关于颁发《中药注射剂研制指导原则(试行)》的通知

各省、自治区、直辖市卫生厅(局):我部已以卫药发(1993)第3号函发出"关于停止用进ロ原料药生产麦迪霉素肠溶片的通知"。为全面贯彻该通知精神,特补充通知如下:(一)卫药发(1993)第3号函规定的"已获卫生部试生产批准文号的原生产麦迪霉素肠溶片的药厂可以改换申请生产麦迪霉素胃溶胶囊,现改为"可改换申请生产麦迪霉素胃溶制剂"。     

国产麦迪霉素静脉滴注治疗急性化脓性感染120例初步临床观察

麦迪霉素为大环内酯类新抗生素,对革兰氏阳性球菌和部分革兰氏阴性杆菌有较强的抑菌作用,且不易产生诱导耐药。口服制剂治疗呼吸道、皮肤软组织等急性化脓性感染疗效显著,副作用小。但血药浓度不够高,不利于治疗重症感染。为了提高血药浓度,扩大临床应用范围,四川抗菌素工业研究所研制了麦迪霉素静脉注射液制剂。目前尚未见国外有注射剂制剂的报告。我们于近期首批试用以治疗急性化脓性感染120例,现将临床观察结果报道如下。     

麦迪霉素制剂溶出度的研究

麦迪霉素在临床应用中,反映疗效不佳。该药为天然抗生素,药厂主要生产肠溶片和肠溶酸胶囊两种剂型,考虑原料和制剂质量是影响疗效的因素,为此我们对其溶出度进行了研究。     

9-O-乙酰-3″-O-乙酰乙酰基麦迪霉素的合成

本文报道了以9,2′-O-双乙酰麦迪霉素为原料,在三乙胺存在下与乙酰氯反应,获得一新化合物;然后再用甲醇水解生成一醇溶性很小的衍生物。经MS、~1H-NMR、~(13)C-NMR等光谱的分析、鉴定,确证所得产物分别为9,2′-O-双乙酰-3″-O-乙酰乙酰基麦迪霉素及9-O-乙酰-3″-O-乙酰乙酰基麦迪霉素。后者的抗菌作用与麦迪霉素相似。     

薄层扫描法测定麦迪霉素片中各组分的含量

麦迪霉素 (Ｍｉｄｅｃａｍｙｃｉｎ)是链霉菌经微生物发酵所产生的一种多组分大环内酯类抗生素[1] ,由于抗菌谱广 ,疗效显著 ,口服给药方便而被列入国家基本药物目录[2 ] 。国产麦迪霉素主要由麦迪霉素Ａ1、Ａ2 、Ａ3、Ａ4 等四个组分所组成[3] ,日本产麦迪霉素则以麦迪霉素Ａ1组分为主 ,由于麦迪霉素Ａ1的生物活性高于其他组分 ,要提高麦迪霉素的质量则必须控制麦迪霉素中各组分的比例 ,特别是提高麦迪霉素Ａ1的含量 ,为此寻找快速有效的麦迪霉素各组分分离和含量测定方法 ,对于控制产品质量 ,确保临床疗效 ,具有重要意义。笔者采用薄层扫…     

麦迪霉素酒石酸盐静脉滴注治疗化脓性感染性疾病99例疗效观察

麦迪霉素(Medemycin)是大环内脂类的一种新抗生素,其作用与红霉素相类似。其抗菌谱主要为革兰氏阳性球菌,主要是通过抑制细菌体内蛋白质合成,干扰细菌核糖体肽基的转移而引起抗菌的作用。其优点是不易产生诱导耐药性。口服剂型已用于临床治疗呼吸道及一般化脓性感染,具有吸收快、血清浓度高和毒性低的优点。为了在短期内能提高其血清浓度,以治疗急性重的感染和抢救重症患者,四川抗菌素工业研究所已试制成麦迪霉素酒石酸盐静脉滴注剂型。本文报道我们近期以此剂型治疗化脓性感染性疾病99例结果。 一、一般资料 随机选择呼吸道感染疾患及其它化脓性感染病人99例,男性54例,女性45例;年龄一岁半至六十九岁,其中十二岁以下儿童18例,81例均为成人。 二、治疗方法 1.抗菌药物:麦迪霉素酒石酸盐及其冷冻干燥制剂均由四川抗菌素研究所提供,分为两组,(1)麦迪霉素酒石酸盐组(酒石酸     

