川芎嗪类似物的合成及其抗血小板聚集作用

为了寻找作用比川芎嗪更强的血小板聚集抑制剂,合成了十二个2-取代-3,5,6-三甲基吡嗪盐酸盐。初步药理实验表明,所有目标化合物均有一定的抗SD大白鼠ADP诱导的血小板聚集作用。其中化合物I_(a9)(2-甲氨基-3,5,6-三甲基吡嗪二盐酸盐)的作用要比川芎嗪盐酸盐作用强。     

2─羟甲基─3，5，6─三甲基吡嗪的合成及其对血液流变性的影响

合成了川芎嗪体内主要代谢产物２－羟甲基－３，５，６－三甲基吡嗪．以川芎嗪为阳性对照观察了它对血液流变性的影响，发现两者无显著差别     

石榴皮鞣质对羟自由基和超氧阴离子自由基的清除作用

目的：研究石榴皮鞣质清除自由基的作用。方法：通过罗丹明B—Cu^2＋-H2O2体系产生·OH，邻苯三酚自氧化体系产生O2^-。同时比较石榴皮鞣质提取物，鞣花酸一没食子酸混合溶液，以及维生素C的作用效果，根据作用常数的大小讨论3种溶液及其各自的浓度对自由基的清除作用，并初步推断作用机制。结果：石榴皮鞣质对羟自由基和超氧阴离子自由基均具有较好的清除作用，较低浓度时即可发挥清除作用。结论：石榴皮鞣质对自由基侵害有保护作用。     

2—羟甲基—3,5,6—三甲基吡嗪的合成及其对血液流变性的影响

合成了川芎嗪体内主要代谢产物８－羟甲基－３，５，６－三甲基吡嗪，以川芎嗪为阳性对照观察了它的血液流变的影响，发现两者无显著差别。     

阿糖胞苷对羟自由基的清除作用

近年来,有关自由基与癌的研究已被广泛重视.羟自由基(·OH)是最强的氧化剂之一,甚至能引起连KMnO_4都不能引起的反应。·OH具有细胞毒素,因此·OH自由基抑制剂的研究,将会对癌的预防和治疗有一定作用。实验证明阿糖胞苷对羟自由基有一定的清除作用,其清除率随药物浓度的增加而加大,同时证明它对羟自由基的生成速率也有一定抑制作用。     

阿糖胞苷对羟自由基的清除作用

The cell damages caused by superoxide free radical (O₂^-) include a series of biochemical processes, including lipid peroxidation, DNA and chromosomal damage as well as deactivation of enzyme. It has been suggested that the intrinsic attacking agent is hydroxyl free radical (.OH), which is generated through Fenton reaction. Thus, any .OH scavenging agent may inhibit the relevant cell damage. Cytosine arabinoside was found to be able to scavenge .OH generated by Co~(60) radiolysis and Fe(11)-EDTA with H₂O₂ in aqueous solutions. Determination of the fluorescence of hydroxylated derivatives from benzoate was used to estimate the level of .OH. The scavenging percentage and inhibition ratio of .OH by cytosine arabinoside were measured.     

川芎嗪氮上取代对血小板聚集性的影响

以川芎嗪为对照观察川芎嗪 1 - N-氧化物和川芎嗪 1 ,4-二氧化物对血小板聚集性的影响。结果发现 1 - N-氧化物作用较盐酸川芎嗪弱 ;1 ,4-二氧化物几乎没有作用。提示川芎嗪的抑制血小板聚集作用与其氮上的电子密度有关     

仙茅苷对自由基的清除作用

目的研究仙茅(Curculigo orchioides Gaertn.)主要成分仙茅苷(curcu ligoside)对羟自由基和超氧阴离子自由基的清除作用。方法分别采用比色法及电子顺磁共振技术(ESR)测定仙茅苷对羟自由基和超氧阴离子自由基的清除效果。结果仙茅苷对羟自由基和超氧阴离子自由基均有良好的清除作用,其清除率略低于茶多酚。结论仙茅苷对自由基具有明显的清除作用,是一种有效的天然抗氧化剂。     

