β-内酰胺酶抑制剂的临床应用

β-内酰胺类是临床应用广泛、抗感染效果强大的一类抗生素，但细菌的耐药性目前已成为此类药物的严重问题。细菌耐药最主要机制是细菌通过产生β-内酰胺酶破坏β-内酰胺类抗生素，因而解决细菌产生耐药问题的方法之一，是开发β-内酰胺酶抑制剂，与β-内酰胺类抗生素联合应用，使不耐酶的抗生素发挥它原     

头孢哌酮与β-内酰胺酶抑制剂复方研究进展

头孢哌酮是第三代头孢菌素类抗生素,抗菌谱广,对敏感菌引起的多种感染有良好疗效。随着头孢哌酮在临床上的广泛应用乃至滥用,耐药率逐渐升高。国内外研究表明β-内酰胺抗生素与β-内酰胺酶抑制剂联用是解决临床细菌耐药的有效方法之一。本文阐述国内头孢哌酮复方制剂的情况,对比了不同头孢哌酮复方制剂中联用β-内酰胺酶的配伍比例和用法用量的情况,为临床合理选择使用头孢哌酮复方制剂提供参考。     

探析β-内酰胺酶抑制剂抗生素在临床上的应用

目的探析β-内酰胺酶抑制剂抗生素在临床上的应用情况。方法通过分析β-内酰胺酶抑制剂抗生素的剂型,阐述其在临床上的应用情况。结果与结论β-内酰胺酶抑制剂对各种革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌等所产生的β-内酰胺酶均有广泛的抑制作用,临床研究确认其与β-内酰胺类抗生素的复合制剂,用于呼吸系统、腹腔、皮肤和软组织等感染的经验治疗有效,用于中性粒细胞减少的发热、院内感染也有效。β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复合制剂治疗混合感染疗效突出。     

β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂不同配比复方制剂的体外体内抗菌作用研究

β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂联合使用是减少β-内酰胺类抗生素产生耐药性的有效方法。本文综述了β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂不同配比复方制剂体外体内抗菌作用的研究概况和最新进展,为进一步开发复方制剂提供依据。     

关于印发β-内酰胺酶抑制剂抗生素复方制剂技术评价原则的通知

各省、自治区、直辖市食品药品监督管理局（药品监督管理局）： 近年来，国内自主开发的由β-内酰胺酶抑制剂与头孢类或青霉素类抗生素组成的复方制剂的申报量日益增加，且涉及多种组方、多种配比。抗生素与β-内酰胺酶抑制剂合理组方是解决细菌耐药性的有效手段之一。但如果盲目大量开发，则会加重抗生素的滥用，造成更严重的耐药性。国外对开发新的抗生素复方也持谨慎态，近年来几乎未见新的抗生素复方品种上市。为加强β-内酰胺酶抑制剂抗生素复方制剂的注册管理，规范其注册的技术要求，我局制订了《β-内酰胺酶抑制剂抗生素复方制剂技术评价原则》，现予公布，请遵照执行。     

第一类抗生素的临床应用

第一类抗生素即β-内酰胺类抗生素是目前临床应用最广的抗菌药物.但目前细菌对这类药物的耐药性已成为一个严重的问题.细菌耐药机制之一是细菌通过产酶来破坏β-内酰胺环,使抗生素失去活性.解决耐药问题的方法之一是开发β-内酰胺酶抑制剂,通过酶抑制剂灭活β-内酰胺酶,保护β内酰胺环,从而使这些抗生素发挥它们原有的抗菌作用.体外试验结果证明,BRL4271效果最明显,他唑巴坦、克拉维酸钾第二,舒巴坦作用最弱.这些酶抑制剂必须与抗生素合用才能更好发挥作用,因此国内外许多药厂生产出一批复方制剂用于临床,现将这些抗菌复方制剂处方进行分析.     

国内外抗耐药复方抗生素研发的现状及开发策略

细菌耐药导致β-内酰胺类抗生素临床使用严重受限,β-内酰胺酶抑制剂与该类抗生素合用有效解决了这一难题。近年来,欧美在新复方抗生素研发方面发展迅速,尤其是近两年FDA先后快速批准了两个新的β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方抗生素,分别为ceftolozane/三唑巴坦(商品名:zerbaxa)和头孢他啶/阿维巴坦(商品名:avycaz),很大程度的缓解了目前耐药菌无药可用的局面。我国药企基于已有的β-内酰胺类抗生素和β-内酰胺酶抑制剂进行较多探索研究,目前已有多家药企在复方抗生素的开发中投入了大量研究。本文阐述了国内外复方抗生素研发情况、政策法规对研发内容的要求、政府对抗耐药菌抗生素研发的鼓励政策,分析国内复方抗生素研发的不足并提出开发建议,为国内合理开发该类抗生素提供参考。     

