溶解型青蒿素贴剂的研究

目的通过对压敏胶、结晶抑制剂、促渗剂的筛选,研究溶解型青蒿素贴剂的处方工艺。方法采用TK-6A型透皮扩散仪,以SD大鼠腹部皮肤为透皮屏障,以透皮速率为考察指标,筛选压敏胶、结晶抑制剂、促渗剂。结果青蒿素在国民淀粉压敏胶中透皮速率最高,PVPK30对青蒿素结晶抑制效果较好,各促渗剂对青蒿素促渗作用大小依次为：丙二醇（PG）〉氮酮（Azone）,两者配伍使用有协同作用。结论国民淀粉压敏胶、PVPK30、P6＋Azone分别作为分散型青蒿素贴剂的压敏胶、结晶抑制剂、促渗剂。     

压敏胶型贴剂研究进展

目的：综述近年来压敏胶型贴剂的研究进展。方法：从基质种类、制备工艺和质量控制三个方面对压敏胶型贴剂的研究进展进行总结,并对其发展前景作了展望。结果：总结了近年来贴剂的研究现状和存在的一些不足,为以后压敏胶型贴剂的研发提供一定的思路和参考。结论：压敏胶型贴剂有其无可替代的优势,具有广阔的发展前景。     

蒿甲醚贴剂的研制及小鼠体内药效学研究

 目的研制蒿甲醚贴剂,并评价其经皮吸收对感染疟原虫小鼠的杀灭及抗复燃作用。方法涂布法制备蒿甲醚贴剂,考察不同促进剂、药物的浓度对透皮速率的影响;首次建立蒿甲醚贴剂体外透皮速率常数的HPLC测定方法;按新药(西药)临床前研究指导原则进行抗疟实验。结果药剂学研究表明,当透皮促进剂丙二醇和月桂氮酮以4%浓度按3∶1比例合用时,贴剂的体外透皮速率常数最大;药效学研究显示,该贴剂能明显减少给药次数,显著降低给药剂量。结论蒿甲醚可以经皮肤给药,达到杀灭疟原虫的作用,并且给药次数及剂量明显减少,患者依从性提高,因此具有良好的开发应用前景。     

正交试验法优选姜黄素凝胶贴剂促渗剂

目的:制备姜黄素凝胶贴剂,优化处方中促渗剂的组成。方法:采用体外扩散池法,选用正交试验设计,以透皮率为指标,优化姜黄素凝胶贴剂中的促渗剂组成。结果:最优促渗剂组成为3%羟丙基-β-环糊精、9%冰片和3%薄荷油,姜黄素的透皮率达32%以上。结论:羟丙基-β-环糊精对姜黄素的透皮吸收有良好的促进作用。     

中药生物碱类成分贴剂的研究进展

经皮给药系统因其优点显著是目前研究的热点。从中药生物碱类成分贴剂这一角度出发,从基质、促渗剂、透皮实验研究(体外释放度、体外透皮实验、体内透皮吸收实验)3个方面综述了生物碱类成分贴剂的研究进展,并从基本原理、特性、选择规律、适应性等方面进行分析比较;还对透皮制剂的前景如新方法、新技术等进行了展望和探讨,以期为生物碱类药物经皮给药系统的开发提供一定的思路和参考。     

青蒿素衍生物(EBM)经皮给药系统压敏胶的筛选

目的:筛选EBM贴剂压敏胶。方法:以改良Franz扩散池为实验装置,SD大鼠腹部皮肤为渗透皮肤,以透皮速率、初黏力、持黏力、剥离强度为考察指标,筛选最佳黏胶基质。结果:综合比较透皮速率、初黏力、持黏力、剥离强度,以DOW CORNING MD-0607压敏胶为最佳。结论:DOW CORNING MD-0607压敏胶为适合EBM经皮给药系统的压敏胶。     

中药透皮贴剂的研究进展

透皮给药系统是中药活性成分通过皮肤给药的有效途径,在透皮给药制剂的研究中,以中药透皮贴剂的研究较多.从中药透皮贴剂的发展与特点、常用基质及促进中药透皮吸收的方法等方面综述了中药透皮贴剂的研究进展,探讨了目前中药透皮给药存在的问题并进行了展望,以期为中药透皮贴剂的开发和改进提供参考.     