仙茅苷对自由基的清除作用

目的研究仙茅(Curculigo orchioidesGaertn.)主要成分仙茅苷(curcu ligoside)对羟自由基和超氧阴离子自由基的清除作用。方法分别采用比色法及电子顺磁共振技术(ESR)测定仙茅苷对羟自由基和超氧阴离子自由基的清除效果。结果仙茅苷对羟自由基和超氧阴离子自由基均有良好的清除作用,其清除率略低于茶多酚。结论仙茅苷对自由基具有明显的清除作用,是一种有效的天然抗氧化剂。     

艾叶多糖的提取、含量测定及对羟自由基清除作用的研究

目的:探讨艾叶多糖的提取、含量测定及其对羟自由基(·OH)的清除作用.方法:采用热水浸提法提取艾叶多糖并进行初步纯化;苯酚-硫酸法测定其含量;·OH清除实验观察艾叶多糖对·OH的作用.结果:样品中多糖含量为2.56%,回收率为98.45%,RSD = 0.391%(n = 5),其纯度和产率均较高;艾叶多糖溶液对由Fenton体系产生的·OH有一定的清除作用,随着艾叶多糖浓度的增加,对·OH自由基的清除能力也增强.结论:艾叶中含有一定量的多糖;艾叶多糖对·OH具有较好的清除作用,在一定范围内呈现良好的量效关系.     

姜黄素对羟自由基及红细胞氧化性溶血的影响

目：探讨姜黄素（Ｃurcumin,Cur)清除羟自由基及防御脂质过氧化的能力。方法;利用Ｆenton反应生成羟自由基（OH）,由AAPH诱发红细胞氧化性溶血。结果：姜黄素对羟自由基有较强的清除作用（SC50为58．8μmol/L),其作用超过OH的特异性清除剂甘露醇（SC50为2．3μmol/L）;姜黄素（120μmol/L)能有效地抑制由AAPH诱发的红细胞氧化性溶血（抑制2h以上）,显示了较强的防御脂质过氧化的能力。结论：姜黄素对癌症及炎症等的治疗作用可能与其清除自由基及防御脂质过氧化的能力有关。     

黄芩苷对羟自由基诱发心肌损伤的保护作用

目的:研究黄芩苷(baicalin,Bai)对羟自由基诱导大鼠心肌损伤的保护作用。方法:体外羟自由基发生系诱导心肌脂质过氧化,无机磷法测定心肌三磷酸腺苷(ATP)酶活性,分光光度法检测脂质过氧化物(MDA)含量、线粒体膨胀度和细胞色素氧化酶活性。结果:在羟自由基作用下心肌细胞膜中MDA含量明显升高,ATP酶活性显著降低,且ATP酶活性与MDA含量间呈显著负相关;线粒体膨胀明显,细胞色素氧化酶活性下降。Bai可降低保护羟自由基引起的心肌细胞膜MDA含量的升高和提高ATP酶活性;降低线粒体膨胀程度,恢复细胞色素氧化酶活性。结论:Bai可能通过清除氧自由基,抑制MDA的生成实现其保护心肌的功能。     

川芎嗪和参麦注射液对脑缺血再灌注肾脏损伤老龄大鼠自由基代谢的影响

目的　从自由基损伤方面探讨川芎嗪和参麦注射液及其配伍而成的川芎参麦注射液对老龄大鼠脑缺血再灌注肾脏损伤防护作用的机制。方法　老龄 (2 0mon龄以上 )大鼠分为老龄对照组、老龄模型组、尼莫通组、川芎嗪组、参麦组、川芎参麦组 ,观察大鼠全脑缺血 30min再灌注 6 0min后肾脏组织形态和和肌酐、尿素氮、丙二醛 (MDA)含量及超氧化物岐化酶活性的变化。结果　老龄模型组肾脏出现明显的病理和功能损伤 ,用药各组肾脏组织和功能损害具有不同程度的减轻。老龄模型组肾脏组织MDA水平的增高较老龄对照组显著。川芎嗪组和参麦组MDA含量降低。结论　老龄大鼠脑缺血再灌注肾脏损伤与自由基损伤有关。各组药物对肾脏损伤均有一定的保护作用。川芎嗪和参麦注射液抑制脂质过氧化反应的作用可能是其防护肾脏损伤的机制之一     