不同配比的β-内酰胺类抗生素/酶抑制剂的体内、外抗菌活性研究进展

β-内酰胺类抗生素是目前临床上应用最多的一类抗菌药物之一,为临床治疗感染性疾病提供了有力的保障。但细菌对其产生耐药的现象逐渐加重,甚至出现同时对多种β-内酰胺类品种耐药的现象,如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）菌株等。细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药的机制有细菌细胞膜通透性改变、青霉素结合蛋白的改变、产生口一内酰胺酶以及主动外排机制,其中细菌产生β-内酰胺酶、使β-内酰胺类抗生素水解而失去活性是最主要的耐药机制。β-内酰胺酶抑制剂可抑制β-内酰胺酶,     

β-内酰胺酶抑制剂复合制剂的临床应用

简述细菌对β-内酰胺类抗生素的主要耐药机制，并着重阐述β-内酰胺酶抑制的特点及其常见的复合制剂在临床的应用，以解决日趋严重的β-内酰胺类抗生素的耐药性，提高药物疗效。     

β-内酰胺类抗生素及其复合制剂使用的因素分析

目的:分析苏州市某中医医院β-内酰胺类抗生素及其复合制剂的临床使用的相关因素,为临床合理使用此类药物提供参考。方法:采用回顾性分析,统计2005年—2009年该院β-内酰胺类抗生素及其复合制剂使用的品种、规格、剂型、销售数量和总金额,对金额排序和用药频度(DDDs)进行相关分析。结果:β-内酰胺类抗生素占抗生素总金额的比例逐年增长,2008年达62.48%;β-内酰胺/β-内酰胺酶抑制剂复合抗生素的总消耗金额比例则先增后减,2008年起呈明显下降趋势;两者金额比值由0.42降至0.13。2005年—2009年β-内酰胺/β-内酰胺酶抑制剂复合抗生素的品种数在β-内酰胺类抗生素及其复合制剂金额进入该年度前10位的药物中分别有4,3,3,2,1种;在DDDs进入该年度前10位分别有3,2,2,1,1种。结论:该中医院β-内酰胺/β-内酰胺酶抑制剂复合抗生素应用存在不合理现象,应加强抗生素的监管及用药前的药敏监测以减少抗生素不合理使用。     

β-内酰胺类抗生素复合制剂评价

β-内酰胺类抗生素的广泛应用 ,有效地控制了细菌感染性疾病对人类生命的威胁 ,但以细菌产生灭活酶为主的耐药性问题日益严重 ,并已成为全球性问题。在我国 ,由于抗菌药物的滥用 ,细菌耐药性问题更为严重。对β-内酰胺类抗生素而言 ,以细菌产生 β-内酰胺酶引起的耐药性问题最为突出。由 β-内酰胺酶抑制剂与β-内酰胺类抗生素组成的联合制剂 ,既通过β-内酰胺酶抑制剂抑制了细菌产生的β-内酰胺酶对 β-内酰胺类抗生素的破坏作用 ,又使β-内酰胺类抗生素发挥原有的抗菌作用。这是控制细菌产酶耐药的有效的新思路。１ β-内酰胺酶抑制剂特点…     

头孢哌酮钠／舒巴坦钠致不良反应68例分析

头孢哌酮钠／舒巴坦钠是第3代头孢菌素头孢哌酮和β内酰胺酶抑制剂舒巴坦的复方制剂,头孢哌酮通过在细菌繁殖期抑制细菌细胞壁黏多肽的生物合成而达到杀菌作用,舒巴坦对由β内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多种重要的β内酰胺酶具有不可逆的抑制作用,对所有对头孢哌酮敏感的细菌均具有抗菌活性。     

β-内酰胺类抗生素与其酶抑制剂复方制剂分析方法概述

β-内酰胺类抗生素是临床广泛应用的抗生素品种．为了抵抗细菌的耐药性,临床常与β-内酰胺类酶抑制剂联用,其中常用的有克拉维酸的联合制剂,舒巴坦的联合制剂和他唑巴坦的联合制剂。本文就上述三大类复方制剂的分析方法做一概述。     

β-内酰胺酶抑制剂抗生素复方制剂用药分析

目的评价β-内酰胺酶抑制剂复方制剂临床用药情况和发展趋势。方法通过分析我院2001年~2005年β-内酰胺酶抑制剂复方制剂用药频度(DDDs)和日均费用以及各种分类DDDs。结果临床应用主要是含郐巴坦的药物,复方制剂的种类逐年增多。结论β-内酰胺酶抑制剂复方制剂在临床应用中逐年增长,是解决细菌耐药性的有效手段之一,但如果盲目大量开发使用,则会加重抗生素的滥用,造成更严重的耐药性。     