谈麦迪霉素等制剂重新注册的必要性

麦迪霉素是一种非诱导型耐药的大环内酯类抗生素,对革兰氏阳性菌、奈瑟氏菌和支原体均有很高的活性,对耐红霉素金葡萄菌的部分菌株也有作用,在临床上应用较广泛。 国产麦迪霉素与进口麦迪霉素在主活性组     

国产麦迪霉素注射剂的临床与实验研究

<正> 国产麦迪霉素(medemycin)系四川抗菌素工业研究所从四川南川县药物所林本园森林杂草土壤中分离到的1株链霉菌(生米加链霉菌四川变种;Streptomyces mycarafaciensSichunesis n·Var)所产生的一个大环内酯族抗生素。麦迪霉素口服制剂经药理试验及临床试用,疗效较好而副作用较小,与日本产品美地加霉素(medecamycin)基本相同,已于1977年通过国家鉴定投产,并广泛应用于临床。     

三种剂型麦迪霉素兔体内的血药浓度测定

目的：测定3种剂型麦迪霉素的血药浓度,并进行比较。方法：对中国大耳白兔分别给予剂量为0.3g口服用麦迪霉素混悬剂,直肠用普通麦迪霉素栓剂及麦迪霉素微囊栓剂,管碟法测定麦迪霉素含量。结果：麦迪霉素混悬液和麦迪霉素普通栓剂在给药后1.5小时,方可达到最高血药浓度（混悬液为2.15μg/ml,普通栓剂为4.85μg/ml),但在体内的滞留时间较短,基本上在5小时之内即降至最低抑菌浓度以下。麦迪霉素微囊栓剂在较短的时间（1小时）达到最高血药浓度（2.58μg/ml),且可维持血药浓度大于最低抑菌浓度8-9小时。结论：麦迪霉素微囊栓剂较之其它2种剂型具有更好的使用效果和较广泛的应用前景。     

微生物浊度法与管碟法测定乙酰麦迪霉素制剂的效价

目的:建立浊度法测定乙酰麦迪霉素制剂(片剂与干混悬剂)效价的方法,并与管碟法进行比较。方法:浊度法以金黄色葡萄球菌为试验菌,加菌量为1.2%,(37±0.5)℃培养3～4h后于抗生素比浊法测量仪530nm波长处测定吸光度,与管碟法比较片剂与干混悬剂样品效价结果。结果:浊度法乙酰麦迪霉素检测浓度线性范围为0.3～3.0u.mL-(1r=0.9983);片剂和干混悬剂样品的平均回收率分别为101.99%(RSD=1.94%,n=9)、101.68%(RSD=1.68%,n=9);2种测定方法效价比较无显著性差异(t=1.473<4.303)。结论:与管碟法比较,本文建立的浊度法准确、可靠、快捷,检测限更低,影响因素较少,与管碟法均可作为测定乙酰麦迪霉素制剂效价的方法。     

应正确使用麦迪霉素

麦迪霉素是目前临床治疗中应用较多的一种新型广谱抗生素,具有一定的抗菌作用,但我们发现在临床应用中,在用法用量方面不合理较为多见,这不仅达不到治疗目的,同时也造成经济上的浪费。如给幼儿服用麦迪霉素,常因片型较大而碾碎后服用。这样麦迪霉素片的肠溶衣被破坏,不仅胃肠道刺激性增大,药效也随着下降。另外,有些成人处方麦迪霉素片的剂量太小,O.1g每日三次;而麦迪霉素的有效剂量为每日0.6～     

一阶导数紫外分光光度法测定麦迪霉素片的含量

本用麦迪霉素片样品用乙醇溶解,加水定容,采用一阶导数紫外分光光度法,在239.0nm、244.0nm波长处测定,测定显示在5-40μg/ml范围内线性关系良好,r=0.9999;平均回收率为99.82%(n=5)。该方法准确、简便、灵敏,可作为该制剂的快速测定方法,控制其质量。     

丙烯酸树脂在麦迪霉素肠溶胶囊制剂薄膜包衣中的应用

<正> 麦迪霉素胶囊剂是我厂生产的第一个肠溶胶囊制剂。由于目前国内生产的空心肠溶胶囊,按中国药典85版有关质量标准检查,大多不合格,为保证制剂质量,必须进行胶囊再包肠衣,为此我们在肠溶胶囊的试制过程中,对崩解时限不合格的肠溶胶囊进行了外包肠衣的试验研究,结果表明我们设计的衣液处方和包衣工艺路线是合理的,达到了     