大鼠脑透析液中羟自由基和单胺类递质及其代谢产物同步监测的方法

目的建立同时监测脑透析液中羟自由基和单胺类递质及其代谢产物水平的方法。方法应用脑内微透析技术、水杨酸捕获羟自由基和高效液相-电化学检测器(HPLC-ED)同步监测清醒自由活动大鼠纹状体细胞外液羟自由基和单胺类递质及其代谢产物的水平。结果从NE、EPI、DOPAC、DA、5-H IAA、2,5-DHBA、HVA、2,3-DHBA、3-MT和5-HT的保留时间、最小检测值、标准曲线在20~160μg.L-1浓度范围内与峰高的相关系数、同日4次测定混合标准的变异系数CV等表明本色谱分析的方法是可靠的;R inger液和水杨酸(SASS)-R inger液灌流时纹状体细胞外液单胺类递质及其代谢产物的水平无明显变化(P均>0.05)。SASS-R inger灌流时可测出羟自由基的水平,且不影响单胺类的测定。结论用SASS-R inger灌流收集的透析液可在本实验的条件下,一次进样后同时测定羟自由基和单胺类递质及其代谢产物。     

羟自由基的产生、捕集及检测方法

本文系统介绍了羟自由基的产生体系、捕集剂及检测方法，包括电子自旋共振法、荧光法、电化学检测法、紫外法、化学发光法及质谱分析法，并比较了上述方法的优缺点。     

大鼠脑微透析样品中左旋多巴、多巴胺及其代谢产物、羟自由基的测定

目的:建立快速、准确、同时测定大鼠脑微透析样品中左旋多巴(L-DOPA)、多巴胺(DA)及其代谢产物、羟自由基指标的高效液相色谱-电化学检测方法。方法:应用玻璃碳工作电极、银/氯化银(Ag/AgCl)参比电极、Antec Leyden BV C18分析柱,工作电压为0.52 V,单一流动相,检测大鼠脑微透析样品。结果:清醒自由活动大鼠纹状体微透析液中L-DOPA、DA及其代谢产物、羟自由基指标等10种物质在15 min内分离。标准曲线在一定浓度内线性良好。结论:所建方法可用于大鼠脑微透析样品中L-DOPA、DA及其代谢产物等的同时测定,为脑内L-DOPA药物浓度-药物效应-药物副作用同步研究提供可用的方法。     

红树林放线菌Streptomyces sp.CHQ-61产生的胞外多糖结构及自由基清除活性

目的 探究红树林放线菌Streptomyces sp.CHQ-61产生的胞外多糖的结构及自由基清除活性。方法 利用乙醇沉淀法、阴离子交换层析柱和凝胶层析柱对菌株发酵产物中的胞外多糖进行分离纯化,运用核磁共振、气质联用色谱、红外光谱、高效凝胶渗透色谱和柱前衍生高效液相色谱分析鉴定多糖的结构特征,采用DPPH、超氧阴离子和羟基自由基清除率评价胞外多糖的抗氧化活性。结果 从红树林放线菌Streptomyces sp.CHQ-61发酵产物中分离得到多糖XH-1,其分子量为8.9 kDa,丙酮酸含量为4.0 %,主要由半乳糖和氨基葡萄糖组成,糖链主要含有(1→6)Galp,还有少量的(1→3)GlcNp、(1→4,6)Galp、(1→3,6)GlcNp、末端Galp和GlcNp,XH-1具有一定的体外自由基清除活性,其清除DPPH、超氧阴离子和羟基自由基的EC50分别为0.5、0.8和3.0 mg/mL。结论 本文首次报道了红树林根泥放线菌Streptomyces sp.CHQ-61产生的胞外多糖XH-1为1种含有丙酮酸的半乳糖和氨基葡萄糖组成的结构新颖的胞外多糖,其具有较强的体外自由基清除活性。     

