壬二酸固体分散体的制备及其表征

目的:制备壬二酸固体分散体,改善壬二酸的溶出度,从而提高其生物利用度。方法:分别以聚乙二醇6000(PEG)、泊洛沙姆188为载体并选取药物与其不同比例(1:3、1:6、1:9),采用熔融法、溶剂-熔融法制备壬二酸固体分散体,并对其进行体外溶出度的考察及比较;采用差示扫描量热法、X射线粉末衍射法鉴别壬二酸在固体分散体中的存在状态。结果:以PEG为载体的固体分散体的药物溶出优于以泊洛沙姆188为载体的固体分散体(90min内溶出分别为100%和80%);且当药物与PEG的比例为1:9时,药物的溶出效果最好,与原料药比较药物溶出50%所需的时间大大缩短(12.65、45.65min)。壬二酸-PEG固体分散体中药物部分呈分子状态分散,部分呈微晶状态分散。结论:壬二酸与PEG(1:9)的固体分散体能显著提高药物的溶出度。     

尼莫地平固体分散体的制备及其理化性质表征

目的 考察不同载体材料经双螺杆热熔挤出技术制备尼莫地平固体分散体的工艺参数、理化性质、增溶效果以及物理稳定性。方法 以共聚维酮和3个规格（L、M和H）的醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯作为载体材料,使用双螺杆热熔挤出机制备尼莫地平固体分散体。使用偏光显微镜、差示热扫描量热分析和粉末衍射考察制得固体分散体的理化性质,使用原位光纤技术测定固体分散体的动力溶解度,并考察固体分散体的物理稳定性。结果 以共聚维酮为载体材料更容易进行热熔挤出操作,挤出过程螺杆扭矩值<30%,口模内熔体压力<15 bar;制得的固体分散体易于粉碎;过饱和度达到6 000 μg·mL^-1,且溶解迅速;同时在2个月加速条件下保持稳定。结论 共聚维酮更适合用做热熔挤出制备尼莫地平固体分散体的载体材料。     

丹皮酚固体分散体的制备和表征

以共聚维酮(Plasdone S630)和聚维酮(PVP K30)为载体,采用溶剂蒸发法制备丹皮酚(1)固体分散体,并用偏光显微镜、X射线粉末衍射法、差示扫描量热和热重分析法进行表征,结果证实当1与载体比例为1∶3和1∶5时形成了固体分散体,药物以无定形或分子状态存在。2种载体制备的固体分散体均能提高1在模拟胃液和模拟肠液中的溶解度。考察了1与载体比例均为1∶3的2种固体分散体在40℃及25℃(相对湿度60%)下放置30 d的稳定性。结果表明,以PVP K30为载体的固体分散体的稳定性优于以Plasdone S630为载体的产品。     

和厚朴酚固体分散体的制备及表征

目的制备和厚朴酚(Honokiol,HNK)固体分散体(solid dispersion,SD),以期提高HNK的体外溶出度。方法以溶出度为指标,采用溶剂蒸发法制备HNK-SD,正交实验设计优选最佳制备工艺,利用扫描电子显微镜(SEM)、差示扫描量热分析(DSC)、粉末X衍射(XRD)和傅里叶变换红外光谱(FT-IR)对HNK-SD进行表征。结果以PVP K30为载体制备的固体分散体溶出率优于其他载体,以HNK∶载体为体积比1∶5,PVPK30∶Tween80体积比9∶1作为联合载体,超声时间10 min,水浴温度50℃时制备的固体分散体最佳;药物在固体分散体中以无定形形式存在,可能与载体之间以氢键连接。结论溶剂蒸发法制备HNK-SD工艺简单可行,HNK-SD能显著提高HNK的体外溶出度。     

卡维地洛-PVPVA64固体分散体的制备与表征

目地：制备卡维地洛的固体分散体,提高其在水中的溶解度和溶出度。方法：以乙烯基吡咯烷酮／醋酸乙烯共聚物（PVPVA64）为载体,无水乙醇为溶剂,制备卡维地洛固体分散体,并通过差示扫描量热法、x-射线粉末衍射法、红外分光光度法、原子力显微镜扫描、溶解度测定、溶出度实验及稳定性试验对固体分散体进行表征。结果：差示扫描量热法、x-射线粉末衍射法以及原子力显微镜扫描的谱图和图像分析表明卡维地洛以无定形状态存在于制得的固体分散体中,而傅里叶变换红外光谱分析则表明在固体分散体中卡维地洛与PVPVA64间可能以氢键结合形式存在。与卡维地洛原料药相比,该固体分散体的溶解度提高了80倍,且1h溶出百分率也从10％以下提高到95．5％。经差示扫描量热法、x-射线粉末衍射法及溶出度实验考察发现,在温度为40℃、相对湿度为75％的环境条件下,于90d内,该固体分散体稳定性良好。结论：卡维地洛与PVPVA64形成固体分散体后可显著提高其溶解度和溶出度,且热力学稳定,可进一步用于制备生物利用度更高的口服固体剂型。     

泮托拉唑钠肠溶固体分散体的制备及表征

采用溶剂冷冻干燥法制备泮托拉唑钠(1)肠溶固体分散体,并优化其处方工艺.运用鱼骨图分析法结合Plackett-Burman 设计(PBD),以在pH 6.8 介质中45 min 时的累积释放率为考察指标,从肠溶载体溶液pH 值、药物与肠溶载体的质量比、肠溶材料与冻干保护剂的质量比、搅拌速度、滤膜吸附作用、混合时间6 个...     

