琥珀酸 S-美托洛尔缓释片的研制及体外释放特征探讨

目的：研制琥珀酸S-美托洛尔24 h缓释片,考察其体外释放特征,并对其体外释放机制进行初步研究。方法以羟丙基甲基纤维素（ HPMC）为骨架材料制备缓释片,以单因素试验法对缓释片释放因素进行考察,采用正交试验设计选择最佳处方,并对优化处方的释药机制进行探讨。结果最优处方以K100M和K15M规格HPMC的混合物作为骨架材料,质量分数各占总质量的20％,微晶纤维素为填充剂,质量分数占总质量的50％。制备的琥珀酸S-美托洛尔缓释片释放规律符合Ritger-Peppas方程曲线,释药行为是药物扩散和骨架溶蚀协同作用。结论琥珀酸S-美托洛尔缓释片处方合理,有良好的24 h体外释药行为,处方工艺基本满足设计要求。     

盐酸曲美他嗪缓释片体外释放度研究

目的 以羟丙甲基纤维素为骨架材料制得盐酸曲美他嗪缓释片,并对释药机制进行探讨.方法 进行体外释放度试验,研究体外释放度测定方法,辅料和加速稳定性试验对释放度的影响.结果 制得的盐酸曲美他嗪缓释片具有明显的缓释作用,体外释放符合一级释药动力学规律.结论 制备盐酸曲美他嗪缓释片的方法简单,适于工业化生产.     

格列齐特缓释片的研制及体外释放度考察

目的;制备格列齐特缓释片并考察其体外释放度。方法采用混合骨架材料制备格列齐特缓释片;参照进口格列齐特缓释片标准,采用紫外分光光度法,以pH7.4磷酸盐缓冲液900ml为溶剂,桨法测定本品释放度,并与参比制剂进行比较。结果所得缓释片体外释放度符合一级动力学规律,释放曲线经相似因子(f2)判断,与参比制剂相似。结论本品处方工艺稳定、重现性好,体外累积释放度符合要求。     

盐酸丁螺环酮缓释片的制备及其体外释放研究

目的:制备盐酸丁螺环酮缓释片,并考察其释药行为及其影响因素。方法:采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)为亲水凝胶骨架材料,乙基纤维素(EC)为阻滞剂,湿法制粒制备盐酸丁螺环酮缓释片。考察不同释放递质,HPMC、EC的不同含量及不同黏度对该缓释片体外释放的影响。结果:制备出的缓释片24h的释药量超过90%,释药速率符合Higuchi方程。HPMC、EC含量的增加均会减慢缓释片的释放;随着HPMC黏度的增大,片剂的释药速率减慢,而EC的黏度及释放递质对释药速率均无明显影响。结论:以HPMC和EC为骨架材料,能制备出持续释药24h的盐酸丁螺环酮缓释片。     

盐酸他喷他多的合成

1-(3-甲氧基苯基)-1-丙酮与N,N-二甲基氯甲胺经烃化及手性拆分得到(S)-3-(二甲胺基)-1-(3-甲氧基苯基)-2-甲基丙酮,与乙基膦酸二乙酯经Horner-Emmons-Wittig反应及催化氢化制得(2R,3R)-3-(3-甲氧基苯基)-N,N,2-三甲基戊胺,最后经脱甲基、成盐酸盐得到盐酸他喷他多,总收率约51％.     

盐酸丁螺环酮缓释片的制备及体外释放研究

目的 :为了减少给药次数和减小药物的毒副作用 ,制备盐酸丁螺环酮缓释片。方法 :采用亲水凝胶骨架材料 (HPMC)制备该缓释片 ,并考察药物与HPMC不同比例组成、HPMC不同粘度等对该水溶性药物释放的影响。结果 :药物 /HPMC之比为影响释放过程的主要因素 ,HPMC(高粘度 )的粘度与药物释放无关 ,且该骨架片的释药与释放介质的 pH无关。 结论 :该缓释片制备工艺简单 ,缓释速率可控。     

