WIN57273,一个增强体外抗革兰氏阳性病原菌的新氟喹诺酮

WIN57273是一个新氟喹诺酮,有类似于环丙氟哌酸的结构,但区别在于它的喹诺酮核7-位是一个2,6-二甲基吡啶基,而不是哌嗪基。它对许多革兰氏阳性病原菌,包括甲氧西林敏感的或耐药的金萄菌,流行链球菌和粪肠球菌,以及庆大霉素敏感的或耐药的粪肠球菌,都有强的活性。但还没有研究它的杀菌活性和对氟喹诺酮耐药的革兰氏阳性细菌的活性。作者搜集了各个病原微生物     

新喹诺酮类对革兰氏阳性菌的作用机理

隆诺酮类药物，目前已成为抗感染疾病治疗的最有效药物之一。80年代开发的氟峻话酮类如环丙沙星能对付大部分革兰氏阴性菌，而抗革兰氏阳性菌的活性仍较小，然而加年代发展的司帕抄星（sParfloxacin）和elmaflo。acin对革兰氏阳性菌，具有优良的抗菌活性。本内容主要阐述新竣诺酮类对革兰氏阳性菌作用机理，及这些微生物，对隆诺酮类形成耐药的机理。1对金黄色葡萄球菌的作用大多数新氟隆酮类，对金黄色葡萄球菌包括耐甲氧本青霉素菌株的活性，至少比美国和欧洲广泛应用的先导氟隆诺酮、环丙沙星强4倍。新嗟诺酮类在＜0．25＃g／ml浓度对，…     

氟喹诺酮类药物治疗革兰氏阳性菌感染

氟醛诺酮类药物对由革兰氏阴性菌引起伪感染是最有效的疗法。但是在体外它们对金黄色萄葡球菌和链球菌的活性比对需氧革兰氏阴性杆菌（AGN）的活性低，且在治疗革兰氏阳性菌感染中所起的作用仍不明确，且有争论。过去有争论的主要是链球菌感染，最近也涉及到耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌＜MRSA）和凝固酶阴性葡萄球菌（CNS）所引起的感染。本文对已作为商品药物应用的隆话酮药物包括诺氟沙星、依诺沙星、培氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星治疗革兰氏阳性菌感染的累积资料进行了综述。1骨髓炎氟隆诺酮类药物似乎是适于治疗骨髓炎药一类药物。…     

WIN57273与氟喹诺酮类及β-内酰胺类体外活性的比较

关于改善抗葡萄球菌、链球菌和厌氧菌活性氟喹诺酮类的合成仍在继续。目前大多数有价值氟喹诺酮具有抗葡萄球菌作用,但其MICs常与推荐转效点浓度相关。然而,通常氟喹诺酮对链球菌抗菌活性弱,且不能抑制厌氧菌的生长。作者测定了WIN57273[1—环丙基—7—(2,6—二甲基—4—吡啶基)—6—氟—1,4—二氢—4—氧—3—喹诺酮羧酸]对各种临床分离菌的体外抗菌活性,并与其它氟喹诺酮和2个扩谱β—内酰胺进行了比较。     

新喹诺酮的体内抗菌活性

尽管一种抗菌剂在实验感染中有良好疗效,但仍不能以此推测其临床效果.因为不仅体外抗菌活性、杀菌活性、细菌对药物的耐药性,而且药物在动物体内的分布都影响着药物对实验动物的治疗效果,而且药物在不同的动物种属之间,甚至在人和动物之间都表现出不同的药代动力学模式.尽管如此,动物的实验感染毕竟给抗菌剂在临床应用时提供了一个可供选择的使用方法,并且在一定条件下具有可作比较评价的优点.在此,用患腹脓毒症小鼠作为全身感染模型,肺感染和尿路感染小鼠作为局部感染模型来测定口服喹诺酮的治疗效果.药物在血浆、肾及肺内的浓度也是用同种小鼠测得的.     

喹诺酮对专性厌氧菌的体内外活性

经过近50年的发展,喹诺酮类药物的抗菌谱已从20世纪60年代初的某些革兰阴性菌（第一个喹诺酮萘啶酸）扩展到目前的革兰阳性菌、革兰阴性菌、非典型致病菌、专性厌氧菌以及分枝杆菌等。根据Naber等的分类法,可将喹诺酮类按抗厌氧菌活性分为4类,其中早期氟喹诺酮类药物（即包括诺氟沙星、环丙沙星和氧氟沙星等在内的第Ⅰ、Ⅱ类）没有或只有微弱的抗专性厌氧菌活性。新喹诺酮类药物（第Ⅳ类）,如西他沙星、克林沙星、曲伐沙星、莫西沙星、加替沙星、佳诺沙星以及正在研发中的其他喹诺酮类（如WCK771和ATB-492等）对专性厌氧菌的活性显著提高,故被认为在对付厌氧菌感染以及需氧菌和厌氧菌混合感染（如呼吸道感染、咬伤感染、皮肤及软组织感染、腹内感染和盆腔感染等）方面大有作为。本文比较系统地综述了喹诺酮类抗菌药对专性厌氧菌的体内外活性,期望能对我国临床医师在治疗这类感染时有所帮助。     

