物浓度,并计算药物累积透皮量Q和透皮速率常数Js。以Q值和Js值为指标,筛选投药量、透皮促进剂的种类(薄荷醇、氮酮、油酸)和用量。结果:最佳投药量为4 mg·cm-2,不同透皮促进剂对尼莫地平均有透皮促进作用,其中以5%油酸作用最显著。以5%油酸为透皮促进剂制备的样品的透皮吸收行为符合零级动力学过程,Js值为28.10μg·cm-2·h-1,12 h单位面积Q值为342.58μg·cm-2。结论:尼莫地平水凝胶贴剂可以开发为经皮给药制剂。     

复方元胡止痛膏贴中延胡索乙素离体小鼠透皮率初步测定

目的：测定复方元胡止痛膏贴中延胡索乙素的离体小鼠透皮率。方法：以高效液相色谱法测定复方元胡止痛膏贴（含豆蔻）与元胡止痛膏贴（不合豆蔻）中延胡索乙素的透皮量。结果：复方元胡止痛膏贴中延胡索乙素48h的离体透皮率为34．78％,元胡止痛膏贴中延胡索乙素48h的离体透皮率为26．04％。结论：复方元胡止痛膏贴中廷胡索乙素离体小鼠透皮率较高。     

HPLC法测定恒制咳喘胶囊中橙皮苷含量

目的：建立恒制咳喘胶囊中橙皮苷含量的HPLC测定方法。方法：采用Shim—pack VP-ODS色谱柱,流动相为甲醇-水（35：65）,检测波长284nm。结果：橙皮苷在0．1566-1．2531μg（r=0．9999）范围内呈线性关系．平均回收率（n=5）为99．5％,RSD为2．3％．结论：本方法简便,准确,重现性好,可用于该制剂的质量控制．     

HPLC法测定姜胆咳喘片中氨茶碱含量

目的　建立姜胆咳喘片中氨茶碱含量测定方法。方法　采用高效液相色谱法 ,C18柱 ,甲醇 水 (2 0∶ 80 )为流动相 ,检测波长为 2 72nm。结果　此方法线性关系良好 ,平均回收率为 99.97%。结论　本方法精度高 ,分离度良好 ,可用于姜胆咳喘片的质量控制     

加兰他敏乳膏体外透皮吸收实验研究

目的 :考察加兰他敏乳膏的体外透皮吸收效果。方法 :采用小鼠离体皮肤作为渗透屏障 ,研究不同浓度氮酮对加兰他敏促渗作用的影响。结果 :氮酮可显著提高加兰他敏皮肤渗透作用 ,含2 %和5 %氮酮的乳膏稳态流量比不含氮酮的乳膏分别增加56 12 %和23 29 %。结论 :加兰他敏乳膏具有良好的皮肤渗透性 ,且以含2 %氮酮的乳膏促渗效果最好。     

高效液相色谱法测定老年咳喘片中淫羊藿苷含量

目的建立测定老年咳喘片中淫羊藿苷含量的高效液相色谱（HPLC）法。方法色谱柱为HC—C18柱（250mm×4．6mm,5μm）,流动相为乙腈-水（25：75）,检测波长为270nm。结果淫羊藿苷进样量的线性范围是0．0144～0．8640μg,方法的平均回收率为98．69％,RSD=0．67％（n=6）,5批样品中淫羊藿苷含量在0．435～0．462mg／g之间。结论HPLC法快速、准确,可用于该制剂中淫羊藿苷的含量测定。     

妥洛特罗透皮贴剂的释放度测定及不同测定方法结果比较

目的 建立妥洛特罗透皮贴剂的释放度测定方法,并对不同装置测定的释放曲线进行比较。方法 采用中国药典2015年版收载的2种透皮贴剂释放度测定新方法,即桨碟法和转筒法,规定时间点取样后采用HPLC测定,色谱柱为Agilent C₁₈（250 mm×4.6 mm,5 μm）,流动相为乙腈-0.02 mol·L^-1磷酸盐缓冲液（pH 3.0）（32：68）,流速为1.0 mL·min^-1,柱温为35℃,检测波长为215 nm。分别考察妥洛特罗透皮贴剂在500 mL水中24 h的释放曲线,并对2种方法的释放曲线进行拟合,比较二者的相似性。结果 妥洛特罗在0.103~4.135 μg·mL^-1内线性关系良好（r=0.999 9）,回收率为99.8%（n=9）,样品溶液在24 h内稳定。将2种方法测定的释放度结果经Weibull方程拟合后得到的参数进行方差分析,2组数据间无显著性差异。结论 中国药典2015年版透皮贴剂释放度测定桨碟法（方法2）和转筒法均可用于妥洛特罗透皮贴剂的释放度测定,两者的测定结果不存在差异。     

促渗剂对司来吉兰贴片透皮性能的影响

目的:考察不同质量分数的氮酮、油酸和肉豆蔻酸异丙酯3种促渗剂对司来吉兰贴片经离体豚鼠皮渗透性的影响。方法:采用Franz扩散池进行体外经皮渗透试验,利用高效液相色谱法为浓度测定方法,以不含促渗剂的司来吉兰贴片为对照计算氮酮、油酸和肉豆蔻酸异丙酯的增渗比及表观扩散系数比较促渗剂渗透效果。结果:与对照组比较,质量分数为3%的3种促渗剂增渗倍数分别为1.53、1.37和1.26,表观扩散系数分别增至2.37、1.65、1.13倍。结论:3种促渗剂均可提高司来吉兰贴片的透皮性能,其中以3%氮酮的促渗效果较好。     

奥昔布宁透皮贴剂的制备及其体外透皮性研究

目的：制备奥昔布宁透皮贴剂,并对其体外透皮性进行研究。方法：以奥昔布宁为主药,聚丙烯酸树脂E100为辅料,制备奥昔布宁透皮贴剂。采用高效液相色谱法,比较不同渗透促进剂（3％、5％氮酮,5％、10％、15％三醋酸甘油酯,5％、10％肉豆蔻酸异丙酯）对奥昔布宁透皮贴剂的稳态透皮速率（z）的影响,选出最佳渗透促进剂;采用正交试验法,以上和初黏力、持黏力为指标．考察增塑剂癸二酸二丁酯、交联剂丁二酸用量和载药量对贴剂透皮性的影响,优化最佳处方。结果：最佳渗透促进剂为15％三醋酸甘油酯;最优处方为增塑剂25％、交联剂6％、载药量25％;制备的奥昔布宁透皮贴剂的体外为6．24gg／（cm2·h）,初黏力为22号钢珠,持黏力为81min。结论：制备的奥昔布宁透皮贴剂具有良好的透皮性。     

白头翁素贴片的制备与体外经皮渗透试验

目的制备白头翁素贴片，为白头翁素经皮制剂的开发提供依据。方法采用Eudragit E100为骨架材料，流涎工艺制备骨架型贴片。以HPMC醇性凝胶为储库递质，EVA为控释膜，热封法制备储库型贴片。采用TK 6A型透皮扩散仪，用人皮进行体外渗透实验；采用高效液相色谱法测定各时间点接受室中药物浓度，求算经皮渗透的相关参数。结果白头翁素骨架型贴剂经皮给药的稳态透皮速率［(1.72±0.02) mg·(cm2) 1·h 1］是其饱和水溶液的1.47倍，是储库型贴剂的2.30倍。结论白头翁素骨架型贴剂制备简单，具有较高的经皮渗透速率，有望开发成一种新型的经皮给药制剂。