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相似文献
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1.
目的分析重庆市β-内酰胺酶抑制剂复合制剂所致药物不良反应(ADR)的特点和一般规律,为临床合理用药提供参考。方法对2008—2013年重庆市ADR监测中心接收的β-内酰胺酶抑制剂复合制剂致4 917例ADR报告进行回顾性统计分析。结果 4 917例报告中,老年患者与儿童患者比例较高;静脉滴注给药引发的ADR最多,占92.15%;含舒巴坦复合制剂引起的ADR居首位,占74.27%;所涉及药品前3位分别为头孢哌酮/舒巴坦2 077例(42.24%)、阿莫西林/舒巴坦698例(14.20%)及阿莫西林/克拉维酸钾652例(13.26%);ADR累及器官及系统以皮肤及其附件损害、全身性损害和消化系统损害最为常见。结论临床应重视β-内酰胺酶抑制剂复合制剂的ADR监测工作,减少或避免ADR的发生,保障临床用药安全有效。  相似文献   

2.
他唑巴坦、舒巴坦和克拉维酸的药效学比较研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的比较在哌拉西林中加入他唑巴坦、舒巴坦和克拉维酸的体外抗菌活性。方法在哌拉西林中分别加入相同比例(2∶1)的他唑巴坦、舒巴坦和克拉维酸,观察3种联合抗生素制剂对临床分离的3种156株致病菌的体外抗菌活性。采用琼脂平板二倍稀释法测定最小抑菌浓度(MIC)及试管二倍稀释法测定最小杀菌浓度(MBC)。结果哌拉西林/他唑巴坦的抗菌谱广,MIC和MBC指标最优;哌拉西林/舒巴坦抗菌活力则较强于哌拉西林/克拉维酸。结论与哌拉西林联合抗菌时,他唑巴坦的抗菌谱广且活力最强,舒巴坦次之,克拉维酸较差。  相似文献   

3.
头孢哌酮舒巴坦对β-内酰胺酶的稳定性试验   总被引:1,自引:1,他引:0  
目的观察在头孢哌酮中加入不同配比(1∶3,1∶1,3∶1和6∶1)舒巴坦后,对β-内酰胺酶的稳定性及抑酶保护作用。方法从超声破碎细菌得粗制β-内酰胺酶,用平皿二倍稀释法测定MIC值,测定22株临床分离菌的细菌敏感性,用生物法测定酶水解率,计算酶对底物水解率,以头孢哌酮水解率为100%,计算不同配比头孢哌酮/舒巴坦的相对水解率和抑酶保护率。结果头孢哌酮/舒巴坦1∶3,1∶1与3∶1组的酶水解率比较无明显差别(P>0.05),头孢哌酮/舒巴坦(3∶1)和(6∶1)的酶水解率比较有显著差异(P<0.05)。结论头孢哌酮/舒巴坦(1∶3,1∶1,3∶1)抑酶率明显高于其它配比,建议用3∶1配方,以降低酶抑制剂的使用量。  相似文献   

4.
武君 《抗感染药学》2020,17(3):442-444
目的:评价尿毒清颗粒辅助头孢哌酮-舒巴坦钠对慢性肾盂肾炎(CPN)患者的疗效及其对肝细胞生长因子(TGF-β1)和转化生长因子(HGF)表达的影响。方法:选取2018年6月-2019年5月间医院收治的CPN患者108例资料,按用药不同将其分为尿毒清联用组和头孢哌酮-舒巴坦钠组,每组54例;尿毒清联用组患者给予头孢哌酮-舒巴坦钠与尿毒清颗粒联用治疗,头孢哌酮-舒巴坦钠组患者给予头孢哌酮-舒巴坦钠单用治疗,比较两组患者治疗后总有效率、不良反应发生率的差异,以及治疗前后HGF、TGF-β1水平的变化情况。结果:尿毒清联用组患者治疗后总有效率(90.74%)显著高于头孢哌酮-舒巴坦钠组(75.93%()P<0.05),HGF测得值为(378.08±44.31)ng/L高于头孢哌酮-舒巴坦钠组为(342.14±35.69)ng/L,TGF-β1测得值为(148.32±16.01)ng/L低于头孢哌酮-舒巴坦钠组为(185.46±20.17)ng/L(P<0.05);两组患者的不良反应发生率经比较其差异无统计学意义(P>0.05)。结论:采用尿毒清颗粒辅助头孢哌酮-舒巴坦钠治疗CPN患者有效改善了TGF-β1、HGF水平的表达,提高了临床疗效。  相似文献   

