甲磺酸伊马替尼治疗骨髓纤维化

骨髓纤维化(myelofibmsis，MF)是由于骨髓造血组织被纤维组织代替，而影响造血功能所产生的病理状态，可分为原发性和继发性。目前对于骨髓纤维化尚缺乏特效的治疗方法。近来一些研究在尝试应用甲磺酸伊马替尼(myelofibrosis)治疗骨髓纤维化。现予简述如下。     

甲磺酸伊马替尼治疗慢性粒细胞白血病14例临床观察

在甲磺酸伊马替尼应用于慢性粒细胞白血病（CML）临床治疗十年,显示其作为单一药物对CML所有病期均取得令人关注的疗效,成为目前CML的标准治疗药物。现收集我院采用甲磺酸伊马替尼治疗14例CML患者,结果报告如下：     

甲磺酸伊马替尼的耐药机制及逆转策略

耐药是白血病化疗失败的主要原因。甲磺酸伊马替尼在慢性粒细胞白血病的治疗中取得了良好的疗效。然而,随着伊马替尼的广泛应用,白血病细胞针对伊马替尼的耐药越来越多,极大地限制了它的临床应用。目前研究认为,伊马替尼耐药是一个复杂的多因素作用的结果,许多逆转耐药性的方法正在深入研究。现就其耐药的主要机制及逆转耐药发生的策略进行综述。     

甲磺酸伊马替尼治疗慢性粒细胞白血病的临床观察

目的评价甲磺酸伊马替尼治疗慢性粒细胞白血病（CML）临床疗效,及其安全性。方法应用甲磺酸伊马替尼治疗慢性粒细胞白血病患者共40例,检测血液学、细胞遗传学疗效。结果CML血液学完全缓解率为65．0％,其中CML—AP、CML—BC、CML-CP血液完全缓解率分别为57．14％,50．0％,7619％,Ph染色体转阴率为42．3％;所有患者接受治疗后均出现不同程度的白细胞,血红蛋白及血小板减少,经过对症治疗处理均顺利完成观察。结论伊马替尼治疗慢性粒细胞白血病有较高的完全血液学缓解率和遗传学缓解率不良反应轻微。     

甲磺酸伊马替尼治疗慢性粒细胞白血病的循征评价

4背景 甲磺酸伊马替尼（Imatinib Mesylate）是一种酪氨酸激酶的选择性抑制剂，Ⅰ和Ⅱ期临床研究表明甲磺酸伊马替尼对各期慢性粒细胞白血病（chronicmyeloid leukemia．CML）患者均具有较好的抗白血病效应，尤其是干扰素治疗失败的CML慢性期（chronic phase。CP）患者其疗效更是令人振奋，但是，标准剂量甲磺酸伊马替尼取代干扰素＋低剂量阿糖胞苷作为新诊断CML患者的一线治疗药物是否可获得满意的临床疗效尚无定论。     

甲磺酸伊马替尼对胰腺癌细胞体外生长的影响

目的探讨甲磺酸伊马替尼(Gleevec)对胰腺癌细胞体外生长的影响。方法采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法检测Gleevec对胰腺癌细胞中的生长抑制(GI)作用;克隆形成实验测定胰腺癌细胞的体外生长能力;流式细胞仪检测胰腺癌细胞周期的改变;膜联蛋白标记与碘化丙啶检测细胞的死亡及凋亡情况。结果Gleevec对胰腺癌细胞具有生长抑制作用,且呈现剂量依赖性,其半数生长抑制浓度(GI50)为17~31.5mmo.lL-1。Gleevec作用后胰腺癌细胞克隆形成率下降,细胞周期并无影响,未见明显凋亡细胞产生。Gleevec通过破坏细胞膜的完整性而诱导细胞死亡。结论Gleevec具有抑制胰腺癌的细胞体外生长的能力,其具体机制有待进一步研究。     

甲磺酸伊马替尼致严重腹水1例

慢性粒细胞白血病(CML)是血液系统常见的增殖性肿瘤,甲磺酸伊马替尼是酪氨酸激酶抑制剂的一代,在CML的治疗中有重要作用。但是,有许多不良反应,导致患者不能耐受甚至停药。本文报道了由口服甲磺酸伊马替尼引起的严重腹水病例如下。     

甲磺酸伊马替尼致间质性肺炎1例并文献复习

本研究报道1例慢性粒细胞白血病患者服用甲磺酸伊马替尼出现间质性肺炎,综合相关文献,分析甲磺酸伊马替尼引起间质性肺炎的特点、机制,指导临床应用.     

