奥美拉唑肠溶胶囊的人体生物等效性研究

目的:评价受试制剂奥美拉唑肠溶胶囊与参比肠溶胶囊的人体生物等效性.方法:22名健康男性受试者按照随机交叉试验设计,分别单剂量口服两种制剂40 mg,采用反相高效液相色谱法测定血浆中奥美拉唑的浓度,并用DAS 1.0软件对所得药代动力学参数进行统计分析.结果:受试者单剂量口服参比制剂和受试制剂后奥美拉唑的cmax分别为(0.93±0.57)和(0.98±0.52)μg/ml、tmax分别为(2.36±0.90)和(2.30±1.04)h,t1/2分别为(1.18±0.46)和(1.15±0.57)h、AUC0～8h分别为(2.48±2.09)和(2.48±1.98)μg·h·ml-1;AUC0～∞分别为(2.65±2.39)和(2.65±2.28)μg·h·ml-1.奥美拉唑肠溶胶囊的相对生物利用度为(111.1±58.1)%.结论:两制剂具有生物等效性.     

奥美拉唑肠溶胶囊的人体生物等效性研究

目的:评价受试制剂奥美拉唑肠溶胶囊与参比肠溶胶囊的人体生物等效性.方法:22名健康男性受试者按照随机交叉试验设计,分别单剂量口服两种制剂40 mg,采用反相高效液相色谱法测定血浆中奥美拉唑的浓度,并用DAS 1.0软件对所得药代动力学参数进行统计分析.结果:受试者单剂量口服参比制剂和受试制剂后奥美拉唑的cmax分别为(0.93±0.57)和(0.98±0.52)μg/ml、tmax分别为(2.36±0.90)和(2.30±1.04)h,t1/2分别为(1.18±0.46)和(1.15±0.57)h、AUC0～8h分别为(2.48±2.09)和(2.48±1.98)μg·h·ml-1;AUC0～∞分别为(2.65±2.39)和(2.65±2.28)μg·h·ml-1.奥美拉唑肠溶胶囊的相对生物利用度为(111.1±58.1)%.结论:两制剂具有生物等效性.     

头孢呋辛酯片健康人体生物等效性评价

目的考察国产头孢呋辛酯片与参比制剂（西力欣片）在健康人体内的生物等效性。方法采用高效液相色谱法测定血浆中头孢呋辛的质量浓度。通过对20名男性健康受试者单次交叉口服500mg头孢呋辛酯的受试制剂和参比制剂,计算其药代动力学参数及相对生物利用度。结果受试制剂和参比制剂的0～t药时曲线下面积（AUC0-t）分别为（20.206±4.571）μg（/mL·h）和（20.098±4.849）μg（/mL·h）,峰浓度（Cmax）分别为（5.764±1.164）μg/mL和（5.757±1.331）μg/mL,达峰时间（Tmax）分别为（2.225±0.573）h和（2.100±0.598）h,血浆半衰期（t1/2）分别为（1.319±0.166）h和（1.376±0.184）h,受试制剂的相对生物利用度为106.2%。结论受试制剂头孢呋辛酯片与参比制剂生物等效。     

头孢泊肟酯片和颗粒人体相对生物等效性试验研究

目的研究国产头孢泊肟酯片及颗粒与进口头孢泊肟酯片在24名男性健康志愿者体内的生物等效性。方法采用标准3制剂、3周期的二重3×3拉丁方式自身对照试验设计,24例男性健康志愿受试者单剂量口服国产头孢泊肟酯颗粒（受试制剂A）、头孢泊肟酯片（受试制剂B）和进口头孢泊肟酯片（参比制剂R）。药物血清质量浓度以高效液相色谱法测量,药代动力学参数采用3P97和ndst21w软件处理。结果头孢泊肟酯受试制剂A、受试制剂B和参比制剂R的达峰时间（Tmax）分别为（2.81±0.51）h,（2.85±0.54）h,（2.92±0.52）h,峰浓度（Cmax）分别为（3.44±0.93）μg/mL,（3.32±0.74）μg/mL,（3.47±0.80）μg/mL,0～12h药时曲线下面积（AUC0-12h）分别为（20.02±5.61）μg·h/mL,（19.28±4.23）μg·h/mL,（19.59±5.18）μg·h/mL。受试制剂A和受试制剂B对参比制剂R的相对生物利用度分别为103.16%和100.65%。结论 3种头孢泊肟酯制剂在人体内具有生物等效性。     