5.
目的探讨治疗婴幼儿肺炎的最佳给药方案。方法运用药物经济学成本-效果分析法,对阿莫西林钠/舒巴坦钠(A)组、头孢哌酮钠/舒巴坦钠(B)组及头孢硫咪(C)组治疗婴幼儿肺炎150例的用药方案进行回顾性分析。结果阿莫西林钠/舒巴坦钠组的效果最好,费用合理,成本-效果比值低,药物安全性较好。结论阿莫西林钠/舒巴坦钠是治疗婴幼儿肺炎经济有效的方案。  相似文献   

6.
目的 观察头孢哌酮.舒巴坦2:1和1:1两种配比在治疗脑血管疾病患者下呼吸道感染的疗效、细菌清除率及不良反应的比较.方法 脑血管疾病患者68例,均合并下呼吸道感染,随机分治疗组和对照组,治疗组给予头孢哌酮.舒巴坦2:1 3.0 g/次,一日两次静脉滴注,对照组给予头孢哌酮一舒巴坦1:1 4.0g/次,1日2次静脉滴注,疗程均为7~14 d.结果 治疗组有效率91.2%,对照组有效率94.1%,两组疗效相当.细菌清除率分别为89.3%和85.2%,不良反应发生率分别为2.94%和5.88%.结论头孢哌酮-舒巴坦2:1和1:1两种配比在治疗脑血管疾病下呼吸道感染的疗效相当,但因2:1配比减少了舒巴坦用量,而使不良反应发生相对减少,同时降低了医疗费用,更适合于临床应用.  相似文献   

7.
舒巴坦与拉氧头孢配比对产酶菌的体外抗菌活性研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的评价拉氧头孢与舒巴坦的不同配比对143株临床分离产酶菌的体外抗菌作用。方法用平皿二倍稀释法对拉氧头孢/舒巴坦与三代头孢菌素头孢噻肟和舒巴坦复合抗生素氨苄西林/舒巴坦及头孢哌酮/舒巴坦的体外抗菌作用进行了测定。结果拉氧头孢对6种标准超广谱β内酰胺酶TEM-1、TEM-3、SHV-1、SHV-2、SHV-5、SHV-18具有高度的稳定性,MIC≤1.0μg/mL;对去遏制持续高产AmpC酶标准菌株的MIC=8.0μg/mL。对临床分离的ESBL_s菌株的MIC_(50)值拉氧头孢(0.5μg/mL)比头孢噻肟、氨苄西林/舒巴坦和头孢哌酮/舒巴坦分别低32倍、64倍和16倍、敏感率大99.1%。对临床分离产AmpC酶菌株的MIC_(50)值(8.0μg/mL)分别比头孢噻肟、氨苄西林/舒巴坦低4倍和8倍,与头孢哌酮/舒巴坦相同,敏感率为81.0%;对临床分离产SSBL菌株的MIC_(50)值(16μg/mL)比头孢噻肟、氨苄西林/舒巴坦低8倍,与头孢哌酮/舒巴坦相同,敏感率为41.7%;对临床分离高产诱导酶菌株的敏感率为100%。各种比例的舒巴坦都不能降低拉氧头孢对标准产酶株和临床产酶株的MIC值。结论拉氧头孢对临床分离的各种产酶菌耐药率极低,对包括质粒及染色体介导的各种β内酰胺酶的稳定性较高,可作为临床治疗由肠杆菌科细菌所致医院内感染的用药。  相似文献   

