新型抗肿瘤药物——苯达莫司汀

盐酸苯达莫司汀（Bendamustine hydrochloride）由美国Cephalon公司研制开发，商品名为Treanda。该药为注射剂，于2008年3月由美国食品药品管理局批准上市，用于治疗慢性淋巴细胞性白血病（Chronic lymphocyticleukaemia，CLL）。     

盐酸苯达莫司汀(bendamustine hydrochloride)

盐酸苯达莫司汀(bendamustine hydmchloride)由美国Cephalon公司研制开发,商品名为Treanda.该药为注射剂,于2008年3月由美国食品药品管理局批准上市,用于治疗慢性淋巴细胞性白血病(chronic lymphocyticleukaemia,CLL).     

盐酸苯达莫司汀

盐酸苯达莫司汀（bendamustine hydrochloride）由美国Cephalon公司研制开发，商品名为Treanda。该药为注射剂．于2008年3月由美国食品药品管理局批准上市，用于治疗慢性淋巴细胞性自血病（chronic lymphocytic leukaemia，CLL）。     

盐酸利托君

[通用名称]ritodrine hydrochloride，盐酸利托君 [别名]盐酸羟苄羟麻黄碱 [商品名]Yutopar，安宝 [化学名称]对羟基-α-[1-[（对-羟苯乙基）氨基]乙基]苄醇盐酸盐     

盐酸帕唑帕尼(pazopanib hydrochloride)

盐酸帕唑帕尼(pazopanib hydrochloride)商品名为Votrient,由葛兰素史克公司（GlaxoSmithKline）研制开发。该药为口服制剂,2009年10月19日由美国食品药品管理局(FDA)宣布批准上市,用于晚期肾癌的治疗【1】。 盐酸帕唑帕尼的中文化学名称：5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)甲氨基]-2-嘧啶基]氨基]-2-甲基-苯磺酰胺盐酸盐;英文化学名称：5-[[4-[(2,3-dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-methylbenzenesulfonamide monohydrochloride ;分子式：C21H23N7O2S•HCl ;相对分子质量：473.99;CAS登记号：635702-64-6。     

抗肿瘤新药盐酸苯达司汀临床地位与市场展望

2008年3月,美国FDA批准了由Cephalon公司开发的一个DNA烷化剂类抗肿瘤新药盐酸苯达司汀(bendamus- tine hydrochloride/Treanda,以下简称为苯达司汀),用于治疗慢性淋巴细胞性白血病(CLL)。本文就该新药的开发历程、研究数据、临床地位和未来市场等情况作一简要介绍。     

盐酸齐拉西酮片

[通用名称]ziprasidone hydrochloride，盐酸齐拉西酮 [商品名]力复君安 [化学名称]5-{2-[4-（1，2-苯并异噻唑3-基）哌嗪基]-乙基}-6-氯-1，3-二氢-2（1H）-吲哚-2酮盐酸盐半水合物     

Ponatinib hydrochloride

2012年12月14日,FDA批准ponatinib hydrochloride(商品名为Iclusig)在美国上市,该药由Ariad制药公司开发,该药为片剂,用于慢性髓细胞白血病(CML)和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的治疗。Ponatinib hydrochloride的中文名称:3-(咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基乙炔基)-4-甲基-N-{4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-     

新药及新适应症审批动态

FDA已批准Cephalon公司的Treanda（bendamustine hydrochloride，注射用苯达莫司汀）（I）用于慢性淋巴细胞性白血病（CLL），一项由301例未经治疗的CLL患者参加的随机、国际多中心、公开标签的临床试验显示接受（I）的患者的临床结果比接受苯丁酸氮芥（chlorambucil）（Ⅱ）的患者好，     

易维特

[通用名称]raloxifene hydrochloride,盐酸雷洛昔芬. [化学名称][6-羟基-2-(4-羟苯基)苯并[b]噻酚-3-基]-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]-苯基]-甲酮盐酸盐.     

维拉佐酮盐酸盐(vilazodone hydrochloride )

由 Trovis Pharma LLC 制药公司研制的维拉佐酮盐酸盐(vilazodone hydrochloride)于 2011年1月21日由FDA批准上市，商品名为Viibryd，用于治疗成年人重度抑郁症(Major Depressive Disorder，MDD) [1]。Viibryd将以10 mg、20 mg和40 mg片剂上市。 Viibryd中文化学名称：5-[4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]-1-哌嗪基]-2-苯并呋喃草酰胺盐酸盐；英文化学名称：5-[4-[4-(5-cyano-1H-indol-3-yl)butyl] -1-piperazinyl]-2-Benzofurancarboxamide hydrochloride；分子式：C26H27N5O2&;#8226;HCl；分子量：477.99；CAS登记号：163521-08-2。     

普爱宁

[通用名称] doxepin hydrochloride,盐酸多塞平 [化学名称] N,N-二甲基-3-二苯并[b,e]-恶庚英-11(6H)亚基 -1-丙胺盐酸盐     

盐酸依氟鸟氨酸乳膏

[通用名称]Eflornithine hydrochloride cream,盐酸依氟鸟氨酸乳膏 [化学名称](±)-2-(二氟甲基)鸟氨酸单盐酸一水化物.     

