發酵法提制麦角新鹼

中国医学科学院药物研究所用發酵法取麦角新硷成功。药物研究所在所的党支部的領导和关怀下,从二百多种麦角菌系中分离出一种新—10菌系。此种菌系經过发酵培养,分离提取生物硷,即得到白色麦角新硷結晶。麦角新硷在天然麦角中含量非常少,因而,分     

自拟益气活血方治疗脑供血不足180例临床观察

目的 观察和研究益气活血药物对脑供血不足的治疗作用。方法 对180例病人在血流变学，经颅多普勒脑血流速测定(TCD)血胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白(HDL)的变化，症状的减轻方面进行治疗前后对比。结果 治愈101例、有效65例、未愈14例。结论本组方药有增强血液推动力，降低血脂、血粘度，扩张血管，降低脑部阻力，增加脑血流量，改善脑细胞的营养和代谢作用。     

贯叶连翘与药物的相互作用

贯叶连翘为常用的抗抑郁药物，它能抑制5-羟色胺（5-HT，血清素）的再摄取，提高脑内的5-HT水平。药动学研究表明贯叶连翘能激活体内的药物代谢酶CYP3A4的活性，增加P-糖蛋白的外流转运功能，当贯叶连翘与经CYP3A4代谢或经P-糖蛋白转运的药物合用后，有可能改变这些药物的吸收和代谢，从而产生药物相互作用；当与选择性5-HT再摄取抑制剂合用时，也有可能发生药效相加作用，产生不良反应。     

米力农的纯化工艺研究及其USP杂质A的合成

米力农(milrinone)又名甲氰吡酮,化学名为1,6-二氢-2-甲基-6-氧-[3,4′双吡啶]-5-甲腈,是一种非洋地黄强心苷、非儿茶酚胺类的正性肌力药物它能抑制心脏的磷酸二酯酶产生正性收缩和外周血管扩张作用。适用于治疗顽固性心力衰竭和已发生洋地黄中毒的心力衰竭病人,效力比氨利酮强     

黄酮对洗涤过的人血小板的凝集和分泌的抑制——构效关系

血小板与血管壁组分的相互作用是血栓形成和动脉粥样硬化症的早期过程之一,因此有必要研究能抑制血小板功能的化合物。抑制血小板的凝集和分泌可以通过几种机制进行。其中,提高血小板中环磷酰胺的水平是最有效的手段之一。所以环磷酰胺-磷酸二酯酶(PDE)抑制剂如黄嘌呤或嘧啶并嘧啶,亦抑制血小板功能。曾报导过黄酮类能抑制牛心磷酸二酯酶。这里介绍黄酮对洗涤过的用~(14)C-缓激肽     

非洲防己中苦味成分非洲防己苦素对药物代谢酶的影响

曾报道,非洲防己苦素可使麻醉药引起小鼠睡眠时间发生变化,这些作用通过其诱导或抑制药物代谢酶所致。此次,为进一步明确非洲防己苦素对药物代谢酶的作用,探讨了连续经口给予非洲防己苦素引起的肝药物代谢酶的变化以及体外对各种细胞色素P450(CYP)的抑制作用。 方法:Wistar ST雄性大鼠(8周龄)自由摄取含非洲防己苦素(1.5～4.5 mmol/kg)的粉末饲料,连续给药10d。将按常法制备的肝微粒体及胞质液作为酶原,检测各种药物代谢酶活性。体外实验检测在非洲防己苦素(50～1 000mM)共存下各种药物代谢酶的活性。 结果:大鼠肝药物代谢酶活性:…     

银杏叶化学成分及其对磷酸二酯酶5抑制活性研究

磷酸二酯酶5(phosphod iesterase 5,PDE 5)是磷酸二酯酶家族中的一员,主要分布在哺乳类阴茎海绵体。阻断或抑制PDE 5活性,可引起阴茎动脉内膜细胞中cGM P水平上升,血管舒张,促阴茎勃起。PDE 5作为治疗勃起功能障碍(ED)药物的靶点日益引人注目。银杏叶提取物(GBE)可引起阳痿病人阴茎海绵体舒张,用于ED的治疗[1,2]。笔者对GBE的粗提物进行活性筛选,发现其具有PDE 5酶抑制活性。银杏中主要成分为黄酮类、双黄酮类、萜内酯类,为研究化合物类型与PDE 5抑制活性关系,从上述3种类型分别选取2~3个代表性化合物,进行活性测试。结果显示3…     

绞股兰总甙.青春宝.有机锗等药物抗氧化延缓衰老实验研究

本实验研究发现绞股兰总甙、青春宝、有机锗和百臭健等药物均能降低NIH 小鼠血浆、肝、脑中过氧化脂质(LPO)的含量;提高肝、脑中超氧化物岐化酶(SOD)的活性.此外,绞股兰总甙、百臭健和有面锗等亦可降低NIH 小鼠皮肤羟脯氨酸的含量,提示这些药物具有抗氧化延缓衰老的作用。反之,青蒿琥酯(抗疟药)能提高小鼠血浆、肝、脑中LPO 的含量,同时也能增加皮肤羟脯氨酸的含量和抑制小鼠肝,脑中SOD 的活性,提示经常使用青蒿琥酯,具有加速体内氧化的作用,可能是一种促进组织衰老的药物.     

