盐酸阿夫唑嗪缓释片人体内生物利用度

目的:比较盐酸阿呋唑嗪缓释片和进口阿呋唑嗪普通片的人体生物利用度和生物等效性。方法:20名男性健康受试者自身交叉口服单剂量盐酸阿呋唑嗪缓释片和进口普通片5mg,用高效液相色谱(HPLC)法测定人血浆中盐酸阿呋唑嗪的浓度,计算药动学参数,以方差分析与双向单侧t检验进行统计学分析。结果:盐酸阿呋唑嗪缓释片和进口普通片的Cmax分别为(28.9±9.6)μg.L-1和(32.9±10.2)μg.L-1,tmax分别为(2.7±0.6)h和(1.4±1.0)h,AUC0→∞分别为(221.1±59.5)μg.L-1.h和(245.7±67.2)μg.L-1.h。两药各药动学参数间均无统计学差异。盐酸阿呋唑嗪缓释片的相对生物利用度为(92.2±13.2)%。结论:两种制剂具有生物等效性。     

盐酸普萘洛尔缓释片体外溶出度及生物利用度研究

目的：研究盐酸普萘洛尔缓释片的体外药物溶出度和体内生物利用度。方法：用HPLC荧光检测法测定人体血药浓度,用UV检测法测试体外溶出度。结果：该缓释片能在24小时内定时、定量释放药物。结论：用羟丙基甲基纤维素制备的盐酸普萘洛尔缓释片具有良好的缓释性能。     

盐酸普萘洛尔缓释片与常释片的生物利用度比较研究

目的：通过双交叉试验证明盐酸普萘洛尔缓释片有缓释作用。方法：用HPLC方法,测定血清中普萘洛尔浓度,进行盐酸普萘洛尔缓释片与常释片的生物利用度比较及峰谷浓度波动研究。结果：12位健康男性受试者一次交叉口服缓释片和常释片(均为40 mg)后的C_max分别为62.4±23.3和95.9±12.6 ng.mL^-1,AUC分别为360.2±80.6和383.5±74.2 ng.h.mL^-1,缓释片相对于常释片的相对生物利用度为95%;12位受试者连续服缓释片和常释片后平均稳态浓度分别为42.2±12.2和32.7±7.1 ng.mL^-1,波动度(DF)分别为0.90±0.35和2.09±0.34。结论：两种制剂具生物等效性,且缓释片比常释片有峰谷浓度差异小、血药浓度波动幅度小的特点。     

双氯芬酸缓释片的生物利用度研究

以ＨＰＭＣ为主要辅料制备双氯芬酸缓释片。其溶出符合零级动力学模型，ｔ１／２＝２６３．９５ｍｉｎ，而国产肠溶衣片ｔ１／２＝７４．５８ｍｉｎ。８名健康志愿受试者交叉口服自制缓释片及肠溶衣片各１００ｍｇ后测定血药浓度，结果表明两者起效速度和生物利用度无显著差异，而消除半衰期前者明显大于后者。     

盐酸二甲双胍缓释片人体相对生物利用度研究

目的:评价盐酸二甲双胍缓释片与普通片的人体相对生物利用度。方法:采用自身交叉试验设计,18名健康男性志愿者单剂量及多剂量口服盐酸二甲双胍普通片或缓释片,血药浓度采用HPLC-UV法测定。研究盐酸二甲双胍缓释片的相对生物利用度,并对缓释制剂的缓释情况进行评价。结果:盐酸二甲双胍缓释片和普通片单剂量给药后的Cmax分别为(0.779±0.368)和(1.189±0.528)μg/mL;Tmax分别为(2.67±1.26)和(1.56±0.56)h;AUC0→t分别为(7.176±3.134)和(7.006±3.016)μg.h.mL-1。盐酸二甲双胍缓释片的相对生物利用度为(103.38±14.68)%。盐酸二甲双胍缓释片和普通片多次给药后的Cmax分别为(0.783±0.192)和(1.037±0.281)μg/mL;Tmax分别为(3.12±0.58)和(1.56±0.29)h;AUC0→t分别为(6.585±1.647)和(4.158±1.033)μg.h.mL-1;波动度DF分别为(2.71±0.68)%和(2.79±0.56)%。结论:盐酸二甲双胍缓释片(每片含盐酸二甲双胍500 mg)每天1次口服与等剂量市售盐酸二甲双胍普通片每天2次口服具有生物等效性。     