盐酸苯达莫司汀合成工艺的改进

目的改进盐酸苯达莫司汀的合成工艺,以提高产品纯度。方法以[1-甲基-2-(4’-丁酸乙酯基)-5-硝基]-1H-苯并咪唑为起始原料,经氢化还原、取代、水解和成盐等反应制得盐酸苯达莫司汀。结果优化后的制备工艺成本低,操作简便,可获得高纯度的盐酸苯达莫司汀。结论新工艺产率达到62%,适合工业生产。     

Telavancin hydrochloride

Telavancin hydrochloride商品名为Vibativ,由Theravance公司和安斯泰来（Astellas）制药公司研制开发【1】。该药是一种注射型脂糖肽类抗生素,2009年9月11日由美国食品药品管理局(FDA)宣布批准上市,用于治疗由革兰阳性菌致病分离物所引起的成人复杂皮肤感染和皮肤结构感染(cSSSI)。 Telavancin hydrochloride的中文化学名称：N3’’-[2-(癸氨基)乙基]-29-[[(膦酰基-甲基)-氨基]-甲基]-万古霉素盐酸盐;英文化学名称：vancomycin, N3’’-[2-(decylamino)ethyl]-29-[[(phosphono-methyl)-amino]-methyl]-hydrochloride;分子式：C80H106C12N11O27P.xHCl(x=1~3);telavancin相对分子质量：1755.6;CAS登记号：372151-71-8。     

长托宁

[通用名称]penehyclidine hydrochloride injec-tion,盐酸戊乙奎醚注射液 [化学名称]3-(2-环戊基-2-羟基-2-苯基乙氧基)奎宁环烷盐酸盐     

达沙替尼合成路线图解

<正>达沙替尼(dasatinib)又名DASA锡IB,化学名称为N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-({6-[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基}氨基)-5-噻唑甲酰胺,分子式：C₂₂H₂₆ClN₇O₂S,分子量：488.01,CAS登记号：302962-49-8。达沙替尼是由百时美施贵宝公司(Bristol-Myers Squibb)研发的一款第二代酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor,TKI),其一水合物于2006年2月经美国FDA批准上市,商品名为Sprycel,用于治疗既往治疗失败或不耐受的成人慢性髓性白血病(chronice myelogenous leukemia,CML)患者,同时还用于治疗对其他疗法耐药或不耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(acute lymphoblastic leukemia,ALL)成人患者。2010年10月,美国FDA批准扩大达沙替尼适应症,用于治疗首次诊断为罕见白血病———费城染色体阳性...     

盐酸坦洛新合成路线图解

盐酸坦洛新(tamsulosin hydrochloride,1),化学名为(R)-(-)-5-[2-[[2-(2-乙氧基苯氧基)乙基]-氨基]丙基]-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐,是日本山之内公司研发的α1A肾上腺素受体拮抗剂,1993年首次在日本上市.本品能显著改善前列腺增生引起的排尿困难和夜间尿频、残尿感等症状,临床主要用于治疗良性前列腺增生症.     

盐酸羟考酮(oxycodone hydrochloride)

盐酸羟考酮(oxycodone hydrochloride)口服溶液剂是由美国Lehigh Valley Technologies公司开发的强效阿片类半合成镇痛药物，于2010年10月20日通过美国FDA的新药审批，用于缓解人体持续的中度到重度疼痛[1]。盐酸羟考酮的中文化学名称：4,5-环氧基-14-羟基-3-甲氧基-17-甲基吗啡烷-6-酮盐酸盐，英文化学名称：4,5-epoxy-14-hydroxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-one hydrochloride，分子式：C18H21NO4&#8226;HCl，相对分子质量：351.83，CAS登记号：124-90-3。     

伊潘立酮（iloperidone）

2009年5月6日，由美国Vanda Pharma公司开发的抗精神病药伊潘立酮（iloperidone，商品名为Fanapt）获得FDA批准在美国上市，该药用于治疗成年人精神分裂症。伊潘立酮的中文化学名称：4’-[3-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)哌啶基]丙氧基]-3’-甲氧基苯乙酮；英文化学名称：4’-[3-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidino]propoxy]-3’-methoxyacetophenone；分子式: C₂₄H₂₇FN₂O₄；相对分子质量: 426.48；CAS登记号: 133454-47-4。