盐酸倍他洛尔药物树脂的制备及体外释药考察

目的：用静态法制备盐酸倍他洛尔的药物树脂并考察其释药动力学。方法：考察了不同温度和药物浓度对树脂交换速度的影响，并考察了药物树脂复合物在去离子水、0．5，1．0，2．0mol·L^-1氯化钠和在0．5mol·L^-1盐酸以及0．5mol·L^-1氯化钾溶液中的释药动力学。结果：温度升高和药物浓度增大，药物与树脂的交换率增加。盐酸倍他洛尔药物树脂复合物体外释药速率随介质中离子强度的增加而增加。结论：该法制备倍他洛尔树脂复合物方法可行，凝胶型树脂可有效地控制倍他洛尔在体外的释放。     

盐酸倍他司汀缓释骨架片的制备及体外释药特性研究

摘 要 目的： 制备盐酸倍他司汀缓释骨架片。方法: 采用亲水性高分子材料HPMC为骨架,制备盐酸倍他司汀缓释片,并用单因素试验考察其释药特征。正交试验优化处方工艺。结果:以60% HPMC K15M为骨架材料,磷酸氢钙为填充剂,用10%PVP的90%乙醇溶液为黏合剂,湿法制粒压片为最佳工艺,片重为500 mg。药物体外释放接近Higuchi模型,能实现药物12 h内缓慢释放。结论: 本品制备工艺简便,具有缓解特性。     

盐酸多西环素缓释片的研制及释放度考察

目的考察盐酸多西环素缓释片的研制方法和释放度。方法参照美国食品药物监督管理局（FDA）批准的药品说明书中处方组分,采用紫外-可见分光光度法对缓释片进行溶出试验,根据释放度测定结果,用释药模型分别用零级、一级、Higuchi、Weibull方程作曲线拟舍,并按Peppas方程计算释放参数以判断其释药机理。结果样品溶出参数n=0．4521,主药以扩散和溶蚀相结合的方式释放。结论制备方法可行。盐酸多西环素质量浓度线性范围为4．0～25μg／mL,平均回收率为100．81％,r=0．9997.样品释放度为12h达90％以上,达到了设计的缓释效果。     

阿昔洛韦缓释片的制备及体外释放度考察

目的：制备阿昔洛韦缓释片及考察其体外释放特性。方法：以羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、乙基纤维素、乳糖、硬脂酸镁、卡波普等为骨架材料制备阿昔洛韦缓释片；建立含量测定方法——紫外分光光度法，确定紫外检测波长为252nm；通过释放度试验评价缓释效果。结果：本品在pH7．2缓冲液中可持续释药12h，其释放规律符合Higuchi方程；前8小时平均累积释放度与时间呈良好线性关系。结论：本品处方合理，制备工艺简单，体外缓释效果明显。     

盐酸帕罗西汀肠溶缓释片的制备及体外释放研究

目的制备盐酸帕罗西汀肠溶缓释片,并对其体外释放度进行考察。方法采用HPMC K100LV和HPMC K4M作为骨架材料,以水乳糖为填充剂制备盐酸帕罗西汀缓释片芯,再使用Eudragit L30D-55包肠溶衣,制成盐酸帕罗西汀肠溶缓释片,并采用f_2相似因子法评价自制制剂和参比制剂在释放介质中的体外释放行为。结果体外释放度实验显示,自制制剂和参比制剂的f_2相似因子值大于50。结论制备的盐酸帕罗西汀肠溶缓释片的释药行为与参比制剂的体外释放行为相似。     

西替伪麻缓释片释放度测定方法研究

目的探讨西替伪麻缓释片的体外释放特性.方法以水为溶剂,采用<中国药典>2000年版二部溶出度测定第一法测定装置测定,定量测定采用高效液相法测定.对均一性、释放度曲线、不同溶剂介质的释放特点进行了考察.结果盐酸伪麻黄碱的释药曲线可用一级方程动力学拟合,证明国产西替伪麻缓释片具有较好的体外释放特性.结论该方法简便、宜行.     

