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抗肿瘤植物药的非抗肿瘤临床应用 总被引:1,自引:1,他引:1
<正> 抗肿瘤植物药是抗肿瘤药物的重要组成部分。已有的植物类抗肿瘤药在肿瘤的治疗中发挥着一定作用,而且在其他疾病尤其是疑难杂病治疗中显示出活力。本文就抗肿瘤药物三尖杉酯碱类、长春碱类、秋水仙碱类、鬼臼毒素、喜树碱和紫杉醇在临床中用于治疗非肿瘤疾病的现状作一综述。1 三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱 三尖杉酯碱的早期研究证明,它可抑制蛋白质合成的起始阶段,以后的进一步研究表明,它对DNA合成也有抑制作用,还能诱导细胞分化,提高胞内cAMP含量。高三尖杉酯碱作用基本上与三尖杉酯碱相同,临床证明两药均对急性非淋巴性白血病有较高疗效。两药的非抗肿瘤作用主要有:(1)防治青光眼 相似文献
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三尖杉碱和桥氧三尖杉碱衍生物的合成及抗肿瘤活性 总被引:1,自引:0,他引:1
目的为了充分利用我国的三尖杉属植物资源,寻找高效低毒的抗肿瘤药物。方法对三尖杉碱和桥氧三尖杉碱进行了C3位的结构修饰,合成了C3具有紫杉醇侧链及其对映体的新酯碱化合物。结果共得到6个新化合物。药理筛选表明,化合物VIIIa,VIIIb,IXa和IXc对KB,HCT和Bel具有较高的细胞毒作用。结论新酯碱值得进一步探讨研究。 相似文献
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用脾集落形成法比较了5种抗癌药对小鼠造血干细胞(NCFU-S)和P388白血病干细胞(LCFU-S)的作用。三尖杉酯碱、半合成三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱和环磷酰胺对两类干细胞作用的剂量—反应曲线呈指数形,效能比依次为5.15,6.01,7.96和9.98。阿糖胞苷对NCFU-S无明显作用,但对LCFU-S杀伤作用强,大剂量时剂量—反应曲线趋于水平。当三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱和半合成三尖杉酯碱的剂量分别低于0.30,0.28和0.75mg/kg时,对LCFU-S无明显作用,剂量—反应曲线上出现“肩形”,提示LCFU-S在小剂量三尖杉酯类生物碱作用下,有一受亚致死性损伤后修复过程。 相似文献
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三尖杉酯碱对小鼠白血病L-1210细胞和正常骨髓干细胞的影响 总被引:1,自引:0,他引:1
用放射自显影技术观察了三尖杉酯碱对小鼠白血病L-1210细胞周期的影响。氚标记的胸腺嘧啶脱氧核苷脉冲标记试验证明,接种后第6天的L-1210细胞的一代周期时间(TC)为15.8小时,其S期(TS),G1期(TG1),G2期(TG3)及M期时间(TM)分别为10.7,2.0,2.7,0.4小时。腹腔注射三尖杉酯碱30μg/只一次,L-1210细胞的有丝分裂指数(MI)明显降低,其标记指数(LI)及每个细胞的标记颗粒数也明显减少,由S期向G2及M期移行时间延长。鉴于三尖杉酯碱的限制性毒性为骨髓抑制,我们用脾集落形成试验(CFU-S)研究了三尖杉酯碱对CFW纯种小鼠骨髓干细胞的影响。实验表明,三尖杉酯碱的剂量小于0.5mg/kg时,对骨髓干细胞无明显影响。当剂量高于此剂量时,三尖杉酯碱对骨髓干细胞的杀伤呈剂量依赖性。实验证明,人参总皂甙对三尖杉酯碱的骨髓毒性有一定保护作用。 相似文献
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本文报道对实验动物肿瘤有抑制作用的异三尖杉酯碱的合成。以天然的三尖杉碱为原料,经过三尖杉碱-5-甲基-2-氧己酸酯与α-苄氧溴乙酸酯和活化锌进行Reformatsky反应,产品为苄氧异三尖杉酯碱及其三个立体异构体的混合物(8),收率51%。所含四个异构体的量相近。经旋转薄层层析分离为(8 a)和(8 b)两部分。分别以10%钯炭氢解生成(9 a)和(9 b),氢解产物再分别分离为(9 a1),(9 a2)和(9 b1),(9 b2)。(9 b1)的物理常数和各种光谱均与天然异三尖杉酯碱一致。根据核磁共振光谱推测了其它三个立体异构体的绝对构型。 相似文献
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本文报告三尖杉碱类和三尖杉碱的酯类质谱恃征,这些特征对同类新生物碱的结构测定以及对于人工合成类似物的定性鉴定具有重要意义。 相似文献
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