青蒿素研究现状

从中药青蒿中获得的化合物是所有抗疟药中起效最快的药物，非肠道给药，口服或用其栓剂均有效，对人的严重不良反应尚无报道，青蒿素衍生物对多价抗药恶性疟的治疗作用已被证实，但其更广泛的应用将取决于目前对死亡率的毒性研究的结果。     

HPLC-ELSD测定青蒿素片中青蒿素的含量

 目的建立HPLC-ELSD测定青蒿素片中青蒿素含量的方法,并用于青蒿素片中青蒿素含量的测定。方法采用蒸发光散射检测器对青蒿素片中青蒿素进行HPLC分析,Thermo C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm);以甲醇-水(80:20)为流动相;流速为1.0mL·min^-1;柱温为25℃;蒸发光散射检测器漂移管温度60℃,载气(N₂)压力5.8×10^-3Pa,增益值为50。结果青蒿素在1.002～4.008μg内呈现良好的线性关系(r=0.9996),平均加样回收率为99.45%(RSD为2.3%)。结论本法简单、准确、重复性好,可用于测定青蒿素片中青蒿素的含量。     

青蒿素类药物的研究现状

 目的：从几个方面介绍青蒿素类药物的研究现状，为青蒿素类药物的研究提供参考。方法：依据国内外文献进行综述，包括人工栽培青蒿提取有效成分和人工合成方法两种制备青蒿素的途径以及青蒿素类药物活性成分测定方法、抗疟作用机制、药动学、药效学和毒理学的研究进展及临床应用情况。结果：青蒿素类药物是有发展前途的药物，它们的各方面研究已取得一定的进展。结论：青蒿素类药物为人类对疟疾的斗争注入了新的活力。     

促渗剂对青蒿琥酯贴剂体外经皮吸收的影响

目的考察几种促渗剂对青蒿琥酯体外经皮吸收的影响,为青蒿琥酯贴剂的开发提供参考。方法采用TK-6A型透皮扩散仪,以SD大鼠腹部皮肤为透皮屏障,测定含有不同浓度促渗剂的青蒿琥酯贴剂的累计透过量和经皮渗透速率。结果各促渗剂对青蒿琥酯促渗作用大小依次为：油酸（OA）〉N-甲基吡咯烷酮（NMP）〉丙二醇（PG）〉氮酮（Azone）〉己二酸二异丙酯（IPA）。NMP和OA的促渗作用呈浓度依赖性,IPA和PG的促渗效果不随浓度的升高而增强,处方中高浓度的IPA和PG反而会抑制青蒿琥酯的透皮吸收。结论10%OA对青蒿琥酯的促渗作用最显著。     

青蒿素固体分散物的制备及体外溶出研究

 目的：采用制剂技术方法提高青蒿素的体外溶出速率。方法：采用固体分散技术制备青蒿素固体分散物,对其进行了体外溶出度、平衡溶解度测定,并采用X-射线衍射方法进行固体分散物的物相分析。结果：固体分散物体外溶出速率10min以内达到70％以上,明显比青蒿素原料药的体外溶出速率加快,固体分散物X-射线衍射图谱表明青蒿素以非晶体状态存在;在RH75％40℃条件下放置3个月后,固体分散物X-射线衍射图谱和体外溶出速率均无明显变化。结论：制备青蒿素固体分散体可以提高其体外溶出速率。     

青蒿素纯化工艺的研究

目的：提供一种青蒿素的纯化工艺。方法：硅胶柱层析,不同比例石油醚与乙酸乙酯梯度洗脱,90%乙醇结晶。考察了填料、洗脱剂及层析次数对纯化的影响。结果：连续进行三次硅胶柱层析仍能保持高效率。结论：本研究对工业化生产有重要的参考价值。     

青蒿素提取条件研究

以干青嵩味末为原料,分别用乙醚、氯仿、正己烷、石油醚搅拌提取青蒿素,结果表明石油醚是较适宜的提取介质。对石油醚提取青蒿素的工艺条件,如温度、时间、溶剂及搅拌速度等进行了较系统研究,确定了较佳的工艺操作条件。     