建立脑内灌流6-OHDA所致大鼠纹状体细胞外液羟自由基升高的模型

目的建立脑内灌流6-羟基多巴胺(6-OHDA)所致大鼠纹状体细胞外液羟自由基升高的模型,为老年退行性病变和其它氧化应激所致脑细胞损伤的研究和药物筛选提供可利用的方法。方法微透析脑内灌流6-OHDA造模,采用水杨酸捕获羟自由基,高效液相-电化学检测技术,对活体脑内羟自由基所形成的2,3二羟基苯甲酸(2,3-DHBA)和2,5二羟基苯甲酸(2,5-DHBA)进行测定。结果6-OHDA脑内灌流后,模型组大鼠纹状体细胞外液2,3-DHBA和2,5-DH-BA在75 m in分别为对照组的6.6和3.4倍;2,3-DHBA在观察的全程中,一直高于对照组(P<0.01);2,5DHBA大部分时间点也高于对照组(P<0.05或P<0.01);维生素EC组的2,3-DHBA有4个时点低于模型组(P<0.05或P<0.01),2,5-DHBA各时点均低于模型组,但差异无显著性。结论6-OHDA脑内灌流可以造成大鼠纹状体细胞外液羟自由基升高的急性模型。     

Free Radical Scavenging Activity of Extracts from Thai Plants in Guttiferae and Schisandraceae Families

ABSTRACT

Five Thai plants from the Guttiferae (Hypericum hookerianum. Wight & Arn, Garcinia speciosa. Wall, Garcinia xanthochymus. Hook f. ex. T. Anderson, Cratoxylum formosum. ssp. pruniflorum. (Kurz) Gogel, and Calophyllum polyanthum. Wall ex Choisy) and one from the Schisandraceae (Schisandra verruculosa.) were extracted by methanol and chloroform. The extracts were screened for free radical scavenging activity using the DPPH assay. All extracts showed a dose-dependent antioxidant activity. The most potent with the lowest IC₅₀ values were observed in the methanol extracts from the wood of G. speciosa., which were 2.5- and 5.3-fold more potent than the two standard antioxidants, ascorbic acid and α.-tocopherol, respectively. Free radical scavenging activities ranging from moderate to high were observed in both methanol and chloroform extracts from H. hookerianum., C. formosum. ssp. pruniflorum., G. xanthochymus., S. verruculosa. and C. polyanthum.. The information from this study can explain the traditional use and the further development of these extracts into new pharmaceuticals.     

9, 10-Dihydrophenanthrene derivatives from Pholidota yunnanensis and scavenging activity on DPPH free radical

Three new 9,10-dihydrophenanthrene derivatives named phoyunnanins A-C, together with six known 9,10-dihydrophenanthrene constituents, 4,4',7,7'-tetrahydroxy-2,2'-dimethoxy-9,9',10,10'-tetrahydro-1,1'-biphenanthrene (4), lusianthridin (5), eulophiol (6), 2,4,7-trihydroxy-9,10-dihydrophenanthrene (7) and imbricatin (8), were isolated from the 60% ethanolic extract of air-dried whole plant of Pholidota yunnanensis Rolfe. The structures of phoyunnanins A-C were established as 6-[2'-(3',3'-dihydroxy-5'-methoxybibenzy)]-4,7-dihydroxy-2-methoxy-9,10-dihydrophenanthrene (1), 6-[6'-(trans-3',3'-dihydroxy-5'-methoxystilbeny)]-4,7-dihydroxy-2-methoxy-9,10-dihydrophenanthrene (2) and 4,4',7,7'-tetrahydroxy-2,2'-dimethoxy-9,9',10,10'-tetrahydro-1,6'-biphenanthrene (3), respectively, on the basis of the spectroscopic analysis. All eight compounds (1-8) were found to show the DPPH free radical scavenging activity with EC₅₀ from 8.8 to 55.9 μM.