奥美拉唑肠溶胶囊人体药代动力学及生物等效性研究

目的研究两种不同厂家的奥美拉唑肠溶胶囊人体药代动力学及生物等效性。方法选取16名身体健康的志愿者,随机分组交叉口服单剂量受试制剂和对比制剂的奥美拉唑肠溶胶囊（40mg）,高效液相色谱法对血药浓度进行测定,比较两组药代动力学参数及生物等效性。结果受试制剂与对比制剂的0~12h药物血浆浓度—时间曲线下面积、血浆峰浓度、达峰时间、血浆消除半衰期间无显著差异。受试制剂相当于对比制剂的生物利用度为（99.54±12.98）%。结论两种不同厂家的奥美拉唑肠溶胶囊受试制剂与对比制剂具有生物等效性。     

加替沙星片人体药代动力学及生物等效性研究

目的:在中国健康成年男性志愿者中比较研究国产和进口加替沙星片剂的药代动力学参数,评估两者的生物等效性。方法:24名健康男性志愿者随机自身前后交叉给药,分别单剂口服国产和进口加替沙星片400mg。以HPLC测定血药浓度,应用DAS软件计算两者的药代动力学并考察其生物等效性。结果:受试者分别应用国产片剂(试验制剂)和进口片剂(参比制剂)400mg后,两药药-时曲线均符合二房室模型,主要药代动力学参数:Tmax分别为(0.99±0.41)h和(1.11±0.60)h;Cmax分别为(4.11±0.76)μg/mL和(3.89±0.54)μg/mL;t1/2β分别为(7.75±0.81)h和(7.39±0.92)h;AUC0-36h分别为(29.81±5.70)μg·mL-1·h和(30.77±4.40)μg·mL-1·h;AUC0-∞分别为(30.97±6.01)μg·mL-1·h和(31.85±4.58)μg·mL-1·h;国产片剂对于进口片剂的相对生物利用度F0-36h为(97.63±19.15)%。结论:国产与进口加替沙星片剂为生物等效制剂。     

国产与进口齐多夫定胶囊在健康人体的药代动力学和生物等效性

目的研究国产与进口齐多夫定胶囊(抗艾滋病药)在健康志愿者体内的药代动力学和生物等效性。方法20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服国产与进口齐多夫定胶囊300mg,用高效液相色谱法测定给药后不同时间的血浆浓度,计算主要药代动力学参数。结果国产与进口齐多夫定胶囊主要药代动力学参数:t1/2分别为(1.72±0.42),(1.53±0.27)h;tmax分别为(0.86±0.42),(0.88±0.30)h;Cmax分别为(1.60±0.61),(1.60±0.55)μg.mL-1;AUC0～8分别为(2.06±0.37),(2.08±0.34)μg.h.mL-1;AUC0-∞分别为(2.11±0.37),(2.12±0.34)μg.h.mL-1。国产齐多夫定胶囊相对生物利用度F为(99.02±5.02)%。结论2制剂具有生物等效性。     

阿莫西林分散片人体生物等效性研究

目的 测定健康志愿者阿莫西林血浆药物质量浓度,评价阿莫西林分散片的人体生物等效性。方法 采用双周期交叉试验设计,20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服试验制剂与参比制剂,反相高效液相色谱（RP-HPLC）法紫外检测法测定给药前及给药后不同时间点的阿莫西林血药浓度,用DAS 2.0软件计算药代动力学参数并进行统计学分析。结果 参比制剂与试验制剂的达峰时间（tmax）、峰浓度（Cmax）、0~8 h药时曲线下面积（AUC0→8）、0~∞药时曲线下面积（AUC0→∞）分别为（1.35±0.24）h和（1.30±0.25）h,（9.83±2.11）μg/mL和（10.031±1.928）μg/mL,（24.85±3.98）μg/（h·mL）和（25.10±4.41）μg/（h·mL）,（25.56±4.24）μg/（h·mL）和（25.81±4.48）μg/（h·mL）。统计结果显示,试验制剂与参比制剂主要药代动力学参数无显著性差异。试验制剂Cmax,AUC0→8,AUC0→∞的90%可信区间分别为99.5%~105.7%,97.4%~104.4%,96.6%~105.5%。结论 试验制剂与参比制剂具有生物等效性。     