青蒿素提取工艺研究

采用单因素和均匀试验设计,应用高效液相色谱仪测定不同提取条件下青蒿素的提取量。结果表明,对青蒿素转移率的影响相对程度由大到小依次为:提取次数>提取时间>溶剂用量>提取温度,确定了较佳的工艺操作条件为温度55℃时,取药材提取3次,第1次加药材投料量6倍量的溶剂油提取2h,第2次加5倍量提取1.5h,第3次加4倍量提取1.5h。     

促渗剂对青藤碱脂质体透皮贴剂经皮渗透的影响

目的:研究促渗剂对青藤碱透皮贴剂经皮渗透行为的影响.方法:建立离体经皮渗透试验方法,并作方法学考察.分别在贴剂中加入单一及复合促渗剂5%氮酮、10%油酸、1%丙二醇 4%氮酮、2%丙二醇 8%油酸,在相同条件下进行离体经皮渗透试验,测定不同时间的药物累积透过量.离体试验结束后,测定皮肤层中药物的滞留量.结果:在贴剂处方中加入促渗剂后,药物累积透过量增加,而皮肤层中的滞留药量减少.结论:促渗剂可使贴剂内药物穿透角质层进入真皮层,而不能增加药物在角质层内的积累.故可推测,在脂质体贴剂中加入促渗剂可能导致脂质体双分子层结构的破坏,引起药物渗漏,从而不利于药物在皮肤及局部组织的蓄积.故作用于局部的脂质体贴剂中不宜加入促渗剂.     

青蒿素及其衍生物抗肿瘤作用的研究现状

近年来发现青蒿素及其衍生物具有抗肿瘤作用,其机制与细胞毒作用、氧化应激直接杀伤肿瘤细胞、诱导细胞凋亡、抑制增殖;抑制血管生成和免疫调节等作用有关.与传统的抗肿瘤药物相比,青蒿素类药物可选择性杀伤肿瘤细胞,且不存在交叉耐药、逆转肿瘤细胞的多重耐药现象.本义将青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用研究现状做一归纳.     

补肾健骨凝胶的制备工艺研究

目的:优选补肾健骨凝胶的制备工艺.方法:采用正交试验法,以干膏得量、补骨脂素、异补骨脂素含量为评价指标,优选最佳提取工艺;以外观形态、凝胶初黏度、pH值、指标成分累积渗透量为指标,分别将空白基质、中和剂及促渗剂进行筛选.结果:最佳提取工艺为按处方比例,称取除龙血竭外的补骨脂等5味药材,提取3次,第1次加8倍量80％乙醇...     

生物合成青蒿素及其衍生物研究概况

本文概括了目前有关生物合成青蒿素及其衍生物方面的研究,主要包括青蒿组织、器官培养;用于青蒿培养的生物反应器;青蒿素及其衍生物的前体及中间体生物合成以及相关分析检测技术。     

青蒿素和二氢青蒿素的抗炎作用及机制

目的:研究并比较青蒿素和二氢青蒿素的抗炎作用及其分子机制.方法:用LPS刺激小鼠单核巨噬细胞RAW 264.7释放TNF-α,IL-6,NO等炎症介质,评价药物对巨噬细胞释放以上炎症介质的抑制作用.以ELISA法检测TNF-α,IL-6的含量,以Griess法检测NO的含量,同时以MTF法评价细胞毒性.Western blot法检测iNOS,COX-2及内参蛋白β-actin水平.比色法检测COX-2酶活性.结果:二氢青蒿素在12.5～100μnol·L-1可明显抑制LPS诱导小鼠巨噬细胞RAW 264.7释放TNF-α,IL-6及NO,并呈现良好的剂量依赖关系.青蒿素仅对IL-6具有一定程度的抑制作用.结论:二氢青蒿素通过下调iNOS蛋白表达,抑制巨噬细胞释放炎症因子TNF-α,IL-6和炎症介质NO发挥抗炎活性,青蒿素可能通过代谢为二氢青蒿素发挥抗炎作用.