必须重视β内酰胺类抗生素与其酶抑制剂复方制剂的科学开发

β内酰胺类抗生素是临床应用较为广泛的一类抗生素,主要包括青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、碳青霉烯类等,临床主要用于细菌性感染的预防与治疗。但由于临床的广泛应用和不合理使用,细菌耐药逐步增加。β内酰胺酶抑制剂是一类新的β内酰胺类药物,本类药物本身无抗菌作用,但与β内酰胺类抗生素联用可使青霉素类、头孢菌素类的最小抑菌浓度明显下降,药物抗菌活性大大增强,并可恢复产酶菌株对药物的敏感性。开发β内酰胺酶抑制剂、保护β内酰胺类抗生素具有极其重要的意义。经调查,国内近几年开发出不少β内酰胺类抗生素与β内酰胺酶抑制剂的…     

β-内酰胺类抗生素的增效制剂

近些年来 ,市场上出现了许多 β 内酰胺酶抑制剂及其组成的β 内酰胺类抗生素增效制剂 ,用于克服耐药 ,缩短疗程 ,降低治疗费用 ,取得明显效果 ,也有一些有前景的产品正在开发之中。本文就 β -内酰胺酶抑制剂及其组成的增效制剂的临床应用做一概述。1　β 内酰胺酶抑制剂的特点及应用致病菌对 β 内酰胺类抗生素耐药的主要原因是产生 β 内酰胺酶 ,导致 β 内酰胺酶类抗生素的 β 内酰胺环水解破坏。寻找酶抑制剂是解决耐药增强疗效的重要途径之一。自 1976年棒酸问世以来 ,发现了许多青霉烷砜类、氧青霉烷类、(碳 )青霉烯类、头孢烯类、单…     

β-内酰胺酶抑制剂复方制剂临床应用分析

目的:分析本院2002年～2004年β-内酰胺酶抑制剂复方制剂临床用药情况.方法:通过DDDs和日均费用以及各种分类DDDs和金额进行分析.结果:头孢哌酮舒巴坦钠金额和DDDs均排第1,3年的金额和DDDs均占此类药物49%以上,其次是阿莫西林克拉维酸钾,DDDs占22%以上,两者之和占77%以上.粉针剂金额占主导.临床应用主要是含舒巴坦的药物.头孢菌素类占多数,且每年有所上升.结论:β-内酰胺酶抑制剂复方制剂在临床应用中占重要地位,是解决细菌对这类药物耐药性的关键.     

β-内酰胺酶抑制剂复合剂及其应用

青霉素、头孢菌素等 β -内酰胺类抗生素应用于临床后 ,随着细菌产生 β -内酰胺酶降解抗生素而造成耐药 ,使临床疗效下降。近 2 0年 ,β -内酰胺酶抑制剂 (以下简称酶抑制剂 )的开发 ,使氨基青霉素、广谱青霉素、头孢哌酮等不耐酶的品种免受酶的降解 ,不仅增强对产酶菌的抗菌作用 ,而且扩大了抗菌谱 ,使酶抑制剂与 β -内酰胺类抗生素的复合剂成为开发新抗生素的又一思路。1　常用酶抑制剂用于临床的酶抑制剂主要有舒巴坦 (sulbactam)、克拉维酸 (clavulanicacid)和他唑巴坦 (tazobactam ,三唑巴坦 ) ,均属不可逆竞争性抑制剂和自杀性抑制…     

β—内酰胺酶抑制剂的进展

近年来,β-内酰胺类抗生素已成为抗生素大家族中的重要成员,它包括青霉素类、头孢菌素类及其它β-内酰胺类(如:头霉素类、碳青霉烯类、单环β-内酰胺类及氧头孢烯类等)。随着临床上β-内酰胺类抗生素的不断应用,细菌对β-内酰胺类抗生素的耐药亦呈增长的趋势。此类耐药的一个最重要机理是产生β-内酰酶。β-内酰胺酶能够水解β-内酰胺类抗生素的内酰胺环,从而使这类抗生素失去抗菌活性。     

β-内酰胺类抗生素复合剂评价

β-内酰胺类抗生素的广泛应用，有效地控制了细菌感染性疾病对人类生命的威胁，但以细菌产生灭活酶为主的耐药问题日益严重，并已成为全球性问题。在我国，由于抗菌药物的滥用，细菌耐药性更为严重。对β-内酰胺类抗生素而言，以细菌产生β-内酰胺酶引起的耐药性最为突出。由β-内酰胺酶抑制剂与β-内酰胺类抗生素组成的联合制剂，既通过β-内酰