布洛芬固体分散体的制备

目的:利用熔融法制备布洛芬Kollidon CL和Kollidon CL-SF固体分散体,提高布洛芬的体外溶出性质。方法:以Kollidon CL和Kollidon CL-SF为载体,利用熔融法制备难溶性药物布洛芬固体分散体,并进行体外溶出研究。采用差示扫描量热分析、粉末X射线衍射分析及扫描电镜观察对制备的固体分散体进行物相鉴别。结果:熔融法制备的布洛芬-Kollidon固体分散体中,布洛芬以无定形态存在,体外溶出速率显著提高,5 min时以Kollidon CL和Kollidon CL-SF为载体的固体分散体中布洛芬累积溶出度是67.1%和67.6%,分别是布洛芬原药的17.8倍和17.9倍。结论:固体分散体技术是提高布洛芬溶出性质的一种有效可行的方法。     

雌二醇固体分散体的制备

目的 制备雌二醇固体分散体,增加其溶解度和溶出速率. 方法 以聚乙烯吡咯烷酮为载体,以溶剂法制备固体分散体,经差热分析和X 射线粉末衍射分析、红外光谱分析鉴别药物在载体中的存在状态,并进行溶出速率研究. 结果 雌二醇用聚乙烯吡咯烷酮制成固体分散体,与机械混合物比较,差异显著,且随载体量增加,溶出加快. 结论 可用聚乙烯吡咯烷酮制备雌二醇的固体分散体,用于口服制剂的研究,优选的比例为1：6.     

阿托伐他汀钙泊洛沙姆188固体分散体的制备及表征

目的:制备阿托伐他汀钙泊洛沙姆188(AC-P188)固体分散体,并对其进行表征。方法:以P188和聚乙二醇6000(PEG6000)为载体材料,采用溶剂挥发法制备AC-P188固体分散体,以载药率、水中溶解度、体外累积释放度为指标,采用单因素试验筛选处方中P188、PEG6000用量;利用差示扫描量热(DSC)法、X射线衍射(XRD)仪、傅里叶红外光谱(FT-IR)仪考察所制固体分散体中的晶型变化。结果:处方为0.5 g AC,4 g P188,4 g PEG6000;所制AC-P188固体分散体的载药率为89.97%,水中溶解度为1.57 mg/ml,体外累积释放度为92.69%;表征结果显示,AC可能以分子或无定形态均匀分散于载体中,AC与载体材料之间可能以氢键形式缔合。结论:成功制得AC-P188固体分散体,为提高阿托伐他汀钙的溶出和生物利用度提供了一定的理论基础。     

穿心莲内酯聚丙烯酸树脂Ⅱ固体分散体的制备及表征

目的：研究无定形聚合物聚丙烯酸树脂Ⅱ（Eudragit Ⅱ）制备的穿心莲内酯固体分散体的优良性质,为固体分散体的载体选择提供参考依据。方法：以无定形聚合物Eudragit Ⅱ为载体材料,按穿心莲内酯-载体质量比为1：3,采用喷雾干燥法制备穿心莲内酯固体分散体,并用傅里叶变换红外光谱（FTIR）、热重分析（TG）、X-射线衍射（XRD）、差示扫描量热（DSC）、扫描电镜（SEM）、比表面积、粒径和溶出度测定穿心莲内酯固体分散体的理化性质及溶出行为。结果：FTIR光谱和TG分析说明在穿心莲内酯固体分散体和物理混合物中穿心莲内酯与Eudragit Ⅱ之间都存在分子间相互作用,其中穿心莲固体分散体具有更好的热稳定性;DSC和XRD分析说明无定形载体Eudragit Ⅱ制备的固体分散体中穿心莲内酯主要以无定形形式存在;SEM显示,固体分散体中穿心莲内酯由块状晶体形态变为了不规则的圆形形态;同时与物理混合物相比,穿心莲内酯固体分散体具有更大的比表面积、更大的孔体积和更小的粒径等粉体学性质;溶出实验表明穿心莲内酯固体分散体具有增大溶出的优势,效果明显。结论：以无定形载体Eudragit Ⅱ制备的穿心莲内酯固体分散体具有优良的理化性质,同时比表面积大,孔体积大的特征更有利于水分子的进入,从而有效地增大穿心莲内酯的溶出速率。     

格列美脲片固体分散体的制备

目的:制备格列美脲片(GM)固体分散体。方法:以二氯甲烷为溶剂、聚维酮(PVPK30)为载体,用溶剂法制备GM固体分散体(SD);采用SEM、XRD、DSC及IR分析技术进行物相鉴定。结果:GM:PVPK30=1︰4制备的固体分散体中GM以非晶形态分散于PVPK30中。结论:制备的固体分散体比较理想。     

