2—托品酮全合成方法改进

以环庚三烯为原料，经氰化，不加成、水解和重排降解，全合成２－托品酮，总收率４０％。本法步骤短、操作简便、收率高。     

胆碱能M受体拮抗剂2β－（2－环戊基－2－羟基－2－苯基乙氧基）托品烷光学异构体的合成

以（１Ｓ）－（＋）－１０－樟脑磺酸－２Ｒ－和－２Ｓ－２－环戊基－２－羟基－２－苯基乙醇酯分别与１Ｒ，２Ｓ和１Ｓ，２Ｒ－托品醇反应，制备了四个不同构型的２β托品醚目标化合物．大鼠脑Ｍ受体结合试验表明，异构体之间活性差异显著，最大相差约２２０倍。当分子中季碳为Ｒ构型时，对活性影响最大。     

樟柳碱的全合成

目的　设计合成一条樟柳碱的全合成路线。方法　以 3α 羟基 6 β 乙酰氧基托品为起始物 ,经化学合成方法合成樟柳碱。结果　经 11步实现了樟柳碱的全合成 ,该路线条件温和 ,收率高。结论　获得了一条樟柳碱的全合成路线 ,具有潜在的工业化价值。     

2,4—二取代亚苄基托品酮的合成

２，４－二取代亚苄基托品酮的合成ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ２，４┐ＤＩＳＵＢＳＴＩＴＵＴＥＤＢＥＮＺＹＬＩＤＥＮＥＴＲＯＰＩＮＯＮＥ郑志兵＊焦克芳李松（军事医学科学院毒物药物研究所，北京１００８５０）ＺＨＥＮＧＺｈｉ－Ｂｉｎｇ＊，ＪＩＡＯＫｅ－Ｆａｎｇ，...     

胆碱能M受体拮抗剂：2α－（2＇，2＇－二取代基－2＇－羟基乙氧基）托品烷光学异构体合成

胆碱能Ｍ受体拮抗剂：２α－（２＇，２＇－二取代基－２＇－羟基乙氧基）托品烷光学异构体合成王林，恽榴红，张其楷（军事医学科学院毒物药物研究所，北京１００８５０）目前临床所用托品类抗胆碱药一般为３位取代托品酯类衍生物，这类药物作用较广泛，但选择性不高。Ａ...     

一个氢化橙酮衍生物的全合成

本文以2．4％的总收率首次全合成了一个氢化橙酮衍生物,即4-甲氧基-2,6-二羟基-2-苄基-3（2H）-苯并呋喃酮。以问苯三酚为起始原料,该合成工作涉及的关键反应包括：傅克酰基化、Williamson关环、催化氢化、羟醛缩合、烯醇化以及Rubottom氧化反应等。     

胆碱能M受体拮抗剂2β—（2—环戊基—2—羟基—2—苯基乙氧基）托品烷…

以（１Ｓ）－（＋）－１０樟脑磺酸２Ｒ－和－２Ｓ－２环戊基－２－羟基－２－苯基乙醇酯分别与１Ｒ，２Ｓ和１Ｓ，２Ｒ－托品醇反应，制备了四不同构型的２β托品醚目标化合物。     

6，7－去氢托品的一种新合成法

用６β－羟基托品酮为起始原料，经８步反应合成了东莨菪碱全合成关键中间体──６，７－去氢托品，总产率达３５．８％。     

噻唑烷－2－硫酮的合成工艺研究

在原有噻唑烷－２－硫酮生产工艺中加用氢氧化钙作为沉淀剂。正交设计研究表明氢氧化钠是影响环合反应收率的主要因素。在优选条件下收率为８６．７％，含铁量为３４ｐｐｍ，并可省去重结晶工序。     

氢溴酸苯甲托品的合成工艺改进

目的合成抗胆碱药氢溴酸苯甲托品。方法将二苯甲醇和对甲苯磺酰氯先进行缩合,再加入托品醇采用"一锅法"制得苯甲托品,最终与氢溴酸成盐,制得氢溴酸苯甲托品。结果与结论目标化合物的结构经~1H-NMR、MS谱确定,总收率达63.10%(以二苯甲醇计),HPLC检测纯度为99.7%。该工艺路线简化了操作,提高了收率,具有潜在的工业化应用前景。     

8-甲氧基补骨脂素合成工艺的改进

8-甲氧基补骨脂素是我们首次从白花前胡中分离得到的化合物,经药理实验证明有钙离子拮抗作用。我们以邻苯三酚为原料,对其全合成进行了研究,在考查有关文献条件的基础上,对一些反应进行了工艺改进。     

酮洛芬的改进合成法

以间甲基苯甲酸为起始原料,通过傅氏、溴代、氰化、水解反应制得3-苯甲酰苯乙酸,再经相转移催化甲基化生成2-(3-苯甲酰苯基)丙酸甲酯,直接水解合成酮洛芬,总收率54%。本法原料易得,工艺简单,各步收率均较好。     

一叶萩碱全合成的研究

以1,4-环己二酮为原料经与哌啶缩合、还原、乙酸汞环合、碱催化分子内缩合等11步反应完成了一叶萩碱的全合成。合成品的熔点及光谱数据与天然一叶萩碱的熔点及光谱数据一致。     

一叶萩碱全合成的研究

以1,4-环己二酮为原料经与哌啶缩合、还原、乙酸汞环合、碱催化分子内缩合等11步反应完成了一叶萩碱的全合成。合成品的熔点及光谱数据与天然一叶萩碱的熔点及光谱数据一致。     

尼扎替丁的合成改进

以会聚合成法制备了Ｈ２受体拮抗剂尼扎替丁。其中噻唑环的合成以二甲胺为原料，收率１３．４％；侧链部分以硝基甲烷为原料，收率３７．６％。两者缩合收率为５２％。     

盐酸环丙沙星合成工艺的改进

以２，４－二氯－５－氟苯乙酮为原料，经由β－酮酸酯化、乙氧亚甲基化、环丙胺化、环化、水解、哌嗪化、成盐七步反应，制得盐酸环丙沙星，总收率３４．６％。     

吗氯贝胺合成工艺的改进

以２－溴乙胺氢溴酸盐与对氯苯甲酰氯反应得Ｎ－（２－溴乙基）对氯苯甲酰胺再与吗啉反应得吗氯贝胺，两步收率７４．３％。     

4—二甲胺基吡啶合成工艺的改进

改进了4-二甲胺基吡啶合成的反应条件及后处理,与文献报道的方法比较,产率由10%提高到15.8%。     

丹参二萜醌全合成研究概况

概述了丹参的有效成分如丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅱ-A、隐丹参酮等9个丹参二萜醌的合成研究。