盐酸曲马多缓释片的相对生物利用度研究

18名男性健康受试者,随机交叉口服两种盐酸曲马多缓释片,采用反相高效液相色谱-荧光检测法测定血浆药物浓度。单剂量口服100mg两种缓释片的C     

盐酸伪麻黄碱缓释片的相对生物利用度和稳态药物动力学

目的研究盐酸伪麻黄碱(Pse)缓释片的相对生物利用度及稳态药物动力学.方法12名健康志愿者单剂量或多剂量口服Pse缓释片或普通片,用高效液相色谱法测定血药浓度.结果Pse缓释片的相对生物利用度为(100.3±7.496)%.多剂量口服Pse缓释片和普通片稳态药物动力学参数AUC(0→t)(5626±980.8)和(1393±211.0)ng*h/ml,cmin(110.0±26.37)和(115.3±24.61)ng/ml,cmax(394.1±56.79)和(427.9±96.09)ng/ml以及FI∶1.126±0.179和1.19±0.137.结论研制的Pse缓释片可缓释24h,并与口服60mg,q6h普通片生物等效.其主要药物动力学参数与国外文献报道的基本一致.     

茶碱缓释片的人体生物利用度

用高效液相色谱法测定茶碱血药浓度。ＹＷＧ－Ｃ１８化学键合相为固定相，流动相为甲醇：０．０５ｍｏｌ．Ｌ＾－１醋酸铵溶液，内标为对乙酰氨基酚。ＵＶ２７３ｎｍ检测，线性浓度范围０．２－２０μｍｇ．ｍｌ＾－１，方法回收率９８．６７％－１０１．６８％。     

酒石酸美托洛尔缓释片人体相对生物利用度研究

目的:估算试验酒石酸美托洛尔缓释片(T)的药动学参数及相对生物利用度,并以相同规格的酒石酸美托洛尔缓释片作为参比制剂(R),判断2种缓释片是否具有生物等效性。方法:单剂量试验:20例健康志愿者单剂量口服酒石酸美托洛尔缓释片后24h内多点采集血样,采用HPLC法测定人血清中酒石酸美托洛尔的浓度。多剂量试验:20名健康志愿者口服酒石酸美托洛尔缓释片,达稳态后,末次服药后24h内多点采集血样,用HPLC法测定血清中药物浓度。两试验均采用双周期两制剂交叉试验设计。血药浓度-时间数据经DAS软件处理后得药动学数据,并进行等效性检验。结果:2种酒石酸美托洛尔缓释片中酒石酸美托洛尔的血药浓度经时变化和药代动力学参数相近,以参比制剂做对照,单剂量组酒石酸美托洛尔缓释片的相对生物利用度F,F’分别为(93．19±25．55)%和(93．20±28．11)%,多剂量组酒石酸美托洛尔缓释片稳态时的相对生物利用度为(115．73±57．98)%,均符合生物等效性要求。结论:2种酒石酸美托洛尔缓释片的口服生物利用度具有生物等效性。     

单硝酸异山梨酯缓释片生物利用度研究

目的:研究上海信谊万象药业股份有限公司研制的单硝酸异山梨酯缓释片的生物利用度。方法:10名健康男性口服单剂量和多剂量单硝酸异山梨酯缓释片(40mg/片),并与口服山东鲁南制药厂生产的普通片(20mg/片)作比较,应用气相色谱仪测定血药浓度,求得相关药代动力学参数。结果:经统计分析,缓释片和普通片的Cmax、Tmax及MRT有显著性差异。在稳态时,单剂量及多剂量的缓释片(40mg)生物利用度相对于普通片(20mg×2)分别为(106.0±18.3)%和(93.6±12.4)%结论:单硝酸异山梨酯缓释片与普通片生物等效,但缓释片仅需日服1次,方便使用。     

双氯灭痛缓释片的人体相对生物利用度

目的：对两种双氯灭痛缓释片进行相对生物利用度的测定。方法：１８名健康者交叉服用两种双氯灭痛缓释片后，用高效液相色谱法测定不同时间的血药浓度，检测波长２８０ｎｍ，测定方法的线性范围为３￣２０００ｎｇ／ｍｌ（ｒ＝０．９９９８）。高中低３个浓度的回收率为９７．４０％￣９５．０２％。结果：由测定结果可以看出两种缓释片的ＡＵＣ、ＦＩ、ＭＲＴ均无统计学差异，平均相对生物利用度为９６．７５％。结论：试验片与对照     