盐酸曲马多包衣缓释片的制备及体外释药行为

目的制备盐酸曲马多缓释片,考察盐酸曲马多缓释片体外释放度,探讨其体外释放机制。方法片芯以亲水凝胶和疏水阻滞剂组成,运用正交试验确定片芯处方,以醋酸纤维素(CA)、聚乙二醇1500为包衣液包衣,药片打孔,得到盐酸曲马多包衣缓释片。结果经拟合,释放过程符合一级动力学过程。结论该缓释片处方合理,工艺简单,产品稳定。     

复方盐酸伪麻黄碱镶嵌缓释片的制备及其体外释放度的测定

目的　制备盐酸伪麻黄碱和萘普生钠复方镶嵌缓释片,并研究其体外释放特性。方法　以亲水凝胶(ＨＰＭＣＫ100Ｍ)为缓释部分基质,采用二次压片的工艺研制了盐酸伪麻黄碱和萘普生钠复方镶嵌缓释片;以磷酸盐缓冲液(ｐＨ7.2)为释放介质,采用紫外分光光度法和酸性染料比色法分别测定了释放液中萘普生钠和盐酸伪麻黄碱的含量,并计算其体外释放度。结果　自制盐酸伪麻黄碱和萘普生钠复方镶嵌缓释片中萘普生钠在0 .5ｈ的释放量大于75%,盐酸伪麻黄碱在0 5ｈ的累积释放约7%±3. 6%,1ｈ为15. 8%±2 .3%,4ｈ为49 .5%±3 .9%,8ｈ在85%以上。结论　该复方镶嵌缓释片兼具速释和缓释特点,效果显著。     

复方愈麻美芬缓释片及其释放机理的研究

目的制备复方愈麻美芬缓释片并对释药机理进行研究。方法以HPMC为骨架材料 ,采用湿法制粒 ,制备了复方愈麻美芬缓释片。以释放试验研究了缓释片的释药机理。结果复方愈麻美芬缓释片中盐酸伪麻黄碱和氢溴酸右美沙芬的释药符合一级释放 ,愈创木酚甘油醚的释药符合Higuchi方程。结论采用HPMC为骨架材料 ,结合其他辅料 ,制备复方愈麻美芬缓释片。经释放机理的研究证明其缓释作用。     

盐酸二甲双胍渗透泵控释片的制备及体外释放度考察

目的研究盐酸二甲双胍渗透泵控释片的制备工艺及体外释药的影响因素。方法通过单因素考察和正交试验,优化制备工艺。结果盐酸二甲双胍渗透泵控释片的体外释药符合零级释放规律,释药速率受PEG种类、PEG用量、包衣膜重量影响较大,在一定范围内,释药孔大小、片芯硬度、溶出介质pH值和桨转速对其影响较小。结论盐酸二甲双胍渗透泵控释片工艺稳定,能够达到9h明显的恒速释药。     

盐酸二甲双胍缓释片的体外释放特性

目的:考察盐酸二甲双胍缓释片体外释放影响因素,建立其释放度测定方法。方法:采用UV法测定盐酸二甲双胍缓释片在不同溶出递质、不同方法和不同转速的释放度。结果:UV法测定盐酸二甲双胍缓释片释放度线性关系良好,r=0.9999(n=5),线性范围为2~10mg·L-1,回收率和稳定性均良好。药物释放受释放方法和递质的影响。盐酸二甲双胍缓释片体外释放曲线在t=0~12h范围内较符合一级动力学方程。结论:方法简便,结果可靠,可作为盐酸二甲双胍缓释制剂生产过程的质量控制依据。     

盐酸西曲酸酯胃漂浮片的研制

目的：根据流体动力学平衡控释系统（HBS）原理研制盐酸西曲酸酯胃漂浮片，并评价其体外释药特性。方法：用正交试验设计对片剂的处方进行筛选与优化，制备盐酸西曲酸酯胃漂浮片，测定其体外释药特性。结果：以优选的处方所制备的片剂，体外释药性能良好，符合一级动力学方程和Higuchi方程，持续释药达6h以上。结论：该片剂具有明显的漂浮和缓释作用，制备工艺简便易行。     

卡维地洛缓释片的制备及其释放度考察

目的 制备卡维地洛缓释片并考察其体外释放度.方法 采用粉末直接压片法制备卡维地洛缓释片,紫外分光光度法测定卡维地洛的含量,考察其在体外的释放度.结果 所制备卡维地洛缓释片4h内药物累积释放量为40％左右,体外释放曲线拟合优度较好的方程为Higuchi方程,相关系数为r=0.993 7.结论 卡维地洛缓释片中药物释放具有明显的缓释效果.