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肿瘤治疗靶向药物Aurora激酶抑制剂 总被引:1,自引:0,他引:1
Aurora激酶在肿瘤细胞的有丝分裂进程中起着重要的调控作用,从而影响细胞周期进程,是抗肿瘤药物的新靶点。本文就Aurora激酶在肿瘤细胞生长中所起的作用及现阶段的Aurora激酶抑制剂进行系统介绍。 相似文献
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Aurora激酶抑制剂研究进展 总被引:2,自引:1,他引:2
Aurora激酶家族是细胞有丝分裂期重要的调节因子,可影响细胞周期进程,是抗肿瘤药物的新靶点。简述Aurora激酶的生物学和与肿瘤发生发展的关系,重点介绍Aurora激酶抑制剂的结构类型和构效关系。 相似文献
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目的:MTT法分析Aurora激酶抑制剂,vx-680,对细胞株TSCCa,Tca8113,KB,CNE2生长增殖的影响。方法不同浓度的vx-680作用TSCCa,Tca8113,KB,CNE224h后MTT法检测细胞株TSCCa,Tca8113,KB,CNE2生长增殖情况,计算半数抑制浓度。结果vx-680效抑制TSCCa,Tca8113,KB,CNE2细胞株增殖,半数抑制浓度分别为8.78,6.53,3.35,6.93nM。结论初次阐述Aurora激酶抑制剂在体外可以有效抑制头颈肿瘤细胞的生长增殖的影响。 相似文献
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恶性肿瘤是威胁人类生命健康的重大难治性疾病,人类在恶性肿瘤的治疗过程中经历了漫长的历史变迁。Aurora激酶家族是苏氨酸/丝氨酸激酶,是细胞有丝分裂期重要的调节因子,可影响细胞周期进程,是抗肿瘤药物的新靶点。本文简要对Aurora激酶的生物学功能、与肿瘤的关系及其抑制剂的研究进展进行综述。 相似文献
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Aurora激酶的三种亚型Aurora-A、Aurora-B、Aurora-C是细胞有丝分裂的重要调节因子,近年来成为癌症治疗的热门靶点.本文重点介绍Aurora激酶三种亚型与肿瘤的关系,以及Aurora激酶抑制剂的最新研究进展和研究方向. 相似文献
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Janus激酶(JAK)属于非受体酪氨酸激酶,其与信号转导及转录激活因子(STAT)组成的JAK-STAT信号通路可影响细胞的增殖、分化、凋亡和免疫调节。自首个JAK抑制剂获批上市以来,小分子JAK抑制剂成为全球药物研发的热点。第1代JAK抑制剂为非选择性抑制剂,尽管取得了较好的疗效,但普遍因选择性不高在临床上表现出严重毒副作用。第2代JAK抑制剂为选择性抑制剂,能更加精准地调控细胞因子在JAK-STAT通路的信号转导,有效解决了第1代JAK抑制剂存在的安全性问题。对JAK结构、JAK-STAT通路作用机制及已上市和处于Ⅲ期临床试验阶段的JAK抑制剂研究进展进行综述,旨在为该类抑制剂的研发提供参考。 相似文献
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目的 从结构出发介绍Aurora激酶及其抑制剂的研究进展。方法 总结 Aurora激酶抑制剂骨架特征和结合模式,以及进入临床的Aurora激酶抑制剂的研究进展。结果和结论 Aurora激酶家族是肿瘤治疗的一个新兴靶标。腺嘌呤骨架可能是设计高活性Aurora激酶抑制剂的重要母核。 相似文献
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Hui‐Yuan Wang Lin‐Li Li Zhi‐Xing Cao Shi‐Dong Luo Yu‐Quan Wei Sheng‐Yong Yang 《Chemical biology & drug design》2009,73(1):115-126
In this study, 3D‐pharmacophore models of Aurora B kinase inhibitors have been developed by using HipHop and HypoGen modules in Catalyst software package. The best pharmacophore model, Hypo1, which has the highest correlation coefficient (0.9911), consists of one hydrogen‐bond acceptor, one hydrogen‐bond donor, one hydrophobic aliphatic moiety and one ring aromatic feature. Hypo1 was validated by test set and cross‐validation methods. And the specificity of Hypo1 to Aurora B inhibitors was examined with the use of selective inhibitors against Aurora B and its paralogue Aurora A. The results clearly indicate that Hypo1 can differentiate selective inhibitors of Aurora B from those of Aurora A, and the ring aromatic feature likely plays some important roles for the specificity of Hypo1. Then Hypo1 was used as a 3D query to screen several databases including Specs, NCI, Maybridge and Chinese Nature Product Database (CNPD) for identifying new inhibitors of Aurora B. The hit compounds were subsequently subjected to filtering by Lipinski’s rule of five and docking studies to refine the retrieved hits, and some compounds selected from the top ranked hits have been suggested for further experimental assay studies. 相似文献
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Matthew T. Burger Wooseok Han Jiong Lan Gisele Nishiguchi Cornelia Bellamacina Mika Lindval Gordana Atallah Yu Ding Michelle Mathur Chris McBride ElizabethL. Beans Kristine Muller Victoriano Tamez Yanchen Zhang Kay Huh Paul Feucht Tatiana Zavorotinskaya Yumin Dai Jocelyn Holash Joseph Castillo John Langowski Yingyun Wang Min Y. Chen Pablo D. Garcia 《ACS medicinal chemistry letters》2013,4(12):1193-1197
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Preclinical Research |