硝苯啶的临床应用

目前以硝苯啶为代表的钙通道阻滞剂,在临床上应用广泛,不仅应用于内科领域,在其它领域内也广为应用。本文就其诸方面的作用叙述如下: 一、治疗心血管疾病:硝苯啶为钙通道阻滞剂,能选择性地抑制心肌细胞Ca~(++)内流、阻断心肌细胞、血管平滑肌的兴奋—收缩偶联,从而扩张冠状动脉与全身血管。其用于治疗高血压病作用强、起效快。尤其对血压高及老年患者降压幅度大、效果更好。这是因为任何机制引起的细胞钠升高,都要通过细胞     

硝苯吡啶和间硝苯啶扩血管降压作用的比较

本实验比较了硝苯吡啶与间硝苯啶的降压作用与持续时间、血流动力学效应及光稳定性。结果表明,二者均具有明显的扩血管降压作用。硝苯吡啶和间硝苯啶引起麻醉大鼠血压下降的ED_(50)分别为0.25±0.13和0.20±0.07μmol/kg;iv 50μg/kg其作用持续时间为68±48和58±30min;间硝苯啶对光稳定,而硝苯吡啶曝光3h则丧失降压活性。     

二氢吡啶类钙拮抗剂

自1972年发现硝苯啶以来,钙拮抗剂发展迅速,颇受人注意。二氢吡啶类钙拮抗剂能抑制钙离子向细胞内转运,主要治疗劳力性及血管痉挛性心绞痛和原发性高血压。但由于硝苯啶副作用较多,生物利用度较低,作用时间短和对光不稳定,因此,近十多年来发展了第二代二氢吡啶类钙拮抗剂。新一代二氢吡啶类钙拮抗剂硝苯啶具有更强的血管选择性,更少的     

老药新用治疗急性胰腺炎

急性胰腺炎(AP)是一种常见的急腹症,近年来临床上不断发现有许多“老药”用于治疗AP取得显著疗效,现根据文献整理报道如下: 1、硝苯啶:硝苯啶是钙通道阻滞剂之一,多用于治疗心血管疾患。临床上发现其对AP有一定疗效,与对照组相比,其腹痛缓解及腹痛消失时间,淀粉酶恢复正常时间,腹部压痛减轻及消失时间均有非常显著之差异。其作用机理是:硝苯啶可扩张血管,使胰腺血流量增加,从而减轻炎性渗出及胰腺水肿。此外,它还可以抑制平滑肌痉挛而缓解疼痛。并能减少胃液和胰腺分泌等。     

舌下含用硝苯啶治疗急性胃肠痉挛性腹痛

<正> 硝苯啶是一种钙通道阻滞剂,能选择性阻滞心肌和血管平滑肌细胞的Ca~(2+)通道,抑制细胞外的Ca~(2+)穿过细胞膜和肌浆网进入细胞浆。钙离子内流是心肌及血管平滑肌兴奋-收缩耦联中的主要过程之一,故硝苯啶对全身各器官的平滑肌运动均有调节作用。实验证明,硝苯啶对胃肠道平滑肌痉挛具有松弛作用,还能降低结肠内压,从而使腹痛缓解。我们自1988年4月以来,试用硝苯     

硝苯啶—良好的心血管病治疗药

硝苯啶是一种钙通过细胞膜慢通道内流的拮抗剂,它对稳定型、变异型及不稳定型心绞痛、轻至重度高血压以及雷诺氏现象均有效,并具良好的耐受性。本品对冠状与外周动脉具强大的扩张性质,同时促进供氧量与需氧量的比值,减少全身血管阻力。药物动力学口服一次硝苯啶后约     

硝苯啶滴丸的实验研究

硝苯啶是目前应用最广泛的钙离子拮抗剂,能选择性的扩张冠状动脉和全身血管。是抗心绞痛和高血压的有效药物,而且近年来还发现该药对其它多种疾病均有良好的效果。但硝苯啶属水难溶性药物,口服后吸收不好,其普通片剂的生物利用度差,达不到治疗效果,为此我们采用固体分散技术,进行     