8.
目的测定致败血症革兰阴性菌对β内酰胺类抗生素的药物敏感性,为临床治疗提供参考。方法1999年3月- 2007年6月间经血培养证实革兰阴性败血症的病例141例,检出菌株159株,以VITEK-AMS全自动微生物鉴定仪进行药敏试验。结果革兰阴性菌菌株对氨苄西林耐药率最高,达86.13%,对氨苄西林/舒巴坦、头孢唑啉、头孢噻吩的耐药率均在50%以上;对哌拉西林/三唑巴坦、头孢哌酮钠/舒巴坦钠、亚胺培南/西司他丁、美罗培南等较敏感,耐药率均低于10%;超广谱β内酰胺酶(ESBLs)检出率达32.84%,ESBLs阳性菌株对头孢唑林、头孢噻肟、头孢他啶、头孢曲松、氨曲南的耐药率明显高于ES- BLs阴性菌株,差异有统计学意义(P<0.05)。结论败血症革兰阴性致病菌对碳青霉烯类、头孢哌酮/舒巴坦钠及哌拉西林/三唑巴坦等抗菌药物敏感性高。产生ESBLs是革兰阴性菌对β内酰胺类抗生素耐药的原因之一。  相似文献   

9.
目的 分析铜绿假单胞菌产诱导型β-内酰胺酶及其耐药性的变化.方法 对各种标本采集到的726株铜绿假单胞菌检测产诱导型β-内酰胺酶和对18种抗生素的耐药性进行分析.结果 726株铜绿假单胞菌对18种抗生素的耐药性由低到高为舒巴坦(5.4%)、阿米卡星(12.4%)、美罗培南(18.1%)、亚胺培南(19.5%)、头孢吡肟(21.4%)、头孢曲松(24.5%)、头孢噻肟(26.5%)、头孢他啶(28.4%)、头孢哌酮(30.5%)、庆大霉素(31.9%)、左氧氟沙星(40.7%)、环丙沙星(42.5%)、氧氟沙星(44.6%)、哌拉西林(45.4%)、头孢呋辛钠(57.2%)、头孢唑啉(57.2%)、羟苄西林(67.1%)、复方新诺明(81.2%).726株铜绿假单胞菌产诱导型β-内酰胺酶者538(占74.1%),产诱导型β-内酰胺酶株对舒巴坦、阿米卡星、美罗培南、亚胺培南等抗生素的耐药性明显高于不产诱导型β-内酰胺酶株.结论 产诱导型β-内酰胺酶的铜绿假单胞菌的耐药性明显高于不产酶的菌株,临床应联合使用抗生素以减少耐药性的产生.  相似文献   

10.
LC-MS/MS法测定人尿液中舒巴坦钠的浓度及其动力学研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:建立测定尿液中舒巴坦钠浓度的方法,并考察其动力学。方法:采用高效液相色谱串联质谱电喷雾检测(LC-MS/MS)法,以Agilent Zorbax SB C18进行分离,通过串联质谱仪,以选择反应监测方式进行测定。用于定量分析的舒巴坦钠离子对为m/z231.8→140.0,按外标法定量。结果:舒巴坦钠尿药浓度在0.051~40.80μg.mL-1范围内线性关系良好(r=0.9999),该方法的最低检测限为0.051μg.mL-1;相对回收率为98.95%~102.6%,日内和日间RSD分别为1.54%~7.97%、1.99%~9.85%。3个剂量(1、2、4g)组舒巴坦钠24h内平均尿液累积排泄率分别为(79.48±17.22)%、(79.83±15.25)%、(77.72±10.94)%。结论:本方法快速、简便、准确、灵敏,适用于舒巴坦钠的人体药动学研究。  相似文献   

11.
目的采用meta分析对现已发表的氨苄西林/舒巴坦、头孢哌酮/舒巴坦和哌拉西林/舒巴坦治疗耐亚胺培南鲍曼不动杆菌(IRAB)的文献进行综合分析,科学比较哪种抗生素的治疗效果更好。方法全面收集IRAB对氨苄西林/舒巴坦、头孢哌酮/舒巴坦和哌拉西林/舒巴坦耐药性研究的资料,根据严格的标准筛选纳入文献,用RevMan4.2软件进行meta分析。结果共有9篇文献符合纳入标准。对氨苄西林/舒巴坦和头孢哌酮/舒巴坦的耐药性分析表明,IRAB对氨苄西林/舒巴坦(62.8%)的耐药性显著高于对头孢哌酮/舒巴坦的(44.7%)(P〈0.001)。对氨苄西林/舒巴坦和哌拉西林/舒巴坦的耐药性分析表明,IRAB对氨苄西林/舒巴坦(70.7%)的耐药性显著低于对哌拉西林/舒巴坦的(95.2%)(P〈0.001)。综合可得,IRAB对头孢哌酮/舒巴坦的耐药性最弱,对哌拉西林/舒巴坦的耐药性最强。结论在IRAB的治疗中,头孢哌酮/舒巴坦的敏感性高于氨苄西林/舒巴坦和哌拉西林/舒巴坦,是较好的供选抗生素。  相似文献   