泮托拉唑肠溶胶囊人体生物利用度及生物等效性研究

目的研究泮托拉唑肠溶胶囊在健康志愿者体内的生物利用度及生物等效性。方法20例健康志愿者随机交叉口服2种泮托拉唑肠溶胶囊各40mg,采用反相高效液相色谱法测定血中药物浓度。结果健康志愿者口服泮托拉唑肠溶胶囊受试制剂及参比制剂后的峰浓度（Cmax）分别为（3158．81±761．351）ng／mL和（3061．48±644．54）ng／mL,达峰时间（Tmax）分别为（2．3±0．5）h和（2．2±0．5）h,0—12h药时曲线下面积（AUC0-12）分别为（6957．16±2012．73）ng·h／L和（7031．52±2095．4）ng·h／L,血浆半衰期（t1／2）分别为（1．72±0．22）h和（1．78±0．26）h。结论2种泮托拉唑肠溶胶囊在健康志愿者体内的药代动力学参数相似,具有生物等效性。     

2种国产盐酸二甲双胍肠溶胶囊在健康人体的生物等效性

目的 研究健康受试者单剂量口服2种国产盐酸二甲双胍(降糖药)肠溶胶囊的药代动力学和生物等效性.方法 采用开放、双周期随机交叉给药方案,22名健康男性受试者单剂量口服2种盐酸二甲双胍肠溶胶囊1 000 mg,用HPLC法测定血浆中二甲双胍浓度,计算其主要药代动力学参数.结果 单剂量口服盐酸二甲双胍肠溶胶囊受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:AUC_(0-tn) 分别为(9.08±3.59)和(9.09±3.28)μg·h·mL~(-1);AUC_(0-∞)分别为(9.72±3.67)和(9.88±3.62)μg·h·mL~(-1);C_(max)分别为(1.76±0.69)和(1.80±0.63)μg·mL~(-1);t_(max)分别为(3.70±1.08)和(3.77±0.81)h;t_(1/2)分别为(3.03±0.49)和(3.08±0.52)h;F为(103.6±36.9)%.结论 2种制剂具有生物等效性.     

盐酸二甲双胍肠溶片的药动学及生物等效性研究

目的:研究盐酸二甲双胍肠溶片的药动学和相对生物利用度,验证国产与进口盐酸二甲双胍肠溶片的生物等效性。方法:采用高效液相色谱法测定26名健康男性志愿者自身交叉单剂量口服国产与进口盐酸二甲双胍肠溶片1000mg后的经-时血药浓度,计算主要药动学参数以及国产制剂的相对生物利用度。结果:国产与进口盐酸二甲双胍肠溶片的药-时曲线符合一室模型,其主要药动学参数:Cmax分别为(84.9±16.4)、(84.5±13.8)μg.L-1,tmax分别为(0.67±0.07)、(0.77±0.08)h,t1/2ke分别为(1.90±0.17)、(1.79±0.19)h,AUC0～t分别为(161.9±16.8)、(157.2±19.7)μg.h.L-1,AUC0～∞分别为(179.7±18.2)、(173.4±19.2)μg.h.L-1。国产相对于进口盐酸二甲双胍肠溶片的生物利用度为(109.0±7.2)%。结论:国产与进口盐酸二甲双胍肠溶片生物等效。     

国产恩曲他滨胶囊在健康受试者的药动学及生物等效性研究

以进口恩曲他滨胶囊为参比制剂,评价国产恩曲他滨胶囊的人体生物等效性。方法：18名健康男性受试者按两制剂两周期的交叉试验设计口服单剂量200mg的参比制剂和受试制剂后,采用高效液相色谱法测定血浆中恩曲他滨的浓度,使用DAS 1．0软件计算药物动力学参数并进行生物等效性统计分析。结果：参比制剂和受试制剂的c…分别为（2．42±0．51）μg·ml和（2．34±0．52）μg·ml^-1;tmax分别为（1．19±0．31）h和（1．17±0．37）h;AUC0-16h分别为（9．40±1．88）μg·ml^-1·h和（9．58±1．84）μg·ml^-1·h;AUC0-∞分别为（9．68±1．88）μg·ml^-1·h和（9．87±1．86）μg·ml^-1·h。受试制剂的相对生物利用度为（102．6±10．8）％。结论：两种制剂具有生物等效性。     

奥美拉唑肠溶胶囊人体生物等效性研究

目的:比较2种奥美拉唑肠溶胶囊的人体生物等效性。方法:18名健康受试者随机自身交叉单剂量口服奥美拉唑肠溶胶囊受试制剂与参比制剂,用高效液相色谱法测定血药浓度,3p97计算机软件计算药动学参数和生物利用度。结果:2种奥美拉唑肠溶胶囊体内药-时曲线符合一室模型,受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:Cma(x1.69±1.00)、(1.71±1.02)μg.mL-1,tmax(3.22±1.11)、(3.06±1.00)h,AUC0～2(48.42±4.38)、(8.87±5.32)μg.h.mL-1,AUC0～∞(10.35±5.01)、(10.81±5.86)μg.h.mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(94.93±14.54)%。结论:2种奥美拉唑肠溶胶囊具有生物等效性。     

