氯沙坦的合成

目的：探索氨沙坦新的合成方法。方法：以戊腈为原料，经3步反应制备中间体4，以2-氰基-4＇-甲基联苯为原料，经3步反应制备中间体8。中间体4与8经N-烷基化反应、还原反应、脱三苯甲基合成了目标化合物氯沙坦。结果：目标物经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析确证其化学结构，以戊腈计总收率达51.8％。结论：该方法原料易得，操作简便，易于工业化生产。     

芳香酶抑制剂依西美坦(Exemestane)的合成

目的：合成依西美坦并改进合成工艺。方法：以雄甾烯一酮为原料，经Mannich反应、溴化、脱溴等数步反应制得依西美坦。结果：所得产物经元素分析。柴外光谱，红外光谱，核磁共振谱及质谱等确证了结构。结论：此路线是可行的。     

二氢嘧啶脱氢酶抑制剂吉美拉西的合成

目的合成吉美拉西并改进其合成工艺。方法以丙二腈为起始原料,经缩合、环合、氯化、水解等5步反应制得吉美拉西。结果所得产物经元素分析、紫外光谱、红外光谱、核磁共振谱及质谱等确证了结构。结论改进后的合成路线可行。     

盐酸布新洛尔的合成

以吲哚为原料，经Mannich反应、取代、还原、烃化、成盐等5步得盐酸布新洛尔。其结构经核磁共振氢谱、红外光谱和元素分析确证。通过反应条件的优化及后处理方法的改进，使操作简便，条件温和，总收率36％～40％。     

新型三环酮内酯TE-802的合成

目的研究新型三环酮内酯TE-802的合成方法。方法以克拉霉素为起始原料，经水解、乙酰化、环碳酸酯化、氧化、脱碳酸酯化、酰化、环氨基甲酸酯化和环合等反应合成目标化合物。结果成功地合成了TE-802，总收率为22．1％。目标化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析确证。结论该合成路线中使用的原料和试剂价廉易得、总成本低，收率高，各步反应条件温和、操作简便。     

盐酸苯达莫司汀的合成研究

目的合成盐酸苯达莫司汀。方法以2,4-二硝基氯苯为起始原料,经取代、还原、酰化、环合、还原、取代、氯化、成盐等9步反应合成目标化合物。结果合成的目标化合物,其结构经核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱及元素分析确证。结论本方法简化了操作步骤,优化了反应条件,降低了成本,提高了收率,适合工业化生产。     

抗类风湿性关节炎新药来氟米特的合成

以乙酸乙酯、原甲酸三乙酯、乙酸酐等为起始原料经缩合、环化等五步反应合成了新型免疫调节抑制剂－抗类风湿性关节炎新药来氟米特,经红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱等确证了结构,中间体５－甲基异恶唑－４－羧酸的收率为５０％,合成总收率为２４％。     

奥特拉西的合成及光谱测定

目的:合成奥特拉西并改进合成工艺.方法:以尿囊素为原料,在碱性条件下以溴素为氧化剂,一步反应制得奥特拉西.结果和结论:所得产物经元素分析、紫外光谱、红外光谱、核磁共振谱及质谱等确证结构,说明此合成方法是可行的.     

美仑孕酮醋酸酯的合成新工艺

目的合成美仑孕酮醋酸酯.方法以双烯醇酮醋酸酯为原料经过环合、热解、环氧化、开环氧环、破环氧环、水解、氧化、Mannich反应、消除、转位等9步反应合成美仑孕酮醋酸酯.结果与结论目标化合物经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析确证其化学结构.     

艾拉莫德的合成研究

目的：合成艾拉莫德。方法：以4-氯-3-硝基苯甲醚为起始原料，经亲核取代、还原、甲磺酰化、盖特曼-科赫反应、酰化、水解、环化等7步反应制得目标产物。结果：目标化合物经质谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、红外光谱等确证其化学结构，总收率为35．4％。结论：本路线操作简单，成本较低，适合工业化生产。     

抗抑郁药米氮平的新合成方法

目的：合成抗抑郁药米氮平。方法：以N-甲基乙醇胺、氧化苯乙烯和2-氨基烟酸为原料，经亲核开环、氯代、碱化、还原、胺烷基化和环合6步制得了抗抑郁药米氮平。结果：文献报道的相应各步反应条件得以优化，产率由22．6％提高到49．5％，各中间体及产物经红外光谱、核磁共振氢谱确证。结论：本方法简化了操作步骤，优化了反应条件，降低了成本，提高了收率。     