硝苯啶治疗慢性阻塞性肺气肿与肺心病

<正> 硝苯啶是钙拮抗剂,由于能直接扩张气道平滑肌,并抑制肺泡壁毛细血管平滑肌的兴奋—收缩偶联,所以可用于治疗慢阻肺与肺心病。据报道,硝苯啶     

氨茶碱缓解硝苯啶引起的心力衰竭2例

硝苯啶是一种钙拮抗剂,可选择阻滞钙离子经细胞膜上的慢通道进入细胞内。(?)少钙离子内流,致使血管平滑肌舒张。硝苯啶是双氢吡啶类最早用于临床的一种,应用比较广泛。主要用于高血压,心绞痛和肺动脉高压。与其它药物有害的相互作用是硝苯啶主要的不良反应。下面报告2例是单独使用硝苯啶后出现的心力衰竭,在使用氨茶碱后得到了缓解,现报道如下:     

硝苯啶治疗慢性稳定型哮喘

作者经随机双盲对照试验表明,钙通道阻滞剂硝苯啶有扩张支气管和改善肺功能的作用。10例哮喘病史患者,每隔3天口服硝苯啶20mg、沙丁胺醇4mg或安慰剂。用药前及后的2小时内,每20分钟测定一分钟全力呼气量(FEV_1)。结果给予安慰剂后FEV_1无明     

间硝苯啶的急性及慢性降压作用

给成年SHRsp分别ip间硝苯啶2.5,5及10mg·kg^-1后昀显著降低血压,1h达高峰,分别维持2～4,6～8及12h。降压幅度及维持时间均大于等剂量的硝苯啶。慢性实验分别用间硝苯啶10及30mg·kg^-1·d^-1po给药4周,治疗后降压作用比溶媒对照组强,但与等量硝苯啶无明显差异。     

拉西地平对两种类型高血压大鼠血压及心率的影响

拉西地平(Lacidiping)是一种新型的1,4—二氢吡啶类钙拮抗剂,对于血管平滑肌细胞具有明显的选择性,并且该药对心肌细胞的影响较小,因此比第一代二氢吡啶类钙拮抗剂硝苯啶(Nifediping)更有优势。本试验以硝苯啶为对照,研究了拉西地平灌胃对两种高血压大鼠模型血压和心率的作用。     

新型钙通道拮抗剂及伐地平

尼伐地平（nilvadipine）是二氢吡啶类钙通道拮抗剂，化学结构与硝苯啶相似，主要区别是二氢吡啶环上的一CH3被一CN取代。尼伐地平作用的生物靶分子主要是血管平滑肌细胞膜上的电压依赖性L型钙通道。与其它钙桔抗剂比较，尼伐地平与血管钙通道的亲合力很强，它对血管的选择性是尼卡地平和非洛地平的2．5倍，是硝苯院的18倍。本文对尼伐地平的药理作用、·临床应用和药动学作一综述。在药理作用1．1血管舒张作用尼伐地平对大动脉条的舒张作用是硝苯院的5～16倍。对基底动脉和冠状动脉的舒张作用特别强，对股动脉等的舒张作用较弱（表1）。…     

硝苯地平在临床上的拓展应用

硝苯地平Nifedipine（硝苯啶,硝苯吡啶,心痛定,利心平,Adalat,Oxcord,Nifelat,Procardia,Corinfer）为二氢吡啶类钙拮抗剂,具有抑制Ca2 内流、降低细胞内钙离子浓度的作用,能松弛血管平滑肌,扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,提高心肌对缺血的耐受性,同时亦能扩张周围小动脉,降低外周血管阻力,从而使血压下降,是治疗高血压的首选药物之一。临床上主要用于高血压、高血压急症和心绞痛的治疗。近年来,随着人们对该药药理作用的深入研究,在临床上也不断得以拓展应用,现综述如下。1治疗消化系统疾病1．1咽感觉异常：咽感觉异…     