042 银杏中双黄酮化合物刺激3T3-L1脂肪细胞脂解

银杏中所含双黄酮类化合物具有抗炎和抑制cAMP磷酸二酯酶活性等作用。本次研究银杏双黄酮类是否具有刺激脂肪细胞脂解作用，以及此作用与其抑制cAMP磷酸二酯酶的相关性。     

麻黄中的抗炎成份

将麻黄(Ephedta intermedia)分别用Whittle法和受精卵方法对它的抗炎作用进行了研究。发现甲醇提取物能减少因醋酸引起的小鼠血管通透性,并抑制鸡胚绒毛膜尿囊膜肉芽组织的形成。由于高质量的商品中(-)-麻黄硷的含量占生药的1％,用Wh-ttle法实验(-)-麻黄硷的抗炎作用。在剂量高达50毫克/公斤(相当于5克生药)时,生物活性亦不显著。由此断定抗炎作用与(-)-麻黄硷无关。进而以Whittle法指路,对提取品的有效成分进行分离。具体分离方法如下:     

吲哚生物碱药物

本文按吲哚生物碱的药物作用分为改善脑血液循环和代谢、向精神、中枢多巴胺能、中枢神经抑制、中枢神经兴奋、镇静和抗惊厥、止痛、拟胆碱能、肾上腺素能阻滞、神经节阻断、神经—肌肉阻断、降压、血管收缩、抗心律失常、利尿、抗利尿、细胞毒、抑制催乳素分泌、中枢催吐、影响子宫活动、抗疟和其他等23类叙述。共收药物154个。每个药物列出其药物名称(包括商品名)、生产国家和厂家,植物来源、化学结构和作用。参考文献359篇。为节约篇幅,生产国和厂未译。每个药物的作用项下的数码函意是:(1)临床用途,(2)剂量和给药途径,(3)副作用,(4)药理作用,(5)作用机理,(6)LD_(50),(7)其他评述。     

电针诱导对大白鼠不同脑分区乙酰胆碱含量及乙酰胆碱酯酶活性的影响

<正> 本文研究电针诱导对中枢胆硷能神经介质的影响。在大白鼠上模拟电针诱导,测定和比较针刺动物与对照动物的脑内不同部位乙酰胆硷(ACh)含量和乙酰胆硷酯酶(AChE)活力水平,以探讨中枢胆硷能神经介质与针麻作用的关系。     

耳穴贴压对高血压病患者脑血管反应性影响的TCD检测研究

目的采用TCD技术分析耳穴贴压对不同时期高血压病患者脑血管反应性的影响。方法将300例高血压病患者随机分为治疗组(耳穴贴压)180例、对照组(药物治疗)120例,两组治疗前、治疗后均进行TCD常规检测脑动脉血流动力学指标并分析。结果治疗组1级、2级高血压病患者脑动脉血流动力学指标改善较对照组明显(P0.05,P0.01),3级高血压病患者脑血流动力学指标改善较对照组明显(P0.05,P0.01)。结论耳穴贴压能改善脑血流动力学指标,有效改善高血压病患者脑血管反应性。TCD检测有助于对高血压患者的脑动脉功能状态进行观察与评价,有助于脑血管疾病的预防和干预。     

三七及其主要成分对药物代谢酶的影响

探讨三七及其主要成分对药物代谢酶的影响。本文通过查阅近些年国内外有关三七及其主要成分对药物代谢酶的实验研究、作用机制及实验结果等方面的文献,对其进行了综合分析、归纳总结。文献研究结果提示三七及其主要成分可通过抑制或诱导药物代谢酶,改变酶蛋白活性、含量及基因表达,从而影响药物的代谢酶系统,提示三七及其主要成分在药物代谢酶途径中有着重要的作用,对指导临床合理使用三七、研究其作用机制、发现药物作用的新靶点具有重要意义。     