泮托拉唑钠肠溶片在健康中国人体内的药动学研究及生物等效性评价

目的评价健康受试者单剂量口服两种泮托拉唑钠肠溶片的人体药动学与生物等效性。方法采用两种制剂两周期随机交叉试验设计,HPLC-UV法测定20名男性健康受试者单剂量口服40mg国产泮托拉唑钠肠溶片和进口泮托拉唑钠肠溶片后泮托拉唑的血药浓度。采用非室模型计算药动学参数。AUC,Cmax对数转换后进行方差分析并计算90%可信区间。结果国产和进口泮托拉唑钠肠溶片的药动学参数分别为：Cmax（3610±956）,（3466±1209）ng·mL^-1,tmax（3.00±0.40）,（3.00±0.46）h,AUC0–t（8140±5065）,（8390±5474）ng·h·mL^–1,AUC0–∞（8293±5094）,（8625±5606）ng·h·mL^–1。t1/2（1.61±0.28）,（1.85±0.27）h。结论国产和进口泮托拉唑钠肠溶片具有生物等效性。     

空腹或餐后服用国产伊曲康唑胶囊的人体生物等效性研究

目的:评价健康男性志愿者空腹或餐后单次口服国产伊曲康唑胶囊与进口伊曲康唑胶囊(商品名为斯皮仁诺胶囊)的生物等效性.方法:本研究包括两个随机、开放、双周期、单次口服给药试验,各入组24名健康中国男性受试者,分别在空腹和餐后服用200 mg试验制剂和200 mg参比制剂后,采用HPLC-MS/MS方法测定给药后伊曲康唑的血药浓度.计算主要药动学参数,分别对两种制剂的空腹或餐后给药进行生物等效性评价.结果:空腹给药试验制剂与参比制剂的主要药动学参数为.Cmax为(124±79)和(124±86) μg/L;tmax为(2.9±0.8)和(2.5±0.9)h;AUC0-t为 (1320±826) 和(1348±1095) μg·h·L-1; AUC0-∞为(1420±902)和(1444±1148) μg·h·L-1;AUC0-t/AUC0∞为(93.0±4.9)和(92.3±5.1)％;t1/2为(17.7±4.7)和(18.1±2.8)h.空腹给药试验制剂的相对生物利用度F为(106.5±35.4)％.餐后给药试验制剂和参比制剂的主要药动学参数为:Cmax为(202±107)和(218±109) μg/L;tmax为(4.2±0.8)和(3.9±0.8) h;AUC0-t为(2494±1163)和(2657±1424) μg·h·L-1;AUC0-∞为(2705±1290)和(2870±1578) μg·h·L-1;AUC0-t/AUC0∞为(92.3±5.2)和(93.6±4.1)％;t1/2为(19.3±5.5)和(18.0±5.1)h.餐后给药试验制剂的相对生物利用度F为(100.5±33.1)％.结论:两种制剂在空腹给药和餐后给药时都具有生物等效性.餐后给药组Cmax和AUC均明显高于空腹给药组,建议临床使用餐后服用药物,以提高药物的生物利用度,增强疗效.     

国产与进口非诺贝特胶囊人体生物等效性研究

目的:研究国产与进口非诺贝特胶囊的人体生物等效性。方法:18名健康受试者采用双周期自身交叉试验,单剂量口服国产(受试制剂)与进口(参比制剂)非诺贝特胶囊200mg,以高效液相色谱法测定血浆中非诺贝酸的浓度,药-时数据经BECS生物利用度和等效性统计软件处理,计算主要药动学参数,并评价二者的生物等效性。结果:国产与进口非诺贝特胶囊的主要药动学参数分别为:t1/(221.34±3.31)、(21.83±4.35)h,Cma(x7.31±2.65)、(7.28±2.66)mg·L-1,tma(x4.72±0.57)、(4.67±0.59)h,AUC0～7(2170.09±54.06)、(172.2±54.64)mg·h·L-1,AUC0～∞(188.56±55.27)、(192.27±56.62)mg·h·L-1。国产非诺贝特胶囊的相对生物利用度F0～72为(98.87±6.76)%,F0～∞为(98.00±6.72)%。tmax采用非参数检验,Cmax、AUC0～72经对数转换后用方差分析和双单侧t检验,2种制剂的结果差异均无统计学意义。受试制剂AUC0～72和Cmax的90%可信限分别落在参比制剂的83.3%～116.9%和81.1%～124.4%范围内。结论:2种制剂生物等效。     