新头孢菌素类抗生素RWJ-54428对多重耐药性革兰氏阳性菌的体外活性

RWJ- 5 442 8(MC- 0 2 4 79)是一种新型头孢菌素类抗生素 ,对临床分离的 10 4 7株革兰氏阳性菌具有高活性 ,其抗菌谱包括 :甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌(MRSA) ,凝固酶阴性葡萄球菌 ,对糖肽类抗生素敏感性降低的葡萄球菌 ,青霉素敏感性和耐药性肺炎链球菌 ,A和 B组链球菌 ,青霉素敏感性和耐药性绿色链球菌 ,万古霉素敏感性和耐药性肠球菌。根据美国国家临床实验室标准委员会的方法 ,采用肉汤稀释法测定细菌的抗生素敏感性。 RWJ- 5 442 8对 MRSA的活性 (MIC90 为 2 mg/L )与万古霉素相当 ;对糖肽敏感性降低的金黄色葡萄球菌、表皮…     

新喹诺酮类药物对革兰阳性菌的作用

喹诺酮类药物已迅速发展成为治疗感染性疾病最为有效的药物之一。尽管在20世纪80年代开发的环丙沙星等氟喹诺酮类药物对绝大多数革兰阴性菌具较强的抗菌作用,但对革兰阳性菌的活性仍有限。直至90年代才合成开发了几种对革兰阳性菌具良好抗菌活性的氟喹诺酮类抗菌药如司帕沙星、clinafloxacin(PD127391,CI960和AM-1091)和Bay y3118。本文对喹诺酮类药物抗革兰阳性菌的作用机制和细菌对其耐药机制作一综     

linezolid对临床分离的多重耐药性革兰氏阳性菌的体外活性

linezolid为口恶唑烷酮类抗菌药 ,通过与核糖体5 0 S亚基的选择性结合而抑制细菌蛋白质的合成。Cercenado等以万古霉素和替考拉宁为对照 ,用从临床患者血液、体液、呼吸道样本、伤口、脓液和尿液中分离的 4 5 0株细菌来检测 linezolid的活性。所用临床分离菌中有金黄色葡萄球菌     

艾利莫霉素对专性厌氧革兰氏阳性菌的体外抗菌活性

多数人认为,专性厌氧革兰氏阳性球菌是各种化脓—炎症性疾病的病原体,它对临床常用的许多抗生素高度敏感。然而,此种情况并不能降低研究新开发的抗生素对此类细菌抗菌活性的重要意义。特别是由于厌氧革兰氏阳性球菌很少成为感染性病变唯一的     

新型四环喹诺酮KB-5246的体内外抗菌活性

KB-5246为日本Kanabo公司制药研究中心研制的,化学结构见附图。化学名为:9,1-环氧甲撑-7-氟-8-(4-甲基-1-哌嗪基)-5-氧持-5-氢-噻唑〔3,2- a〕喹啉-4-羧酸盐酸盐。通过临床分离的25种菌共1846株对KB-5246的敏感性试验,并与环丙氟哌酸、氟嗪酸和氟哌酸进行了比较,结果表明,KB-5246抗金葡菌的活性分别为后三种药物的7.8倍、7.8倍和31.3倍;抗表皮葡萄球菌的活性分别为后三者的4倍、4倍和16倍;抗肺炎链球菌的活性分别为后三者的4倍、8.5倍和32倍;抗酿脓链球菌的活性分别为后三者的2     

抗革兰氏阳性菌感染药物的研究进展

革兰氏阳性菌的多重耐药性问题日益严重,临床迫切需要新的抗菌药物。寻找对革兰氏阳性菌有效的药物是当今抗感染药物研究的一个热点。本文简要综述近５年来抗革兰氏阳性菌感染药物研究的进展和动向,介绍对革兰氏阳性耐药菌有显著活性或疗效的药物,特别是一些新结构类型的化合物：■唑烷酮类化合物,甘氨酞环素,酮内酯类化合物,糖肽类抗生素,链阳菌素,２－吡啶酮类化合物和喹诺酮类药物。     

抗革兰氏阳性菌感染的新药Daptomycin

对热性中性白细胞减少症的疗效 :10名免疫缺陷患有热性中性粒细胞减少症并由耐万古霉素粪肠球菌引起的感染患者 ,在一项开放Ⅱ期临床对照试验中证明Ｄａｐｔｏｍｙｃｉｎ更有效。这些患者或在近期接受了骨髓移植或患有急性髓细胞白血病 ,并均患有由耐万古霉素肠球菌引起的菌血症 ;这种感染的患者通常很难预后。给予Ｄａｐｔｏｍｙｃｉｎ 6ｍｇ/ (ｋｇ·ｄ) ,疗程平均 14ｄ(3～ 18ｄ)。对这 10名患者 (8名男性 ,2名女性 )进行了应答评价 ,其中 5名接受了骨髓移植 ,6名患有急性白血病。在这 10名患者中由耐万古霉素粪肠球菌引起的中性白细胞减…     

抗革兰氏阳性菌感染药物的研究进展

近年来致病菌的多重耐药性已严重影响抗菌药的临床疗效,成为人们关注和研究的热点之一。其中革兰氏阳性菌耐药性问题尤为突出,以葡萄球菌、链球菌和肠球菌的耐药性最为常见和严重。目前抗革兰氏阳性菌药物相对比较缺乏,为了更有效地解决耐药性问题,当务之急就是寻找并开发新型有效的抗菌药。介绍近3年来抗革兰氏阳性菌药物的研究进展。