麦迪霉素产生菌880103#菌株的选育

麦迪霉素产生菌生米加链霉菌A03菌株经过多次诱变筛选及抗自身代谢物突变,得到了产量正变株;通过推理筛选的方法,应用初级代谢产物生物合成途径的调节突变株,分离得到了一主要组分麦迪霉素A_1高于对照菌株的优良菌株880103。并通过加入前体的方法,使其麦迪霉素A_1组分进一步提高。在试产中,该菌株与对照菌株相比,发酵单位相对提高16％,麦迪霉素 A_1组分相对提高 28％,成品效价相对提高4.7％;且发酵周期短、温度适中、遗传性能稳定、适应性强,是一株优于对照菌株的优质高产菌株。     

大环内酯类抗生素麦迪霉素的结构改造Ⅱ.新异麦迪霉素的形成

本文叙述了新异麦迪霉素(Neoisomi-decamycinⅡ)的制备、理化性质和生物学性质,也讨论了各种保护基团及脱保护剂对新异麦迪霉素形成的影响。新异麦迪霉素的化学结构式如图1,它     

一阶导数紫外分光光度法测定麦迪霉素片的含量

本文用麦迪霉素片样品用乙醇溶解,加水定容,采用一阶导数紫外分光光度法,在239.0 nm、244.0 nm波长处测定,测定显示在5～40μg/ml范围内线性关系良好,r=0.9999;平均回收率为99.82%(n＝5).该方法准确、简便、灵敏,可作为该制剂的快速测定方法,控制其质量.     

麦迪霉素及其结构改造(综述)

一、前言麦迪霉素(SF—837,midecamycin,mydecamycin,medemyein)又译麦迪加霉素或米地加霉素,是日本明治制果会社首先发现,并于1971年报导的一个新的16元环大环内酯类抗生素。属于大环内酯类的柱晶白霉素——碳霉素族。麦迪霉素是国外1973年上市的新品种,对革兰氏阳性菌的抗菌活性强。近年来为了提高疗效,对麦迪霉素进行了化学结构的改造,合成了一系列的新衍生物,对有希望的衍生物作了药理临床试验。本文叙述麦迪霉素的菌种来源,理化性质,抗菌活性,药理试验及临床评价:对麦迪霉     

大环内醋类抗生素麦迪霉素的结构改造——Ⅱ、麦迪霉素及9-乙酰基麦迪霉素与二甲基亚砜及乙酸酐的反应

由麦迪霉素(Midecamycin)(1)用乙酸酐及吡啶处理制备9,2′-二乙酰基麦迪霉素(2)。再在室温及在吡啶存在下与DMSO(二甲基亚砜)及乙酸酐反应,制得3″-甲基硫甲基衍生物(3)。3的2′-乙酰基以90%的甲醇处理,得到9-乙酰基-3″-甲基硫甲基麦迪霉素(7)。另外,由麦迪霉素(1)与 DM SO 及乙酸酐在室温下反应,得到2′-乙酰基-9-脱氢-3″-甲基硫甲基麦迪霉素(9)。9在乙醇     

麦迪霉素与乙酰麦迪霉素的活性测定比较

目的建立浊度法测定麦迪霉素及乙酰麦迪霉素活性的方法,并对其进行评价。方法以金黄色葡萄球菌为试验菌,加菌量为1.2%～2.5%,37℃±0.5℃培养3～4h左右测定。结果麦迪霉素抗生素线性浓度为1.0～3.0IU·mL^-1,乙酰麦迪霉素抗生素线性浓度为0.3～3.0IU·mL^-1。结论本方法灵敏,快速,影响因素较少,可作为测定麦迪霉素和乙酰麦迪霉素效价的方法。     

Miocamycin

Miocamycin(9,3″-二乙酰基麦迪霉素,下简称MOM)是Omoto 于1976年研制的麦迪霉素衍生物,对革兰氏阳性菌有较强的抗菌活力,对大部分金葡菌、粪琏球菌的MIC 分别为1.56μg/ml 及0.78μg/ml,MOM 在体内的抗菌活性优于麦迪霉素,口服吸收良好,血浓度较麦迪霉素为高。