国产氨酚羟考酮胶囊人体生物等效性研究

目的:评价国产与进口两种氨酚羟考酮胶囊的生物等效性。方法:24名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服2种氨酚羟考酮胶囊,采用高效液相色谱-紫外法和高效液相-质谱-质谱法分别测定血浆中对乙酰氨基酚和盐酸羟考酮的浓度。结果:受试制剂与参比制剂中对乙酰氨基酚的tmax分别为(0.75±0.48)和(0.64±0.43)h,Cmax分别为(13.45±6.13)和(13.72±5.24)mg.L-1,t1/2分别为(1.92±0.51)和(2.24±0.72)h;AUC0-tn分别为(39.55±8.34)和(39.65±8.58)mg.L-1.h,AUC0-∞分别为(42.30±8.85)和(42.95±10.11)mg.L-1.h,受试制剂的相对生物利用度为(101.56±19.43)%;而盐酸羟考酮的tmax分别为(0.86±0.34)和(0.90±0.42)h;Cmax分别为(25.81±9.54)和(22.53±7.32)μg.L-1;t1/2分别为(4.51±0.87)和(4.52±0.73)h;AUC0-tn分别为(129.67±37.27)和(116.78±41.35)μg.L-1.h,AUC0-∞分别为...     

国产与进口盐酸依匹斯汀片人体药动学和相对生物利用度研究

目的:比较国产与进口盐酸依匹斯汀片在正常人体内的药动学与相对生物利用度。方法:18名健康志愿者随机交叉单剂量口服国产或进口盐酸依匹斯汀片20mg,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件包计算两者的药动学参数与相对生物利用度。结果:国产与进口片的药-时曲线符合口服吸收一房室摸型。tmax分别为(2.00±0.87)、(2.31±0.73)h,Cmax分别为(15.80±6.99)、(13.39±6.03)μg·L-1,AUC0~60分别为(185.36±68.07)、(191.69±71.31)μg·h·L-1,t1/2Ke分别为(10.90±4.06)、(12.64±4.66)h。国产片相对于进口片的生物利用度为(96.70±14.47)%,经配对t检验、方差分析、双单侧t检验及1~2α置信区间法统计分析,各药动学参数无显著性差异(P>0.05)。结论:国产片与进口盐酸依匹斯汀片生物等效。     

2种替米沙坦制剂的人体生物等效性研究

目的:研究替米沙坦胶囊与替米沙坦片在人体内的生物等效性。方法:20名志愿者随机交叉单剂量口服国产替米沙坦胶囊(受试制剂)或进口替米沙坦片(参比制剂)80mg后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件计算二者的药动学参数,并评价其生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的药-时曲线均符合口服吸收一室模型,药动学参数分别为:t1/2K(e74.23±25.11)、(79.18±23.27)h,tma(x2.08±1.64)、(2.02±0.86)h,cma(x2.10±1.36)、(1.95±1.08)μg·mL-1,AUC0～144(h116.25±55.97)、(123.94±65.66)μg·h·mL-1。国产替米沙坦胶囊的相对生物利用度为(93.80±12.24)%。经方差分析、双单侧t检验及1-2α置信区间法统计分析,各药动学参数无显著性差异(P>0.05)。结论:国产替米沙坦胶囊与进口替米沙坦片具有生物等效性。     

吗替麦考酚酯胶囊人体生物等效性研究

目的:研究2种吗替麦考酚酯胶囊的人体生物等效性。方法:18名受试者随机、交叉、单剂量分别口服吗替麦考酚酯胶囊受试制剂(国产)和参比制剂(进口)1000mg。血药浓度采用反相高效液相色谱法测定;计算药动学参数并评价生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为(26.38±9.55)、(25.84±12.08)μg·mL-1,tmax分别为(0.79±0.40)、(0.94±0.59)h,t1/2分别为(18.01±7.65)、(15.62±8.50)h,AUC0～48分别为(54.69±15.58)、(51.68±12.36)μg.h.mL-1,AUC0～∞分别为(61.10±17.06)、(57.99±17.21)μg.h.mL-1。受试制剂的相对生物利用度为(107.22±25.39)%。结论:国产与进口吗替麦考酚酯胶囊生物等效。