抗抑郁药盐酸度洛西汀的合成

目的合成盐酸度洛西汀并改进合成工艺。方法以2-乙酰噻吩为起始原料，经Mannich反应、还原、拆分、醚化、脱甲基、成盐等反应制得盐酸度洛西汀。结果所得产物经元素分析、紫外光谱、红外光谱、核磁共振谱及质谱等确证了结构。结论此工艺路线方法简便，原料易得，便于工业化生产。     

3-(4-甲磺酰基)苯基-2-环己基-2-丁烯酸-γ-内酯的合成

目的设计并合成了标题化合物。方法以对甲磺酰基苯乙酮为原料，经溴代、缩合和环合三步反应合成了产物。结果总收率为82．5％，中间体和产物经核磁共振谱和质谱确证。结论成功地合成了设计的化合物，而且摸索了反应条件．使反应具有时间短，收率高等优点。     

罗库溴铵的合成研究

目的合成罗库溴铵。方法以表雄酮为起始原料,经酯化、消除、溴代、环氧化、氨解、还原、开环、选择性乙酰化,最后与烯丙基溴成盐等9步反应合成目标物罗库溴铵。结果与结论罗库溴铵的结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱、元素分析确证,总收率达24.9%。     

N-羟乙基-2-(3′-硝基联苯基-4-亚甲磺酰基)乙酰胺的合成

目的:合成磷酸二酯酶3B(PDE3B)选择性抑制剂N-羟乙基-2-(3′-硝基联苯基-4-亚甲磺酰基)乙酰胺。方法:以对溴苄溴为初始原料经Williamson成醚反应、氧化、酰化和Suzuki偶联4步反应合成了目标化合物。结果:目标产物的结构经核磁共振氢谱、碳谱、质谱及红外光谱等确证,4步反应的总收率为24．8%。结论:该合成路线原料易得,操作简便,可用于放大制备。     

抗抑郁药盐酸度洛西汀的合成工艺改进

目的：改进盐酸度洛西汀合成工艺。方法：以乙酰噻吩、盐酸二甲胺和多聚甲醛为起始原料，经Mannich反应、还原、拆分、成醚、去甲基、重结晶等6步，改进文献报道的工艺过程，更换部分反应试剂，合成盐酸度洛西汀。结果：所得目标化合物的结构经元素分析、质谱、核磁共振氢谱以及红外光谱确证，总收率由文献报道的7％提高到19．4％。结论：该工艺可降低成本，操作简化，收率高，适合工业化生产。     

盐酸美利曲辛的合成

目的合成盐酸关利曲辛。方法以邻苯甲酰苯甲酸为起始原料,经还原、酯化、甲基化、环合、氧化、缩合、脱水成盐等7步反应得到盐酸美利曲辛。结果目标化合物经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱等确证其化学结构。结论打通了盐酸关利曲辛的合成路线,对工艺进行了优化改进。     

西米考昔的合成*

目的：合成西米考昔。方法：以4-（乙酰氨基）苯磺酰氯为原料，通过6步反应合成目标化合物。结果和结论：目标化合物经元素分析、核磁共振氢谱、红外光谱和质谱确证其化学结构，总收率达51．6％。     

N-羟乙基-2-(3''''-硝基联苯基-4-亚甲磺酰基)乙酰胺的合成

目的：合成磷酸二酯酶3B（PDE3B）选择性抑制剂N-羟乙基-2-（3＇-硝基联苯基-4-亚甲磺酰基）乙酰胺.方法：以对溴苄溴为初始原料经Williamson成醚反应、氧化、酰化和Suzuki偶联4步反应合成了目标化合物.结果：目标产物的结构经核磁共振氢谱、碳谱、质谱及红外光谱等确证,4步反应的总收率为24.8%.结论：该合成路线原料易得,操作简便,可用于放大制备.     

氨曲南的合成

目的：以L-苏氨酸为起始原料，经N-Boc保护合成氨曲南。方法：以三．苏氨酸为原料，经酯化、氨解、氨基保护、保护羟基、磺化、环合、脱保护7步反应，制得氨曲南主环，并最终合成氨曲南。结果和结论：目标化合物经核磁共振氢谱确证其化学结构，收率60．4％（以氨曲南主环计）。该法工艺简单，反应效率提高。