眼针对脑梗死患者脑SPECT-rCBF的观察

目的:观察施眼针前后局部脑血流和脑代谢情况,探讨眼针治疗脑梗死疗效机理。方法:用单光子发射断层扫描(SPECT),观察30例脑梗死患者的局部脑血流量和脑的代谢能力。结果:①视觉观察和定量分析均提示眼针可改善脑梗死患者限局性缺血区的rCBF,激发脑细胞的功能活动。②中医证候评分有改善。结论:眼针疗法能够改善脑梗死患者的临床症状,其疗效机理是眼针能增加局部脑血流量。SPECT功能影像技术不但无损伤还能直观定量地反映脑部血流量及代谢情况,对研究针刺效应有较高的价值。     

从麦角生物碱—焦棒碱衍生的抗肿瘤化合物

天然的6,8-二甲基麦角灵衍生物田麦角碱 (agroclavine)、狐茅麦角碱(festuclavine)以及它们的某些衍生物均为强烈的细胞生长抑制剂,而麦角酰胺类则几乎无效,1-戊基田麦角碱在体外能抑制26种不同的癌细胞株,13-溴-1-环丙甲基狐茅麦角碱即使在体内也显示了强烈的抗肿瘤作用,本文旨在研究狐茅麦角碱的8α异构体—焦棒碱(pyroclavine)及其构效关系。     

五加科植物中药对胆固醇的调节作用及机制研究进展

五加科植物中药三七、人参、西洋参等是我国名贵中药材,具有抗炎、抗衰老等作用,对心脑血管系统有明显影响。研究发现其对胆固醇代谢和转运可能影响心脑血管系统的功能,总胆固醇(TC)可分为高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),胆固醇具有很多生理调节作用,HDL-C对心血管有保护作用,当体内胆固醇代谢出现紊乱、LDL-C增高等则会增加心脑血管疾病的危险。通过查阅近几年相关中外文献资料,笔者发现五加科植物中药对胆固醇具有明显的调节作用,能够直接调节实验性高血脂大鼠胆固醇水平,均能降低大鼠体内TC和LDL-C,部分能升高大鼠体内HDL-C水平;可以通过抑制胆固醇合成调控基因肝X受体(LXR-α),过氧化物酶体增殖剂激活受体γ(PPARγ),细胞色素P450 7A1(CYP7A1)等从而抑制胆固醇的合成;可以通过上调胆固醇代谢基因过氧化物酶体增殖剂激活受体α(PPARα),PPARγ,CYP8B1,CYP7A1,LXR和转运体腺苷三磷酸结合转运蛋白(ABCA1,ABCG5/8)等从而促进体内胆固醇代谢;五加科植物可能通过调节脑内胆固醇代谢和转运从而发挥神经保护作用,改善神经退行性疾病,五加科植物对脑内胆固醇代谢和转运的研究将成为未来的研究热点。以上综述希望能够为五加科中药降脂作用及机制的进一步研究提供参考思路。     

胆碱能神经在针麻中的作用 (三)毒扁豆硷处理动物,电针刺后脑内胆碱酯酶活性的观察

本实验着重观察被抑制的动物电针刺时此胆硷酯酶活性变动情况。材料及方法大白鼠250克左右,分为:①给药组(皮下注射毒扁豆硷0.1毫克);②药针组(电针刺毒扁豆硷处理动物);③盐水组;④盐、针组(注射盐水后立即电针)。电针刺双侧足三里。注射药物(或盐水)或给药立即电针(指药针组)20分钟后断头,取脑,应用     

脑循环代谢改善剂——卡兰片

卡兰片(Calan Tablets)的主要成分是阿朴长春胺酸乙酯,是从夹竹桃科小蔓长春花(Vincaminor L.)提取的生物碱长春胺一系列衍生物中经筛选开发的化合物。卡兰,英文名Vinpocetine,能改善脑动脉硬化症、脑梗塞后遗症、脑出血后遗症等引起的诸症状—眩晕、头痛、头重、四肢麻木等;能选择性地增加脑血流量,而很少影响血压,具有增加血管平滑肌松弛信使cGMP的作用;能提高血液流动性,改善微循环,具有增强红细胞变形力和降低血液粘度的作用和抑制血小板聚集的作用,有改善脑代谢的功能。     

肠道转运蛋白和代谢酶在中药有效成分胃肠处置中的作用研究进展

药物口服生物利用度决定于胃肠道吸收量,肠道转运蛋白和代谢酶是决定药物胃肠道吸收的重要因素,中药及其有效成分也表现出对药物代谢酶和转运蛋白的抑制或诱导作用.作者介绍了肠道转运蛋白和代谢酶在中药有效成分胃肠处置中的作用,以肠道转运蛋白和代谢酶为切入点,综述了中药有效成分的胃肠道吸收和代谢特征,指出开展中药活性成分在中药提取物及中药复方中吸收转运及代谢研究的重要性.