12.
We investigated the in vitro activity of various piperacillin and sulbactam combinations against Gram-negative bacterial isolates from Intensive Care Units (ICUs) in Taiwan. Antimicrobial susceptibility testing of 1030 bacterial isolates recovered from ICUs of nine major teaching hospitals was performed using the agar dilution method. Sulbactam was added to piperacillin either at a fixed sulbactam concentration of 4 mg/L and 8 mg/L or at a piperacillin:sulbactam ratio of 2:1 and 4:1. Piperacillin/sulbactam at a ratio of 2:1 or a fixed 8 mg/L concentration of sulbactam had better activities against Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis and Serratia marcescens than other piperacillin/sulbactam formulations. For Pseudomonas aeruginosa, piperacillin/sulbactam (2:1 or 4:1 ratios) had MIC(90) values (minimum inhibitory concentration for 90% of the organisms) of 64 mg/L (>90% susceptibility) compared with 64 mg/L for cefoperazone/sulbactam (68% susceptibility) and 128 mg/L for piperacillin/tazobactam (82% susceptibility). For Acinetobacter baumannii, both piperacillin/sulbactam (either 2:1 ratio or a fixed 8 mg/L sulbactam) and cefoperazone/sulbactam were the most potent agents. Adding sulbactam to piperacillin resulted in increased susceptibility rates among piperacillin-resistant P. aeruginosa (53-57% in either 2:1 or 4:1 ratios) and A. baumannii (38-46% in either 2:1 ratio or a fixed 8 mg/L concentration of sulbactam) isolates. Results of susceptibility tests with piperacillin/sulbactam are dependent on the method used. Piperacillin/sulbactam combinations possessed better in vitro activities than piperacillin alone or piperacillin/tazobactam against P. aeruginosa and A. baumannii.  相似文献   

13.
We investigated the effects of the antibiotic drugs cefaperazone/sulbactam and ampicillin/sulbactam on the in vitro activity of the enzyme glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD). The enzyme was purified from human erythocytes using 2',5' ADP-Sepharose 4B affinity gel. The enzymatic activity was measured spectrophotometrically at 340 nm, according to the method of Beutler. The I50 values were determined from Activity % - [Drug] graphs, and the Ki constants and inhibition types for each drug were determined using Lineweaver-Burk graphs. The I50 value was 13.5 mg/ml for cefaperazone/sulbactam and 36 mg/ml for ampicillin/sulbactam. The Ki constants were 10.16 for ampicillin/sulbactam and 38.22 for cefaperazone/sulbactam. Cefaperazone/sulbactam competitively inhibited G6PD activity, whereas ampicillin/sulbactam non-competitively inhibited the activity of the enzyme.  相似文献   

14.
目的 :比较头孢哌酮 舒巴坦 2∶1新配方与1∶1配方治疗下呼吸道感染的临床疗效。方法 :54例下呼吸道感染病人分为试验组和对照组各 2 7例 ,分别静脉滴注头孢哌酮 舒巴坦 (2∶1为试验组 ) 3g或头孢哌酮 舒巴坦 (1∶1为对照组 ) 4 g,均bid ,共 7~1 4d。结果 :试验组有效率为 85 % (1 3/ 2 7) ,其中治愈率为 33 % (9/ 2 7) ;对照组有效率为 85 %(1 3/ 2 7) ,其中治愈率 2 2 % (6/ 2 7)。试验组和对照组细菌清除率分别为 94%和 80 % ,均P >0 .0 5。不良反应发生率分别为 1 1 % (3/ 2 7)和 7%(2 / 2 7)。结论 :头孢哌酮 舒巴坦 2∶1和头孢哌酮 舒巴坦 1∶1治疗下呼吸道细菌感染具有相似的临床疗效。  相似文献   