钙拮抗剂Amlodipine

本品为二氢吡啶类钙拮抗剂,作用与硝苯吡啶相似。狗试验表明,本品半衰期为30小时,生物利用度高,奏效慢,维持时间长,活性化合物主要是左旋异构体。大鼠试验中,本品抑制Ca~(2+)引起的动脉收缩作用是硝苯啶的2倍,但起效非常慢。本品抑制K~+去极化引起的收缩作用明显减弱,而硝苯啶变化不明显。两者均可抑制脱羟肾上腺素引起的收缩作用,作用强度与抑制K~+去极化引起的收缩作用相似。在狗的冠脉试验中,硝苯啶和硫氮(?)酮抑制电位钙通道比抑制受体钙通道更为有效。而本品不具这种选择性。健康受试者一次静注本品10mg,平均血浆半衰期为34小时,平均清除率为每分钟     

缺血性脑血管病的治疗进展

随着近代科学的迅速发展,缺血性脑血管病治疗中的一些新观点不断出现,现综述如下。一、钙阻滞剂钙阻滞剂具有抑制钙离子促进血小板凝集,松弛血管平滑肌,扩张脑血管,增加脑血流量,改善脑循环及神经功能等作用。现已肯定有治疗作用的药物有硝苯啶、尼卡地平、尼莫地平、硫氮(艹卓)酮、     

双参降压片临床验证总结会

<正> 由江苏省卫生厅主持召开的双参降压片临床验证总结会于1985年8月28日在江苏省苏州市举行,本刊编辑室应邀派代表参加。双参降压片由上海高血压研究所和江苏省吴江县制药厂研制,为中西药结合的复方降压药。主要成份是硝苯啶、心得安、党参和沙参。硝苯啶(nifedipine)为钙通道阻滞剂,其降压原理是阻止Ca~(++)进入血管平滑肌,从而使血管扩张。心得安(propranolol)为β-肾上腺素能受体阻滞剂,可降低心排出量、降低血浆肾素活性、或抑制中枢而降低血压。硝苯啶和心得安合用有协同作用(据有关文献报道,降压疗效比单用硝苯啶增加39％),且可互相抵消副作用。党参、沙参可以改善高血压患者的心悸、胸闷、气短、耳鸣、腰酸等症状。     

钙拮抗剂在脑和周围血管障碍中应用的现状

一、临床药理学考虑钙拮抗剂可以分成很多药理学上不同的亚类。双氢吡啶类(即硝苯啶、尼莫地平、尼群地平、尼鲁地平、尼索地平和尼卡地平等) 是选择性血管扩张药。苯并硫代杂类(地尔硫 )和苯烷基胺类(维拉帕米、甲氧维拉帕米、硫帕米)则无血管床选择性而有较明显的负性变时作用和负性变力作用。其他化学上不同的钙拮抗剂有氟桂嗪、比利地尔、心舒宁和普尼拉明。各钙拮抗剂亚类内的特异药理学性质可能不同。二氢吡啶类亚类内对某些血管床的选择性也有不同。例如硝苯啶对冠状血管有     

2,6-二甲基-4-(取代呋喃基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯类化合物的合成

以硝苯吡啶为代表的1,4-二氢吡啶类化合物是一种有效的钙拮抗剂,广泛用于治疗心绞痛、室上心律失常、高血压和外周血管性疾病,同时也用于进行放射配基结合实验,以深入了解人体中生理钙及钙通道的性质和功能。目前已用于临床的这类钙拮抗剂主要有硝苯吡啶、间硝苯吡啶和硝苯苄啶等。但由于水     

卡托普利与硝苯啶对高血压伴间歇性跛行的疗效对比

血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂降低外周血管阻力,在降压的同时能保存运动能力和运动后腓肠肌血流(Calf blood flow,CBF),这说明ACE抑制剂对外周动脉疾病患者能保存侧支血流供应。钙拮抗剂(特别是硝苯啶)作为抗高血压药时,也降低外周血管阻力,而维持肢体血流。 12例轻中度原发性高血压伴慢性间歇性跛行。随机口服卡托普利(25～50mg每日2次)或缓释型硝苯啶(20～40mg,每日2次),治疗3个月后,两药互换再治疗3个月。结果发现,卡托普利和硝苯啶均使平均血压同等程度明显下降(p值皆<0.01)。卡托普利治疗使运动2分钟时的CBF增加(p<