双氯芬酸缓释片的人体生物利用度试验

目的 进行两种双氯芬酸缓释片的单次给药的生物利用度比较研究和多次给药的峰谷浓度波动研究。方法 12位健康男性受试按交叉试验单剂量服用试验片和对照片，采用HPLC方法测定人血清中的药物浓度，并比较其生物利用度。结果 两种片剂的Cmax和AUC无显差异（P＞0.05），但试验片给药后的达峰时间（Tpeak）显小于对照片，与对照片相比有非常显差异（P＜0.01）。试验片相对于对照片的相对生物利用度为98.11%，经统计学检验证明这两种制剂具有生物等效性。12位受试连续服用试验片和对照片的交叉试验表明，两种缓释片在稳态时的峰浓度（Cmax）、谷浓度（Cmax）、平均浓度（Cavg）、峰谷比（r）和峰谷波动度（DF）均无显差异（P＞0.05），最小有效浓度持续时间（Tmec50）也基本一致，说明两种缓释片在稳态时的峰谷浓度波动程度相当，具有较好的缓释特征，在多次给药时，试验片一达峰时间同样显小于对照片（P＜0.01）。结论 试验结果表明两种缓释片具有生物等效性，都具有峰谷浓度差异小，波动幅度小的特点，与对照片相比，无论单次给药还是多次给药，试验片的达峰时间都显缩短。     

盐酸曲马多缓释片的人体相对生物利用度

采用HPLC测定血清中盐酸曲马多的浓度,研究了12名健康志愿者单剂量和多剂量叉口服两种盐酸曲马多缓释片的相对生物利用度,经统计学分析,两制剂各药物动力学参数均无显著性差异,两者具有生物等效性。     

洛伐他汀缓释片的体外释放度和生物利用度

目的:考察洛伐他汀缓释片的体内外性质,评价其缓释性能.方法:测定制剂的体外释放度,考察不同因素的影响;测定制剂在比格犬体内的血药浓度,以洛伐他汀胶囊为参比制剂,计算相对生物利用度等药动学参数.结果:制剂在pH 7.0的十二烷基硫酸钠溶液中可持续释药24 h,释放规律符合零级动力学和Higuchi方程,不同的压片压力、转篮转速对药物释放有明显影响.缓释片的相对生物利用度为(111.5±16.9)%.结论:缓释片与参比制剂在吸收程度方面具有生物等效性,在吸收速度方面差异有显著性,具有良好的缓释性能.     

磷酸丙吡胺缓释片的生物利用度研究

比较了每１２ｈ口服自制磷酸丙吡胺缓释片和对照胶囊各２００ｍｇ后的稳态血药浓度及波动系数（ＦＩ％）。测求稳态时Ｃｍａｘ：ＣｍｉｎＴｍａｘ和血药浓度时间曲线下面积（ＡＵＣ０－１２），结果显示两制剂Ｔｍａｘ、ＦＩ％有极显著差异，Ｃｍｉｎ有显著差异而Ｃｍａｘ、ＡＵＣ０－１２并无显著差异。缓释片具明显的缓释效果，然而生物利用度与胶囊剂相当。     

盐酸二甲双胍缓释片人生物利用度和生物等效性

目的:研究盐酸二甲双胍缓释片单次给药和多次给药的相对生物利用度及生物等效性。方法:采用随机双交叉实验设计,20名健康受试者单剂量口服受试制剂、参比制剂各1.0g及多剂量口服受试制剂(1.0g,bid)和参比制荆(500 mg,bid),用HPLC法测定血浆中的二甲双胍浓度,采用3p98软件计算药物动力学参数。结果:单剂量口服受试制剂、参比制剂1.0g后,普通片的C_(max)(1.95±0.31)mg·L~(-1)显著高于缓释片(1.51±0.27)mg·L~(-1),缓释片口服给药后,t_(max)为(3.4±0.8)h较普通片(1.6±0.3)h延迟(P<0.05),相对生物利用度为(114.6±8.1)%。多剂量口服给药后,缓释片在稳态时的C_(min)为(0.07±0.02)mg·L~(-1),C_(max)为(1.67±0.26)mg·L~(-1),而普通片分别为(0.15±0.05)mg·L~(-1),(1.21±0.22)mg·L~(-1)。结论:经统计学检验表明这两种制剂具有生物等效性,缓释片的达峰时间明显滞后于普通片,该缓释片显示出缓释特征。     

双氯芬酸钠缓释片的人体相对生物利用度研究

双氯芬酸钠 (ＤｉｃｌｏｆｅｎａｃＳｏｄｉｕｍ ,简称ＤＳ ,又名双氯灭痛 ) ,化学名为邻 ( 2 ,6 二氯苯胺基 ) 苯乙酸钠 ,是一种新型强效消炎 ,解热 ,镇痛 ,抗风湿药物〔1〕,其适应症有各种风湿 ,类风湿性关节炎 ,癌症手术后引起的疼痛及各种原因引起的发热等〔2〕。关于其普通制剂的药物动力学研究已见报道〔3〕,本文应用高效液相色谱法测定了 8名健康男性志愿者口服国产双氯芬酸钠缓释片的体内血药浓度 ,对该制剂的人体生物利用度进行了研究。1　实验材料1 1　药品与试剂　扶他林肠溶衣片 :用作速释标准参比制剂 2 5ｍｇ/片 ,北京汽巴…