15.
The parenteral kinetics of ampicillin/sulbactam in man   总被引:3,自引:0,他引:3  
The kinetics of co-administered ampicillin plus sulbactam were examined at doses being used in clinical trials of this combination of a beta-lactam antibiotic (ampicillin) and a beta-lactamase inhibitor (sulbactam). Following 15-min infusion of 2 g ampicillin plus 1 g sulbactam, peak serum concentrations of 120 micrograms/ml ampicillin and 60 micrograms/ml sulbactam were observed. The half-life was approximately one hour for both drugs. Approximately 75% of the dose of sulbactam and ampicillin was recovered in urine. The data fit a two-compartment pharmacokinetic model. Intramuscular administration of 1 g ampicillin plus 0.5 g sulbactam produced mean peak concentrations of 18 micrograms/ml ampicillin plus 13 micrograms/ml sulbactam. Estimates of variability of the data in normal male subjects are provided to serve as references for clinical trials.  相似文献   

16.
目的 优化舒巴坦钠结晶工艺,降低产品比容。方法 以舒巴坦钠的比容为指标,采用单因素试验考察舒巴坦酸滴加方式、舒巴坦酸预加量、搅拌速度和晶种重量对产品比容的影响;选取舒巴坦酸预加量、搅拌速度和晶种重量为考察因素,通过正交试验优选最佳舒巴坦钠结晶工艺条件。通过30批大生产试验验证优化工艺,并选取前3批产品进行稳定性考察。结果 舒巴坦钠结晶的优化工艺为舒巴坦酸预加量50L、搅拌速度40r/min、晶种重量18kg。30批验证试验比容均值为2.38mL/g,较优化前降低32%,产品质量均符合中国药典质量标准。稳定性考察的各考察项目均符合中国药典(ChP2015)标准规定,质量稳定。结论 优化工艺稳定可行,可以有效降低产品比容,产生可观的经济效益。  相似文献   

17.
目的:建立测定大鼠血浆中舒巴坦血药浓度的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法,探讨美罗培南、亚胺培南对舒巴坦在大鼠体内的药动学影响。方法:将18只SD大鼠随机分为舒巴坦组、美罗培南+舒巴坦组和亚胺培南+舒巴坦组,分别静脉注射给药,按规定时间点采血,血浆样品经乙酸乙酯萃取,LC-MS/MS法测定血药浓度;采用负离子模式,多重反应监测(multiple reaction monitoring,MRM),定量离子对为m/z 232.3→m/z 139.9(舒巴坦)和m/z 423.4→m/z 207.1(头孢呋辛,内标)。经DAS 2.0.1计算药动学参数,并进行统计学比较。结果:舒巴坦在0.250~200 μg·mL-1范围内线性关系良好,方法学符合要求。药动学试验结果表明,合用美罗培南或亚胺培南后,舒巴坦在大鼠体内的主要药动学参数tmaxCmax、AUC、MRT、t1/2zCLzVz与单用舒巴坦相比,无显著性差异。结论:和已报道的方法比较,本研究所建方法具有快速、高效,生物样品用量小的特点,适用于舒巴坦在大鼠体内药动学的研究;美罗培南、亚胺培南对舒巴坦在大鼠体内的药动学过程无明显影响,提示评价此类药物相互作用还需同时考虑药效学等方法。  相似文献   