甲磺酸伊马替尼治疗慢性粒细胞白血病疗效观察

目的探讨甲磺酸伊马替尼治疗慢性粒细胞白血病（CML）的体会。方法40例CML患者接受甲磺酸伊马替尼治疗,其中慢性期（CP）20例,加速期（AP）8例,急变期（BC）12例。甲磺酸伊马替尼用法：CP患者400mg/d,AP和BC患者600mg/d,均为餐后1次顿服。治疗前全面查体,查血象、骨髓象、Ph染色体和（或）bcr／abl融合基因。治疗期间第1个月每周查血象2次,1个月后每周或2周1次。每2～4周查一次肝、肾功能。待血液学取得完全缓解（CR）后择期复查骨髓、Ph染色体和（或）bcr／abl基因。根据血象和患者对药物耐受情况及时调整药物剂量。结果经中位时间20个月（12～24个月）随访,20倒CMLCP期患者均取得血液学CR,其中7例（35％）Ph染色体转阴,8例AP患者中6例（75％）回到CP,12例BC患者中4例（33．3％）回到CP。药物不良反应有造血功能抑制、眶周和下肢轻度水肿、全身肌肉关节酸痛和恶心、呕吐、低热（37．5～38．5℃）、皮疹、胆红素升高等。结论甲磺酸伊马替尼对CML有较好疗效,药物不良反应可耐受。     

甲磺酸伊马替尼治疗慢性粒细胞白血病慢性期的临床分析

目的：观察甲磺酸伊马替尼治疗慢性粒细胞白血病慢性期的疗效。方法：自2009年6月～2012年3月,我院采用甲磺酸伊马替尼治疗CML慢性期患者43例,观察其治疗效果。结果：37例患者在中位治疗2．5（2～36）个月达到MCyR,MCyR率86．04％。43例患者在中位治疗0．5（0．3～2．4）个月达到CHR。结论：伊马替尼可获得一定程度上的细胞遗传学缓解率和血液学缓解率,对于改善患者生存质量,延长无病进展生存期具有重要作用。     

Bilateral masculine mastoplasia associated with imatinib mesylate: A case report and literature review

1 CASE REPORT In June 2009, a 29-year-old Chinese male was diagnosed as having Philadelphia chromosome-positive chronic myeloid leukemia (chronic phase); other than a     

豚鼠胰腺内telocytes形态学特点及甲磺酸伊马替尼对telocytes的干预作用

目的 对豚鼠胰腺组织特络细胞(telocytes,TCs)的形态特征进行观察与分析,并探讨甲磺酸伊马替尼对TCs的干预作用.方法 以健康9周龄豚鼠胰腺为研究对象,利用免疫组化染色对TCs免疫标志(c-kit/CD117、vimentin)进行观察分析.透射电镜观察TCs的超微结构.建立甲磺酸伊马替尼干预模型:豚鼠54只,雌雄不限,分正常对照组、用药组(7、14、21、28 d)、停药组(W7、W14、W21、W28 d);免疫组化染色观察用/停药后TCs变化;Western blot观察用/停药后胰腺组织内CD117、vimentin蛋白表达.结果 免疫组化染色显示:胰腺内TCs位于结缔组织内,细胞呈现三角形及长梭形等多种形态,有一至多条长而细的细胞突起,突起包绕腺泡,并相连形成网络结构;电镜超微结构显示:TCs有念珠状的细长突起,核质比较高,胞质内含有少量的线粒体、滑面内质网等;甲磺酸伊马替尼干预后,TCs突起变短,网络结构减少,停药后逐渐恢复;用药后胰腺组织内c-kit/CD117和vimentin蛋白表达降低,停药后逐渐恢复,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 豚鼠胰腺内存在梭形有念珠状突起的TCs,TCs包绕腺泡形成网络结构;甲磺酸伊马替尼可影响胰腺内TCs的形态及蛋白表达.     

甲磺酸伊马替尼治疗进展期慢性粒细胞白血病临床疗效观察

目的:观察甲磺酸伊马替尼治疗慢性粒细胞白血病进展期患者的临床疗效。方法:选择31例慢性粒细胞白血病进展期患者,分为伊马替尼治疗组(治疗组12例)和对照组(19例),分别给予甲磺酸伊马替尼和联合化疗治疗,观察并比较2组间血液学有效率及不良反应耐受性等指标的变化。结果:治疗组总的血液学有效率为41.7%,对照组总的血液学有效率为5.3%,2组间比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗组患者药物不良反应发生率较对照组轻且容易耐受。结论:甲磺酸伊马替尼对进展期慢性粒细胞白血病患者有较好的疗效,且毒副反应轻,病人耐受性好。     

Hepatitis B virus reactivation in a chronic myeloid leukemia patient treated with imatinib mesylate

Imatinib mesylate is a molecular targeted agent for treating chronic myeloid leukemia (CML) and gastrointestinal stromal tumor. Although imatinib mesylate is not regarded as an immunosuppressive agent, few studies have also shown that it may impair immune response. In this report, we present a case of transient hepatitis B virus (HBV) reactivation during imatinib mesylate treatment for CML.     