异烟肼缓释固体分散体的制备及其体外评价

目的制备异烟肼缓释固体分散体,考察其分散状态和体外溶出速率。方法以水不溶性聚合物乙基纤维素为载体,用溶剂法制备异烟肼缓释固体分散体。采用X射线衍射法、差示扫描量热法和红外光谱法鉴别药物在固体分散体中的存在状态,并对其体外释放情况进行研究。结果 X射线衍射法表明异烟肼在固体分散体中有一部分是以分子状态分散,而另一部分可能以微晶体状态分散;差示扫描量热法表明所制备的缓释固体分散体中不存在药物结晶;红外光谱法结果表明异烟肼与乙基纤维素未发生化学反应;溶出度试验结果表明其具有良好的缓释效果。结论采用溶剂法制备的异烟肼缓释固体分散体可以使药物达到高度分散状态,制备的异烟肼缓释固体分散体具有较好的缓释效果。     

丹参酮固体分散体的制备及其体内外评价

目的 制备丹参酮固体分散体,并考察其体外溶出度和大鼠体内生物利用度.方法 以水溶性高分子材料聚乙二醇6000(PEG6000)及十二烷基硫酸钠(SLS)为载体,采用溶剂-熔融法制备丹参酮固体分散体,测定溶解度及体外溶出度,并应用差示扫描量热分析(DSC)、傅立叶变换近红外光谱分析(FT-NIR)技术表征所制备的固体分散...     

炎痛喜康固体分散体的制备及其体内外特性

目前,在制剂工艺领域,为解决毒性,溶解度小,生物科用度低、生物半衰期短、不稳定性、剂量等问题,人们越来越趋向于改变药物分子存在方式。这些方面的研究导致了新     

蒙花苷固体分散体的制备及其性质研究

目的 将蒙花苷制备成固体分散体,提高其体外溶出度。方法 分别以不同辅料为载体,采用溶剂法、熔融法或溶剂–熔融法制备蒙花苷固体分散体,以蒙花苷的体外溶出度为指标,考察蒙花苷固体分散体的最佳处方和制备工艺。并采用差示热分析法和X射线粉末衍射法对蒙花苷固体分散体物相进行表征。结果 蒙花苷与聚乙二醇6000质量比为1∶9,采用熔融法制备的固体分散体的体外溶出最好。结论 以聚乙二醇6000为载体制备的蒙花苷固体分散体可以显著提高蒙花苷的体外溶出度,且以过饱和的固态溶液或无定型状态均匀分布在载体中。     

姜黄素二元载体固体分散体的制备及其评价

目的:将姜黄素制备成固体分散体以提高其溶出度。方法:以聚乙烯吡咯烷酮(polyvinylpyrrolidone K30,PVP K30)和羟丙基甲基纤维素(hydroxypropylmethyl, HPMC)为载体,采用溶剂蒸发法,制备姜黄素固体分散体。经正交试验设计,以溶出度为指标进行处方筛选,制备双载体固体分散体。利用差示扫描量热分析、显微扫描电镜、X射线粉末衍射、傅立叶红外变换光谱进行物相表征,同时考察制剂的稳定性。结果:应用正交试验设计方法确定最终制备处方工艺为：药物与双载体比例1∶6,PVP K30和HPMC的比例为4∶1,溶解搅拌时间3 h,旋蒸水浴温度60℃。物相表征结果表明药物以非结晶状态存在,制剂应保存在避光干燥的条件下。结论:以PVP K30和HPMC两种载体联用制备固体分散体,溶出度能达到80%,相比于原料药提升40%,能够显著提升姜黄素的溶出度。     

替硝唑固体分散体的制备及其体外释放特性研究

目的:利用固体分散技术制备替硝唑固体分散体,增加替硝唑溶解度和溶出速度。方法:以聚乙二醇(PEG)为载体材料,采用溶剂-熔融法制成固体分散体,测定表观溶解度,进行体外溶出试验,并采用差示扫描量热(DSC)法鉴别药物在固体分散体中的存在状态。结果:替硝唑的溶出度和表观溶解度随PEG的比例不同而不同,且溶出度随载体用量增加而增加。固体分散体的DSC曲线中替硝唑药物的特征熔融峰消失。结论:所制得的固体分散体能明显提高替硝唑的溶出度和表观溶解度。     

尼美舒利固体分散体的制备及其性质考察

目的提高尼美舒利释放速率及生物利用度。方法分别以聚乙二醇(PEG)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP k30)及泊洛沙姆188为载体,采用熔融法、溶剂法及溶剂-熔融法等制备尼美舒利固体分散体;考察载体类别及载体-药物质量比对释放的影响;配合差示扫描量热(DSC)分析与电子扫描电镜(SEM)观察考察药物在载体中的存在状态。结果尼美舒利以无定型状态存在于固体分散体中,载体类别不同、载体-药物质量比不同,药物的释放度不同。结论将尼美舒利制成固体分散体能显著增加尼美舒利的体外释放度。