18.
Sultamicillin (CAS 76497-13-7) is a prodrug combination of ampicillin (CAS 69-53-4) and sulbactam (CAS 68373-14-8), with the antibiotic ampicillin and the beta-lactamase inhibitor sulbactam chemically linked as double ester. The present study was performed to investigate the relative bioavailability and to assess the bioequivalence of two different sultamicillin suspensions (Devasid 250 mg/5 ml as test preparation and 375 mg/7.5 ml of the originator product as reference preparation). Twenty-four healthy male volunteers received equal doses of the sultamicillin preparations according to an open, randomised, single-dose, two-period cross-over design with a wash-out phase of 7 days. Blood samples for pharmacokinetic profiling were taken up to 8 h post-dose, and ampicillin and sulbactam plasma concentrations were determined with a validated LC-MS/MS method. Maximum plasma concentrations (C(max)) of 11,267.4 ng/ml (ampicillin, test), 10,864.4 ng/ml (ampicillin, reference), 6,360.6 ng/ml (sulbactam, test and 6,410.7 ng/ml (sulbactam, reference) were achieved. Areas under the plasma concentration-time curve (AUC(0-infinity) of 17,512.9 ng x h/ml (ampicillin, test), 18,388.0 ng x h/ml (ampicillin, reference), 10,971.7 ng ng x h/ml (sulbactam, test) and 11,181.2 ng x h/ml (sulbactam, reference) were calculated. The median t(max) was 0.69 h (ampicillin, test), 0.85 h (ampicillin, reference), 0.72 h (sulbactam, Devasid) and 0.83 h (sulbactam, reference). Plasma elimination half-lives (t(1/2)) of 1.04 h (ampicillin, test), 1.03 h (ampicillin, reference), 1.26 h (sulbactam, Devasid) and 1.00 h (sulbactam, reference) were determined. Both primary target parameters AUC(0-infinity) and C(max) of ampicillin and sulbactam were tested parametrically by analysis of variance (ANOVA) and the 90% confidence intervals were between 84.58%-117.80% (AUC(0-infinity), ampicillin), 92.37%-119.93% (C(max), ampicillin), 85.81%-120.50% (AUC(0-infinity), sulbactam) and 88.41%-117.57% (C(max), sulbactam). Bioequivalence between test and reference preparation was demonstrated since for both parameters AUC and C(max) the 90% confidence intervals of the T/R-ratios of logarithmically transformed data were in the generally accepted range of 80%-125%.  相似文献   

19.
目的建立HPLC梯度洗脱法测定注射用美洛西林钠-舒巴坦钠有关物质的方法。方法使用ZORBAX SB-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5.0μm),以磷酸盐缓冲液(5.44 g L-1磷酸二氢钾溶液,用磷酸调节pH至3.8,即得)和乙腈为流动相,梯度洗脱,流速为1.0 mL min-1,柱温为31℃,检测波长为215 nm。结果样品中有关物质完全洗出,美洛西林和舒巴坦主峰与有关物质峰均达到基线分离,舒巴坦杂质A、B分离度符合要求;舒巴坦杂质A、舒巴坦杂质B、舒巴坦和美洛西林与峰面积线性关系良好,相关系数(r)均〉0.997 2;舒巴坦杂质A相对舒巴坦校正因子为0.6,舒巴坦杂质B相对舒巴坦校正因子为0.5;舒巴坦杂质A、B检测限分别为3.11 ng和5.98 ng,定量限分别为10.36 ng和17.93 ng,舒巴坦检测限和定量限分别为8.46 ng和31.01 ng;美洛西林的检测限和定量限分别为12.20和40.25 ng;舒巴坦杂质A、B平均回收率(n=9)分别为100.9%和102.0%。结论该方法对注射用美洛西林钠舒巴坦钠有关物质的测定灵敏、准确、专属性强,适用于产品质量控制。  相似文献   

20.
阿莫西林/舒巴坦治疗细菌性感染临床疗效评价   总被引:8,自引:0,他引:8  
目的 :评价阿莫西林/舒巴坦治疗细菌性感染的临床疗效。方法 :56例患者 ,分为治疗组30例和对照组26例 ,分别应用阿莫西林/舒巴坦和氨苄西林/舒巴坦 ,剂量均为3 0g,q8h ,静脉滴注给药 ,疗程 (8±2)d。结果 :阿莫西林/舒巴坦和氨苄西林/舒巴坦的临床有效率分别为93 %和73 % ;细菌消除率分别为92 %和83 % ;两组不良反应发生率分别为6 %和11 % ,试验中未见严重不良反应。结论 :阿莫西林/舒巴坦可作为治疗细菌性感染有效、安全的抗生素  相似文献   

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