甲磺酸左氧氟沙星中有机溶剂残留量的气相色谱法测定

目的:建立甲磺酸左氧氟沙星中有机溶剂残留量的测定方法。方法:采用毛细管气相色谱法,色谱柱为HP-5毛细管柱(30m×0.32mm×0.25μm),柱温均为50℃,FID检测器,以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,载气为N2,进样口温度200℃,检测器温度300℃,分流比80:1,进样量1μL。结果:2种有机溶剂分离完全,且线性关系良好,线性范围分别为乙醇125.2～2003.2mg/L,正丁醇125.2～2002.4mg/L,乙醇和正丁醇的线性相关系数分别为0.9998和0.9996,平均回收率分别为99.54%、101.11%,最低检测限分别为7.1ng、11ng。结论:该方法灵敏、准确、可靠,适用于甲磺酸左氧氟沙星中有机溶剂残留量的检测。     

HPLC法测定甲磺酸奥希替尼的含量

为了建立一种检测甲磺酸奥希替尼含量的HPLC法,使用Agilent ZORBAX Eclipse Plus C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为甲醇-磷酸二氢钠缓冲液(pH 3.0)(50∶50),检测波长210 nm,柱温35 ℃,流速1.0 mL/min进行检测。甲磺酸奥希替尼浓度在分析物正常浓度的50%~150%(0.201 1~0.603 2 mg/mL)范围内与峰面积呈良好线性关系(r=0.999 9),最低检测限为0.08 μg/mL,定量限为0.32 μg/mL。3批样品的含量(%)分别为100.1、99.5和99.7。在所建立的色谱条件下,甲磺酸奥希替尼与各有关物质分离良好,包括部分工艺杂质及降解杂质。结果表明,所建立的方法专属、准确、简单、耐用,可用于奥希替尼原料的含量测定。     

甲磺酸桂哌齐特对缺血再灌注脑损伤大鼠的保护作用

目的:观察甲磺酸桂哌齐特对大鼠缺血性脑损伤保护作用?方法:线拴法建立大鼠大脑中动脉阻塞(MCAO)再灌注损伤模型,72只雄性SD大鼠随机分为6组:假手术组?模型组?甲磺酸桂哌齐特组(20?40?80 mg/kg)和马来酸桂哌齐特组,观察药物对脑缺血再灌注大鼠的血栓形成?血小板聚集?脑梗死体积和对脑组织病理形态学变化的影响?结果:与模型组比较,甲磺酸桂哌齐特(40?80 mg/kg)可减少缺血再灌后脑梗死体积,抑制血栓形成和血小板聚集(P < 0.05);同时可减轻脑组织神经元核固缩?溶解和脑细胞肿胀?与马来酸桂哌齐特相比无明显差异?结论:甲磺酸桂哌齐特对局灶性脑缺血再灌注损伤有保护作用?     

甲磺酸托烷司琼含量测定

目的：建立高效液相色谱法对甲磺酸托烷司琼注射液进行含量测定。方法：色谱柱为Kromasil 100-5C18（250 nm×4.6 nm,5μm）,以甲醇-水-乙腈-三乙胺（750：200：50：0.2）为流动相;流速为1.0 ml/min;检测波长为284nm。结果：甲磺酸托烷司琼检测量在1.6～2.4μg范围内,与色谱峰面积线性关系良好,Y=2 547.2X＋3.456,r=1;准确度试验中回收率为99.99%（RSD=0.51%,n=9）。结论：本文建立的含量测定方法快速、准确、重现性好,含量测定HPLC检查方法专属性强、灵敏度高,可用于甲磺酸托烷司琼注射液的质量控制。     

高效液相色谱法检测甲磺酸达比加群酯及有关物质

为了研究甲磺酸达比加群酯的有关物质,本研究合成了7个有关化合物,建立了相关的HPLC检测方法(以XBridge C₁₈为色谱柱,甲醇-0.01 mol/L磷酸二氢钾为流动相梯度洗脱,检测波长为310 nm),并对样品的溶解溶剂和进样体积进行了筛选。结果显示,所建立的HPLC分析方法能使达比加群酯和7个化合物达到完全分离,且重复性好,准确度高,适用于甲磺酸达比加群酯有关物质的检测。     

甲磺酸帕珠沙星在健康人体内的药代动力学

目的:研究甲磺酸帕珠沙星在健康志愿者体内的药动学特征. 方法:10名健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星注射剂300 mg,以高效液相色谱法测定给药前及给药后8 h内的血药浓度,计算其药动学参数. 结果: 甲磺酸帕珠沙星在健康人体内的处置符合二室开放模型,其主要药动学参数为:达峰时间Tmax(实测值)为(0.52±0.17) h,峰值血浆浓度ρmax(实测值)为(6.63±1.86) mg/L,药时曲线下面积AUC(0-8)为(13.42±2.96) h·mg/L;消除半衰期T1/2β为(1.90±0.24) h. 结论:静脉滴注甲磺酸帕珠沙星后,与其他喹诺酮类药物相比其药动学特征表现为半衰期较短,血药浓度高等特点. 建议静脉滴注甲磺酸帕珠沙星注射剂,300 mg/次,2～3次/d,在人体内可达到有效血药浓度.